При тяжелой или осложненной форме малярии, массивных паразитарных инвазиях назначают Акрихин – синтетический аналог природного алкалоида хинина.
Инструкция по применению лекарственного средства регламентирует дозировки, кратность приема, продолжительность курса лечения для взрослых в разных клинических ситуациях.
Описание
В зависимости от производителя, препарат имеет следующие альтернативные торговые названия:
- Атебрин;
- Чинакрин;
- Квинакрин;
- Мепакрин.
В лекарственных средствах синтетический заменитель хинина с выраженными противомалярийными и антипаразитарными свойствами используется в форме гидрохлорида. Хорошо растворяется в водной среде и биологических жидкостях организма при температуре свыше +20°С.
Акрихин (инструкция по применению содержит подробное описание фармакологических свойств препарата) представляет собой мелкокристаллический порошок желтоватого цвета с горьким привкусом.
Вещество токсично для подавляющего большинства паразитарных агентов. Химическое соединение до 24 мая 2010 г. входило в список Б государственного фармакопейного реестра.
В него вносились лекарственные средства, требующие соблюдения максимальной осторожности при подборе режима дозирования, хранения, клинического применения из-за высокой токсичности и риска тяжелых осложнений.
Форма выпуска, цена
Препарат изготавливают в виде покрытых желатиновой оболочкой крупных двояковыпуклых таблеток, инъекционного раствора, цилиндрических кишечнорастворимых капсул. Твердые разновидности лекарственного средства упакованы в блоки контурных ячеек по 6 или 10 шт.
Таблетки расфасованы в блистеры из прозрачного полимера и алюминиевой фольги. Жидкий препарат для внутривенных инъекций выпускается в ампулах из темного медицинского стекла емкостью 1 либо 2 мл. Капсулы расфасованы в блоки из плотной алюминиевой, герметично запаянной, фольги.
Вторичная упаковка для всех лекарственных форм представляет собой пачку из гладкого ламинированного картона, пропитанного водоотталкивающим полимерным составом.
Розничная цена препарата не установлена, поскольку противомалярийное средство в аптеки не поставляется и имеет ограниченное применение.
Действующее вещество
Акрихин в терапевтической эффективности уступает хинину, но отличается лучшей переносимостью, меньшей нефро- и гепатотоксичностью. В химической формуле вещества содержатся атомы азота. Биологическое воздействие Акрихина имеет дозозависимый характер.
Клиническое влияние вещества определяют:
- общесоматический статус пациента;
- параметры нервной деятельности;
- индивидуальная восприимчивость;
- сопутствующие системные патологии.
Синтетический аналог хинина оказывает воздействие на сердечную ритмику, изменяет скорость проведения электрохимических импульсов через атриовентрикулярный узел, стимулирует функции желез внутренней секреции.
Активному компоненту свойственны быстрые клинические эффекты и медленное выведение из организма. Вещество способно накапливаться в биологических жидкостях и тканях. Такое свойство требует точного подбора дозировки.
Концентрированный горький вкус стимулирует выработку соляной кислоты желудочными железами, улучшает аппетит, активизирует кишечную перистальтику. Такое свойство действующего вещества позволяет использовать препарат в комплексной терапии инфекционных поражений ЖКТ.
Влияние на высшую нервную деятельность лекарственного средства проявляется в улучшении функций гипоталамуса, стабилизации температуры тела.
Вещество устраняет ассоциированный с малярией лихорадочный синдром путем нейтрализации пирогенных соединений и стабилизации работы церебрального центра терморегуляции.
В минимальном объеме акрихин включают в состав противоаритмических и антипиретических препаратов на комбинированной основе. Действующее вещество, несмотря на высокую токсичность, продолжают ограниченно использовать в кардиологической, гинекологической и неврологической практиках.
Лабораторно синтезированный заменитель извлекаемого из коры хинного дерева алкалоида регулирует эмоциональный фон, в небольших дозах позитивно влияет на когнитивные способности.
Вещество отличает специфическая активность в отношении:
- малярийного возбудителя;
- глистных червей;
- вирусных агентов;
- патогенных бактерий, сложно поддающихся эрадикации или резистентных к традиционным антибиотикам.
Акрихин инструкция по применению позиционирует в качестве сильнодействующего химиотерапевтического средства.
Синтетический аналог хинина в гинекологической практике назначают для стимуляции маточных сокращений. Вещество используют при изготовлении сильнодействующих седативных препаратов.
Фармакологические свойства
Противомалярийное лекарство угнетающе воздействует на многочисленных кишечных паразитов. Акрихин ликвидирует бесполые формы эритроцитарных плазмодиев, протозойные гематологические инфекции трансмиссивного типа.
Препарат уничтожает возбудителей заболеваний рикулоэндотелиальной системы – клеточного механизма, выполняющего барьерную, фагоцитарную и обменную функции. Лекарственное средство обладает выраженными антигельминтными свойствами.
В высоких дозах Акрихин:
- оказывает умеренное иммунодепрессивное воздействие;
- уменьшает восприимчивость кожного покрова к разрушающему ультрафиолетовому излучению;
- снижает воспалительную интенсивность;
- ликвидирует возбудителей герпеса.
Фармакологические эффекты препарата зависят от принятого объема и концентрации действующего вещества в плазменной фракции крови.
Противомалярийное лекарство относится к категории шизотропных средств, для которых характерно выраженное угнетающее влияние на бесполые формы возбудителей. Препарат в высоких дозах ликвидирует внеэритроцитарные разновидности плазмодиев.
Подверженные влиянию действующего вещества малярийные патогены представлены в таблице.
| Возбудитель | Биологические характеристики |
| Plasmodium vivax | Протозойный паразит отличается высокой вирулентностью. Имеет кольцевидную форму. Размер патогена составляет 1/3 величины эритроцитарной клетки. Имеет сложный и многостадийный жизненный цикл. Легко адаптируется к биологическим условиям крови человека. |
| Plasmodium falciparum | Возбудитель тропической малярии распространяется комарами. По кровотоку проникает в печень, внедряется в гепатоциты. Plasmodium falciparum эпидемиологически характеризуется высоким уровнем смертности. |
| Plasmodium Malariae | Самый распространенный возбудитель провоцирует инфекционный процесс 4-дневного цикла. Такую малярию условно называют доброкачественной. Инфекционный агент не способен вырабатывать резистентность к хинину и его синтетическому аналогу. |
| Plasmodium ovale | Овальные плазмодии наименее распространены и летальны из всех разновидностей малярийных возбудителей. Представляет собой подвижную форму инфекционного агента, называемую спорозоитом. |
Акрихин активно применяют в малярийно эндемичных регионах, где распространены не поддающиеся ликвидации более щадящими лекарственными средствами массивные и смешанные плазмодийные инфекции.
Фармакологическое действие препарата базируется на способности прерывать цепь обменных реакций в патогенных клетках, вызывать аминокислотный дефицит, препятствовать образованию лизосом.
Активный компонент химиотерапевтического средства взаимодействует непосредственно с ДНК патогенных плазмодиев. Вещество нарушает функциональность митохондрий внеэритроцитарных форм возбудителя.
Дополнительно химическое противопаразитарное лекарство блокирует синтез фолиевой кислоты, играющей ключевую роль в биологическом цикле патогенов. Фармакокинетика препарата зависит от приятной дозы.
Предельная концентрация действующего вещества в плазме крови наблюдается через 2-3 ч после перорального употребления, спустя 10-12 мин. после инъекционного введения в магистральную вену. Максимальный уровень лекарства сохраняется 8-10 ч.
Основной объем выводится из организма в процессе деуринации, меньшая часть – через желчный секрет в 12-перстный отдел кишечника, откуда может повторно всасываться в системный кровоток.
Частично действующее вещество подвержено метаболическому разрушению до физиологически неактивных соединений.
Показания
Акрихин используют для лечения паразитарно-инфекционных поражения любой тяжести и стадии. Инструкция по применению рекомендуется назначать инъекционный раствор при проведении интенсивной медикаментозной терапии в условиях медицинского стационара.
https://www.youtube.com/watch?v=jwh_f3dT9RM
Таблетки или капсулы используют рамках лекарственной поддержки и для предупреждения повторной инвазии в регионах с повышенной эпидемиологической опасностью.
Синтетический аналог хинина назначают пациентам с типичной и неспецифической малярией, которая не поддается лечению другими средствами.
При недостаточной клинической эффективности препаратов на основе нитроимидазола назначают Акрихин, обеспечивающий эрадикацию широкого спектра анаэробных и аэробных бактерий, протозойных возбудителей.
Основные показания к применению синтетического алкалоида:
- Жиардиаз. Инфекционное заболевание провоцируют кишечные лямблии – простейшие паразиты, эволюционно приспособленные к обитанию в просветах тонкого отдела пищеварительного тракта. Жизнедеятельность возбудителя приводит к многочисленным функциональным нарушениям.
- Кожный лейшманиоз. Инфекционное поражение поверхностного эпидермиса и слизистого покрытия характеризуется язвенными очагами в местах внедрения патогенов.
Симптоматически кожный лейшманиоз проявляется зудом, жжением, температурными перепадами от субфебрильных до лихорадочных.
- Амебиаз. Паразитарная инвазия протекает с кишечными и внекишечными признаками острого инфекционно-воспалительного процесса. Токсические свойства Акрихина разрушают патогенные клетки, препятствуют выделению жизненно важных ферментов.
- Балантидиаз. Провоцируемое ресничными инфузориями инфекционное заболевание клинически проявляется интенсивными болями в брюшной полости, тенезмами, разжижением каловых масс с кровянистыми включениями, расстройствами дефекации.
Противомалярийное лекарство применяют при инфекционном сепсисе, трихомонозе, бактериальном менингите. Медикаментозное средство эффективно ликвидирует возбудителей микробного эндокардита, пиоторакса, воспалений женской мочеполовой системы.
Противопоказания
Препарат не назначают пациентам с психическими отклонениями, неврологическими синдромами, нарушенной координацией движений.
К категории абсолютных врачебных запретов на применение сильнодействующего синтетического аналога хинина причисляют:
- лейкопению – критическое снижение концентрации соответствующих форменных элементов крови;
- индивидуальную непереносимость действующего вещества;
- органические поражения центрального отдела нервной системы;
- патологии печени – цирроз, гепатит, любую форму интоксикации;
- декомпенсированную почечную недостаточность;
- хронически нарушенный отток желчного секрета.
Акрихин инструкция по применению запрещает назначать пациентам с врожденными пороками сердца, стабильно повышенным артериальным давлением, неинфекционными воспалениями внутренних органов.
К относительным, временным и ситуативным противопоказаниям относят психоэмоциональную лабильность, повышенное физиологическое возбуждение, депрессивные состояния.
Препарат не назначают при холемии – клиническом синдроме, характеризуемом избыточным насыщением крови желчными кислотами. Запрещено начинать курс лечения на фоне отравления солями тяжелых металлов, в период обострения аллергической симптоматики.
Побочные эффекты
Препарат отличает высокий уровень токсичности для органических тканей и биологических сред. Острота и вероятность побочных эффектов зависят от однократно принятой дозы, индивидуальной восприимчивости действующего вещества.
Распространенные негативные последствия проявляются:
- тошнотными позывами;
- спонтанной активизацией рвотного рефлекса;
- интенсивными головными болями;
- избыточным потоотделением;
- миалгическими и артралгическими синдромами;
- окрашиванием слизистых оболочек, кожного покрова лица и глазных склер в желтоватый оттенок;
- повышением психоэмоционального возбуждения.
Такие признаки свидетельствуют о токсическом воздействии противомалярийного компонента лекарства. С применением препарата связано понятия акрихинового опьянения или психоза. Побочные эффекты проявляются нервными расстройствами, нарушением согласованности движений.
Для устранения симптомов токсического воздействия синтетического аналога алкалоида коры хинного дерева применяют:
- обильное питье, восстанавливающее водно-солевое равновесие;
- внутривенное введение нейтрализующих растворов;
- лекарственные средства для форсирования диуреза;
- вещества для коррекции электролитного баланса.
- инъекции глюкозы.
Побочный эффект в виде повышения психической активности, возникновения опьяненного состояния или аномальной эйфории развивается при лечении высокими объемами и обусловлен кумулятивными свойствами противомалярийного соединения.
Способ применения и дозы
Для каждого инфекционно-паразитарного заболевания разработана собственная схема лекарственной терапии.
Профильный специалист осуществляет подбор оптимального режима дозирования с учетом характеристик патологического процесса, возраста и соматического статуса пациента.
Акрихин (инструкция по применению варьируется в зависимости от лекарственной формы) в таблетках при малярии используют 2-3 последовательными курсами с равным временным интервалом.
Пероральное лекарственное средство принимают после еды. Предельная дневная доза для взрослых – 600 мг действующего вещества. Распространенная терапевтическая схема предполагает постепенное снижение суточного объема до 0,3 г.
Между приемами Акрихина выдерживают перерыв не менее 6 ч. При осложненном протекании малярии и массивной паразитарной нагрузке курс лечения составляет 10-14 дней. При выраженных токсических эффектах период приема лекарственного средства сокращают до недели.
Для лечения гельминтозов за сутки до начала применения Акрихина из рациона исключают жирную пищу, острые блюда, копченые продукты. Накануне вечером рекомендована очищающая клизма и прием солевого слабительного средства.
Таблетки либо капсулы при поражении гельминтами применяют в суточной дозировке 0,8-1,0 г. При красной волчанке назначают инфузии 2-5% раствора Акрихина. Количество вливаний определяют индивидуально.
При кожном лейшманиозе твердые лекарственные формы не используют. Применяют только внутримышечные или в/в инъекции. Для полной эрадикации возбудителя в большинстве случаев требуется 21-28 дней.
Меры предосторожности
Для лечения пожилых пациентов, при изнуренном состоянии организма, наличии сопутствующих системных заболеваний необходима разработка персональной терапевтической схемы с оценкой ожидаемого клинического эффекта и возможных рисков.
В процессе приема медикамента профильный специалист корректирует дозу с учетом достигнутой результативности, наблюдаемых негативных последствий токсического и функционально-органического характера.
В период лечения категорически запрещено:
- выполнять высотные работы;
- управлять транспортом;
- взаимодействовать с опасными механизмами;
- работать на промышленном оборудовании.
Противомалярийный препарат способен обострять симптоматические проявления псориаза, других хронических дерматологических заболеваний. С осторожностью назначают лекарство при порфирии в анамнезе пациента.
Синтетический аналог хинина усиливает симптомы нарушения биологического синтеза гема – железосодержащей порфириновой молекулы. Применение Акрихина на фоне такой наследственной патологии приводит к увеличению концентрации в плазменной фракции крови токсичных метаболитов.
При лечении противомалярийным лекарством нельзя употреблять алкогольные напитки и любые спиртосодержащие жидкости из-за повышенного риска развития дисульфирамоподобных реакций – сильно выраженной интоксикации печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Инструкция по применению категорически запрещает использовать Akrikhin в период вынашивания ребенка и лактации. Акрихин преодолевает плацентарный барьер, внедряется в грудное молоко, отравляюще воздействует на эмбрион или новорожденного.
Видео о препарате
Акрихин: