Антибиотики не пенициллинового ряда. Список

Антибиотики не пенициллинового ряда представлены огромным списком препаратов. Они обладают более высокой эффективностью по сравнению со средствами, продуцируемыми видами плесеней рода Penicillium.

Как действуют антибиотики пенициллинового ряда, когда назначают

Пенициллины проявляют бактерицидный эффект, препятствуя синтезу пептидогликана. Это соединение является основным компонентом стенки клетки патогенных микроорганизмов. Происходит это за счет подавления синтеза компонентов клеточных структур.

Антибиотики данной группы назначаются при следующих заболеваниях:

• ларингит, фарингит, бронхит;
• ангина;
• пневмония;
• скарлатина;
• отит;
• сепсис;
• сифилис;
• гонорея;
• заболевания органов ЖКТ (колит, дуоденит) и мочевыделительной системы (цистит, гломерулонефрит).

Назначение пенициллинов актуально только в случаях, когда инфекция вызвана возбудителями, чувствительными к их действию. Так как со временем бактерии становятся устойчивыми, и актуальность препаратов теряется. По этой причине для установки точного диагноза лечащий врач назначает ряд лабораторных анализов. Это позволяет установить точную природу бактерии.

Почему антибиотики пенициллинового ряда не всегда помогают и нужна их замена

Антибиотики пенициллинового ряда не всегда оказываются эффективными. Список показаний к применению их продолжает сокращаться. Дело в том, что со временем препараты теряют свою активность из-за приобретенной бактериями способности к изменению своей структуры. Микроорганизмы научились устойчивости к некоторым видам антибиотиков, чтобы продолжать свое существование. Процесс видоизменения клеточного строения заложен в них природой. В результате многие бактерии теперь не восприимчивы к действию пенициллинов.

Пенициллины имеют несколько недостатков:

• Низкий уровень усвоения организмом при пероральном употреблении. Дело в том, что данные препараты частично разрушаются под действием желудочного сока. Поэтому терапевтический эффект может быть оказан не в полной мере.
• Ограниченный спектр действия, так как микроорганизмы склонны видоизменяться.
• Высокая скорость выведения из организма. В результате пациент вынужден принимать препарат часто, через короткие промежутки времени. Также пенициллины не накапливаются в тканях организма и не всегда оказывают должных терапевтический эффект.

Специалистам пришлось заняться поиском новых классов противомикробных средств, способных уничтожать патогенные микроорганизмы.

Замена пенициллинов нужна в следующих случаях:

• Установлен возбудитель инфекции, устойчивый к воздействию пенициллина. Прежде, чем назначить лечение, врач должен установить точный диагноз. Часто для этих целей выполняется бактериологический посев, которые указывает название микроорганизмов, вызвавших заболевание. Если лечение начато раньше, а результат показывает устойчивый к пенициллинам патоген, данную группу препаратов следует отменять. Предпочтение отдается другим классам антибиотиков, которые доказали свою активность в отношении конкретного возбудителя.
• Не наблюдается улучшение самочувствия пациента в течение первых трех дней лечебного курса. Этот факт может свидетельствовать о том, что препарат не действует должным образом, и следует решить вопрос о смене тактики лечения.
• Симптомы заболевания продолжают прогрессировать во время антибиотикотерапии. Чтобы не терять времени, специалист должен произвести замену пенициллинов на другой препарат. Самостоятельно отменять и заменять антибиотики категорически запрещено. Каждый антибиотик может вызвать нежелательные побочные реакции, а также противопоказан некоторым пациентам.
• Нежелательные побочные реакции пенициллинов слишком выражены. К наиболее частым эффектам относятся тошнота, рвота и диарея, а также воспаление венозной стенки с формированием тромбов и некроз мышечной ткани при инъекционном введении препарата. Если один или несколько из перечисленных симптомов выражены настолько, что снижают качество жизни пациента, следует решить вопрос о замене антибиотика. Кроме того, не исключено развитие аллергической реакции. Она проявляется в виде сыпи, зуда, покраснения и отека слизистых оболочек вплоть до приступов удушья. Это еще один аргумент, почему антибиотики должны быть использованы только под контролем медицинского персонала.

Классификация антибиотиков без пенициллина

Антибиотики не пенициллинового ряда, список которых на данный момент исчисляется сотнями позиций, были открыты более 50 лет назад. За это время удалось синтезировать и сделать доступными множество препаратов.Чтобы их упорядочить, было создано несколько классификаций.

Спектр действия

По спектру действия препараты следует разделить на 2 большие группы:

• Широкий спектр. Средство может быть использовано для лечения большинства известных инфекций. Многие противомикробные препараты относится к этой категории.
• Узкий спектр. Антибиотик уничтожает только отдельные штаммы патогенных микроорганизмов. Наиболее яркими представителями данной категории являются противотуберкулезные противомикробные средства.

По составу

Данная классификация является наиболее полной, поэтому она чаще всего используется в медицинской практике.

Каждый класс антибиотиков имеет свои особенности химической природы и структуры:

Группы антибиотиков
Бета-лактамные, имеют в структуре β-лактамного кольца	Не бета-лактамные, имеют иную химическую структуру
Пенициллины	Макролиды
Цефалоспорины	Тетрациклины
Карбапенемы	Аминогликозиды
Монобактамы	Амфениколы
	Гликопептидные антибиотики
	Линкозамиды
	Фторхинолоны
	Антибиотики прочих групп

Группа цефалоспоринов

Антибиотики не пенициллинового ряда, список которых представлен множеством наименований, включают в себя цефалоспорины. В настоящий момент данная группа подразделяется на несколько поколений.

Цефалоспорины обладают бактерицидным действием. Подавляя формирование пептидогликанового слоя, они высвобождают аутолитические ферменты, которые приводят к гибели микробных клеток.

Каждое поколение данной группы отличается своим спектром действия и эффективностью, но объединяет их один общий признак – строение молекулы. В основе химического строения цефалоспоринов лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота (7-АЦК). По сравнению с пенициллинами данные препараты наиболее устойчивы к действию ферментов (β-лактамаз), которые вырабатываются бактериальными клетками для защиты. Это означает, что чувствительность микроорганизмов выше, чем к средствам пенициллинового ряда.

Представители 1-го поколения цефалоспоринов не обладали достаточной устойчивостью. В поисках более эффективных средств ученым удалось синтезировать множество препаратов, которые в последствие были объединены в следующую классификацию.

I поколение

Средства этого поколения активны против большинства грамположительных бактерий, по отношению к Е. coli и Р. mirabilis. Для остальных бактерий, имеющих отрицательную окраску, они не представляют опасности.

Поколение представлено такими препаратами, как:

• Цефалексин (предназначен для приема внутрь, выпускается в капсулах и в виде суспензии);
• Цефазолин (вводится парентерально, выпускается в форме порошка. После смешения со стерильным растворителем препарат вводится внутривенно или внутримышечно).

II поколение

В отличие от своих предшественников, второе поколение активно против бактерий с отрицательной окраской. Высокая эффективность по отношению к грамположительным микроорганизмам при этом сохраняется.

Основные представители:

• Цефуроксима аксетил, Цефаклор (выпускаются в гранулах и суспензии, предназначены для употребления внутрь);
• Цефуроксим (применяется в виде инъекций, форма выпуска представлена стерильным порошком, который вводится парентерально после смешения с растворителем).

III поколение

Антибиотики высоко активны в отношении бактерий, имеющих любую окраску по Грамму. Также препараты особенно активны к таким видам патогенов, против которых действие пенициллинов бесполезно.

Представителями лекарств для внутреннего применения являются:

• Цефдиторен;
• Цефиксим.

Выпускаются они в виде таблеток для приема внутрь и суспензии.

Цефалоспоринами III поколения, которые могут применяться парентерально, являются:

• Цефотаксим;
• Цефтриаксон;
• Цефтазидим.

IV поколение

Цефалоспорины IV поколения имеют ряд характеристик:

• Эффективность против бактерий с отрицательной окраской по Грамму.
• Более высокая эффективность по сравнению с предыдущим поколением в отношении грамположительной патогенной микрофлоры.
• Способны подавлять размножение Enterobacteriaceae. Данные штаммы устойчивы к препаратам предыдущих поколений.
• Высокая устойчивость к ферментам бактериальных клеток. Это позволяет широко применять средства в медицинской практике при лечении инфекционных болезней различной этиологии.
• Современные цефалоспорины актуальны при терапии заболеваний тяжелой степени тяжести.
• Возможность их использования у тех пациентов, которые страдают от нейтропении (низкое содержание нейтрофилов в крови).

Данный класс препаратов представлен исключительно средствами для парентерального введения, которые выпускаются в порошке для приготовления раствора для парентерального введения.

Среди них:

• Цефепим;
• Цефпиром.

Группа макролидов

Антибиотики не пенициллинового ряда, список которых включает в себя группу макролидов, представлены препаратами со следующими характеристиками:

• Не уничтожают клетку микроба, но препятствуют его размножению в человеческом организме.
• Проявляют эффективность против микроорганизмов с положительной окраской по Грамму.
• Способны накапливаться в тканях, сохраняя длительное время высокую концентрацию активного вещества. За счет этого средства могут приниматься не часто, что снижает риск развития побочных реакций.
• По указанной выше причине макролидам свойственная их низкая токсичность.
• Не склонны вызывать перекрестную аллергию, что является еще одним достоинством данной группы препаратов.

Химическое строение представлено лактонным кольцом, к которому может быть присоединено несколько остатков углевода. Характерная особенность макролидов заключается в том, что они имеют натуральное происхождение. В то время, как подавляющее большинство противомикробных препаратов получается путем химического синтеза.

В Америке в прошлом веке ученым удалось открыть эритромицин. Именно это соединение послужило толчком для создания целого класса антибиотиков. К слову, эритромицин до сих пор успешно используется в медицинской практике.

Классификация макролидов достаточно сложная, так как объединяет препараты сразу по двум признакам:

• происхождение;
• химическое строение.

Происхождение	14-членные	15-членные	16-членные
Природные	Эритромицин, Олеандомицин		Лейкомицин, Джозамицин, Спирамицин
Пролекарства	Эритромицина этилсукцинат, Эритромицина сукцинат, Эритромицина фосфат, Эритромицина аскорбат, Олеандомицина гидрохлорид, фосфат, Тролеандомицин		Мидекамицин ацетат (Миокамицин)
Полусинтетические	Рокситромицин, Кларитромицин, Диритромицин	Азитромицин	Рокитамицин

Действие у них бактериостатическое, то есть патогенная микрофлора остается жизнеспособной, но не имеет возможности размножаться. В результате симптомы заболевания постепенно исчезают. Они способны обратимо связываться с центром 50-S субъединицы рибосомы патогенной микрофлоры. В результате этого нарушается процесс сборки белковой молекулы, и бактерия не способна размножаться.

Макролиды эффективны в лечении бактериальной пневмонии, большинства инфекций органов дыхательной и пищеварительной системы. Также они показаны при терапии инфекций передающихся половым путем и бактериальных воспалений кожи и прочих тканей.

Противопоказания к назначению макролидов:

• Аллергия на любой из компонентов препарата. Это не обязательно касается действующего вещества. Вспомогательные составляющие также могут привести к аллергической реакции.
• Период вынашивания ребенка и грудного вскармливания.
• Печеночная недостаточность.

Препараты группы макролидов не отличаются высокой токсичностью.

Тем не менее, следует учитывать вероятность развития побочных эффектов:

• тошнота, рвота, нарушение стула, вздутие, колики;
• головная боль;
• аллергия, которая может проявляться в виде анафилаксии и отека Квинке (опасные состояния, требующие немедленной медицинской помощи);
• сердечные аритмии;
• острый гепатит;
• колит;
• воспаление почечных структур;
• временное снижение слуховой функции.

Все перечисленные симптомы встречаются крайне редко. Антибиотики группы макролидов, как и другие препараты с подобным действием, могут применяться только после точной установки диагноза. Самостоятельное лечение антибиотиками опасно для здоровья и может привести к ряду последствий.

За время использования в медицинской практике макролиды зарекомендовали себя как препараты с высоким профилем безопасности и минимальным списком противопоказаний. Однако в последние 10 лет установлено формирование частичной устойчивости к макролидам у ряда возбудителей. Например, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Группа фторхинолонов

Фторхинолоны являются антибиотиками синтетического происхождения. Препятствуют синтезу бактериальной ДНК за счет подавления ДНК-гиразы и топоизомеразы.

Без данных ферментов бактериальная клетка существовать не может.

I поколение

Основные представители налидиксовая и оксолиновая кислота. Они дали толчок к развитию остальных препаратов группы. Сейчас соединения практически утратили актуальность.

II поколение

Данные соединения эффективны против грамотрицательной микрофлоры и части грамположительных бактерий.

К представителям второго поколения следует отнести:

• Ципрофлоксацин;
• Ломефлоксацин;
• Офлоксацин;
• Норфлоксацин;
• Пефлоксацин.

III, IV поколение

Антибиотики не пенициллинового ряда, список которых представлен множеством групп препаратов, представлены также самыми современными средствами. Речь идет про группу фторхинолонов. Третье поколение актуально при заболеваниях дыхательной системы. Средства активны против возбудителя пневмонии, хламидиоза и микоплазменной инфекции.

Это препараты:

• Спарфлоксацин;
• Левофлоксацин.

4-е поколение отличается активностью против патогенной микрофлоры, которая способна развиваться даже в условиях без кислорода. По этой причине средства могут применяться при лечении опасных инфекций (например, столбняк или ботулизм, а также гангрена). Основной препарат в категории называется Моксифлоксацин.

Показания к применению фторхинолонов следующие:

• внутрибольничные инфекции;
• хламидиоз, микоплазмоз, гонорея;
• инфекции мочевого пузыря и почек;
• гломерулонефрит;
• воспаление легких не вирусной природы;
• брюшной тиф;
• дизентерия;
• сальмонеллез.

Препарат является единственным, который показан к терапии такого опасного заболевания, как сибирская язва.

Противопоказания следующие:

• Детский возраст до 2 лет.
• Беременность.
• Период лактации.
• Возраст старше 65 лет.
• Атеросклероз.
• Аллергия.

Противомикробные средства из этой группы считаются наиболее безопасными среди всех противомикробных препаратов. Однако они также относятся к лекарствам рецептурного отпуска, и самостоятельно лечение ими опасно для здоровья. Например, при бесконтрольном употреблении пациентом старше 65 лет возможен разрыв сухожилий. При этом для этого не обязательно наличие интенсивной физической нагрузки.

Антибиотики имеют богатую историю создания и использования в медицине. Пенициллиновый ряд практически утратил свою эффективность, что послужило началом для создания препаратов, не содержащих пенициллин. В их списке числится несколько групп препаратов, к которым бактерии не имеют устойчивости.

Автор: Ольга Орлова

Видео об антибиотиках

Когда назначают и как выбрать антибиотики: