Антибиотики пенициллинового ряда. Список препаратов нового поколения в таблетках, уколах

Подбирая антибиотик нужно учитывать чувствительность возбудителя болезни к противомикробному средству, возраст больного, наличия у него ряда сопутствующих заболеваний, переносимость пациентом курса антибиотикотерапии. В статье представлена подробная характеристика пенициллинов для ознакомления с этой группой препаратов.

Пенициллины. Определение и свойства

Антибиотик пеницеллинового ряда — общее название большой группы лекарственных препаратов, которые вырабатываются многими видами плесени рода Пенициллиум. Они относятся к классу β-лактамных антибиотиков, которые имеют в своей структуре 4-членнное β-лактамное кольцо.

Открыты пенициллины британским микробиологом А. Флемингом. В 1928 г. он обнаружил, что нитчатые грибы зеленой плесени становятся причиной гибели стафилококков. Активное вещество этих грибов ученый назвал пенициллином, который был выделен в чистом виде только в 1940 г. группой ученых во главе с Э.Б. Чейном и Х. В. Флором.

Все пенициллины объединяют следующие свойства:

• небольшая токсичность:
• перекрестная гиперчувствительность ко всеми пенициллинам, а также к некоторым карбапенемам и цефалоспоринам;
• широкий диапазон доз;
• оказывают бактерицидное действие, то есть вызывают гибель микроорганизмов;
• при оральном приеме все пенициллины хорошо всасываются и быстро распределяются в тканях и жидкостях организма, где достигают лечебных доз, кроме ликвора, секрета простаты, внутренней среды глаза, где содержание противомикробных средств низкое, только при менингите их концентрация в спинномозговой жидкости возрастает до терапевтических;
• мигрируют через плаценту и выделяются с грудным молоком;
• выводятся они главным образом с уриной, в ней концентрация пенициллинов высокая;
• период полужизни варьирует от получаса до 90 мин.

Классификация

Различают 4 группы пенициллинов.

К первой группе относятся:

• Природные противомикробные средства, которые разрушаются пенициллиназами, поэтому они характеризуются узким спектром антибактериальной активности. Это такие медикаменты как бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин.
• Полусинтетические антибиотики, такие как метициллин, нафциллин, оксациллин. Они не разрушаются пенициллиназами, поэтому отличаются более широким спектром противомикробной активности.
• Аминопенициллины, такие ампициллин, амоксициллин. Они характеризуются широким спектром действия.

Ко второй и третей группе относятся карбоксипенициллины. Это такие лекарства как Тикарциллин и Карбенициллин. К четвертому поколению относятся амидинопенициллины и уреидопенициллины, которые отличаются широким противобактериальным спектром.

Часто прописывают ингибиторозащищенные пенициллины, которые не разрушаются β-лактамазами, такие как Амоксиклав, Аугментин.

Показания к применению

Антибиотик пеницеллинового ряда, независимо от его формы, вызывает гибель:

• стрептококков;
• стафилококков;
• энтерококков;
• листерий;
• хеликобактер пилори;
• нейссерий;
• клостридий;
• коринебактерий.

Они рекомендованы при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными к ним патогенными агентами, в том числе при таких болезнях как:

• воспаление околоносовых синусов, бронхов и легких;
• ангина;
• отит;
• заражение крови;
• сифилис;
• гонорея;
• воспаление мочевого пузыря;
• пиелонефрит;
• сальмонеллез;
• язвенная болезнь пищеварительного тракта, ассоциированная с Хеликобактер пилори (пенициллины прописывают в комплексе с другими противомикробными средствами);
• инфекции мягких тканей и кожных покровов, в том числе рожистое воспаление, инфицированные раневые и ожоговые поверхности;
• воспаление мозговых оболочек;
• скарлатина;
• болезнь Лайма;
• эндокардит;
• анаэробные инфекции, такие как столбняк и газовая гангрена;
• сибирская язва;
• остеомиелит.

Пенициллины применяют для профилактики бактериальных осложнений при проведении хирургического вмешательства, а также обострения ревматизма.

Противопоказания

Все пенициллины запрещены к приему при непереносимости их состава.

Большинство из них нельзя пить при тяжелых патологиях печени и почек. Каждый препарат пеницеллина имеет собственные противопоказания, которые нужно уточнять в официальной инструкции, прилагаемой к конкретному медикаменту.

Побочные действия

Пенициллины могут стать причиной целого ряда нежелательных реакций, характерных для антибиотиков:

• Аллергия. Она может возникнуть, даже если человек ранее проходил лечение этим антибиотиком, и побочных эффектов не было. Аллергия может быть перекрестной к другим пенициллинам. Она может проявляться высыпаниями, зудом, анафилаксией, ангионевротическим отеком, крапивной лихорадкой. При появлении признаков аллергии лечение пенициллинами нужно прервать и обратиться за медицинской помощью. В случае развития анафилактического шока необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, показана кислородотерапия, введение глюкокортикоидов и адреналина.
• Дисбактериоз кишечника. Из-за нарушения микрофлоры ЖКТ могут быть диарея или запор.
• Диспепсические расстройства, такие как тошнота, рвота, абдоминальные боли, изжога.
• Анемия.
• Вагинальный кандидоз, который связан с нарушением микрофлоры влагалища.
• Головне боли.
• Дрожание отдельных частей тела.
• Судороги, которые чаще возникают у детей и у людей с дисфункцией почек при лечении карбенициллином или очень большими дозировками бензилпенициллина.
• Психические расстройства, которые могут появиться при назначении бензилпенициллина прокаина в больших дозировках.
• Псевдомембранозный колит. Он обычно появляется при лечении ампициллином и ингибиторозащищенными пенициллинами. На развитие заболевания может указывать жидкий стул с примесью крови. При появлении этих симптомов нужно отменить антибиотикотерапию и провести ректороманоскопическое обследование. Если диагноз подтвердится, то нужно прописывать препараты для восстановления водно-солевого равновесия. В случае необходимости внутрь назначают противомикробные средства, к которым чувствительны C.difficile, к примеру, Ванкомицин, Метронидазол. Для устранения диареи при псевдомембранозном колите нельзя пить лоперамид.
• Нарушение водно-солевого равновесия.
• Повышение артериального давления.
• Аритмия.
• Дисфункция печени, при которой повышается активность печеночных энзимов. При появлении этой нежелательной реакции у человека может подниматься температура, наблюдаться тошнота и рвота. Как правило, эти симптомы возникают при назначении оксациллина в дневной дозировке выше 6 г или ингибиторозащищенных пенициллинов.
• Дисфункция почек. У детей при лечении оксациллином может появиться кровь в моче, но после окончания антибиотикотерапии все приходит в норму. У некоторых пациентов при использовании пенициллинов может начаться интерстициальный нефрит.
• Повышение калия в крови. Гиперкалиемия возникает при лечении большими дозировками бензилпенициллина калиевой солью у пациентов с нарушением функции почек, а также при назначении ее в комплексе с мочегонными калийсберегающими средствами, медикаментами калиями, блокаторами АПФ.
• Повышение уровня натрия в крови. Это патологическое состояние чаще возникает при лечении карбенициллином, реже оно может быть спровоцировано уреидопенициллинами и большими дозировками бензилпенициллина натриевой соли. Из-за гипернатриемии может подниматься кровяное давление и появляться отеки.
• Нейтропения. Она чаще возникает при терапии оксациллином.
• Уменьшение числа тромбоцитов и нарушение их агрегации. Этот побочных эффект возникает при лечении карбенициллином, иногда он появляется при использовании уреидопенициллинов.
• Высыпания неаллергического генеза. Ампициллиновая сыпь не зудит и проходить при отмене антибиотика.
• Сосудистые осложнения возникают при использовании бензилпенициллин прокаина и бензатина. При попадании их в артерию возникает ишемия и некроз тканей ног, при введении лекарства в вену возможны попадания воздуха в сосуды легких и ЦНС. Чтобы этого избежать пациент во время укола должен лежать и вводить препарат нужно внутримышечно в верхний наружный квадрат ягодицы.
• Болевые ощущения и инфильтрат при введении антибиотика в мышцу. Чаще всего эти неприятные симптомы появляются при использовании бензилпенициллина калиевой соли.
• Воспаление сосудистой стенки наблюдается при введении пенициллинов в вену, особенно карбенициллина.

Чаще всего нежелательные реакции возникают на фоне антибиотикотерапии если пенициллины применяются в больших дозировках и на протяжении длительного времени.

Использование в период беременности

Пенициллины мигрируют через плацентарный барьер, но несмотря на это не было зарегистрировано фактов, что они вызывают осложнения у пациенток в положении.

По воздействию на плод препараты этой группы относятся к категории В FDA. Это означает, что они в опытах над животными не проявили негативное действие на плод, не вызывали врожденные патологии и мутации у потомства, но контролируемые клинические исследования у беременных пациенток не проводились.

Подбирать антибиотик во время вынашивания плода должен только врач с учетом гестационного срока, наличия у женщины противопоказаний к началу терапии и ее переносимости. При этом пациентка должна постоянно находиться под наблюдением специалиста, который должен следить за состоянием матери и ребенка.

Женщинам в положении могут быть прописаны природные и полусинтетические пенициллины, на основе амоксициллина, ампициллина, оксациллина.

Антибиотики пенициллинового ряда

Фармацевтическая промышленность выпускает несколько видов пеницеллинов.

Бензилпенициллин

Антибиотик пенициллинового ряда, который выпускается в нескольких видах, производится в порошке, из которого при разведении получается раствор для инъекций.

Основным природным пенициллином является бензилпенициллин натриевая и калиевая соль. К медикаменту в основном чувствительна грамположительная флора. Этот препарат часто становится причиной аллергии.

К данной группе принадлежит бензилпенициллин прокаин, который эффективен при инфекциях, спровоцированных стрептококками. Препарат рекомендован при лечении пневмококковой пневмонии в домашних условиях.

Также в продаже бывает бензатин бензилпенициллин, который выписывают для лечения заболеваний, вызванных стрептококками и сифилиса. Его разрешено вводить для профилактики скарлатины, обострения рожистого воспаления и ревматизма.

Разработан препарат, который содержит в одинаковых пропорциях 3 этих вида антибиотиков, в продаже противомикробное средство можно встретить под торговым названием Бициллин-3. Его можно применять в тех же случаях, что и бензатин бензилпенициллин. Но вводить Бициллин-3 нужно однократно.

Такие же показания имеет Бициллин-5, который содержит 4 части бензатина и 1 часть прокаина бензилпенициллина.

Феноксиметилпенициллин

Феноксиметилпенициллин принимается внутрь. Лекарство выпускается в таблетках и порошке для приготовления суспензии, которая разрешена с 3 месяцев. Препарат рекомендован при болезнях, вызванных стрептококками. Феноксиметилпенициллин можно пить, чтобы предупредить обострение ревматизма.

Оксациллин

Оксациллин выпускается несколькими компаниями в таблетках и порошке для приготовления инфекционного раствора, который может применяться с самого рождения. Препарат не разрушается пенициллиназами.

К нему чувствительны:

• стафилококки;
• стрептококки;
• дифтерийная палочки;
• гонококки;
• менингококки;
• бледная трепонема;
• бацилла антракса;
• актиномицеты.

Устойчивость к Оксациллину возникает медленно.

Ампициллин

Ампициллин выпускается в таблетках, суспензии, в порошке для приготовления инъекционного раствора. В подходящей лекарственной форме медикамент разрешен пациентам старше месяца.

Ампициллин вызывает разрушение стрептококков, стафилококков, бациллы антракса, клостридий, энтерококков, листерий, гемофильной палочки, менингококков, эшерихии коли, шигелл, сальмонелл, протей мирабилис, иерсинии.

Амоксициллин

Амоксициллин предназначен для приема внутрь. В продаже бывает в таблетках, в том числе и растворимых, капсулах. Для детей препарат выпускается в гранулах из которых делается суспензия. Противомикробное средство не имеет возрастных ограничений.

Карбенициллин

Карбенициллин относится к антисинегнойным противомикробным средствам, но в последнее время появляется все больше инфекционных агентов, на которые он не действует. Лекарство выпускается в порошке из которого готовится раствор для введения в вену или мышцу.

Когда пенициллины запрещены, разрешено для терапии детей и взрослых использовать следующие антибиотики:

• Азитромицин (Азитрокс, Зи-фактор, Зитролид). Это противомикробное средство, относящееся к макролидам. Детям старше полугода медикамент разрешен в виде суспензии. Для взрослых лекарство выпускается в таблетках, капсулах, лиофилизат для инфузий.
• Супракс. В качестве лечебного компонента медикамент содержит цефиксим, который относится к цефалоспоринам III поколения. В детской практике препарат применяется в суспензии, которая разрешена с 6 месяцев. Для взрослых лекарство выпускается в капсулах. Если у пациента имеются трудности с ее проглатыванием, то можно использовать Супракс Солютаб, который выпускается в растворимых таблетках.
• Макропен. Это препарат из группы макролидов, терапевтическое действие от которого объясняется мидекамицином. В суспензии медикамент разрешен с первых дней жизни.

Порядок отпуска и цены

Антибиотик пенициллинового ряда можно приобрести в аптеке только по рецепту. Цена медикаментов зависит от формы выпуска, фирмы-производителя, конкретной аптеки.

Примерная стоимость в рублях следующая:

Город	Бициллин-3 по 1,2 млн ЕД	Ампициллин по 250 мг 20 таб.	Амоксициллин в таблетках по 500 мг №20 производство Биохимик	Таблетки Амоксициллин по 0,25 г, выпускаются ОАО «Дальхимфарм» по 20 шт.
Москва	82	27	72	47
Санкт-Петербург	94	27	76	49
Казань	84	26	73	48
Екатеринбург	79	26	79	46

Бесконтрольный прием пенициллинов может привести к росту нечувствительных к ним микроорганизмов и хронизации болезни.

В списке антибиотиков представители пенициллинового ряда занимают наибольший удельный вес. Все они используются строго по назначению врача, так как имеют множество противопоказаний и могут стать причиной негативных реакций, в том числе и со смертельным исходом.

Оформление статьи: Владимир Великий

Видео о пенициллине

Про пенициллин: