Альфа-адреномиметики препараты. Механизм действия, фармакологические эффекты

Содержание

Альфа-адреномиметические препараты — это отдельная фармакологическая группа лекарственных средств, терапевтическое действие которых направлено на альфа-адренорецепторы человеческого организма. Применение данных растворов, офтальмологических капель, таблеток возможно только при наличии прямых медицинских показаний.

Чувствительные рецепторы, на которые воздействуют альфа-адреномиметики, представляют собой белковые вещества, расположенные на поверхности клеточных мембран внутренних органов и тканей скелетной мускулатуры. Эти рецепторы активируются во время поступления в организм человека адреналина, а также других веществ с похожим химическим составом.

Принцип и механизм действия альфа-адреномиметиков

Механизм действия альфа-адреномиметиков может несущественно отличаться в зависимости от действующего вещества, которое содержится в конкретном лекарственном средстве.

После приема таблетированного медикамента или инъекционного введения препарата с альфа-адреномиметическими свойствами, запускается цепная реакция физиологического ответа рецепторов, чувствительных к химическим соединениям адреналиновой группы. Данные медикаменты оказывают прямое действие на функции всех внутренних органов человека и его систем жизнеобеспечения.

Рецепторы клеточных мембран проявляют следующую ответную реакцию после взаимодействия с препаратами из группы альфа-адреномиметиков:

сокращаются стенки кровеносных сосудов, что сразу же отражается на работоспособности сердца;
повышаются показатели артериального давления;
активизируются функции почек по выработке большего количества мочи;
нарушается ритмическая активность сердечной мышцы (в большинстве случаев фармакологическое действие альфа-адреномиметиков выражается в проявлении различных форм аритмии, тахикардии);
спазмируется мускулатура опорно-двигательного аппарата, что также может выражаться в виде локальных парезов, судорожных явлений;
расширяется просвет бронхов;
усиливается местное кровообращение в тканях почек;
резко повышается уровень глюкозы в крови и создается дополнительная нагрузка на ткани поджелудочной железы, печени.

Наиболее выраженным терапевтически действием обладают альфа-адреномиметики, которые выпускаются в форме таблеток и инъекционных растворов. Офтальмологические капли с данной фармакологической группой проявляют местное воздействие на стенки кровеносных сосудов и чувствительные рецепторы клеточных мембран.

Некоторые виды лекарственных средств, оказывают противоположное влияние на капилляры и артериолы. Например, препарат Клофилин и его аналоги, которые также относятся к категории альфа-адреномиметиков, провоцируют не сужение, а резкое расширение кровеносных сосудов. В данном случае происходит не повышение, а стремительное падение артериального давления.

Достоинства и недостатки группы препаратов

Альфа-адреномиметические средства, как и большинство других лекарственных препаратов, имеют свои плюсы и минусы.

Достоинства медикаментов данной группы заключаются в их следующих качественных характеристиках:

способствуют устранению локального воспалительного процесса в области слизистой оболочки глаз, носовых каналов, бронхиального дерева;
улучшают местное кровообращение в тканях внутренних органов;
предупреждают развитие гипогликемической комы у больных сахарным диабетом;
обеспечивают профилактику бронхиального спазма и наступления удушья у пациентов с индивидуальной склонностью к проявлению острых аллергических реакций на воздействие внешних раздражителей;
снижают слишком высокое внутриглазное давление;
повышают функциональную активность сердца у больных с хронической сердечной недостаточностью, чем обеспечивают профилактику тяжелых осложнений и наступления внезапной смерти;
обладают умеренным седативным эффектом;
снижают секрецию тонкого кишечника с одновременным замедлением общей перистальтики ЖКТ (данное достоинство альфа-адреномиметиков проявляется в процессе лечения больных с болезнями пищеварительной системы, терапия которых требует замедления функций кишечника);
купируют умеренный болевой синдром;
способствуют снижению показателей артериального давления у пациентов с гипертонической болезнью;
устраняют симптомы вазомоторного ринита;
принимают участие в реанимировании больных с признаками тяжелой артериальной гипотензии и состояния коллапса;
используются в процессе подготовки сердечно-сосудистой системы пациентов перед проведением хирургической операции;
сокращают период выведения химических токсинов и биологических ядов из организма человека в случае его интоксикации.

Терапевтические достоинства и преимущества препаратов из группы альфа-адреномиметиков напрямую зависят от целевого применения конкретного медикамента, а также его биохимического состава.

К недостаткам лекарственных средств этой категории относят следующие особенности их терапевтического действия:

нарушают ритмическую активность сердца;
провоцируют нестабильное состояние стенок кровеносных сосудов;
способствуют резкому выбросу в кровь большого количества глюкозы, что может стать причиной головокружения, нарушения координации движений, спутанности мыслей;
повышают риск снижения или повышения показателей артериального давления в зависимости от биохимического состава конкретного медикамента;
создают дополнительную нагрузку на ткани почек, поджелудочной железы и печени, что негативным образом отражается на работоспособности данных органов;
усиливают суточный диурез с выведением большого количества жидкости из организма больного (в данном случае может нарушаться баланс электролитов крови);
провоцируют атрофию слизистой оболочки носовых каналов у людей, которые на протяжении длительного периода времени осуществляют бесконтрольное применение назальных капель и спреев из числа альфа-адреномиметиков.

Чтобы лекарственные препараты данной фармакологической группы приносили максимальную пользу больному, их применение должно осуществляться только после предварительного обследования организма. Терапия альфа-адреномиметиками возможна лишь под контролем лечащего врача.

Показания к применению

Альфа-адреномиметики в форме офтальмологических капель, назальных спреев, инъекционных растворов и таблеток имеют следующие показания по их применению в терапевтических целях:

профилактика и защита организма от радиационного облучения, а также комплексное лечение последствий лучевой болезни;
артериальная гипотензия;
хроническая сердечная и сосудистая недостаточность;
вазомоторный ринит;
проявление различных форм аллергической реакции, которые выражаются в бронхиальном спазме, слезотечении, отеках слизистой оболочки носа;
выполнение анестезии местного действия (применяется в виде вазоконстриктора);
экстренное выведение больного из состояния травматического или интоксикационного шока;
последствия передозировки лекарственными препаратами из категории вазодилататоров;
отек слизистой оболочки глаза;
аллергическая форма конъюнктивита;
острый приступ глаукомы;
повышенная сухость слизистой оболочки глазного яблока, которая вызвана переутомлением органа зрения, либо же попаданием в его структуру мелких частиц пыли, чужеродных предметов;
гипогликемическая кома;
ринит аллергической природы происхождения;
синусит;
инфекционный конъюнктивит.

Прямые показания по использованию препаратов из группы альфа-адреномиметиков закреплены в инструкции по их применению. В процессе лечения медикаментами данной категории рекомендуется обращать внимание на фармакологические свойства их действующих веществ, а также возможное развитие побочных эффектов.

Противопоказания

Альфа-адреномиметики имеют не только показания по их использованию в лечебных целях, но и ряд терапевтических ограничений.

Лекарственные препараты данной категории противопоказаны к применению в отношении пациентов с заболеваниями и патологическими состояниями организма:

ишемическая болезнь сердца;
органическое поражение ЦНС;
феохромацитома;
эндокринные нарушения, которые выражаются в прогрессирующем тиреотоксикозе;
сахарный диабет (в данном случае повышается риск развития гипергликемической комы);
артериальная гипертония;
расстройство проводимости сердечного ритма;
индивидуальная непереносимость действующих веществ, которые содержатся в составе конкретного альфа-адреномиметика;
фибрилляция желудочков сердца;
гипертрофическая форма обструктивной кардиомиопатии.

Отдельные виды препаратов из группы альфа-адреномиметиков противопоказаны беременным, женщинам, кормящим новорожденного ребенка грудью, а также больным возрастом до 18 лет.

Медикаменты этой категории имеют частичные ограничения к их использованию, а также применяются с особой осторожностью для лечения пациентов со следующими сопутствующими заболеваниями организма:

гиперкапния;
тяжелая форма стеноза аорты;
желудочковая аритмия;
почечная недостаточность;
тромбоэмболия артериальных сосудов;
эндартериит, который развился из-за осложнения сахарного диабета;
гипертензия в структуре малого круга кровообращения крови;
инфаркт миокарда;
гипоксия клеток головного мозга;
тромбангиит облитерирующего типа;
порфирия;
индивидуальная предрасположенность сосудистой системы больного к возникновению спазмов;
отморожение конечностей;
тахиаритмия.

Не рекомендуется осуществлять одновременный прием альфа-адреномиметиков и лекарственных препаратов ингибиторов МАО. Аналогичные ограничения касаются больных, которые получили фторотановый наркоз. Альфа-адреномиметики не желательны к использованию в отношении пациентов пожилого возраста со слишком ослабленным организмом.

Побочные действия

Альфа-адреномиметики — это отдельная группа лекарственных препаратов, системная терапия которыми может приводить к развитию побочных эффектов.

В данном случае у больного наблюдаются следующие симптомы:

резкое повышение артериального давления;
покраснение различных участков кожи;
спазмы мышечных тканей;
брадикардия;
судороги нижних конечностей;
фибрилляция желудочков сердечной мышцы;
головокружение;
внезапное появление необоснованного чувства страха и тревоги, что свидетельствует о негативном воздействии препарата на ЦНС;
кардиалгия;
зуд поверхности живота, предплечий, шеи, паховой области;
кровоизлияние в мозг (считается наиболее тяжелым побочным эффектом, который может возникнуть в результате приема альфа-адреномиметиков);
бессонница;
снижение работоспособности;
ишемические нарушения в структуре эпителиальных тканей, в области которых было выполнено инъекционное введение лекарственного препарата;
тремор верхних конечностей;
физическая слабость;
учащенное сердцебиение;
сильная головная боль;
повышенная бледность кожи, что особенно заметно в зоне лица и шеи;
крапивница или аллергическая сыпь на поверхности различных участков тела.

Метаболический распад большинства препаратов из группы альфа-адреномиметиков происходит в тканях печени. В связи с этим у некоторых больных, которые на протяжении длительного периода времени принимают данные медикаменты, могут развиваться расстройства пищеварительной функции.

Передозировка

Альфа-адреномиметики необходимо принимать строго в терапевтических дозах, назначенных лечащим врачом.

Нарушение режима дозирования с одновременным или продолжительным приемом слишком большого количества препарата данной группы может вызывать симптомы передозировки:

головокружение;
тошнота;
стремительное повышение артериального давления;
инсульт головного мозга;
нарушение сердечного ритма, которое чаще всего проявляется тахикардией (намного реже больного беспокоят приступы брадикардии);
отек легкого;
выделение рвотных масс;
головная боль;
отсутствие аппетита;
парестезии;
судороги нижних конечностей;
периодическое спазмирование скелетной мускулатуры;
аллергическая сыпь на разных участках тела;
слезотечение (данный признак передозировки встречается у пациентов, которые нарушают режим дозирования офтальмологическими каплями);
атрофия слизистой оболочки носовых каналов у больных, применяющих назальный спрей;
покраснение кожи в области инъекционного введения медикаментов из группы альфа-адреномиметиков.

Больные с признаками передозировки альфа-адреномиметиками должны быть госпитализированы в стационар токсикологического отделения. Пациентам с нарушениями сердечного ритма, нестабильным артериальным давлением, потребуется помощь кардиолога. В таблице ниже перечислены основные группы лекарственных препаратов, которые используются для терапии больных с симптомами передозировки альфа-адреномиметиками.

Категории медикаментов, прием которых необходим для стабилизации состояния пациентов с признаками передозировки	Принцип фармакологического действия
Спазмолитики периферического действия	Применение периферических спазмолитиков влияет на скорость передачи нервных импульсов в структуре вегетативной системы. За счет этого у больного с передозировкой альфа-адреномиметиками снижается уровень артериального давления, уменьшается выраженность периферического сопротивления и частота сокращений сердца.
Антагонисты кальция	Дозированный прием данных препаратов блокирует насыщение клеток ионами кальция. Сердце больного испытывает меньшую потребность в кислороде, уменьшается его сократительная активность, стимулируется фаза расслабления в момент диастолы, расширяются стенки всех артериальных сосудов.
Миотропные средства	Пациентам с передозировкой альфа-адреномиметиками назначается прием миотропных препаратов для быстрого расслабления гладкой мускулатуры, которая имеет признаки спазмирования.

Чтобы избежать передозировки альфа-адреномиметиками, рекомендуется отказаться от самовольной терапии данными медикаментами, подбирать терапевтические дозы препаратов только при участии врача, а на протяжении всего курса лечения контролировать показатели ЭКГ и артериального давления.

Меры предосторожности и особые указания

Во время лечения препаратами из группы альфа-адреномиметиков необходимо соблюдать следующие меры предосторожности и особые указания:

на всех стадиях терапии данными медикаментами важно контролировать показатели артериального давления и ЭКГ больного;
пациентам с шоковыми состояниями, которые получают лечение альфа-адреномиметиками, требуется обязательная коррекция гипоксии, гиповолемии, а также ацидоза;
одновременная терапия альфа-адреномиметиками и препаратами ингибиторами МАО, повышает риск возникновения побочных эффектов в виде аритмии, высокого артериального давления, головных болей, открытия рвоты;
в процессе лечения медикаментами данной группы не следует управлять транспортными средствами, выполнять работы с повышенной опасностью, а также заниматься другими видами деятельности, которые требуют быстрой реакции;
альфа-адреномиметики обладают свойством снижать антигипертензивное действие диуретических средств;
одновременный прием гормонов тиреоидной группы повышает риск развития коронарной недостаточности.

Основные меры предосторожности и особые указания при лечении альфа-адреномиметиками зависят от биохимического состава этих лекарственных средств. Ухудшение самочувствия после принятия очередной дозы препарата данной группы является основанием для досрочного прекращения медикаментозной терапии.

Лучшие препараты группы

Альфа-адреномиметики выпускаются в различных лекарственных формах в зависимости от их целевого применения.

Таблетки

В таблице ниже представлены лучшие виды альфа-адреномиметиков таблетированной формы выпуска.

Название медикамента	Цена
Б-190	около 370 руб. за 10 табл.
Клофелин	от 148 до 226 руб. за 28 табл.

Альфа-адреномиметик Б-190 — это один из немногих лекарственных препаратов данной группы, который выпускается в форме таблеток. Данный медикамент используется для профилактики радиационного облучения и лечения лучевой болезни.

Глазные капли

В таблице ниже перечислены наиболее эффективные офтальмологические капли, которые относятся к фармакологической группе альфа-адреномиметиков.

Название медикамента	Цена
Визин Классический	от 336 до 404 руб. за флакон 15 мл
ВизОптик	от 233 до 273 руб. за флакон 15 мл
Монтевизин	в пределах 151 руб. за флакон 15 мл
Октилия	от 288 до 315 руб. за флакон 8 мл
Ирифрин	от 400 до 619 руб. за флакон 5 мл

Офтальмологические растворы из группы альфа-адреномиметиков нормализуют функцию глазного яблока, устраняют признаки воспалительного процесса в области конъюнктивы.

Инъекционные растворы

В таблице ниже указаны лекарственные средства альфа-адреномиметики, которые выпускаются в форме растворов для внутривенного введения.

Название медикамента	Цена
Мезатон	от 71 до 80 руб. за упаковку из 10 ампул по 1 мл каждая
Стелфрин	от 75 до 79 руб. за 10 ампул по 1 мл

Лекарственные препараты данной формы выпуска показаны к применению в форме внутривенных, внутримышечных, подкожных инъекций, а также наносятся на поверхность слизистых оболочек.

Концентраты для приготовления растворов

В таблице ниже перечислены лучшие препараты из числа альфа-адреномиметиков, которые выпускаются в форме концентратов для приготовления инъекционных растворов.

Название медикамента	Цена
Норадреналин	в пределах 1567 руб. за 10 ампул по 4 мл
Норадреналин Агетан	от 1498 до 1712 руб. за 10 ампул по 4 мл
Норэпинефрин	около 1599 руб. за 10 ампул по 8 мл
Норадреналин Каби	от 1269 руб. за 10 ампул по 8 мл

Лекарственные препараты этой формы выпуска имеют вид полностью прозрачной бесцветной жидкости, либо же отличаются коричневато-желтым оттенком.

Альфа-адреномиметические препараты — это отдельная фармакологическая группа лекарственных средств, которые оказывают раздражающее воздействие на адренорецепторы человеческого организма. Медикаменты этой категории используются для стабилизации пациентов с признаками шокового состояния, улучшения функций зрения, борьбы с проявлениями аллергических реакций.

Альфа-адреномиметики выпускаются в форме таблеток, офтальмологических капель, жидких растворов для инъекционного введения, а также концентратов. Лекарственные средства данной группы противопоказаны беременным женщинам, детям, пациентам с тяжелыми заболеваниями почек и печени. Альфа-адреномиметики отпускаются только по рецепту лечащего врача.

Видео об альфа-адреномиметиках

Фармкология. Альфа-адреномиметики: