Антагонисты в сфере фармакологии — это 2 или более лекарственных средств, которые после поступления в организм человека полностью или частично снижают терапевтическую эффективность друг друга.

При этом может происходить не только подавление биохимических свойств принятых медикаментов, но и осуществляется снижение физиологических функций рецепторов, отвечающих за чувствительность к составляющим препаратов. Лекарства антагонисты классифицируются по принципу их взаимодействия и влияния на функции человеческого организма.

В современной фармакологии медикаменты данной категории активно используются в лечении интоксикации у пациентов, которые отравились лекарственными препаратами, биологическими ядами, химическими веществами.

Понятие антагонизма в фармакологии. Описание явления

Антагонизм в фармакологии — это своеобразный вид взаимодействия лекарственных препаратов, которые фактически не совместимы в организме человека. После того, как они попадают в состав кровеносного русла больного, запускаются процессы их биохимического взаимодействия, по результатам которого полностью отсутствует ожидаемый лечебный эффект.

В зависимости от степени выраженности антагонизма в некоторых случаях может наблюдаться незначительное проявление фармакологических свойств одного медикамента, основной компонент которого менее подвержен метаболическому распаду после контакта с другим препаратом антагонистом.

Явление антагонизма в фармакологии можно описать на примере биохимических свойств лекарственных средств следующих категорий:

  • атропин ослабляет токсическое действие хлороформа, когда данное вещество используют в качестве составляющего элемента общей анестезии (в данном случае предупреждается развитие эффекта остановки сердца);
  • парааминобензойная кислота, а также препараты, в составе которых она содержится, подавляют противомикробные свойства медикаментов из группы сульфаниламидов;
  • ослабляют терапевтический эффект антибиотики на основе неомицина и стрептомицина, а также полимиксина и неомицина.

В инструкциях большинства медикаментов присутствует раздел в виде «Особых указаний» и «Лекарственного взаимодействия», в которых указывается возможное проявление антагонистических свойств конкретного препарата по отношению к другим биохимическим средствам.

Чем отличается антагонисты от агонистов, синергистов?

Антагонисты в фармакологии — это отдельная категория лекарственных средств, прием которых необходим для достижения определенных терапевтических эффектов. В таблице ниже описаны отличительные особенности препаратов синергистов, антагонистов и агонистов.Антагонисты в фармакологии. Что это такое, примеры

Категории средств

Основные отличия

АгонистыАгонисты — препараты, активные компоненты которых проявляют свои фармакологические свойства в зависимости от того, в каких условиях они находятся. После поступления данного средства в организм человека происходит активация рецепторов, функций тканей и отдельных сегментов внутренних органов, с которыми связывается основное вещество медикамента. В тот же момент в случае существенного изменения условий, при которых осуществляется прием агониста, препараты данной категории могут действовать по принципу антагонистов.
СинергистыПрепараты синергисты отличаются тем, что при одновременном приеме дынных средств происходит усиление их терапевтических свойств, либо же существенное повышение лечебного эффекта. При взаимодействии синергистов проявление фармакологических свойств медикаментов может носить неравномерный характер. Проявление синергизма зависит от вида лекарственных препаратов, режима дозирования, составляющих компонентов и общего состояния организма больного. Нарушение правил приема медикаментов синергистов может вызвать симптомы передозировки или проявление побочных свойств.
АнтагонистыОтличительной особенностью препаратов антагонистов является то, что они полностью нейтрализуют или существенно ослабляют терапевтические свойства друг друга. Одновременный прием таких медикаментов противопоказан, так как человек, проходящий лечение, не получит ожидаемого эффекта. Основной причиной проявления антагонизма лекарственных средств является несовместимость биохимических формул составляющих компонентов препаратов.

Антагонисты в фармакологии. Что это такое, примеры

Агонисты, синергисты и антагонисты — это группы медикаментов, которые проявляют абсолютно противоположное действием на организм человека. Прием препаратов данных категорий должен осуществляться только под контролем медицинского персонала.

Когда нужен прием антагонистов?

Антагонисты в фармакологии — это лекарственные средства, которые целенаправленно используются в определенных клинических ситуациях.

Прием медикаментов данной категории необходим в следующих случаях:

  • умышленное ослабление фармакологических свойств того или иного медикамента, необходимое для стабилизации общего состояния пациента;
  • применение одного препарата в качестве антидота при передозировке другим лекарственным средством;
  • устранение признаков медикаментозной интоксикации, которая возникла после однократного или продолжительного приема препаратов определенного вида;
  • ослабление токсических свойств биологических ядов и различного рода химических веществ.

Подбор лекарственных средств антагонистов осуществляется только после предварительного обследования человека, нуждающегося в медикаментозной терапии препаратами данного вида. Самовольная терапия таблетками и инъекционными растворами этой категории может привести к ухудшению самочувствия.

Особенности и виды антагонистов

Антагонисты в фармакологии — это медикаменты, которые классифицируются на несколько основных видов, каждый из которых имеет свою отличительную характеристику фармакологических свойств.

Прямой и непрямой

Отличительной особенностью прямых антагонистов является то, что они оказывают непосредственное действие только на один орган или ткани конкретного вида, которые являются мишенью для его составляющих компонентов. При этом данные лекарственные средства не влияют на функции других внутренних органов или систем жизнеобеспечения организма.Антагонисты в фармакологии. Что это такое, примеры

Непрямой антагонист — это биохимическое вещество, которое оказывает фармакологическое действие, противоположное свойствам агониста, но при этом влияет на функции рецепторных систем, провоцируя абсолютно противоположный эффект.

Лекарственные средства непрямые антагонисты могут воздействовать на другие внутренние органы, ткани и рецепторы, на которые изначально их свойства не распространяются.

Полный и частичный

При наличии полного антагонизма происходит максимальное взаимодействие основных компонентов лекарственных средств, которые являются несовместимыми и не подлежат одновременному приему. В данном случае наблюдается обоюдное подавление фармакологических свойств 2 или большего количества медикаментов.

Полный антагонизм предусматривает получение максимального отклика от рецепторов внутренних органов и тканей организма, на функции которых изначально влияют эти препараты. Лекарственные средства с частичными антагонистическими свойствами проявляют эффект взаимного подавления своего биохимического воздействия на организм человека менее выражено.

После приема медикаментов с подобной фармакодинамикой у пациента может наблюдаться сохранение терапевтической эффективности одного из лекарственных средств, но при этом действие основных веществ будет менее выраженным.

Относительный

Антагонисты — это средства медикаментозной терапии и биохимические соединения в фармакологии, которые не проявляют признаков положительной совместимости при их одновременном применении. Относительный антагонизм характеризуется тем, что терапевтический эффект от компонентов совместно используемых препаратов выше, чем польза от фармакологических свойств каждого из них.

В тот же момент эффект от их совокупного действия меньше, чем то лечебное действие, которое может быть получено, когда их активные компоненты принимаются порознь.

Косвенный

Косвенный антагонизм происходит после приема лекарственных препаратов, составляющие компоненты которых оказывают абсолютно противоположное действие.

При этом фармакологические свойства медикаментов распространяются на разные системы жизнеобеспечения человеческого организма. В данном случае пациент, проходящий терапию подобными препаратами, может не получить необходимого лечебного эффекта, а столкнуться с ухудшением общего самочувствия.

Косвенный антагонизм лекарственных средств проявляется сразу же после того, как принятые медикаменты начинают проявлять свои фармакодинамические свойства. В случае соблюдения режима дозирования препаратов косвенных антагонистов с их приемом в разное время суток удается избежать проявления негативных биохимических реакций их составляющих компонентов.

Абсолютный

Абсолютный антагонизм характеризуется тем, что эффект совместного действия составляющих веществ лекарственных средств меньше, чем проявление их терапевтической эффективности в том случае, когда они принимаются в разный период времени.

Например, при распределении доз тех или иных медикаментов с их размеренным приемом на протяжении дня человек получает стабильную и ожидаемую лечебную пользу.

В условиях одновременного употребления всех препаратов происходит взаимное подавление их фармакологических свойств, но при этом сохраняется незначительный процент терапевтической эффективности, наличие которого не способно оказать существенного влияния на функции органов мишеней и тканей.

Одно и двусторонний

При одностороннем антагонизме наблюдается преобладание фармакологических свойств исключительно одного из лекарственных препаратов, которые были приняты одновременно для достижения определенных терапевтических целей. При этом происходит существенное ослабление фармакодинамики другого медикамента.

При двустороннем антагонизме возникает обоюдное ослабление терапевтического действия сразу всех препаратов, принятых в течение отдельного интервала времени. При одностороннем антагонизме лекарственных средств возможно слабое сохранение лечебного эффекта.

Антагонисты двустороннего спектра действия не оказывают практически никакого лечебного воздействия на органы мишени и ткани, нуждающиеся в комплексной терапии. В тот же момент печень и почки принимают непосредственное участие в метаболическом распаде данных лекарственных средств с дальнейшим выведением образовавшихся химических продуктов.

Конкурентный и неконкурентный

Конкурентный и неконкурентный антагонизм имеют несколько ключевых отличительных особенностей. В первом случае после приема лекарственного средства полностью сохраняется его терапевтическая эффективность, а также она поддерживается на достаточно высоком уровне в течение определенного периода времени.Антагонисты в фармакологии. Что это такое, примеры

При этом одновременно наблюдается уменьшение активности биохимических компонентов препарата. В такой ситуации минимизируется риск развития нежелательных побочных эффектов. Особенно, если человек вынужден длительное время принимать большое количество сильнодействующих медикаментов, часть из которых проявляет антагонистические свойства.

Неконкурентный антагонизм характеризуется тем, что после приема внутрь фармакодинамика действующих веществ препарата стремительно падает. В данном случае наблюдается снижение терапевтического эффекта сразу же после взаимодействия медикаментов с проявлением свойств неконкурентного антагонизма.Антагонисты в фармакологии. Что это такое, примеры

В тот же момент биохимическая активность таких лекарственных средств остается прежней и отличается высокой стабильностью периода метаболического распада. Определение конкурентного и неконкурентного антагонизма лекарственных препаратов является важным этапом клинических испытаний всех медикаментов.

Неравновесный

При неравновесном антагонизме лекарственных средств происходит реализация фармакодинамической активности их составляющих компонентов, которые при этом проявляют необратимое взаимодействие с рецепторами внутренних органов или тканей организма. Проявление данного вида антагонизма характерно для сильнодействующих препаратов.

Функциональный

Функциональный антагонист — это биохимическое вещество, которое после попадания в организм человека, оказывает терапевтическое действие, противоположно направленное влиянию агонистов. В тот же момент наблюдается активное воздействие на другие виды рецепторных систем с получением противоположного эффекта.

Проявление функционального антагонизма лекарственных средств опасно тем, что в большинстве случаев невозможно спрогнозировать и просчитать степень выраженности негативного влияния препаратов, проявляющих подобные антагонистические свойства.

Примеры фармакодинамического взаимодействия

В таблице ниже представлены основные примеры фармакодинамического взаимодействия лекарственных средств, основные компоненты которых являются антагонистами.Антагонисты в фармакологии. Что это такое, примеры

Характер взаимодействияУровень происходящих биохимических реакцийПримеры проявления антагонизма Примеры проявления синергизма
Прямой контакт химических компонентов лекарственного средстваМолекулярныйПрименение лекарственных средств на основе добутамина в случае передозировки медикаментами из категории бета-блокаторов. Своевременное введение атропина позволяет устранить проявление токсических реакций в случае отравления препаратами из группы М-холиномиметиков.Наркотические анальгетики усиливают проявление фармакологических свойств психостимуляторов.
Косвенный тип взаимодействияНа уровне клеток внутренних органов и тканей, являющихся мишенями для химических компонентовВещества пилокарпин и адреналин проявляют косвенный антагонизм по отношению к фармакологическим свойствам друг друга.Применение лекарственного средства Верапамил позволяет устранить приступ тахикардии. Который был вызван побочным действием химического компонента сальбутамол.
Косвенное взаимодействие составляющих компонентовХимические реакции лекарственных препаратов антагонистов происходят на уровне функциональных системНестероидные противовоспалительные средства в условиях их продолжительного приема вызывают развитие ульцерогенного эффекта, который проявляется за счет постоянного подавления процесса выработки гастропротекторных простагландинов эндогенного типа. Для профилактики возникновения этого негативного явления осуществляют назначение данные препаратов с одновременным приемом медикаментов, содержащих синтетический мизопростол. За счет умеренного антагонизма данных препаратов удается избежать развития указанных осложнений, провоцируемых нестероидными противовоспалительными средствами.Происходит усиление гипотензивного действия при комбинированном приеме лекарственных средств ингибиторов АПФ с диуретическими препаратами.

В фармакологической отрасли существует огромное количество примеров положительного и негативного лекарственного взаимодействия препаратов, которое приводит к проявлению эффекта антагонизма или синергизма.

Физический и химический антагонизм

По характеру взаимодействия биохимических веществ, входящих в состав лекарственных препаратов с разными фармакодинамическими свойства, можно выделить проявление физического и химического антагонизма.

Физический антагонизм

В фармакологии данный вид антагонизма характеризуется тем, что лекарственные средства, попавшие в состав общего кровеносного русла человека, одновременно действуют на разные рецепторы тканей и внутренних органов. При этом происходит формирование абсолютно разных эффектов и физиологических реакций.Антагонисты в фармакологии. Что это такое, примеры Антагонисты в фармакологии. Что это такое, примеры

Например, после употребления стандартной дозы медикаментов из фармакологической группы глюкокортикостероидов у большинства пациентов наблюдается незначительное повышение уровня глюкозы в крови. У людей, страдающих от сахарного диабета, данный эффект способен оказать существенное влияние на их общее самочувствие, спровоцировав проявление симптомов гипергликемии.

В тот же момент введение инсулина уменьшает концентрацию глюкозы в крови. Это яркий пример физического антагонизма двух разных лекарственных препаратов с абсолютно противоположными фармакологическими свойствами. Физический антагонизм также может проявляться подавлением фармакодинамики одного из принятых медикаментов.

Например, Активированный уголь проявляет физический антагонизм в отношении алкалоидов и других химических веществ, которые характеризуются наличием токсической активности. В данном случае препарат сорбент поглощает ядовитые соединения, но при этом не вступает в активное биохимическое взаимодействие.

Химический антагонизм

Проявление химического антагонизма заключается в том, что составляющие вещества медикаментов, взаимодействуют друг с другом, обоюдно препятствуя реализации терапевтических свойств. Результатом подобной биохимической реакции является преждевременный метаболических распад активных компонентов антогонистов.

Последующая инактивация данных веществ приводит к полной потере терапевтических свойств препаратов антагонистов.

Организм человека не получает ожидаемого лечебного эффекта, но при этом создается повышенная нагрузка на функциональную активность тканей печени и почек, которые вынуждены утилизировать продукты метаболического распада, образовавшиеся по результатам химического антагонизма.

Антагонизм — это одна из форм лекарственного взаимодействия медицинских препаратов и биохимических соединений в фармакологии, которые полностью или частично ослабляют фармакодинамические свойства друг друга. В зависимости от влияния составляющих веществ медикаментов на организм человека выделяют прямые, относительные, косвенные антагонисты.

Для достижения положительного терапевтического эффекта одновременный прием лекарственных средств с антагонистическими свойствами противопоказан. Препараты данной категории используются только при наличии прямых медицинских показаний: для быстрого устранения последствий химической интоксикации лекарственными средствами, использования эффективного антидота при отравлении биологическими ядами.

Видео об антагонистах

Адренергические антагонисты:

ОСТАВИТЬ КОММЕНТАРИЙ