Для устранения депрессивного состояния разной этимологии подходит Агомелатин, который относится к группе антидепрессивных препаратов. Исходя из инструкции, средство не будет провоцировать привыкание с изменением веса, при этом отсутствует влияние на либидо и сердечно-сосудистую систему.
Показания
Агомелатин (инструкция дана в ознакомительных целях) назначают в 2-х случаях:
- биполярный психоз;
- большое депрессивное расстройство.
Лекарство подходит только для взрослых пациентов.
Химический состав
Активным компонентом выступает агомелатин в количестве 25 мг.
Вспомогательными веществами выступают:
- карбоксиметилкрахмал натрия;
- кислота стеариновая;
- кремния диоксид коллоидный;
- кукурузный крахмал;
- лактозы моногидрат (молочный сахар);
- повидон-К30;
- стеарат магния.
Оболочка таблетки содержит:
- гипромеллозу;
- краситель железа оксид желтый;
- макрогол;
- титана диоксид.
Действующее вещество помогает восстановить нормальную структуру сна, выделить мелатонин и понизить температуру тела. Средство подходит для устранения у взрослых периодов большой депрессии.
Форма выпуска
Лекарство выпускается в форме таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой желтоватого либо желтовато-коричневого оттенка. Таблетки двояковыпуклые и круглого типа.
При поперечном разрезе можно заметить 2 слоя в виде пленочной оболочки и белого ядра. Производством препарата занимается компания «ОЗОН ООО». Стоимость средства варьируется в пределах 1 269 руб. за 28 таблеток.
Фармакологические свойства
Действующее вещество препарата способствует стимуляции всех видов рецепторов мелатонина и блокировке 5-НТ2С рецептора серотонина. При этом активный компонент лекарства не будет связываться с дофаминовыми, гистаминовыми, адренергическими и холинергическими рецепторами, оказывать воздействия на процесс обратного удержания моноаминов, а также влиять на расщепление ГАМК и ГАМК-А рецепторов.
За счет этого антидепрессивное средство не будет отражаться на половой, сосудистой, сердечной системах, а также вызывать синдром отмены либо привыкание.
Под влиянием препарата происходит высвобождение дофамина с норадреналином в префронтальной области коры мозга, поэтому достигается антидепрессивный эффект.
Дополнительно средство отражается на рецепторах мелатонина, поэтому происходит нормализация циркадного ритма с устранением бессонницы и улучшением качества сна. Если терапия систематическая, положительного результата допустимо добиться спустя 2 недели.
После употребления таблетки активный компонент препарата за короткое время и почти полностью способен усвоиться. По прошествии 1-2 часов отмечается максимальное содержание вещества.
Компонент быстро проходит расщепление в печени, при этом метаболиты будут неактивными. 5% приходится на общую биодоступность. Выведение метаболитов происходит вместе с мочой при помощи почек. Этап полувыведения занимает примерно 2 часа.
Как принимать: инструкция
Агомелатин (инструкция подскажет, как правильно принимать препарат) должен назначать исключительно специалист. При этом правильную дозу лекарства определяет только доктор.
Для взрослых
Лекарство необходимо принимать внутрь, запивая водой. Зачастую препарат назначают в количестве 1 таблетки (дозировка 25 мг), которую нужно принимать раз в сутки в вечернее время. Если спустя 2 недели лечения отсутствует положительный результат, специалист может поднять суточный объем до 50 мг за раз.
Курс терапии устанавливает специалист. Однако после выздоровления рекомендуется не прекращать лечение в течение 6 месяцев. Лекарство не будет провоцировать развитие синдрома отмены, в связи с этим не требуется постепенно уменьшать дозу.
При пропуске очередного приема таблетки не стоит увеличивать следующую дозу в 2 раза. В данном случае требуется на следующие сутки употребить лекарство в положенный временной интервал.
Для детей до 18 лет
У детей до 18 лет опыт клинического использования недостаточный, поэтому лекарство противопоказано для данной категории лиц.
При беременности и ГВ
Сведения об использовании препарата во время вынашивания ребенка ограничены либо отсутствуют. В связи с этим не стоит применять антидепрессант беременным женщинам.
Нет информации по поводу выделения вещества в грудное молоко. Однако при проведении опытов над животными было доказано, что активный компонент препарата с метаболитами может проникнуть в молоко лактирующих животных. В связи с этим может присутствовать риск для новорожденного ребенка.
При назначении лекарства во время грудного вскармливания специалист должен провести оценку относительно пользы лечения для женщины и кормления ребенка грудным молоком. В результате доктор может отменить прием препарата либо порекомендовать прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
Противопоказания к употреблению антидепрессанта:
- аллергическая реакция на активный компонент;
- лица младше 18 лет;
- патологии печени, в частности цирроз с печеночной недостаточностью тяжелой степени;
- прием сильных ингибиторов изофермента CYP1A.
С осторожностью нужно принимать средство, если раньше у больного отмечались маниакальные либо гипоманиакальные периоды.
Побочные эффекты
Агомелатин, в отличие от других антидепрессивных препаратов, редко вызывает появление побочных эффектов. Однако риск присутствует.
Исходя из инструкции, лекарство может стать причиной появления:
- болей в голове и головокружения;
- болей в поясничной области, животе, спине;
- высокой концентрации ферментов печени;
- сонливости либо бессонницы;
- тошноты с запором либо диареей;
- чувства тревоги с усталостью и потливостью.
В редких случаях проявляется симптоматика в виде:
- гепатита;
- гипомании, мыслей и попытки суицида;
- неусидчивости, агрессивного состояния и раздражительности;
- патологических снов и кошмарных сновидений;
- снижения зрительной остроты с расплывчатостью перед глазами;
- экземы, эритемы, парестезии и высыпания на кожном покрове.
Передозировка
Агомелатин (инструкция требует четкого соблюдения врачебных рекомендаций, иначе может наступить передозировка) имеет ограниченную информацию по поводу превышения оптимальной дозировки.
Характерные признаки:
- болезненные ощущения в эпигастральной области;
- головокружение;
- двигательное беспокойство;
- напряжение;
- нехватка кислорода в крови;
- сонливость со слабостью и недомоганием;
- тревожные и беспокойные чувства.
Употребление лекарства в дозировке 2450 мг способствует самостоятельной нормализации состояния. При этом не отмечаются изменения в лабораторных результатах с нарушением работы сосудов и сердца.
Специальный антидот отсутствует. Лечение должно быть симптоматическим и под контролем врачей непосредственно в медицинском учреждении.
Особые указания
Особые указания:
- Если на фоне большого депрессивного эпизода у больного отмечается почечная недостаточность тяжелой либо средней тяжести, требуется с осторожностью использовать антидепрессант. При тяжелой степени существенных изменений со стороны фармакокинетики не отмечается. Однако при выраженной либо умеренной степени опыт использования лекарства ограничен.
- Не стоит употреблять Агомелатин, если возникли признаки мании либо если в анамнезе имеются гипоманиакальные либо маниакальные эпизоды.
- Нежелательно назначать лекарство, если до начала лечения у больного были суицидальные намерения либо в анамнезе имеются записи, которые связаны с суицидом. При наличии депрессивного состояния увеличивается риск появления мыслей о суициде либо самоповреждении. При этом данный риск будет сохраняться вплоть до прихода выраженной ремиссии. Больным нужен постоянный медицинский контроль, пока состояние не будет изменено в лучшую сторону (улучшение может наступить спустя несколько недель с момента начала лечения). Исходя из клинического опыта, суицидальный риск возрастает на раннем этапе ремиссии. Больные, у которых до начала лечения были суицидальные намерения либо в анамнезе указана информация, связанная с суицидом, находятся в группе риска, поэтому нуждаются в строгом медицинском контроле в ходе терапевтического лечения.
- Нежелательно употреблять препарат совместно с лекарствами, которые могут спровоцировать дисфункцию печени. Также с осторожностью следует принимать средство при злоупотреблении спиртными напитками.
- С осторожностью следует использовать антидепрессант при одновременном приеме ингибиторов изофермента в виде Эноксацина, Грепафлоксацина либо Пропранолола. В противном случае будет увеличена концентрация агомелатина в организме.
- С осторожностью требуется назначать лекарство людям, возраст которых превышает 65 лет. Особенно нежелательно принимать средство для устранения больших депрессивных состояний, которые сопровождаются деменцией. Это связано с тем, что не была доказана эффективность использования антидепрессанта среди пожилых пациентов.
Во время терапии больные, которые находятся в группе риска, требуют строгого врачебного контроля, особенно при изменении дозировки и в начале лечения.
Больных и лиц, которые осуществляют уход за пациентом, обязательно нужно проинформировать о незамедлительном обращении к доктору, если состояние ухудшится, возникнут мысли о суициде, поведение станет необычным и суицидальным.
Согласно результатам мета-анализов клинического обследования антидепрессивных средств у больных в возрасте до 25 лет с расстройством психики риск суицидального поведения будет выше, чем при приеме плацебо. Обязательно нужно держать под контролем функции печени.
Обследование органа следует проводить:
- в начале лечения;
- спустя 42 дня (в это время заканчивается купирующий этап лечения);
- через 84 дня;
- по прошествии 168 дней (заканчивается поддерживающий этап лечения);
- по завершении начала лечения.
Если в сыворотке крови отмечается высокая активность трансаминаз, необходимо в течение 2 суток повторно выполнить диагностику. При 3-кратном увеличении активности трансаминаз требуется отказаться от приема антидепрессанта. При этом нужно постоянно отслеживать функциональное состояние внутреннего органа, пока концентрация ферментов не будет нормализована.
Если возникли признаки печеночной дисфункции, требуется сдать специальные тесты на функциональность внутреннего органа. Учитывая клиническую картину и лабораторные результаты, специалист может принять решение о продолжении либо остановке лечения антидепрессантом. Если возникла желтуха, лечение нужно остановить.
Совместимость с другими средствами
Агомелатин (инструкция подскажет, с какими препаратами отсутствует совместимость) при участии некоторых изоферментов будет расщепляться в печени. В связи с этим средства, метаболизм которых будет зависеть от изоферментов, способствуют уменьшению либо увеличению биодоступности антидепрессанта.
Флувоксамин – умеренный ингибитор изофермента CYP2C9, а также сильное вещество, которое подавляет изофермент CYP1A2. В связи с этим метаболизм агомелатина будет медленным, но содержание вещества будет увеличено в 60 раз. В данном случае нельзя принимать антидепрессант совместно с сильными ингибиторами.
Эстрогены умеренно подавляют изофермент CYP1A2, при этом повышают содержание действующего вещества препарата в несколько раз. Несмотря на то, что одновременный прием эстрогенов (например, Эноксацина, Грепафлоксацина либо Пропранолола) с агомелатином не ухудшает безопасный профиль проводимого лечения, требуется осторожно комбинировать антидепрессант с ингибиторами, которые умеренно подавляют изофермент CYP1A2.
Нежелательно комбинировать прием антидепрессанта с этанолом.
Условия и сроки хранения
Хранить лекарство необходимо в заводской упаковке и в месте, которое недоступно для детей. Температурное значение должно быть не выше 25 ℃. Срок годности составляет 36 месяцев с даты изготовления.
Условия отпуска из аптек
Для покупки препарата в любом аптечном пункте обязательно нужно предъявить рецепт от врача.
Препараты-аналоги
Если нет необходимого лекарства, специалист может назначить полный аналог с одинаковым действующим компонентом. Однако нозологические либо групповые заменители доктор может выписать, если нет лекарств первой линии.
Полные
Полные аналоги выступают средствами, которые содержат одинаковый действующий компонент и имеют похожую форму выпуска:
| Название | Описание | Примерная стоимость |
| Агтеминол | Выступает лекарственным препаратом, который подходит для устранения депрессивного расстройства. | 1 160 руб. |
| Вальдоксан | Антидепрессант помогает усилить выход норадреналина с дофамином в коре мозга, не повышая содержание серотонина вне клеток. | 1 650 руб. |
Групповые
К групповым аналогам относятся лекарства, у которых действующие компоненты имеют похожий механизм воздействия, а также похожая форма выпуска.
Список аналогов:
- Азафен. Выступает трициклическим антидепрессантом, который не дает пресинаптическим мембранам обратно захватить моноамины. В результате объем последних увеличивается в синаптической щели, что позволяет купировать депрессивные признаки. Стоимость составляет около 230 руб.
- Бринтелликс. Активным компонентом выступает вортиоксетин, механизм воздействия которого связан с подавлением белкового переносчика серотонина и модулирующей прямой серотонинергической деятельностью. Цена – 2 000 руб.
Нозологические
Нозологические заменители специалист назначает в том случае, если нет препаратов первой линии.
Примеры аналогов:
- Адепресс. Выступает селективным ингибитором обратного удержания серотонина, у которого бициклическая структура. Предоставляет антидепрессивное и анксиолитическое воздействия при выраженном стимулирующем результате. Стоимость варьируется в пределах 300 руб.
- Алевал. Характеризуется слабым воздействием на обратное удержание допамина с норадреналином. В терапевтической дозировке активный компонент лекарства не позволяет тромбоцитам захватить серотонин. Спустя 14 недель с момента начала лечения будет достигнут антидепрессивный эффект. Максимального результата можно добиться по прошествии 42 дней. При этом действующее вещество не провоцирует физической и психической зависимости от препарата. Стоимость средства составляет примерно 266 руб.
Агомелатин способствует эффективному устранению разного вида депрессии, при этом препарат не будет вызывать привыкания. Однако средство нужно принимать строго по инструкции и только после согласования с доктором, потому что лекарство имеет ряд противопоказаний, а также может спровоцировать возникновение побочных эффектов.
Видео о препарате Агомелатин
Подробнее об Агомелатине: