Подбирая антибиотик нужно учитывать чувствительность возбудителя болезни к противомикробному средству, возраст больного, наличия у него ряда сопутствующих заболеваний, переносимость пациентом курса антибиотикотерапии. В статье представлена подробная характеристика пенициллинов для ознакомления с этой группой препаратов.

Пенициллины. Определение и свойства

Антибиотик пеницеллинового ряда — общее название большой группы лекарственных препаратов, которые вырабатываются многими видами плесени рода Пенициллиум. Они относятся к классу β-лактамных антибиотиков, которые имеют в своей структуре 4-членнное β-лактамное кольцо.

Открыты пенициллины британским микробиологом А. Флемингом. В 1928 г. он обнаружил, что нитчатые грибы зеленой плесени становятся причиной гибели стафилококков. Активное вещество этих грибов ученый назвал пенициллином, который был выделен в чистом виде только в 1940 г. группой ученых во главе с Э.Б. Чейном и Х. В. Флором.Антибиотики пенициллинового ряда. Список препаратов нового поколения в таблетках, уколах

Все пенициллины объединяют следующие свойства:

  • небольшая токсичность:
  • перекрестная гиперчувствительность ко всеми пенициллинам, а также к некоторым карбапенемам и цефалоспоринам;
  • широкий диапазон доз;
  • оказывают бактерицидное действие, то есть вызывают гибель микроорганизмов;
  • при оральном приеме все пенициллины хорошо всасываются и быстро распределяются в тканях и жидкостях организма, где достигают лечебных доз, кроме ликвора, секрета простаты, внутренней среды глаза, где содержание противомикробных средств низкое, только при менингите их концентрация в спинномозговой жидкости возрастает до терапевтических;
  • мигрируют через плаценту и выделяются с грудным молоком;
  • выводятся они главным образом с уриной, в ней концентрация пенициллинов высокая;
  • период полужизни варьирует от получаса до 90 мин.

Классификация

Различают 4 группы пенициллинов.

К первой группе относятся:

  • Природные противомикробные средства, которые разрушаются пенициллиназами, поэтому они характеризуются узким спектром антибактериальной активности. Это такие медикаменты как бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин.
  • Полусинтетические антибиотики, такие как метициллин, нафциллин, оксациллин. Они не разрушаются пенициллиназами, поэтому отличаются более широким спектром противомикробной активности.
  • Аминопенициллины, такие ампициллин, амоксициллин. Они характеризуются широким спектром действия.

Ко второй и третей группе относятся карбоксипенициллины. Это такие лекарства как Тикарциллин и Карбенициллин. К четвертому поколению относятся амидинопенициллины и уреидопенициллины, которые отличаются широким противобактериальным спектром.Антибиотики пенициллинового ряда. Список препаратов нового поколения в таблетках, уколах

Часто прописывают ингибиторозащищенные пенициллины, которые не разрушаются β-лактамазами, такие как Амоксиклав, Аугментин.

Показания к применению

Антибиотик пеницеллинового ряда, независимо от его формы, вызывает гибель:

  • стрептококков;
  • стафилококков;
  • энтерококков;
  • листерий;
  • хеликобактер пилори;
  • нейссерий;
  • клостридий;
  • коринебактерий.

Они рекомендованы при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными к ним патогенными агентами, в том числе при таких болезнях как:

  • воспаление околоносовых синусов, бронхов и легких;
  • ангина;
  • отит;
  • заражение крови;
  • сифилис;
  • гонорея;
  • воспаление мочевого пузыря;
  • пиелонефрит;
  • сальмонеллез;
  • язвенная болезнь пищеварительного тракта, ассоциированная с Хеликобактер пилори (пенициллины прописывают в комплексе с другими противомикробными средствами);
  • инфекции мягких тканей и кожных покровов, в том числе рожистое воспаление, инфицированные раневые и ожоговые поверхности;
  • воспаление мозговых оболочек;
  • скарлатина;
  • болезнь Лайма;
  • эндокардит;
  • анаэробные инфекции, такие как столбняк и газовая гангрена;
  • сибирская язва;
  • остеомиелит.Антибиотики пенициллинового ряда. Список препаратов нового поколения в таблетках, уколах

Пенициллины применяют для профилактики бактериальных осложнений при проведении хирургического вмешательства, а также обострения ревматизма.

Противопоказания

Все пенициллины запрещены к приему при непереносимости их состава.

Большинство из них нельзя пить при тяжелых патологиях печени и почек. Каждый препарат пеницеллина имеет собственные противопоказания, которые нужно уточнять в официальной инструкции, прилагаемой к конкретному медикаменту.

Побочные действия

Пенициллины могут стать причиной целого ряда нежелательных реакций, характерных для антибиотиков:

  • Аллергия. Она может возникнуть, даже если человек ранее проходил лечение этим антибиотиком, и побочных эффектов не было. Аллергия может быть перекрестной к другим пенициллинам. Она может проявляться высыпаниями, зудом, анафилаксией, ангионевротическим отеком, крапивной лихорадкой. При появлении признаков аллергии лечение пенициллинами нужно прервать и обратиться за медицинской помощью. В случае развития анафилактического шока необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, показана кислородотерапия, введение глюкокортикоидов и адреналина.
  • Дисбактериоз кишечника. Из-за нарушения микрофлоры ЖКТ могут быть диарея или запор.
  • Диспепсические расстройства, такие как тошнота, рвота, абдоминальные боли, изжога.
  • Анемия.
  • Вагинальный кандидоз, который связан с нарушением микрофлоры влагалища.
  • Головне боли.
  • Дрожание отдельных частей тела.
  • Судороги, которые чаще возникают у детей и у людей с дисфункцией почек при лечении карбенициллином или очень большими дозировками бензилпенициллина.
  • Психические расстройства, которые могут появиться при назначении бензилпенициллина прокаина в больших дозировках.
  • Псевдомембранозный колит. Он обычно появляется при лечении ампициллином и ингибиторозащищенными пенициллинами. На развитие заболевания может указывать жидкий стул с примесью крови. При появлении этих симптомов нужно отменить антибиотикотерапию и провести ректороманоскопическое обследование. Если диагноз подтвердится, то нужно прописывать препараты для восстановления водно-солевого равновесия. В случае необходимости внутрь назначают противомикробные средства, к которым чувствительны C.difficile, к примеру, Ванкомицин, Метронидазол. Для устранения диареи при псевдомембранозном колите нельзя пить лоперамид.
  • Нарушение водно-солевого равновесия.
  • Повышение артериального давления.
  • Аритмия.
  • Дисфункция печени, при которой повышается активность печеночных энзимов. При появлении этой нежелательной реакции у человека может подниматься температура, наблюдаться тошнота и рвота. Как правило, эти симптомы возникают при назначении оксациллина в дневной дозировке выше 6 г или ингибиторозащищенных пенициллинов.
  • Дисфункция почек. У детей при лечении оксациллином может появиться кровь в моче, но после окончания антибиотикотерапии все приходит в норму. У некоторых пациентов при использовании пенициллинов может начаться интерстициальный нефрит.
  • Повышение калия в крови. Гиперкалиемия возникает при лечении большими дозировками бензилпенициллина калиевой солью у пациентов с нарушением функции почек, а также при назначении ее в комплексе с мочегонными калийсберегающими средствами, медикаментами калиями, блокаторами АПФ.
  • Повышение уровня натрия в крови. Это патологическое состояние чаще возникает при лечении карбенициллином, реже оно может быть спровоцировано уреидопенициллинами и большими дозировками бензилпенициллина натриевой соли. Из-за гипернатриемии может подниматься кровяное давление и появляться отеки.
  • Нейтропения. Она чаще возникает при терапии оксациллином.
  • Уменьшение числа тромбоцитов и нарушение их агрегации. Этот побочных эффект возникает при лечении карбенициллином, иногда он появляется при использовании уреидопенициллинов.
  • Высыпания неаллергического генеза. Ампициллиновая сыпь не зудит и проходить при отмене антибиотика.
  • Сосудистые осложнения возникают при использовании бензилпенициллин прокаина и бензатина. При попадании их в артерию возникает ишемия и некроз тканей ног, при введении лекарства в вену возможны попадания воздуха в сосуды легких и ЦНС. Чтобы этого избежать пациент во время укола должен лежать и вводить препарат нужно внутримышечно в верхний наружный квадрат ягодицы.
  • Болевые ощущения и инфильтрат при введении антибиотика в мышцу. Чаще всего эти неприятные симптомы появляются при использовании бензилпенициллина калиевой соли.
  • Воспаление сосудистой стенки наблюдается при введении пенициллинов в вену, особенно карбенициллина.

Чаще всего нежелательные реакции возникают на фоне антибиотикотерапии если пенициллины применяются в больших дозировках и на протяжении длительного времени.

Использование в период беременности

Пенициллины мигрируют через плацентарный барьер, но несмотря на это не было зарегистрировано фактов, что они вызывают осложнения у пациенток в положении.

Антибиотики пенициллинового ряда. Список препаратов нового поколения в таблетках, уколахПо воздействию на плод препараты этой группы относятся к категории В FDA. Это означает, что они в опытах над животными не проявили негативное действие на плод, не вызывали врожденные патологии и мутации у потомства, но контролируемые клинические исследования у беременных пациенток не проводились.

Подбирать антибиотик во время вынашивания плода должен только врач с учетом гестационного срока, наличия у женщины противопоказаний к началу терапии и ее переносимости. При этом пациентка должна постоянно находиться под наблюдением специалиста, который должен следить за состоянием матери и ребенка.

Женщинам в положении могут быть прописаны природные и полусинтетические пенициллины, на основе амоксициллина, ампициллина, оксациллина.

Антибиотики пенициллинового ряда

Фармацевтическая промышленность выпускает несколько видов пеницеллинов.

Бензилпенициллин

Антибиотик пенициллинового ряда, который выпускается в нескольких видах, производится в порошке, из которого при разведении получается раствор для инъекций.Антибиотики пенициллинового ряда. Список препаратов нового поколения в таблетках, уколах

Основным природным пенициллином является бензилпенициллин натриевая и калиевая соль. К медикаменту в основном чувствительна грамположительная флора. Этот препарат часто становится причиной аллергии.

К данной группе принадлежит бензилпенициллин прокаин, который эффективен при инфекциях, спровоцированных стрептококками. Препарат рекомендован при лечении пневмококковой пневмонии в домашних условиях.

Также в продаже бывает бензатин бензилпенициллин, который выписывают для лечения заболеваний, вызванных стрептококками и сифилиса. Его разрешено вводить для профилактики скарлатины, обострения рожистого воспаления и ревматизма.

Разработан препарат, который содержит в одинаковых пропорциях 3 этих вида антибиотиков, в продаже противомикробное средство можно встретить под торговым названием Бициллин-3. Его можно применять в тех же случаях, что и бензатин бензилпенициллин. Но вводить Бициллин-3 нужно однократно.

Такие же показания имеет Бициллин-5, который содержит 4 части бензатина и 1 часть прокаина бензилпенициллина.

Феноксиметилпенициллин

Феноксиметилпенициллин принимается внутрь. Лекарство выпускается в таблетках и порошке для приготовления суспензии, которая разрешена с 3 месяцев. Препарат рекомендован при болезнях, вызванных стрептококками. Феноксиметилпенициллин можно пить, чтобы предупредить обострение ревматизма.

Оксациллин

Оксациллин выпускается несколькими компаниями в таблетках и порошке для приготовления инфекционного раствора, который может применяться с самого рождения. Препарат не разрушается пенициллиназами.

К нему чувствительны:

  • стафилококки;
  • стрептококки;
  • дифтерийная палочки;
  • гонококки;
  • менингококки;
  • бледная трепонема;
  • бацилла антракса;
  • актиномицеты.

Устойчивость к Оксациллину возникает медленно.

Ампициллин

Ампициллин выпускается в таблетках, суспензии, в порошке для приготовления инъекционного раствора. В подходящей лекарственной форме медикамент разрешен пациентам старше месяца.Антибиотики пенициллинового ряда. Список препаратов нового поколения в таблетках, уколах

Ампициллин вызывает разрушение стрептококков, стафилококков, бациллы антракса, клостридий, энтерококков, листерий, гемофильной палочки, менингококков, эшерихии коли, шигелл, сальмонелл, протей мирабилис, иерсинии.

Амоксициллин

Амоксициллин предназначен для приема внутрь. В продаже бывает в таблетках, в том числе и растворимых, капсулах. Для детей препарат выпускается в гранулах из которых делается суспензия. Противомикробное средство не имеет возрастных ограничений.

Карбенициллин

Карбенициллин относится к антисинегнойным противомикробным средствам, но в последнее время появляется все больше инфекционных агентов, на которые он не действует. Лекарство выпускается в порошке из которого готовится раствор для введения в вену или мышцу.

Когда пенициллины запрещены, разрешено для терапии детей и взрослых использовать следующие антибиотики:

  • Азитромицин (Азитрокс, Зи-фактор, Зитролид). Это противомикробное средство, относящееся к макролидам. Детям старше полугода медикамент разрешен в виде суспензии. Для взрослых лекарство выпускается в таблетках, капсулах, лиофилизат для инфузий.Антибиотики пенициллинового ряда. Список препаратов нового поколения в таблетках, уколах
  • Супракс. В качестве лечебного компонента медикамент содержит цефиксим, который относится к цефалоспоринам III поколения. В детской практике препарат применяется в суспензии, которая разрешена с 6 месяцев. Для взрослых лекарство выпускается в капсулах. Если у пациента имеются трудности с ее проглатыванием, то можно использовать Супракс Солютаб, который выпускается в растворимых таблетках.
  • Макропен. Это препарат из группы макролидов, терапевтическое действие от которого объясняется мидекамицином. В суспензии медикамент разрешен с первых дней жизни.

Порядок отпуска и цены

Антибиотик пенициллинового ряда можно приобрести в аптеке только по рецепту. Цена медикаментов зависит от формы выпуска, фирмы-производителя, конкретной аптеки.

Примерная стоимость в рублях следующая:

ГородБициллин-3 по 1,2 млн ЕДАмпициллин по 250 мг 20 таб.Амоксициллин в таблетках по 500 мг №20 производство БиохимикТаблетки Амоксициллин по 0,25 г, выпускаются ОАО «Дальхимфарм» по 20 шт.
Москва82277247
Санкт-Петербург94277649
Казань84267348
Екатеринбург79267946

Бесконтрольный прием пенициллинов может привести к росту нечувствительных к ним микроорганизмов и хронизации болезни.Антибиотики пенициллинового ряда. Список препаратов нового поколения в таблетках, уколах

В списке антибиотиков представители пенициллинового ряда занимают наибольший удельный вес. Все они используются строго по назначению врача, так как имеют множество противопоказаний и могут стать причиной негативных реакций, в том числе и со смертельным исходом.

Оформление статьи: Владимир Великий

Видео о пенициллине

Про пенициллин:

1 КОММЕНТАРИЙ
  1. Не всегда нужно сразу бежать за антибиотиком. Если просто кашель, может помочь Геделикс. Не раз меня выручал. В состав Геделикса входит экстракт плюща, он обладает и отхаркивающей, и противовоспалительной, и антимикробной активностью. В нос отлично подойдет Диоксидин( временем проверенное средство) ранее любимчик среди ЛОР.

    Ответить автору Марина

ОСТАВИТЬ КОММЕНТАРИЙ