Бикалутамид (Bicalutamidum) 50-150 мг. Инструкция по применению, цена, отзывы

Бикалутамид — это противоопухолевое средство, которое производится российской фармацевтической компанией ООО «Озон». Данный препарат выпускается в терапевтической дозировке 50 и 150 мг в зависимости от индивидуальных потребностей каждого пациента. Бикалутамид входит в состав фармакологической группы антиандрогенных медикаментов, которые противодействуют раковым клеткам злокачественных образований. Цена противоопухолевого средства отечественного производства зависит от его терапевтической дозировки.

Форма выпуска

Лекарственный препарат Бикалутамид выпускается в виде круглых таблеток белого цвета с массовой долей активного вещества 50 и 150 мг. Фасовка медикамента осуществляется в полимерные блистеры по 10 или 30 табл., а также в пластиковые банки по 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 табл. Основной упаковкой противоопухолевого средства является картонная коробка, укомплектованная инструкцией производителя.

Химический состав

Бикалутамид содержит действующее антиандрогенное вещество бикалутамид в дозировке по 50 или 150 мг на 1 таблетку. В составе кишечнорастворимой пленки данного медикамента находятся химические компоненты в виде диоксида титана (2,7 мг), гипромеллозы (около 4,95 мг), а также макрогола — 4000 (в концентрации 1,35 мг). Цена противоопухолевого средства зависит от дозировки основного вещества.

В лекарственном препарате Бикалутамид также содержатся следующие вспомогательные компоненты:

• микрокристаллическая целлюлоза в количестве 30, 9 мг;
• лактоза (молочный сахар) в концентрации 88,5 мг;
• стеарат магния в пределах 2,1 мг;
• повидон в дозировке 12 мг.

Функцию универсального растворителя составляющих веществ препарата Бикалутамид выполняет вода в количестве 4,5 мг на 1 таблетку. Вспомогательные компоненты данного средства обеспечивают сохранение терапевтических свойств противоопухолевого бикалутамида.

Фармакологические свойства

Бикалутамид 150 мг (цена медикамента не превышает стоимость других препаратов с противоопухолевой активностью) — это лекарственное средство системного действия, которое обладает следующими фармакологическими свойствами:

• подавляет физиологическую активность мужских половых гормонов;
• не взаимодействует с другими органами эндокринной системы человеческого организма;
• связывается с рецепторами, которые отвечают за распознавание молекулярной структуры андрогенов;
• не обладает стероидной активностью, что минимизирует риск развития большого количества побочных эффектов и осложнений;
• способствует уменьшению объемов опухолевого новообразования, клетки которого чувствительны к андрогенам.

Фармакологические свойства препарата Бикалутамид проявляются только в случае его курсового приема на протяжении определенного периода времени, установленного лечащим врачом. Данный медикамент не создан для симптоматической терапии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бикалутамид — это антиандрогенное средство с нестероидным типом действия. После попадания в организм больного активное вещество данного препарата быстро абсорбируется в стенки кишечника, насыщает общий кровоток, а затем проникает в ткани предстательной железы. Фармакодинамика Бикалутамида характеризуется активным взаимодействием с рецепторами эндокринной системы, которые отвечают за идентификацию мужских половых гормонов. В данном случае происходит блокировка их чувствительности к андрогенам.

Реализация положительного терапевтического эффекта возможна только в тех клинических ситуациях, когда рост клеток злокачественного новообразования поддерживается за счет их чувствительности к мужским половым гормонам. Заблокированные рецепторы перестают взаимодействовать с андрогенами, содержащимися в крови больного.

В связи с этим клетки раковой опухоли не получают подпитку гормональными веществами. Это приводит к постепенному уменьшению объемов злокачественного новообразования до его полного исчезновения. Отличительной особенностью фармакодинамики медикамента Бикалутамид является то, что его действующее вещество не нарушает работу других желез эндокринной системы.

Фармакокинетика противоопухолевого средства Бикалутамид характеризуется быстрым процессом всасывания активного вещества препарата в органах ЖКТ. Уровень биологической активности данного медикамента в составе плазмы крови не зависит от режима питания больного. Таблетки Бикалутамид можно принимать до, во время или после еды, запивая достаточным количеством обычной питьевой воды без газов. Связываемость активного вещества бикалутамид с белками плазмы крови находится на уровне 96%, что является достаточно высоким показателем.

Метаболизм действующего компонента препарата Бикалутамид происходит в тканях печени. Биохимический распад противоопухолевого вещества включает в себя процесс окисления с дальнейшим образованием сложных глюкуронидных конъюгатов. Выведение продуктов метаболизма Бикалутамида осуществляется через почки и кишечник. Вместе с мочой и каловыми массами удаляется равное количество биохимических веществ, образовавшихся в организме больного после окисления бикалутамида в тканях печени.

В условиях продолжительного лечения данным препаратом возможно развитие эффекта аккумуляции его действующего компонента. Органом мишенью являются рецепторы тканей опухоли, которые локализуются в предстательной железе больного.

Показания к применению

Бикалутамид 150 мг (цена лекарственного средства является доступной для большинства пациентов, проходящих лечение от онкологии) — это антиандрогенный препарат, который применяется в качестве основного или вспомогательного медикамента на протяжении всего курса противоопухолевой терапии.

Бикалутамид показан к применению для лечения рака предстательной железы у мужчин всех возрастных групп. Наибольшая эффективность данного средства проявляется в случае его комбинированного использования с аналогом ГнРГ. Таблетки Бикалутамид назначаются пациентам с онкологией простаты, в отношении которых была выполнена процедура хирургической кастрации.

Противопоказания

Антиандроген Бикалутамид в дозировке 50 или 150 мг противопоказан к применению в терапевтических целях в следующих случаях:

• пациент младше возраста 18 лет;
• у больного диагностирована индивидуальная чувствительность организма к составляющим компонентам таблеток (возможно возникновение локальной или острой аллергической реакции, которая проявляется после приема очередной терапевтической дозы противоопухолевого средства);
• одновременное лечение лекарственными средствами Терфенадин, Цизапридом, а также Астемизол.

Препарат Бикалутамид не назначают пациентам женского пола. Данный медикамент с особой осторожностью используется для лечения больных, которые имеют сопутствующие заболевания печени. Пациенты этой категории должны не реже 1 раза в 30 дней проходить комплексную диагностику работоспособности данного органа. При обнаружении патологических изменений в структуре тканей печени дальнейший прием препарата Бикалутамид прекращается. В противном случае возможно обострение сопутствующего заболевания пищеварительной системы.

С какого возраста можно применять препарат?

Препарат Бикалутамид разрешен к применению только в отношении пациентов, которым уже исполнилось 18 лет. Данное средство не создано для противоопухолевой терапии больных младшего возраста. Пожилые пациенты с нормальными функциями печени и почек не нуждаются в установлении специального режима дозирования.

Инструкция по применению, дозировка

Бикалутамид 150 мг (цена антиандрогена может меняться в зависимости от общей ситуации на рынке фармацевтической продукции) — это препарат для лечения злокачественной патологии предстательной железы, дозировка которого подбирается в индивидуальном порядке для каждого пациента.

Расчет терапевтических доз и продолжительность курса лечения определяет врач-онколог. Производитель лекарственного средства Бикалутамид не устанавливает стандартного терапевтического протокола для больных раком простаты. Во время разработки схемы лечения данным медикаментом доктор должен учитывать размеры опухоли, возраст пациента, стадию злокачественного новообразования, общее состояние больного и результаты последних анализов.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов препарата Бикалутамид связаны с воздействием его активного вещества на рецепторы организма, чувствительные к андрогенам.

У мужчин, которые принимают данный медикамент на протяжении непрерывного терапевтического курса, могут проявляться следующие симптомы:

• существенное снижение полового влечения;
• пожелтение отдельных участков кожного покрова и белков глаз, что указывает на патологическое состояние тканей печени;
• спазмирующие боли внутри брюшной полости;
• болезненные ощущения, возникающие во время пальпации молочных желез (появление данного симптома развивается на фоне изменения баланса мужских и женских половых гормонов);
• потеря волосяного покрова головы (этот побочный эффект является полностью обратимым);
• тошнота и выделение рвотных масс;
• застой желчи;
• понос;
• снижение аппетита;
• увеличение объемов молочных желез (гинекомастия);
• полное безразличие к окружающему миру и событиям, которые в нем происходят;
• состояние депрессии;
• повышенная сухость кожи (не исключается активное шелушение эпителиальных тканей);
• чувство жара в условиях помещения, где поддерживается комфортная температура воздуха;
• гематурия;
• повышение показателей трансаминаз, что свидетельствует о болезненном состоянии тканей печени;
• зуд кожных покровов, усиливающийся после приема очередной терапевтической дозы медикамента.

  

В зависимости от уровня индивидуальной чувствительности организма больного к составляющим компонентам препарата Бикалутамид не исключается проявление локальных аллергических реакций в виде сыпи, крапивницы, местных отеков. Возникновение побочных эффектов является основанием для прекращения терапии этим медикаментом. Особенно, если действующее вещество противоопухолевого средства негативно отражается на работоспособности печени.

Передозировка

В медицинской практике отсутствуют клинические случаи передозировки препаратом Бикалутамид. Производитель данного медикамента также не проводил исследования о влиянии критически больших доз лекарства на организм человека. Больные, которые приняли слишком большое количество противоопухолевого средства, госпитализируются в стационарное отделение общей терапии или токсикологии. Пациенты с передозировкой Бикалутамидом получают симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненно важных процессов в организме.

Остатки таблеток, которые не абсорбировались в органах ЖКТ, удаляются из пищеварительного тракта путем промывания желудка. Применение гемодиализа в данном случае не эффективно, так как активное вещество Бикалутамид образует прочные молекулярные связи с белками плазмы крови. Выведение противоопухолевого средства происходит только после завершения его окислительной реакции в тканях печени. Для снижения токсического эффекта Бикалутамида возможно использование препаратов сорбентов. Больным с признаками аллергических реакций назначается терапия антигистаминными медикаментами.

Особые указания

На протяжении всего периода лечения Бикалутамидом нужно учитывать следующие особые указания производителя этого препарата:

• необходимо проводить периодическую диагностику функционального состояния тканей печени для своевременного предупреждения патологических изменений в их структуре (медикаментозное повреждение данного органа встречается в первые 6 мес. от начала курсовой терапии);
• пациентам, у которых в процессе терапии Бикалутамидом обнаружено прогрессирование онкологического процесса с одновременным повышением показателей простатспецифического антигена, показано прекращение дальнейшего лечения этим медикаментом (в данном случае врач-онколог должен рассмотреть другие более эффективные методы борьбы с раковой опухолью);
• больные раком простаты, которые одновременно с препаратом Бикалутамид принимают антикоагулянты из группы кумаринов, регулярно сдают анализ крови на определение протромбинового времени;
• каждая таблетка Бикалутамида содержит не менее 64,4 мг лактозы, что важно помнить пациентам с индивидуальной непереносимостью молочного сахара (у больных данной категории возможно расстройство функций пищеварительной системы);
• у мужчин, получавших сопутствующее лечение агонистами ГнРГ, возможно снижение уровня толерантности к глюкозосодержащим соединениям (у пациентов с сахарным диабетом подобный эффект может приводить к потере гликемического контроля);
• на стадии клинических исследований терапевтических свойств препарата Бикалутамид у некоторых пациентов отмечались признаки фоточувствительности (в связи с этим всем больным рекомендуется избегать длительного пребывания под воздействием прямых солнечных лучей, либо же пользоваться специальными солнцезащитными кремами);
• прием антиандрогенного средства может приводить к изменению морфологических характеристик сперматозоидов;
• больные, которые получают терапию Бикалутамидом и продолжают вести активную половую жизнь, должны пользоваться барьерными средствами контрацепции во время лечения, а также еще спустя 130 дней после завершения приема таблеток (соблюдение этого указания необходимо для того, чтобы предупредить оплодотворение женской яйцеклетки половыми клетками с патологической морфологией).

Во время лечения Бикалутамидом не исключается возникновение признаков сонливости, быстрой утомляемости, снижения концентрации внимания. В связи с этим пациентам рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами, механизмами, сложным технологическим оборудованием и выполнения работ с повышенной опасностью.

Лекарственное взаимодействие

Активное вещество препарата Бикалутамид проявляет следующее лекарственное взаимодействие с медикаментами других фармакологических групп:

• несовместим с лекарственным средством Цизаприд, Терфенадин, а также Астемизол;
• одновременный прием Бикалутамида с блокаторами кальциевых каналов и препаратов на основе циклоспорина может приводить к возникновению побочных эффектов;
• Кетоконазол усиливает фармакологические свойства Бикалутамида, а также повышает концентрацию его активного вещества в составе плазмы крови (по этой же причине происходит более частое проявление побочных реакций организма в ответ на противоопухолевую терапию);
• Варфарин и другие антикоагулянты, входящие в кумариновую группу, конкурируют с Бикалутамидом за построение молекулярных связей с белками крови.

На всех стадиях лечения противоопухолевым средством Бикалутамид необходимо воздерживаться от сопутствующего приема антиаритмических и нейролептических препаратов. Особенно это касается медикаментов Метадон, Хинидин, Соталол, Дофетилид.

Аналоги

В таблице ниже перечислены лекарственные средства отечественного и зарубежного производства, которые являются аналогами препарата Бикалутамид.

Название медикамента	Характеристика и стоимость противоопухолевого средства
Калумид	Калумид — это лекарственный препарат, который выпускается венгерской фармацевтической компанией ОАО «Гедеон Рихтер». Формой выпуска медикамента являются таблетки с дозировкой активного вещества бикалутамид 50 мг. Средняя стоимость импортного аналога составляет от 1709 до 1802 руб. за 30 таблеток.
Андроблок	Андроблок — это антиандроген индийского производства, который выпускается фармацевтической компанией «Сан Фармасьютикалс». Концентрация бикалутамида в 1 таблетке составляет 50 мг. Цена данного медикамента составляет 930 руб. за 28 таблеток.
Бикалутамид-Тева	Бикалутамид-Тева — это противоопухолевый препарат аналог, который выпускается израильской компанией «Фармацевтические предприятия Лтд». Дозировка лекарственного средства данного производителя составляет 50 мг, а стоимость от 552 до 650 руб. за 28 таблеток.
Бикалутамид-Канон	Бикалутамид-Канон — это лекарственное средство на основе бикалутамида в дозировке 50 и 150 мг. Данный медикамент является отечественным аналогом, который выпускается предприятием ЗАО «Канонфарма Продакшн». Средняя стоимость этого препарата составляет от 714 руб. за таблетки 30 мг и от 1269 руб. за дозировку 150 мг.

Вышеперечисленные противоопухолевые медикаменты должны назначаться исключительно врачом-онкологом или урологом после того, как мужчина пройдет комплексное обследование органов мочеполовой системы.

Сроки, условия продажи и хранения

Для покупки препарата Бикалутамид потребуется предъявить рецепт от лечащего врача. Срок хранения данного медикамента составляет 5 лет, по истечению которых противоопухолевые таблетки подлежат утилизации. Лекарственное средство должно находиться вдали от прямых лучей солнца в прохладном помещении, где температура воздуха не превышает +30 градусов по Цельсию. В противном случае возможна потеря фармакологических свойств препарата Бикалутамид.

Цена

Средняя стоимость лекарственного средства Бикалутамид отечественного производства, которое выпускается в дозировке 150 мг, составляет от 1507 руб. за упаковку из 30 таблеток. Аналогичное количество медикамента, но с концентрацией активного вещества 50 мг обойдется покупателю в 403 руб.

Бикалутамид 50 и 150 мг — это противоопухолевое средство, которое используется для комплексного лечения рака предстательной железы у мужчин разных возрастных групп. Принцип действия данного медикамента заключается в блокировке чувствительности рецепторов, отвечающих за идентификацию андрогенов.

Регулярный прием препарата Бикалутамид позволяет уменьшить размеры злокачественной опухоли, добиться постепенного восстановления пораженных тканей. Преимущество терапии этим средством заключается в его невысокой цене, хорошем терапевтическом эффекте, который позволяет предупредить метастазирование перерожденных клеток в соседние органы мужской мочеполовой системы.

Видео о препарате Бикалутамид

Эндокринология. Антиандрогенные препараты: