Тамсулозин (Tamsulosin) принадлежит к фармакологической группе блокаторов альфа1-адренорецепторов селективного действия. Как и его аналоги, средство применяется в лечении урологических симптомов, сопровождающих доброкачественную гиперплазию предстательной железы (ДГПЖ).
Препарат с торговым названием «Тамсулозин» и содержанием активного вещества 400 мкг производит целый ряд отечественных фармацевтических предприятий. АО «Вертекс» выпускает Тамсулозин в таблетках с пролонгированным высвобождением лекарственного вещества.
Такой тип доставки лекарства означает его длительное (почти сутки), постепенное и равномерное поступление в кровь, что предполагает отсутствие резких повышений и падений его концентрации.
В производстве используется фармацевтическая субстанция (сырье) индийского происхождения. Стоимость лекарства в аптеках: от 430 руб. За терапевтический эффект отвечает тамсулозин в форме гидрохлорида — активное начало препарата.
За счет блокады адренорецепторов, локализованных в предстательной железе, стенках мочевого пузыря и мочеиспускательного канала (подтип альфа1А), препарат расслабляет мускулатуру этих органов.
В результате облегчается отток мочи, уменьшаются симптомы ДГПЖ: слабый напор мочи, затрудненное мочеиспускание, частые позывы к мочеиспусканию в ночное время (никтурия).
Рекомендуется прием всего 1 таблетки в день в режиме длительной непрерывной терапии. Эффект ощущается через 2 недели применения. При длительной терапии он сохраняется.
Основные противопоказания: ортостатическая гипотензия и тяжелая печеночная недостаточность. Наиболее частые побочные явления: головокружение и ретроградная эякуляция (семенная жидкость не выходит наружу, а забрасывается обратно, в мочевой пузырь и ткани простаты).
Полные аналоги
Аналоги Тамсулозина считаются полными, если совпадают по действующему веществу и лекарственной форме. Оригинальным препаратом в группе таблетированных альфа1-адреноблокаторов на основе тамсулозина гидрохлорида является Омник Окас.
Все остальные, в том числе и сам Тамсулозин — его дженерики. В образце и копиях всегда есть некоторые отличия.
Обычно они касаются состава вспомогательных компонентов, происхождения фармацевтической субстанции, использованных технологий очистки сырья и производства самих таблеток. Эти факторы могут влиять на фармакокинетические свойства препаратов и его конечную эффективность.
Все полные аналоги содержат тамсулозина гидрохлорид в одной и той же концентрации: 400 мкг (или 0,4 мг) в одной таблетке.
Омник Окас
В настоящее время производство препарата локализовано в России. Предприятие «ЗиО-Здоровье» выпускает лекарство на своих площадях по договору с «Астеллас Фарма Юроп» на основе сырья, которое поставляет нидерландский владелец торговой марки.
Препарат представляет собой таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с контролируемым высвобождением активного вещества. Существует 2 варианта фасовки: по 10 и 30 таблеток в упаковке. Стоимость: от 220 руб. за маленькую упаковку и от 555 руб. за большую.
Контролируемое высвобождение подразумевает, что активное вещество попадает в кровь по заданной программе: то есть с определенной скоростью и в нужном месте.
Степень всасываемости препарата не зависит от приема пищи или пищеварительных ферментов; лечебный эффект предсказуем, а число побочных явлений уменьшается.
Контролируемая форма абсорбции лекарства обеспечивает его непрерывное высвобождение на протяжении всего ЖКТ, без значительных колебаний концентрации в плазме крови.
Это важно, поскольку ночная эффективность препарата позволяет добиться снижения никтурии более чем у половины у пациентов (по данным из доклада проф. Л.Г. Спивака), что значительно улучшает качество их жизни.
Основой таблеток является макрогол: перед тем, как раствориться в ЖКТ, он сначала набухает, превращаясь в гидрогель. Затем в нем образуются поры, а уж потом через них начинает выходить активное вещество, и основа растворяется.
Таким способом контролируется скорость высвобождения лекарственной составляющей. В Тамсулозин (Вертекс) с подобной задачей справляются гипромеллоза и микрокристаллическая целлюлоза.
Эти вспомогательные вещества повышают прочность таблеток, уменьшают их распадаемость и замедляют скорость высвобождения лекарства. Тем самым создается сходный с оригиналом профиль высвобождения.
Согласно инструкции, данные фармакокинетики Омник Окас и Тамсулозин (Вертекс) полностью совпадают. В обоих случаях абсорбция составляет 57%, период полувыведения при однократном приеме — 19 ч. Область применения: терапия ДГПЖ, а именно улучшение уродинамики.
Терапевтические эффекты:
- Уменьшается гиперактивность детрузора мочевого пузыря, нормализуется его наполнение.
- Снижается тонус уретры и окружающих ее мышц предстательной железы.
- Улучшается ток мочи, увеличивается скорость ее потока.
В результате процесс опорожнения мочевого пузыря приходит в норму, уменьшается риск острой задержки мочи. Снижается количество остаточной мочи, которая может служить причиной воспалительных осложнений аденомы.
Противопоказания у Омник Окас и у Тамсулозина совпадают, как и режим приема: 1 табл. в сутки, независимо от приема пищи.
Существует влияние препаратов тамсулозина на альфа1-адренорецепторы сосудов, но оно минимально: в 20 раз меньше, чем способность блокировать целевые рецепторы в простате и мочевыводящих путях.
Несмотря на высокую селективность тамсулозина, риск снижения системного артериального давления (АД) в ходе терапии существует. Однако суточная доза 0,4 мг считается безопасной и при ее соблюдении клинически значимого снижения АД обычно не отмечается.
Тамсулозин Канон
Производитель: «Кананфарма продакшн», Россия. Продается в упаковках по 30 таблеток. Стоимость: от 456 руб. Многие характеристики Тамсулозинов от «Вертекс» и «Канонфарма» совпадают: то же индийское сырье, та же форма с пролонгированным высвобождением.
Как и в Тамсулозине (Вертекс), в качестве вспомогательных компонентов используются гипромеллоза и целлюлоза. Отличие состоит в том, что в составе Тамсулозин Канон есть лактоза.
Биодоступность Тамсулозина Канон составляет 100%, что выше, чем у Тамсулозина от «Вертекс». Лекарственное вещество высвобождается длительно и постепенно в течение суток, при этом допускаются слабые колебания его концентрации в крови.
Как указывает производитель, прием пищи несколько замедляет поступление лекарства в кровь. Период полувыведения более короткий — 10 ч. при однократном приеме.
Действие препарата также направлено на улучшение мочеиспускания при аденоме предстательной железы. Аналоги Тамсулозина, имеющие в составе лактозу, противопоказаны людям с врожденным дефицитом фермента лактазы и нарушением всасывания фруктозы.
Групповые
Альфа1-адреноблокаторы — это препараты «первой линии» в лечении ДГПЖ. Внутри группы они отличаются по степени селективности и нюансами терапевтической направленности.
Каждый представитель этой фармакологической группы взаимодействует с альфа1А-адренорецепторами мочевого пузыря, мочеиспускательного канале и предстательной железы.
Адреналин не может соединиться с этими рецепторами, его возбуждающее действие на мускулатуру соответствующих органов снижается, что нормализует процесс мочеиспускания.
В то же время каждый препарат этой группы в той или иной степени влияет и на другой подтип адренорецепторов (альфа1В). Этот подтип рецепторов локализуется в гладких мышцах кровеносных сосудов. Их блокада вызывает расширение сосудистого русла и снижение артериального давления.
Наименее выражено влияние на сосуды у лекарств на основе тамсулозина и алфузозина, наиболее — у препаратов с действующими веществами теразозин и доксазозин.
По этой причине первые применяют исключительно для коррекции уродинамики при ДГПЖ, вторые — для лечения пациентов, страдающих одновременно гипертонической болезнью и аденомой предстательной железы.
Алфупрост МР
Активное вещество: алфузозина гидрохлорид. Производитель: «Сан Фармасьютикал Индастриз», Индия. Форма выпуска: таблетки 10 мг, по 30 шт. в упаковке, пролонгированного действия. Стоимость: от 225 руб. за упаковку.
Алфузозин — уроселективный блокатор альфа1-адренорецепторов, поэтому почти не оказывает влияния на АД. Так же, как и Тамсулозин, Алфупрост МР назначается для лечения функциональных нарушений мочеиспускания, обусловленных ДГПЖ.
Препарат снижает сопротивление току выделяемой мочи, увеличивает ее объем и уменьшает количество остаточной мочи. Уже после приема первой дозы отмечается ускорение тока мочи на 30%.
Аналоги Тамсулозина на основе алфузозина имеют еще одно назначение: их применяют в качестве вспомогательного средства при острой задержке мочеиспускания, связанной с ДГПЖ. Стандартный режим приема: 1 табл. в сутки, после еды.
Основные противопоказания к приему:
- случаи ортостатической гипотензии в анамнезе;
- тяжелые нарушения функции печени и почек;
- дефицит лактазы и непереносимость лактозы.
Нежелателен прием лекарства людям с удлинением интервала QT.
Дальфаз Ретард
Оригинальный препарат на основе алфузозина. Производитель: «Санофи», Франция. Форма выпуска: таблетки 5 мг, пролонгированного действия, покрытые оболочкой. В упаковке 56 таблеток. Стоимость: от 444 руб.
Слово «Ретард» означает такую модификацию доставки лекарства, при которой активное вещество поступает в кровь порциями, то есть с заданной периодичностью.
Показания: лечение урологических симптомов ДГПЖ. Особенность: наличие маленькой дозировки, что дает возможность преимущественного применения у мужчин пожилого возраста. Стандартный прием: по 1 табл. утром и вечером, то есть 10 мг в день.
Пожилым пациентам, принимающим препараты для понижения АД, рекомендуется начинать терапию со сниженной дозировки: по 5 мг всего 1 раз в день. Если лекарство переносится нормально, суточную дозу увеличивают до 10 мг.
У пациентов, страдающих стенокардией, может наблюдаться учащение и утяжеление приступов. Нежелателен прием препарата для больных с ишемической болезнью мозга, поскольку даже незначительное снижение АД может усугубить состояние.
Артезин
Действующее вещество: доксазозин. Производитель: «Валента Фармацевтика», Россия. Форма выпуска: таблетки с содержанием доксазозина 1, 2 и 4 мг, по 30 шт. в упаковке. Стоимость: от 154 руб.
Доксазозин — эффективный блокатор альфа1-адренорецепторов подтипа 1А, расположенных в тканях предстательной железы. Благодаря его действию у больных с ДГПЖ после 1-2 недель терапии начинает улучшаться мочеиспускание. Максимальный эффект достигается через 3,5 месяца лечения.
В то же время препарат влияет и на рецепторы, расположенные в сети сосудов. Его гипотензивное действие проявляется через 4-6 часов после приема таблетки и продолжается в течение суток. Кроме того, препарат улучшает липидный обмен и повышает толерантность к глюкозе.
Лекарство назначают пациентам с ДГПЖ с нарушениями мочеиспускания. Возможно его применение у больных, как с нормальным артериальным давлением, так и с повышенным АД.
При гипотензии, хронических инфекциях мочевыводящих путей и мочекаменной болезни препарат противопоказан.
Лекарство может вызвать тахикардию, отеки, головную боль. В начале терапии, после приема первой таблетки, некоторые пациенты сталкиваются с феноменом «первой дозы», который выражается в обмороке или приступом гипотензии.
По этой причине требуется титрирование, то есть тщательный подбор индивидуальной дозировки препарата по принципу: от маленькой дозы к большой, а затем к оптимальной.
Терапию начинают с 1 мг в сутки. Таблетку принимают перед сном, или так, чтобы у больного была возможность полежать в течение 6-8 ч.
Если эффект лечения кажется недостаточным, дозу постепенно, с интервалом в 1-2 недели, увеличивают до 2-4 мг в сутки у пациентов с нормальным АД, и до 8 мг у страдающих гипертонической болезнью.
Кардура
Оригинальный препарат на основе доксазозина, разработанный фармацевтической компанией «Пфайзер». Производится в Германии. Выпускается в таблетках по 1, 2 и 4 мг.
Один из самых недорогих препаратов доксазозина. Упаковку таблеток 1 мг можно найти в аптеках по цене 117 руб., а 4 мг — 265 руб. Показания к применению, схема приема и противопоказания совпадают с таковыми у препарата Артезин.
Согласно проведенным контролируемым клиническим исследованиям, у пациентов, принимающих препарат в течение длительного времени, улучшалась (а не ухудшалась) эректильная функция.
Корнам
Действующее вещество: теразозин (в форме гидрохлорида дигидрата). Производитель: «Лек», Словения. Форма выпуска: таблетки с дозировкой 2 мг по 20 шт. в упаковке; 5 мг по 20 и 30 шт. в упаковке. Стоимость: от 314 до 1700 руб. Цена зависит от концентрации активного вещества, фасовки и аптечной сети.
Препараты на основе теразозина влияют на рецепторы сосудов, понижая их тонус. В связи с этим Корнам назначают тем пациентам с аденомой предстательной железы, которые нуждаются в лечении артериальной гипертензии.
Препарат нормализует мочеиспускание, но не влияет на сокращение мочевого пузыря. Уменьшение симптоматики ДГПЖ наблюдается к 3-4 неделе лечения. Кроме того, средство улучшает показатели общего и «плохого» (липопротеины низкой плотности) холестерина в плазме крови.
Гипотензивное действие сохраняется в течение 24 ч. после приема. Лекарство не назначается при выраженном снижении скорости тока мочи, при анурии и обструкции верхних мочевыводящих путей. К противопоказаниям относятся почечная и печеночная недостаточность.
Осторожности при приеме требуют такие сопутствующие заболевания, как сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца и нарушения мозгового кровообращения.
Из-за риска развития артериальной гипотензии лечение начинают с 1 мг в сутки, на ночь. Через неделю суточную дозу увеличивают до 2 мг, а через 2 недели — до 2,5-10 мг. Через месяц оценивается терапевтический ответ и подбирается наиболее оптимальная дозировка.
Препарат не рекомендуется применять одновременно с такими средствами терапии эректильной дисфункции, как Силденафил и Тадалафил.
Теразозин
Более дешевый теразозин, чем Корнам. Выпускается в таблетках по 2 и 5 мг. фармацевтической компанией «Реплекфарм» в республике Македония. Как и Корнам, требует титрирования дозы.
Терапевтические эффекты:
- снижает АД;
- улучшает отток мочи и уменьшает другие дизурические явления при ДГПЖ;
- снижает «плохой» холестерин.
Зафиксировано сравнительно много побочных эффектов. Основная их доля приходится на головокружения (18,8%) и головную боль (14%). 1% случаев приходится на обмороки.
Нозологические
Нозологические аналоги применяют в лечении ДГПЖ наряду с альфа1-адреноблокаторами, либо могут служить заменой, если препараты «первой линии» противопоказаны пациенту или отсутствуют в продаже.
Они обладают иными механизмами действия, но также способствуют устранению урологических симптомов ДГПЖ.
Аналоги на основе финастерида — это ингибиторы 5-альфа-редуктазы. Как и Тамсулозин, они назначаются при аденоме предстательной железы и также являются препаратами «первой линии».
В отличие от альфа1-адреноблокаторов, действующих на симптомы заболевания, эффект ингибиторов 5-альфа-редуктазы направлен на его причину, то есть на патогенез болезни.
Пенестер
Активное вещество: финастерид. Производитель: «Зентива», Чешская Республика. Форма выпуска: таблетки 5 мг в упаковках по 30 и 90 шт. Стоимость: от 307 до 1056 руб., в зависимости от фасовки и аптечной сети.
Финастерид блокирует фермент 5-альфа-редуктазу, который вырабатывается в предстательной железе. Этот фермент регулирует превращение тестостерона в его сверхактивный метаболит, который называется дигидротестостерон.
С возрастом у мужчин уровень тестостерона снижается, а количество эстрогена увеличивается. В ответ на это повышается активность фермента. В результате дигидротестостерон образуется в избытке, что и стимулирует разрастание предстательной железы.
Блокада 5-альфа-редуктазы приводит к тому, что тестостерон не переходит в дигидротестостерон, и предстательная железа прекращает разрастаться. Более того, она даже уменьшается.
Аналоги Тамсулозина на основе финастерида назначают при ДГПЖ с целью снижения объема увеличенной предстательной железы. В результате лечения уменьшаются симптомы сдавления уретры и непроходимости мочевыводящих путей, скорость тока мочи увеличивается.
Препарат принимают постоянно, по 5 мг 1 раз в сутки. Через 3 месяца железа начинает уменьшаться, а еще через 3-4 месяца уходит урологическая симптоматика. Если терапию прекратить, через 8 месяцев симптомы возвращаются.
У лекарства немного противопоказаний: чувствительность к компонентам и печеночная недостаточность.
Самые частые побочные явления:
- снижение либидо;
- эректильная дисфункция;
- рост молочных желез.
Лекарство может быть назначено в качестве монотерапии, либо в сочетании с уроселективным альфа1-адреноблокатором. Финастерид действует медленно, но дает стойкий эффект. Блокаторы адренорецепторов относительно быстро снимают симптомы.
Финастерид-Тева
Аналог Тамсулозина по нозологии на основе финастерида дешевле, чем Пенестер. Выпускается в виде таблеток с содержанием активного вещества 5 мг. Производство осуществляется под контролем компании «Тева» на заводе, расположенном в Венгрии.
Есть фасовки по 30 и 90 табл. в упаковке. Цена за упаковку, в зависимости от фасовки: от 163 до 758 руб. Фармакологические характеристики, показания и противопоказания совпадают с таковыми у препарата Пенестер.
Простанорм
Растительный препарат в таблетках на основе лекарственных трав. Комбинация зверобоя, эхинацеи, солодки и золотарника оказывает противовоспалительное действие, повышает микроциркуляцию в предстательной железе, улучшает мочеиспускание.
 |
 |
 |
В упаковке 30 табл. по 200 мг. Стоимость: от 277 руб. Средство назначается при аденоме предстательной железы, если она сопровождается воспалительными явлениями, и только в составе комплексной терапии.
Курс: 6-7 недель. Принимают 3 раза в день, до еды или после, соблюдая интервал между приемом пищи и таблеткой в 30-40 мин. При слабо выраженных симптомах: по 1 табл. Если беспокоит боль и есть сильный дискомфорт при мочеиспускании, частые ночные «походы в туалет»: по 2 табл. за раз.
Афала
Препарат российской компании «Материа Медика». Иммуномодулятор, создан на основе релиз-активных антител к ПСА (простатоспецифическому антигену). Форма выпуска: таблетки, по 100 штук в упаковке. В среднем препарат стоит около 500 руб.
Средство уменьшает воспаление, снижает отек тканей простаты. Благодаря этому уменьшается боль, исчезает ощущение дискомфорта в промежности и во время мочеиспускания, снижается выраженность дизурических расстройств.
Препарат назначают при ДГПЖ I-II степени. Курс длительный: 4 месяца. Рекомендуется принимать по 2 табл. утром и вечером, независимо от еды.
Сравнительная таблица
Основные характеристики Тамсулозина и его аналогов в таблетированной форме:
| Активное вещество | Торговые наименования | Особенности |
| Полные аналоги | ||
| Тамсулозин | · Тамсулозин;
· Омник Окас; · Тамсулозин-Канон |
Наиболее селективные препараты к адренорецепторам простаты и мочевого пузыря. Не снижают АД, мало побочных эффектов. Омник Окас и Тамсулозин (Вертекс) оптимальны при никтурии, поскольку имеют более долгий период полувыведения, захватывающий ночные часы. Эффективность при длительной терапии не снижается. |
| Групповые аналоги | ||
| Алфузозин | · Алфупрост МР;
· Дальфаз Ретард |
Не влияют на АД. Кроме лечения симптомов ДГПЖ, применяются при острой задержке мочеиспускания. Увеличивают скорость тока мочи с первого применения. Требуют осторожности при тахикардии. |
| Доксазозин | · Артезин;
· Кардура |
Снижают АД. Быстро уменьшают дизурические симптомы. Понижают содержание «плохого» холестерина, повышают толерантность к глюкозе.
Требуют титрирования дозы. Сравнительно много побочных. Подходят для пожилых пациентов за счет наличия маленьких дозировок. Улучшают эректильную функцию (Кардура). |
| Теразозин | · Корнам;
· Теразозин |
Снижают давление, положительно влияют на липидный профиль. Оптимальный выбор для больных с ДГПЖ, страдающих гипертензией. Требуют подбора дозы. Много побочных. |
| Нозологические аналоги | ||
| Финастерид | · Пенестер;
· Финастерид-Тева |
Действует на симптомы и на механизм развития заболевания. После прекращения приема рост железы возобновляется. Побочные со стороны эректильной функции. |
| Средства на основе лекарственных трав с противовоспалительным действием | · Простанорм | При аденоме, сопровождающейся воспалительными явлениями. Улучшает ток мочи за счет уменьшения воспалительного отека. |
| Антитела к ПСА | · Афала | Действует за счет повышения специфического иммунитета. |
Наиболее схожим с Тамсулозином по действию аналогом является Омник Окас. Это оригинальный препарат тамсулозина, чья эффективность подтверждена многочисленными исследованиями.
Алфупрост и другие «собратья» по группе и нозологии обладают своими преимуществами, и в некоторых случаях оказываются предпочтительными в лечении симптомов ДГПЖ. Из дешевых заменителей можно выделить препараты доксазозина.
Видео о препарате
Аналоги Тамсулозин: