Алфупрост МР — представитель группы препаратов альфа1-адреноблокаторов. Лекарственное средство и его аналоги уменьшают возбуждающий эффект адреналина и норадреналина, вместо них взаимодействуя с адреналиновыми рецепторами.
Влияние адреналина как нейромедиатора вызывает сужение сосудов, сокращение сфинктера мочевого пузыря и уменьшение диуреза. Блокируя прохождение возбуждающих импульсов через адренергические синапсы, препарат препятствует развитию подобных эффектов.
Активное вещество — алфузозина гидрохлорид, селективный адреноблокатор.
Рецепторы, реагирующие на адреналин, расположены в различных органах и тканях. Алфузозин действует избирательно, затрагивая преимущественно те рецепторы, что локализуются в строме предстательной железы и в мочепузырном треугольнике, включающем дно мочевого пузыря и предстательную часть уретры.
Благодаря этому качеству препараты на основе алфузозина используют в лечении симптомов доброкачественной гиперплазии (аденомы) предстательной железы (ДГПЖ), связанных с затруднением мочеиспускания.
Алфупрост и аналоги препарата уменьшают сдавление уретры на уровне ее выхода из мочевого пузыря. Обструкция уретры обусловлена не только тем, что ее механически сжимают ткани разросшейся предстательной железы, но и повышенной возбудимостью «местных» альфа1-адренорецепторов.
Прием препарата расслабляет гладкую мускулатуру простаты и снижает тонус уретры, что уменьшает сопротивление току мочи во время мочеиспускания. В результате терапии облегчается опорожнение мочевого пузыря, уменьшается количество остаточной мочи. Препарат также показан при острой задержке мочеиспускания.
Алфупрост МР производится в Индии на фармацевтическом предприятии «Сан Фармасьютикал Индастриз». Форма выпуска — таблетки с пролонгированным (замедленным) высвобождением действующего вещества. Такой тип доставки лекарства к органу означает, что оно будет поступать в кровь равномерно.
Это позволит избежать резкого подъема и падения его концентрации в крови, а также уменьшит вероятность побочных эффектов. Дозировка — 10 мг. Рекомендованный режим приема — 1 табл. в сутки. Упаковка рассчитана на месяц приема, то есть в ней содержится 30 таблеток. Стоимость: от 301 руб.
Полные аналоги
К полным аналогам относятся препараты на основе алфузозина гидрохлорида. Как правило, терапевтический эффект альфа1-адреноблокаторов развивается не сразу. Заметное улучшение уродинамики наблюдается после 1-2 недель терапии.
Алфупрост и аналоги лекарства по активному веществу отличаются тем, что в меньшей степени, чем другие адреноблокаторы, влияют на артериальное давление (АД) и эякуляцию.
Алфузозин
Производитель: «Вертекс», Россия. Препарат выпускается в двух дозировках: таблетки по 5 и 10 мг алфузозина гидрохлорида, с пролонгированным типом высвобождения активного вещества. Стоимость: от 308 руб.
Препарат отличается от Алфупрост МР по некоторым фармакокинетическим параметрам:
- Максимальная концентрация достигается через 3 ч. после приема. У Алфупрост — через 9 ч.
- Период полувыведения — 5-8 ч. У Алфупрост он дольше — 9,1 ч.
- Биодоступность на уровне 53%. У мужчин старше 75 лет или страдающих тяжелыми заболеваниями печени абсорбция препарата увеличивается. У Алфупрост этот параметр составляет 104,4%.
Всего 2 показания к применению, и оба относятся к лечению ДГПЖ:
- Нарушения мочеиспускания. Как и Алфупрост, препарат принимают по 10 мг в сутки после еды 1 раз в день или по 5 мг 2 раза в день. Суточная дозировка 5 мг может быть назначена пожилым пациентам, принимающим гипотензивные лекарства. При хорошей переносимости врач предлагает увеличить суточную дозу до 10 мг.
- Катетеризация при острой задержке мочи для дозировки 10 мг. Препарат принимают все дни, в течение которых катетер находится в уретре (2-3 дня), плюс еще 1 день.
Скорость мочи увеличивается уже после первого приема препарата. К самым частым побочным явлениям относят постуральную гипотензию, когда при быстром изменении положения тела из горизонтального в вертикальное резко падает АД. Подобное явление сопровождается головокружением и потерей сознания, и характерно для лекарственных средств на основе алфузозина.
Дальфаз
Это оригинальный препарат алфузозина, который производит французское фармацевтическое предприятие «Санофи». Выпускается в двух вариантах: таблетки Дальфаз СР и Дальфаз Ретард.
В Дальфаз СР пролонгированное высвобождение активного вещества обеспечивают 3 слоя таблетки, каждый из которых покрыт оболочкой. Слово «Ретард» означает, что лекарство должно поступать в кровь порциями, то есть с заданной периодичностью.
Для удобства характеристики препаратов сведены в таблицу:
| Параметры | Дальфаз СР | Дальфаз Ретард |
| Концентрация алфузозина | 10 мг | 5 мг |
| Время достижения максимальной концентрации в крови | 9 ч. | 3 ч. |
| Период полувыведения | 9,1 ч. | 8 ч. |
| Как принимать | 1 раз в стуки | 2 раза в сутки по 1 табл.
У пациентов старше 75 лет уровень концентрации препарата в плазме крови может быть более высоким, поэтому в начале лечения назначают 5 мг раз в день, и при хорошей переносимости дозировку увеличивают до стандартной. |
| Когда назначают | Для улучшения уродинамики при аденоме предстательной железы | |
| При острой задержке мочи | — | |
Частые побочные эффекты обоих лекарственных средств: слабость, головная боль, астения. Из-за содержания касторового масла в составе могут наблюдаться тошнота, боль в животе и жидкий стул.
Постуральная гипотензия чаще возникает в результате приема Дальфаз Ретард. Стоимость: Дальфаз СР (30 табл. в упаковке) — от 283 руб., Дальфаз Ретард (56 табл.) — от 575 руб.
Импортные
Алфупрост и аналоги препарата по действующему веществу при необходимости можно заменить одним из средств на основе тамсулозина, теразозина или доксазозина. Это групповые заменители алфузозина, обладающие сходным с ним действием.
Каждый из них имеет свои особенности, которые необходимо учитывать при замене. В разделе представлены препараты из ассортимента российских аптек, которые поставляются из-за рубежа.
Глансин
Действующее вещество — тамсулозина гидрохлорид. Это высокоселективный блокатор адреналиновых рецепторов, оказывающий минимальное влияние на артериальное давление пациента. Производитель: «Хайгланс Лабораториз», Индия. Форма выпуска: капсулы по 0,2 и 0,4 мг, по 30 или 90 шт. в упаковке. Стоимость: от 200 руб.
В препарате также используется технология пролонгированного высвобождения лекарства. В составе капсул находятся сахарные сферы (пеллеты) разного размера. Сначала растворяются мелкие сферы, затем те, что покрупнее. Таким образом, достигается постепенная, равномерная доставка активного вещества в течение 20 ч.
Для препарата характерна 100% биодоступность при достижении максимума в крови через 6 ч. после приема и с периодом полувыведения 10-13 ч.
Препарат назначают больным аденомой предстательной железы для улучшения мочеиспускания. Режим приема: по 0,4 мг в сутки, при плохой переносимости уменьшают до 0,2 мг. Благодаря длительному сроку нахождения лекарства в крови, уже в начале терапии наблюдается снижение частоты ночных позывов к мочеиспусканию.
Омник
Это оригинальный препарат тамсулозина. Производитель: «Астеллас Фарма», Нидерланды. Часть производства перенесена в Россию, на фабрику фармацевтического предприятия «ЗиО-Здоровье».
Форма выпуска: капсулы с модифицированным высвобождением активного вещества. Содержание тамсулозина в 1 капсуле — 0,4 мг. В упаковке 10, 30 или 100 капсул стоимостью 291, 626 и 1961 руб. соответственно.
Абсорбция составляет 100%. Период полувыведения — 10 ч. с неизменной концентрацией лекарства в плазме крови. Как и в случае с Глансином, каждая капсула «начинена» микрогранулами разного диаметра, которые растворяются по очереди в зависимости от размера: сначала маленькие, затем большие.
Разница в том, что для оболочки пеллетов используется не сахароза, а более дорогостоящая микроцеллюлоза. Препарат назначают для улучшения уродинамики у больных аденомой предстательной железы.
Отмечается меньшее количество нежелательных эффектов по сравнению с другими препаратами тамсулозина. Наиболее часто встречаются головокружения и ретроградная эякуляция, когда сперма попадает в полость мочевого пузыря, а не выходит наружу.
Корнам
Активное вещество: теразозин. Производитель: «Лек», Словения. Форма выпуска: таблетки 2 и 5 мг, по 20 или 30 шт. в упаковке. Цена: от 314 руб. В отличие от алфузозина и тамсулозина, теразозин «охотно» взаимодействует с альфа1 рецепторами, расположенными в стенках сосудов.
Помимо эффектов, оказываемых на предстательную железу и процесс мочеиспускания, препарат заметно снижает АД. В связи с этим Корнам назначают тем пациентам с ДГПЖ, которые нуждаются в лечении артериальной гипертензии. Кроме того, препарат снижает уровень «плохого» холестерина в крови.
Улучшение уродинамики наблюдается к концу 1-го месяца терапии, тогда как гипотензивное действие препарата проявляется через 3 ч. после приема и сохраняется в течение суток.
Лечение урологических симптомов аденомы начинают с приема минимальной дозы — 1 мг в день, перед сном. Постепенно суточную дозу увеличивают до оптимальной, но не превышающей 10 мг.
Препарат нельзя применять при инфекциях мочевыводящих путей и наличии камней в мочевом пузыре.
Согласно клиническим данным, в 1 из 10 случаев терапия вызывает такие побочные явления, как головная боль и головокружение. Чуть реже, в 1 из 100 случаев, встречаются заложенность носа, шум в ушах, ухудшение зрения и эректильная дисфункция.
После приема первой дозы препарата у больных иногда наблюдается резкое снижение АД, которое сопровождается обмороком и учащением сердцебиения.
Более дешевые
Алфупрост достаточно недорогой препарат, но в аптечных сетях встречаются еще более доступные по цене аналоги — альфа1-адреноблокаторы, которые также применяются для улучшения уродинамики при ДГПЖ.
Артезин
Препарат на основе еще одного блокатора адренорецепторов — доксазозина. В отличие от алфузозина, доксазозин понижает АД. В связи с этим Артезин подходит тем пациентам, которые, помимо ДГПЖ, страдают артериальной гипертензией.
У препарата российский производитель: «Валента Фармацевтика». Лекарство выпускается в форме таблеток, по 30 шт. в упаковке. Доступны несколько вариантов: с содержанием активного вещества 1, 2, 4 мг. Цена: от 165 руб.
Препарат быстро всасывается, достигая максимума в плазме крови уже через 2 ч. Выведение является двухфазным, то есть 2 раза за время нахождения лекарства в крови его концентрация повышается до пиковых значений и затем понижается.
Препарат улучшает динамику мочеиспускания после 2-х недель лечения. При этом его гипотензивное действие проявляется через 4 ч. после приема. Есть дополнительные положительные эффекты: доксазозин благоприятно влияет на липидный обмен и улучшает переносимость глюкозы.
После первого приема препарата у некоторых пациентов возможен обморок или сильное снижение артериального давления. Чтобы избежать подобных явлений, лечение начинают с наименьшей суточной дозы — 1 мг.
Постепенно дозу увеличивают, подбирая наиболее подходящую. Принимать лекарство лучше перед сном, чтобы была возможность полежать несколько часов. Среди частых побочных эффектов: тахикардия, повышенная возбудимость, бессонница. Нередко пациенты страдают от головокружений, головных болей, ринита и нарушения цветового восприятия.
Профлосин
Производители: «Роттендорф Фарма», Германия или «Синтон», Испания. Форма выпуска: капсулы пролонгированного действия с концентрацией тамсулозина 0.4 мг. Капсулы состоят из микрогранул, наполненных строго дозированным лекарственным веществом и покрытых кишечнорастворимой оболочкой.
Существуют 2 варианта фасовки: по 30 и 100 капсул. Стоимость: от 145 руб. Назначение: лечение дизурии, сопровождающей аденому предстательной железы.
Под действием препарата гладкомышечные клетки предстательной железы и уретры расслабляются, что уменьшает обструкцию мочевого пузыря и улучшает его опорожнение и наполнение. Как и у всех препаратов тамсулозина, эти эффекты сохраняются при длительной терапии. Рекомендуемый режим приема: по 1 капсуле в день, после завтрака.
На АД заметного влияния препарат не оказывает.
Среди часто встречающихся побочных эффектов: головокружения и различные нарушения эякуляции, в том числе ретроградная эякуляция и полное отсутствие семяизвержения.
Тамсулозин-Эдванс
Российский препарат в виде капсул с пролонгированным высвобождением, с использованием технологии пеллетов и содержанием тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг, который выпускает предприятие «Эдванс Фарма». Стоимость: от 294 руб. за упаковку, в которой находится 30 капсул.
Область применения стандартная: дизурические расстройства, обусловленные ДГПЖ. Режим дозирования: 1 раз в сутки по 1 капсуле.
Сравнительная таблица
Алфупрост, аналоги которого по группе и по действующему веществу предназначены для непрерывной терапии, не вызывает привыкания. Наибольшей уроселективностью, то есть способностью избирательно воздействовать на предстательную железу и окружающие ее ткани, отличаются средства на основе алфузозина и тамсулозина.
Сравнительная характеристика препаратов, объединенных по активному веществу:
| Действующее вещество | Торговое наименование | Влияние на артериальное давление | Безопасность | Преимущества |
| Алфузозин |
|
Не оказывают клинически значимого влияния на АД. | Основной побочный эффект: постуральная гипотензия.
Дальфаз СР и Ретард могут вызвать диарею и боли в животе. Дальфаз СР реже становится причиной постуральной гипотензии, чем Дальфаз Ретард. |
Дальфаз Ретард и Алфузозин 5 мг подходят для пожилых пациентов с прогрессирующим ростом предстательной железы в связи с дробностью дозирования и наличием маленькой дозировки. |
| Тамсулозин |
|
Вызывают ретроградную эякуляцию и головокружение.
Наиболее безопасен Омник. |
Глансин лучше других справляется с симптомами никтурии. | |
| Теразозин | Корнам | Расширяют сосуды и понижают АД.
Эффективны при сочетании аденомы предстательной железы и артериальной гипертензии. |
Требует титрования (подбора) дозы. | Не приводит к учащению сердцебиения.
Снижает уровень холестерина. |
| Доксазозин | Артезин | Вызывает тахикардию.
Много побочных эффектов. Необходим подбор дозы. |
Повышает толерантность к глюкозе, улучшает липидный профиль крови. |
Большинство представленных препаратов, за исключением Корнама и Артезина, представляют собой таблетки или капсулы с модифицированным типом доставки активного вещества. Способ и режим высвобождения активного ингредиента «программируются» особенностями структуры лекарственной формы.
Чтобы не нарушить эту структуру, такие капсулы и таблетки нельзя разламывать и разжевывать. В противном случае произойдет ускоренное поступление лекарства в кровь, что может вызвать увеличение числа побочных эффектов и снижение терапевтической силы препарата.
Алфузозин — это единственный альфа1-адреноблокатор, который может применяться при острой задержке мочеиспускания. Если Алфупрост МР необходим для этой цели, его можно заменить лишь аналогами по действующему веществу: Алфузозином или Дальфазом.
Предпочтительной групповой заменой являются препараты тамсулозина. Как и Алфупрост, они почти не влияют на артериальное давление и не требуют титрования дозы. Самым недорогим импортным аналогом оказываются капсулы Профлосин.
Видео об аналогах Алфупроста
Инструкция по применению капсул Омник: