Полусинтетическое антибактериальное средство Цефодокс относится к фармацевтической группе цефалоспориновых антибиотиков III поколения. Препарат обладает широким, но ограниченным спектром противомикробного действия. В инструкции по применению указаны как чувствительные, так и резистентные к активному компоненту штаммы.
Состав, действующее вещество
Химическая формула лекарственного средства сконструирована на базе проксетила цефподоксима – особой фармакологической формы антибактериального соединения цефалоспоринового ряда. Единственный активный компонент препарата дополнен многочисленными вспомогательными веществами.
Цефодокс инструкция по применению позиционирует в качестве сильнодействующего бактерицидного средства, угнетающего микробную транспептидазу, приостанавливающего синтез мукопептидных составляющих клеточных стенок патогенных агентов.
Вспомогательные компоненты фармацевтического продукта:
- Микрокристаллическая целлюлоза. Стандартное составляющее химической формулы большинства таблетированных лекарственных средств в Цефодоксе содержится в силиконизированном виде. Такая вариация усиливает сорбционные свойства и детоксикационные характеристики МКЦ.
- Кроскармеллоза натрия. Компонент в составе фармацевтического продукта выполняет функцию разрыхляющего агента, обеспечивая быструю распадаемость таблетки в кишечных просветах и желудочной полости. Стандартно используется в таблетках, изготавливаемых прямой прессовкой с влажным гранулированием.
- Натриевый крахмал. В Цефодоксе применена модификация А. Компонент служит дезинтегрирующим агентом и солюбизатором, улучшающим распадаемость труднорастворимых ингредиентов. Такой крахмал быстрее разбухает и активнее абсорбирует воду, чем картофельный или кукурузный аналог.
- Лаурилсульфат натрия. Ионный солюбизатор с выраженными эмульгирующими свойствами улучшает размокаемость прессованного лекарственного средства. Вещество отличается химической нейтральностью, гипоаллергенностью, устойчивостью к высоким температурам.
- Коллоидная форма диоксида кремния. Многофункциональный энтеросорбент неорганического происхождения и неизбирательного действия представляет собой высокодисперсный кремнезем. В кишечных просветах и кровеносных руслах быстро связывает токсичные бактериальные белки, облегчая их эвакуацию.
- Стеарат магния. В фармацевтическом производстве стандартно применяется в качестве антиадгезивного агента, предотвращающего слипание единиц лекарственного средства. Стеарат отличают выраженные смазывающие свойства. Компонент облегчает проглатывание таблетки.
Дополнительно в состав Цефодокса входит лактозный моногидрат – молочный сахар, служащий питательной средой для полезной микрофлоры, регулирующий биоценоз кишечных полостей. Препарат содержит полиэтиленгликоль, повышающий растворимость фармацевтического продукта.
Лекарственная форма
Антибиотик выпускают в виде таблеток стандартного среднего размера и плоскоцилиндрической конфигурации, покрытых гладкой пленочной оболочкой. Каждая единица лекарственного средства в зависимости от фабричной дозировки содержит 100 или 200 мг проксетила цефподоксима. В блоке находится 10 таблеток.
Пленочная оболочка выдержана в бледно-кремовом оттенке. На лицевой стороне нанесена гравировка «PhI», на тыльной – «CF». Таблетки расфасованы в блистерные блоки из прозрачного полимера и алюминиевой фольги. Вторичная упаковка представляет собой прямоугольную коробку из ламинированного картона с четким принтом.
Цефодокс (инструкция по применению приложена к каждой пачке антибиотика) выпускают в виде порошка для приготовления питьевой суспензии. Такая лекарственная форма рассчитана на детей и пациентов, испытывающих сложности с проглатыванием твердых фармацевтических продуктов.
Мелкодисперсный порошок легко растворяется в воде и других питьевых жидкостях независимо от их температуры. Антибактериальное средство расфасовано в прозрачные пластиковые флаконы емкостью 50 и 100 мл. Такая лекарственная форма поставляется в аптечные пункты в картонных коробках. Каждая вмещает 1 флакон.
Фармакологические свойства
Проксетил цефподоксима – бета-лактамное соединение, содержащее в химической конструкции кольцевидную молекулу.
Клинически ценными фармакологическими свойствами препарата считаются:
- субстратный профиль, определяющий преимущественное воздействие активного компонента на гидролиз ферментов бактериальных клеток;
- локализация кодирующий генетических последовательностей (плазменных либо хромосомных) отражающая способность потенциально целевых штаммов к выработке резистентности;
- типовая экспрессия (конституциональная или индуцибельная) характеризующая скорость подавления белкового и ферментного синтеза патогенов;
- механизм воздействия – антибиотик вступает в химическую взаимосвязь с состоящим из полисахаридных цепей биологическим полимером мембранных оболочек, нарушая его функции
Бактерицидное вещество сохраняет первоначальную химическую конструкцию в средах любой кислотности. Проксетил цефподоксима подавляет синтез вырабатываемых чувствительными патогенными штаммами пептических гликанов на рибосомном уровне.
Подверженные безусловной эрадикации лекарственным средством болезнетворные возбудители представлены в таблице.
| Бактериальные агенты | Микробиологические характеристики и патогенез |
| Пневмококки | Грамположительные альфа-гемолитические микроорганизмы анаэробного класса. Относятся к категории факультативных штаммов. Образуют цепочные кластеры в биологических жидкостях. Типичные зоны локализации – верхние дыхательные пути и полостные органы респираторной системы. |
| Стрептококки типов А, В, С, F | Неподвижные патогенные микроорганизмы шарообразной формы. Отличительная черта – создание вокруг области колонизации зеленого ореола вследствие разложения гемоглобиновых молекул. Стрептококковые агенты считаются специфическими провокаторами инфекционных заболеваний органов дыхания, кардиального аппарата, кожного покрова. |
| Гемофильная инфекция | Грамотрицательный коккоподобный микроорганизм. Биологический класса насчитает 6 разновидностей гемофильной бактерии. Оболочечная капсула патогена представляет собой полимерный каркас из скрепленных фосфорной кислотой рибозы с рибитолом. Такое строение позволяет патогену противостоять фагоцитозу. Провоцирует большое количество инфекционно-воспалительных процессов. |
| Нейссерия | Диплококкового возбудителя заболеваний мочеполовой системы характеризуют пиогенные свойства. Относится к классу аэробных грамотрицательных микроорганизмов. Из семейства нейссерий только 2 штамма обладают выраженными патогенными характеристиками. Остальные входят в состав естественного биоценоза человеческого организма. |
| Протеи | Простейшие факультативные анаэробы не образуют типичные для других представителей микробиологического царства споры. Протеи относятся к условно патогенной флоре, развиваются только при благоприятных физиологических условиях. Структурно представляют собой нитевидную бактерию, вырабатывающую эндотоксические вещества. При сниженном иммунитете провоцируют нарушения желудочно-кишечных функций. |
Резистентность к Цефодоксу проявляют некоторые метициллин- и пенициллин-чувствительные микроорганизмы – морганеллы, хламидии, легионеллы. Промежуточной восприимчивостью со способностью вырабатывать устойчивость к действующему веществу препарата отличаются золотистый и другие стафилококки.
Показания
Цефодокс предназначен для эрадикации чувствительной к фармакологически активному компоненту патогенов. Инструкция по применению указывает, что антибиотик применяют в комплексном лечении смешанной и застарелой микрофлоры, хронических и массивных инфекционно-воспалительных процессов.
Лекарственное средство используют в этиотропной терапии отоларингологических заболеваний, спровоцированных чувствительными к действующему веществу болезнетворными возбудителями:
- острого синусита – инфекционного поражения слизистого покрытия околоносовых пазух;
- хронического тонзиллита – воспаления небных миндалин и подчелюстных лимфатических сплетений;
- гипертрофического, атрофического, катарального фарингитов с очагом локализации преимущественно в задней стенке глоточного пространства;
- одонтогенного гайморита, при котором инфекция из первичной зоны распространяется на прилегающие анатомические структуры;
- флегмонозного ларингита, затрагивающего эпителиальную оболочку гортани и голосовых связок.
Бета-лактамный антибиотик используют для окончательной эрадикации рецидивирующих инфекционных штаммов. Среди показаний к назначению фигурируют воспалительные патологии дыхательной системы, вызванные восприимчивой к действующему веществу возбудителями – бронхит, пневмония бактериального генеза.
Цефалоспориновым антибиотиком лечат неосложненные инфекционные процессы мочевыделительной системы и почечного аппарата – пиелонефрит, цистит. Лекарственное средство применяют для эрадикации патогенных агентов, провоцирующих воспаления эпидермальных покровов, слизистых оболочек, подкожной клетчатки.
Фармацевтические продукт подходит для лечения:
- мышечных абсцессов;
- вторично инфицированных раневых поверхностей;
- фурункулов – вызванных восприимчивыми бактериями гнойно-некротических поражений волосяных луковиц;
- фолликулита, характеризуемого образованием многочисленных папул, заполненных жидким экссудатом;
- паронихий – воспаления ногтевого ложа и окружающего кожного валика с присоединений чувствительной микрофлоры.
Бета-лактамный антибиотик применяют в терапии гонококкового уретрита, карбункулезных и язвенных поражений кожного покрова. Препарат подходит для подавления инфекций аноректальной области, желудочно-кишечного тракта, спинномозгового канала.
Противопоказания
Цефодокс инструкция по применению запрещает применять для лечения пациентов с диагностированной повышенной чувствительностью к химическим соединениями цефалоспоринового ряда и пенициллинового класса. Лекарственное средство не назначают детям младше 12 лет.
Не подходит антибиотик для лечения пациентов с врожденной непереносимостью фруктозных веществ, установленной недостаточностью сахарозы-изомальтозы – метаболическим синдромом, при котором не вырабатывается необходимый для расщепления углеводных соединений в тонком отделе кишечника фермент.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Комплексный прием бета-лактамного антибиотика с антацидами на основе натриевых бикарбонатов или алюминиевого гидроксида снижает абсорбцию антибактериального компонента на 27-32%, что уменьшает эффективность эрадикационной терапии.
Перекрестное применение Цефодокса с ингибиторами гистаминовых рецепторов типа Н2 снижает концентрацию бактерицидного вещества в плазменной фракции крови на 37-42%. Такая лекарственная комбинация при лечении инфекционно-аллергических заболеваний не рекомендована.
На фармакокинетические свойства Цефодокса оказывают влияние антихолинэстеразные препараты, применяемые для симптоматического или этиотропного лечения многочисленных неврологических синдромов.
Подобное лекарственное сочетание увеличивают скорость нагнетания антибактериального компонента в инфекционный очаг примерно на 47%. При необходимости Цефодокс можно использовать в комплексной терапии с Ранитидин – популярным противоязвенный средством, блокирующим восприимчивость рецепторов гистамина.ù
Рекомендуется соблюдать интервал между дозами препаратов не менее 1 ч. Цефалоспориновые антибиотики потенциально усиливают фармакологические свойства антикоагулянтов на основе кумариновых соединений – растительных веществ класса фенолов.
Такое сочетание приводит к сильному разжижению крови и может спровоцировать внутренние излияния. Антибиотик потенциально уменьшает эффективность синтетических и натуральных эстрагенов. Цефодокс повышает нефротоксичность петлевых диуретических средств.
Увеличению концентрации в плазменной фракции крови бактерицидного компонента цефалоспоринового ряда способствует Пробенецид – противоподагрический препарат, используемый для лечения суставных поражений и деформаций.
Особенности применения
Бета-лактамный антибиотик у 5-10% пациентов провоцирует аллергические реакции немедленного типа. Перед назначением Цефодокса рекомендуется выяснить переносимость действующего вещества и вспомогательных компонентов препарата, лечение проводить под постоянным врачебным контролем.
При обнаружении анафилактической симптоматики курс антибиотикотерапии приостанавливают до подбора совместимого аналога. Цефодокс не используют для лечения спровоцированной стафилококковыми бактериями воспаления плевральной полости и бронхиального древа.
Препарат вызывает многочисленные побочные действия кратковременного характера. На фоне приема антибиотики развиваются грибковые суперинфекции, возникает обратимый тромбоцитоз.
Система гемостаза реагирует на антибактериальное средство:
- гемолитической анемией;
- эозинофилией;
- агранулоцитозом;
- снижением уровня лимфоцитарных тел;
- нейтропенией.
При применении лекарственного средства учитывают негативные эффекты в виде головных болей, синдрома вертиго парестезий. На фоне приема цефалоспоринового антибиотика повышается активность трансаминазных ферментов печени. Препарат влияет на скорость психомоторных реакций, снижает концентрацию внимания.
Цефодокс (инструкция по применению запрещает в период лечения управлять транспортом, взаимодействовать с энергетическими установками, потенциально опасными механизмами) – бактерицидное средство, при длительном приеме которого микроорганизмы вырабатывают резистентность.
При необходимости продолжительной терапии рекомендуется периодически заменять препарат антибиотиком на основе другого действующего вещества. Компоненты лекарства проникают в грудное молоко. На время лечения процесс лактации следует прервать. При беременности бата-лактамный антибиотик не противопоказан.
Способ применения и дозы
Прием препарата во время еды улучшает всасываемость активного компонента в кровь и повышает биодоступность. Однократные или суточные дозы для взрослых и детей старше 12 лет профильный специалист устанавливает индивидуально в зависимости от клинических характеристик инфекционно-воспалительного процесса, переносимости пациентом.
Максимальный терапевтически целесообразный суточный объем составляет 400 мг проксетила цефподоксима, что соответствует 2 или 4 таблеткам. Общую дневную дозу желательно распределять на 2 приема через равные промежутки времени. Таблетки проглатывают в цельном виде без разжевывания, запивая умеренным количеством воды.
Для приготовления суспензии запечатанный флакон с порошком энергично встряхивают. Затем откручивают резьбовую крышку, извлекают герметичную пробку, заливают воду комнатной температуры до мерной отметки. Перед приемом средство отстаивают через 5-7 мин. Перед каждым употреблением суспензию взбалтывают.
Продолжительность курса антибиотикотерапии зависит от массивности инфекционной нагрузки, устойчивости штаммов к действующему веществу препарата, клинической необходимости. Профильный специалист длительность лечения определяет индивидуально с учетом наблюдаемой прогрессивной динамики.
При бактериальных поражениях верхних дыхательных путей назначают по 2 таблетки Цефодокса дозировкой 100 мг в сутки. Для лечения остро протекающего цистита, бронхита или обширной пневмонии принимают 400 мг активного компонента в день на протяжении 2-3 недель.
Передозировка
При превышении установленного терапевтического диапазона признаки лекарственной интоксикации не обнаруживаются. Передозировка препарата способствует подавлению полезной микрофлоры и интенсивному размножению кандиды.
В редких случаях превышение установленного терапевтического объема препарата приводит к:
- нарушениям желудочно-кишечных функций;
- повышенной утомляемости;
- астеническим симптомам;
- аллергическим реакциям.
При подозрении на передозировку Цефодокса следует принять энтеросорбент. В инструкции по применению указано, что компоненты лекарственного средства способны провоцировать обезвоживание организма. В аптеках пачка антибиотика стоит 750 руб.