Бета-адреноблокаторы. Список препаратов нового поколения, что это такое, при чем применяют, механизм действия, классификация, побочные эффекты

Лекарственные средства, подавляющие влияние адреналина на адреналиновые рецепторы, называются адреноблокаторы. Блокаторы отключат разные виды рецепторов, к примеру, тип бета-1 или бета-2, которые обобщены одноименной категорией бета-адреноблокаторов.

Разработан обширный список препаратов, куда входят блокаторы рецепторов, но приём лекарств возможен только после обследования и рекомендаций врача-кардиолога.

Назначение

Адреналиновые рецепторы преимущественно сосредоточены в сердечной ткани и кровеносных каналах. Эти вещества реагируют на вырабатываемые организмом гормоны — адреналин и норадреналин. Известно 4 типа адренорецепторов: альфа-1 и альфа-2, к другой разновидности относятся бета-1 или бета-2.

Бета-адреноблокаторы (список препаратов включает нескольких видов) могут применяться при следующей клинической картине:

• Отклонения в сердечной системе и нарушения в сосудах, под влиянием которых наблюдается постепенный рост АД. Это характерно для первичной стадии эссенциальной артериальной гипертензии.
• Нарушение гормональной картины и работы почек. Как результат развивается вторичная форма реноваскулярной гипертензии. Патология может протекать доброкачественно или отразиться злокачественно. В последнем случае наблюдаются резкие подъемы АД до критических показателей, а также фиксируются длительные кризисные периоды, что приводит к деструкции наиболее уязвимых органов.
• Кризисные состояния, вызванные аритмиями различного вида. Препараты снимают обострения и купируют дальнейшее повторение неблагоприятных эпизодов.
• Ишемические заболевания. Медикаменты понижают уровень потребления питательных компонентов и объема кислорода сердечной мышцей. Перед курсом терапии следует оценить сократимость миокарда и вероятность инфаркта.
• Первичные формы ХСН (хронической сердечной недостаточности). Блокирующие компоненты лекарств предупреждают острые приступы, что характерно для антиангинального действия.
• Блокаторы рецепторов назначают как дополнительные средства при лечении феохромоцитомы – опухоли, которая развивается в коре надпочечников.
• Препараты снимают алкогольный абстинентный синдром.
• Улучшается состояние при мигренях и расслаивающейся аневризме аорты.
• Широко применяются при лечении простатита. После курса терапии нормализуется естественное выведение мочи. Лекарства способны улучшить тонус мочевого пузыря, помогают в лечении аденомы простаты, укрепляют слабые мышечные ткани предстательной железы.

Блокаторы неселективного типа применятся в более узком направлении, чем селективные категории препаратов. Бета-блокаторы 2 и 3 поколения считаются наиболее безопасными, поэтому их применяют на уровне ингибиторов АПФ. Такой подход позволяет лечить ХСН, а также артериальные гипертензии в совокупности с метаболическим синдромом.

Действие

Когда адренорецепторы распределены свободно, в кровеносную систему поступает адреналин или норадреналин. Взаимодействие гормонов и адренорецепторов провоцирует реакции, одна из которых – увеличение числа сердечных сокращений.

Другие проявляющиеся реакции:

• сужение проходимости кровеносного канала;
• повышение уровня АД (артериального давления);
• проявление бронхолитических процессов (расширение просвета бронхов);
• наблюдается скачок уровня глюкозы в крови (гипергликемический эффект).

Повышение числа сокращений сердечной мышцы происходит на биохимическом уровне. На фоне реакции развиваются синусовые тахикардии, наджелудочковые «условно» неопасные аритмии.

Бета-адреноблокаторы девствуют как выключатели на адреналиновые рецепторы, что противоположно адреналину. Бета-блокаторы всех поколений подавляют негативные реакции биохимического уровня.

Бета-адреноблокаторы (список препаратов может отличаться составом действующих веществ) вызывают положительные результаты:

• уменьшается напряжение стенок сосудов, благодаря чему облегчается кровотечение, что косвенным путем помогает снизить давление;
• число сердечных сокращений снижается, приближаясь к нормальному значению.
• наблюдается антиаритмический эффект, особенно у тех, кто болеет наджелудочковой тахикардией;
• гликемические показатели кровотока снижаются. Бета-блокаторы предотвращают развитие гипогликемического превентивного состояния;
• понижается АД. Реакция не всегда желаемая, особенно, если у пациента наблюдается постоянный низкий уровень АД. В этом случае препараты не назначают.

  

При всех положительных свойствах препаратов, блокирующих рецепторы, присутствует существенный недостаток – сокращение просвета бронхов. Поэтому с осторожностью должны принимать лекарства люди с нарушенной функцией дыхательной системы.

Побочные эффекты

https://www.youtube.com/watch?v=A2Fn-TukbvE

Побочные последствия могут проявляться по-разному. Один вид бета-блокаторов может переноситься легко, другой тяжело. Медикаменты в составе с бета-адреноблокаторами имеют множество негативных проявлений. Прежде чем переходить к курсу лечения, следует проконсультироваться с кардиологом. Нельзя принимать средства самостоятельно.

Наиболее часто встречаются побочные явления:

• Слабость в теле, сонливость.
• Сухость в глазах.
• Нарушение пространственной ориентации.
• Тремор нижних частей тела.
• Воспаления кожного покрова, проявляющиеся в виде зуда, сыпи или крапивницы.
• Спазм бронхов.
• Гипергидроз (усиленное потоотделение).
• Нарушение состава крови. Отклонения определяется лабораторным методом.
• Кардиальные нарушения (брадикардия, снижение АД, сердечная недостаточность).
• Головные боли.
• Блокада сердца.
• Интоксикация.
• Обострение бронхиальной астмы.

Не рекомендуется применять препараты указанной фармацевтической группы, если присутствуют заболевания – брадикардия, коллапс, АВ-блокада первой степени, болезни артерий, нарушения передвижения импульса от синусового узла к предсердиям и желудочкам, патологии ритмичности синусового узла, дислипидемия.

Противопоказаны лекарства беременным, в детском возрасте, а также людям с выраженной аллергической реакцией на компонент блокатора. Препараты способны снизить уровень сахара, поэтому крайне осторожно применяются диабетиками. Могут понижать показатель либидо у мужского пола на длительный период.

Классификация

Бета-адреноблокаторы (список препаратов различного состава) можно классифицировать по нескольким направлениям – то, как протекают фармакокинетические процессы и насколько характерны отклики организма на действующее вещество.

Типизация наименований в основном происходит по тому, как активно действует вещество на сердечную систему и другие области организма. Химический состав препаратов неоднороден, важнее выделить восприятие рецепторов к компоненту. Чем выше этот показатель, тем менее проявлены негативные последствия.

Различают бета-блокаторы:

1. Адреналиновые блокаторы бета-1 и бета-2. Эти вещества относятся к неселективным видам.
2. Адреноблокаторы типа бета-1. Вещества называют селективными или кардиоселективными.
3. Блокаторы, которые нейтрализуют адренорецепторы категории бета и альфа.

Бета-адреноблокаторы (список препаратов с действующим веществом) представлен в таблице.

Перечень включает активное вещество (МНН), в скобках указано коммерческое название некоторых лекарств:

Категория групп
1 поколение Кардионеселективные. Адреноблокаторы бета-1,2	2 поколение Кардиоселективные. Адреноблокаторы бета-1	3 поколение Адреноблокаторы бета-альфа
Пропранолол (Анаприлин)	Метопролол (Эгилок)	Карведилол (Кредекс)
Надолол (Коргард)	Талинолол (Корданум)	Целипролол (Целипрес)
Пиндолол (Вискен)	Бисопролол (Конкор)	Лабеталол
Пропранолол	Ацебутолол	Небиволол (Небиволол-тева)
Тимолол (Глаумол)	Атенолол	Бетаксалол
Бопиндолол	Эсмолол	Картеолол
Окспренолол	Эсатенолол	Буциндолол
Метипранолол
Соталол
Пенбутамол

Каждая категория препаратов также разделяется на 2 вида – с внутренней рецепторной эффективностью (симпатическая активность – ВСА) или без нее. Но классифицируют препараты по этому критерию только специалисты, чтобы оптимально подобрать лекарственное средство.

Кардионеселективные адреноблокаторы

Лекарственные средства этой категории широко применяются. Сюда входят более ранние лекарства, которые могут вызывать больше всего побочных реакций. Неселективные виды воздействуют одновременно на адренорецепторы 2 типов: бета-1 и бета-2.

Сердечная ткань содержит рецепторы типа бета-1, поэтому лекарственные средства, действующие на них, называются кардионеселективными. Другие рецепторы сосредоточены в сосудах, тканях матки, воздухопроводящих путях (бронхах) и кардиальной системе.

Этим объясняется широкая сфера влияния кардионеселективных средств, которые затрагивают все системы организма. Важными лекарственными препаратами 1 разработки являются – Тимолол, Пропранол, Соталол.

Анаприлин

Медикаментозное средство разработано на базе активного вещества Пропранолол, используется дополнительно в терапии сердечных болезней, синдрома повышенного АД. Большой плюс препарата в том, что он не снижает сократительную функцию миокарда.

С помощь лекарства можно быстро снять приступ аритмии (наджелудочковых), облегчить кризисное состояние при синусовой тахикардии. У лекарства есть побочные стороны – активное вещество резко сужает сосуды (ангиоспазм).

Пропранолол эффективен при лечении кардиальных расстройств. Лечебный эффект выражается в понижении сократимости миокарда и частоты сердечных ударов, а также коррекции показателей АД. Но слишком активное действие препарата недопустимо при критических падениях АД и сердечной недостаточности в острой стадии.

Коргард

Этот медикамент содержит Надолол, благодаря которому достигается антиангинальный и гипотензивный результат. Надолол относится к веществу мягкой формы воздействия. Адреноблокаторы типа бета-2 могут применяться только, когда гипертония не развилась и находится на ранних стадиях.

Если заболевание уже запущено, средство мало поможет. В основном Надолол используют при ишемических нарушениях сердца. Препарат относится к старым разработкам, не рекомендован при проблемах с сосудистой системой.

Вискен

С помощью лекарства можно лечить артериальные гипертензии в незапущенной стадии (на ранних этапах). Средство на основе Пиндолола с мягкой формулой, слабо понижает частоту сердечных сокращений и мало действует на работу миокарда (сердечной) мышцы.

Редко применяется для кардиальных нарушений, может вызвать бронхоспазм, поэтому не рекомендовано при патологиях дыхательных путей (астма, ХОБЛ). Аналогичным вариантом считается Пиндолол, содержащий одноименное активное вещество.

Глаумол

Глаумол является противоглаукомным веществом, разработанным на основе Тимолола. Препарат мягко снижает уровень давления, поэтому хорошо подходит в лечении определенных форм глаукомы. Однако препарат малоэффективен в терапии сердечнососудистых отклонений. Медикамент относится к неселективному виду, выпускается в форме капель.

Кардиоселективные адреноблокаторы

Ко 2 поколению лекарственных средств относят блокаторы типа бета-1. Эта категория реагирует на адренорецепторы, расположенные в сердце, что определяет их узконаправленное действие.

Благодаря целенаправленному блокированию одноименных рецепторов, эффективность лекарства только возрастает. Блокаторы считаются безопасными, но не рекомендованы для самостоятельного лечения, особенно, в сочетании с другими видами.

К важным разработкам 2 поколения относят: Метопролол, Бисопролол, Атенолол.

Эгилок

Медикамент содержит Метопролол, снимает острые состояния, связанные с отклонением сердечного ритма. Положительно влияет на патологии наджелудочкового типа. Может использоваться в совместной терапии с Амиодароном при лечении нарушений ЧСС.

Дает быстрый результат, но не рекомендован на постоянной основе из-за тяжелой переносимости и побочных реакций. Терапевтический эффект также зависит от особенностей организма и функциональных возможностей тела.

Корданум

Лекарство относят к блокаторам бета-1, в основе которого Талинолол. Препарат идентичен Метопрололу, имеет те же показания. Сокращает рецидивные состояния на фоне острого протекания инфаркте миокарда. Эффект наступает через 2-4 ч. Длительность до 24 ч.

Конкор

Этот препарат включает Бисопролол. Назначают в курсе длительной систематической терапии. Положительное действие проявляется через 12 часов, но результат долго сохраняется. Основные функции Бисопролола – это стабилизация уровня АД и ЧСС, лечение АГ и ХСН. Медикамент купирует рецидивы при аритмии.

Это далеко неполный список бета-1-адреноблокаторов. Рассмотрены наиболее распространённые медикаменты. Подобрать лекарство самостоятельно по имеющимся показаниям невозможно, необходима диагностика, что также не гарантирует идеального результата.

Последнее поколение

Блокаторы последней разработки (3 поколение) затрагивают дополнительно альфа-адренорецепторы. Эти качества позволяют широко их применять. Список препаратов наиболее важных видов включает: Карведилол, Небиволол.

Бета-адреноблокаторы 3 поколения содержат две категории:

• Некардиоселективные. Расслабляют стенки кровеносных каналов под влиянием бета -1 и бета-2 –адреноблакаторов.
• Кардиоселективные. Расширяют сосудистые каналы за счет увеличения объёма выделяемого оксид азота. Способны снизить закупорку сосудов, уменьшить образование атеросклеротических бляшек.

Блокаторы всех групп бывают короткого и длительного срока действия. Этот показатель будет зависеть от биохимического состава медикаментозного средства.

Медикаменты включают следующие категории:

1. Амфифильные. Вещества могут растворяться в жирах и водной основе. Выводятся из организма при помощи печени и почек. К ним относятся: Бисопролол, Ацебутолол.
2. Гидрофильные. Растворятся в воде, однако плохо усваиваются в печени. Сюда входит: Атенолол.
3. Липофильные короткого периода действия. Хорошо перерабатываются в жирах, быстро усваиваются печенью. Имеют короткий лечебный эффект.
4. Липофильные блокаторы длительного действия.

Существуют также вещества сверхкороткого периода действия. Применяются в основном такие блокаторы в форме капельниц. Химические вещества действуют в организме не более 30 мин., после чего распадаются в крови. Из-за низкого показателя побочных эффектов часто применяются при гипотонии и сердечной недостаточности. К представителю этой категории относится Эсмолол.

Кредекс

В основе лекарства заложен Карведилол. Его отличительная черта также в способности нейтрализовать альфа-рецепторы. Препарат хорошо расширяет сосуды, применятся как в лечении сердечнососудистой системы, так и для нормализации коронарного кровообращения.

Снижает вероятность инфаркта. Комбинация разных видов блокаторов в составе помогает устранить неврологические нарушения, связанные с приемом препаратов-нейролептиков.

Небиволол-тева

Бета-1-адреноблокатор кардиоселективного действия. Снижает АД и ЧСС, обладает антиангинальным эффектом. Применяется при артериальной гипертензии. Часто используют в комбинации для терапии ХСН и профилактических целях при стенокардии.

Ценипрес

В основе Целипролол, относится к селективному виду. Обладает сосудорасширяющим действием, практически не вызывает бронхоспазма. Целипролол подходит для быстрого снижения АД. Может применяться в длительном курсе терапии, влияет на активность сердечной мышцы. Подходит для людей разного возраста.

Бета-блокаторы получили хорошие отзывы в лечении стенокардии. Благодаря им уменьшается частота ангинозных приступов, замедляется развитие острых коронарных нарушений. Применение ингибиторов АПФ в совокупности с блокаторами и мочегонными лекарствами в терапии ХСН значительно увеличивает срок жизни.

Блокаторы входят в список препаратов жизненно важных для человека. Бета-адреноблокаторы позволяют улучшить состояние, но неправильное назначение курса терапии усиливает развитие сердечной недостаточности, вызывает остановку работы сердца, вплоть до летального исхода.

Автор: Семёнова Елена

Оформление статьи: Владимир Великий

Видео о бета-адреноблокаторах

Базисная фармакология бета-адреноблокаторов: