Для лечения депрессивных состояний, синдрома повышенной тревожности, хронической бессонницы назначают Азафен. Препарат улучшает когнитивные функции, обладает седативным эффектом. Инструкция по применению указывает на принадлежность лекарства к фармацевтической группе трициклических антидепрессантов.
Показания
Медикаментозное средство используют для коррекции аффективных расстройств легкой и средней степени тяжести, клинически характеризуемых резкими беспричинными колебаниями психоэмоционального состояния поведенческими нарушениями.
Препарат назначают пациентам с депрессиями следующих генезов:
- эндогенно-гормонального;
- экзогенно-химического;
- медикаментозного;
- алкогольного;
- наркотического;
- старческого.
Азафен инструкция по применению рекомендует использовать в психиатрической практике для коррекции или поддерживающей терапии дисфории – патологического угнетения настроения, спровоцированного расстройством мозговой функции эмоциональной регуляции.
Лекарственное средство назначают пациентам с аффективной лабильностью, сопровождаемой выраженными симптомами вегетативных нарушений.
Среди показаний к применению фигурируют:
- биполярное расстройство;
- рекуррентные нарушения, состоящие из повторяющихся эпизодов эмоциональной лабильности;
- сочетание тревожного состояния с проявлениями депрессии;
- астено-невротический синдром, считающийся признаком соматической и психической дезадаптации личности.
Лекарственное средство назначают для уменьшения влияния внешних факторов и социальных обстоятельства на психологическое состояние пациента. Препарат применяют для подавления апатии, вспышек немотивированной агрессивности, суицидальных настроений.
Состав
Формула Азафена сконструирована на основе единственного действующего вещества – моногидрата пипофезина в облегченной для всасывания в системный кроток форме дигидрохлорида. Концентрация фармакологически активного компонента – 25 мг.
Моногидрат пипофезина с контролируемым высвобождением находится внутри специфического матрикса-носителя, состоящего из:
- 4 мг картофельного крахмала, выполняющего роль структурообразующего наполнителя, обеспечивающего заданный вес и плотность таблетки;
- 1,75 мг коллоидной формы кремниевого диоксида – неселективного многофункционального сорбента неорганического происхождения, обладающего выраженными детоксикационными свойствами, связывающего и облегчающего выведение из пищеварительных просветов отравляющих веществ;
- 45 мг микрокристаллической целлюлозы – очищенного и отфильтрованного древесного продукта, выполняющего в химической конструкции матрикса-носителя функции физиологически нейтрального текстурирующего агента, жирозаменителя, эмульгатора;
- 22 мг лактозного моногидрата – полимерного углеводного соединения со свойствами натурального консерванта, продлевающего срок годности медикаментозного средства, обеспечивающего производственное прессование таблеток, создающего питательную среду для полезных энтеробактерий;
- 1 мг стеарата магния – покрывающего таблетку скользкой смазкой для облегчения проглатывания.
В состав матрикса-носителя действующего вещества входит низкомолекулярный фармацевтический поливинилпирролидон. Химическое соединение представляет собой синтетический полимер, активизирующий механизм клубочной фильтрации.
Вещество форсирует диурез и усиливает кровоток в почечных сосудах, что непосредственно влияет на фармакокинетику лекарственного средства. Поливинилпирролидон препятствует избыточному накоплению действующего вещества в органических тканях и биологических жидкостях.
Форма выпуска
Препарат представляет собой круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета или желтовато-зеленого оттенка. Лекарственное средство оснащено двухсторонней фаской и разделительной полосой посередине. Производитель – ООО Хемофарм.
Азафен (инструкция по применению в бумажном виде приложена к каждой упаковке) расфасован в стандартные фармацевтические блистеры из алюминиевой фольги и прозрачного полимерного материала.
В белый цвет окрашены таблетки стандартного желудочно-кишечного растворения. Желто-зеленый оттенок имеет препарат модифицированного высвобождения действующего вещества. Такие таблетки маркированы литерами МВ
Этот фармацевтический вариант предполагает замедленную (контролируемую) доставку физиологически активного компонента с заданной скоростью для поддержания постоянной концентрации пипофезина в плазменной фракции крови.
Вторичная упаковка представляет собой прямоугольную пачку из ламинированного водоотталкивающего картона или пластиковую банку с завинчивающейся крышкой. Первый вариант содержит 30, 40 или 50 таблеток, последний – 100, 200 либо 300 шт. Пачка Азафен из 50 единиц лекарства стоит 215 руб.
Фармакологические свойства
Моногидрат пипофезина неизбирательно ингибирует обратный захват норадреналина с серотонином в нейронных клетках головного мозга, что приводит к повышению концентрации указанных гормональных веществ в тканях центрального отдела нервной системы. Лекарственной средство обладает выраженной тимолептической активностью.
Фармакодинамика
Стабилизация психоэмоционального состояния сочетается с седативными свойствами, успокоительным воздействием, анксиолитическим эффектом. Физиологически активное вещество не обладает м-холиноблокирующими характеристиками.
Пипофезин не оказывает влияния на моноаминоксидазу – базовый фермент метаболических процессов и окислительно-восстановительных реакций. Трициклическому антидепрессанту не свойственно кардиотоксическое воздействие, что существенно расширяет диапазон клинического применения препарата.
Фармакокинетика
При употреблении трициклического антидепрессанта пероральным способом моногидрат пипофезина в зависимости от лекарственной формы контролируемо медленно или сравнительно быстро проникает в системное кровообращение в полном объеме.
Показатель биохимической доступности действующего вещества составляет не меньше 80%. Фармакокинетический параметр может быть ниже у пациентов с метаболическими синдромами, нарушенными почечными функциями.
Для обеих лекарственных форм характерно связывание действующего вещества с белковыми молекулами крови на 90%. Максимальная концентрация физиологически активного компонента в нейронах ЦНС достигается через 1-2 ч. после приема таблетки.
Содержание моногидрата пипофезина в гематологической жидкости составляет 24,5 нг/мл. Метаболическая трансформация химического соединения осуществляется в гепатобилиарных тканях с участием изофермента CYP1A2.
Из кровяных русел компоненты Азафена удаляются с относительно высокой скоростью без депонирующего эффекта. Период полувыведения физиологически активных составляющих препарата и биохимически нейтральных продуктов метаболического распада достигает 4-4,5 ч.
Как принимать: инструкция
Таблетку употребляют в цельном виде без разжевывания или измельчения другим способом. Лекарственное средство рекомендуется запивать умеренным количеством чистой прохладной воды. Ниже представлены терапевтические схемы для пациентов разных категорий.
Для взрослых
Начальная суточная доза при депрессивных и навязчивых состояниях, аффективных проявлениях составляет 25-50 мг действующего вещества, что соответствует 1-2 таблеткам.
Невролог либо психиатр индвидуально рассчитывает терапевтически целесообразные объемы и продолжительность лечения с учетом:
- наблюдаемой клинической картины;
- остроты симптомов;
- частоты патологических эпизодов;
- личной переносимости;
- возраста пациента;
- наличия сопутствующих соматических заболеваний.
Азафен принимают в утренние часы и/или в обеденное время. Инструкция по применениюуказывает предельную рекомендованную суточную дозировку в объеме 150-200 мг действующего вещества. В исключительных случаях при нормальной переносимости по решению профильного специалиста ее можно увеличить до 400 мг.
При хронических невротических, депрессивных или эффективных расстройствах после достижения желаемого терапевтического эффекта, купирования острой фазы нарушения назначают поддерживающую дозу длительным курсом – 12 месяцев и дольше.
Для интенсивного лечения подходят таблетки быстрого растворения. При необходимости продолжительной поддерживающей терапии их заменяют трициклическим антидепрессантом с контролируемым высвобождением моногидрата пипофезина.
Для детей и подростков
Препарат не используют для лечения несовершеннолетних пациентов. Не собрано достаточно научных сведений о безопасности Азафена в детском и подростковом возрасте. Лекарственное средство запрещено использовать в педиатрической практике.
При беременности и ГВ
Моногидрат пипофезина способен преодолевать плацентарный барьер, всасываться в грудное молоко. Отсутствует опыт применения рассматриваемого трициклического антидепрессанта в период беременности и при лактации.
Тератогенные свойства и эмбриотоксичность препарата не изучены в достаточной степени. Не исключено, что моногидрат пипофезина может вызывать нарушения внутриутробного развития. Лекарство нельзя использовать при беременности и ГВ.
Противопоказания
Стандартный перечень клинических ограничений включает индивидуальную непереносимость действующего веществ или любого вспомогательного компонента фармацевтической формулы.
К числу противопоказаний относятся:
- острая функциональная недостаточность нефротического механизма;
- хронические заболевания гепатобилиарной системы, препятствующие метаболизации и выведению составляющих Азафена;
- нарушения кардиальной деятельности – любые виды аритмии, атриовентрикулярная блокада, врожденные или приобретенные пороки клапанного аппарата;
- период восстановления после инсульта;
- выраженные метаболические синдромы;
- сахарный диабет.
Запрещено лечить трициклическим антидепрессантом пациентов с установленной физиологической невосприимчивостью лактозы. Воздержаться от применения Азафена следует в период обострения желудочно-кишечных заболеваний – гастрита, пептической язвы, прочих. Лекарственное средство запрещено использовать при активных инфекциях.
Побочные эффекты
Препарат отличает хорошая переносимость большинством пациентов. В редких случаях центральная нервная система реагирует на моногидрат пипофезина низкоинтенсивной головной болью, слабовыраженным синдромом вертиго, вестибулярными нарушениями.
Побочные эффекты чаще возникают у пожилых пациентов, чем у молодых или среднего возраста. Не исключено развитие кратковременной негативной симптоматики со стороны системы пищеварения в виде тошнотно-рвотных позывов, диспепсических проявлений.
В начале лечения возможно пересыхание слизистых оболочек дентального пространства либо наоборот обильное слюноотделение.
При индивидуальной невосприимчивости действующего вещества или вспомогательного компонента лекарственной формулы возникают характерные аллергические признаки:
- кожная высыпка по типу крапивницы;
- зуд;
- дыхательные затруднения;
- ангионевротический отек;
- гиперемия слизистых оболочек.
Азафен (инструкция по применению требует при развитии таких симптомов отмены лечения с подбором совместимого аналога) вызывает психологическую зависимость, что относят к побочным эффектам.
При пропуске очередной дозы привыкание проявляется сонливостью, спутанностью сознания, ухудшением концентрации внимания. Подобные состояния развиваются только при использовании препарата продолжительным курсом – свыше 6 месяцев.
Передозировка
При превышении установленного терапевтически целесообразного однократного или суточного объема таблеток возникают типичные симптомы лекарственной интоксикации, усиливаются побочные эффекты.
Признаки передозировки:
- миоклония – непроизвольные, быстрые и порывистые сокращения отдельных мышц, зачастую мимических;
- снижение тонуса скелетной мускулатуры;
- активизация сегментарных рефлексов спинномозгового ствола;
- ослабление тормозящего влияния секрета церебральных желез;
- атаксия – нарушение координации движений;
- расширение зрачков;
- пересыхание кожных покровов;
- дизурические расстройства;
- учащенное сердцебиение;
- уменьшение судорожного порога.
Усиливаются ГАМК-антагонистические эффекты лекарственного средства, возникает выраженная задержка обратного захвата серотонина с норадреналином, развивается блокада натриевых и калиевых каналов в кардиальных тканях.
Если с момента принятия избыточного количества таблеток прошло менее 1 ч., требуется искусственная активизация рвотного рефлекса для очищения желудочного пространства. Симптоматическое лечение передозировки предусматривает инъекции бензодиазепинов.
В условиях медицинского стационара используют инфузионное введение бикарбонатных соединений, изотонических растворов. При жизнеугрожающей симптоматике требуется госпитализация пациента в отделение интенсивной терапии с проведением реанимационных мероприятий.
Особые указания
В период лечения Азафеном категорически запрещено употребление алкоголя. Необходим периодический контроль почечных функций методами лабораторной и аппаратной диагностики. Рекомендуется во время применения трициклического антидепрессанта воздерживаться от занятий и работ, требующих повышенной концентрации внимания.
Совместимость с другими средствами
Моногидрат пипофезина потенцирует действие этанола.
Препарат несовместим с:
- угнетающих нервную деятельность лекарствами;
- противоэпилептическими препаратами;
- противогистаминными медикаментами;
- антикоагулянтами.
Азафен инструкция по применению позиционирует в качестве трициклического антидепрессанта, снижающего эффективность лечения противосудорожными фармацевтическими продуктами.
Условия и сроки хранения
Препарат пригоден к использованию в течение 5 лет с даты производства. Хранить Азафен следует в сухом, темном месте при температуре до +25°С. Необходимо избегать воздействия на таблетки прямых солнечных лучей.
Условия отпуска из аптек
Трициклический антидепрессант, как и другие представители фармацевтической группы, продают исключительно по рецепту. Из-за усиленного воздействия на психику и ЦНС оборот лекарственного средства ограничен.
Препараты-аналоги
Не существует других препаратов на основе моногидрата пипофезина. Аналоги Азафена бывают только групповыми или нозологическими. При необходимости по назначению профильного специалиста основной препарат можно заменить представленными ниже лекарствами.
Групповые
При депрессивных расстройствах применяют многочисленные трициклические антидепрессанты.
Актуальные групповые аналоги Азафена:
- Агомелатин. Препарат на основе одноименного действующего вещества считается антагонистом серотониновых рецепторов. Пачка Агомелатина стоит 330 руб.
- Бринтелликс. Действующее вещество – гидробромид вортиоксетина, представляющий собой синтетический ингибитор белка-переносчика серотонина. Цена составляет 450 руб.
- Велаксин. Физиологически активный компонент – гидрохлорид венлафаксина, усиливающий нейротрасмиттерную активность ЦНС. Стоимость пачки препарата составляет 620 руб.
- Миртазонал. Антидепрессант 4-циклической молекулярной конструкции имеет преимущественно седативное воздействие, обусловленное блокированием Н1-рецепторов. Цена пачки таблеток – 380 руб.
К групповым аналогам Азафена причисляют Ньювелонг – антидепрессант нового поколения, оказывающий потенцирующее влияние на нейромедиаторную активность ЦНС. Пачка лекарства из 30 таблеток стоит 820 руб.
Нозологические
Такие аналоги имеют разную фармацевтическую принадлежность с Азафеном, но обладают схожими свойствами и терапевтическим эффектом.
В таблице представлены доступные препараты этой категории:
| Наименование | Действующее вещество | Стоимость, руб. |
| Алевал | Гидрохлорид сертралина | 550 |
| Анафранил | Кломипрамин | 360 |
| Имипрамин | Гидрохлорид имипрамина | 470 |
| Пароксетин | Гемидрат пароксетина | 530 |
Любой из представленных аналогов может стать адекватной заменой основного препарата. При подборе подходящего лекарства профильный специалист оценивает клиническую результативность лечения, учитывает личную восприимчивость пациента.
Трициклические антидепрессанты быстро купируют приступы глубокой депрессии, устраняют эффективные проявления, восстанавливают циркадные ритмы. Инструкция по применению указывает, что Азафен существенно улучшает психоэмоциональный фон и соматическое состояние пациента.
Видео о препарате Азафен
Инструкция по применению таблеток Азафен: