Cирдалуд 2-4-6 мг препарат. Показания к применению, инструкция, цена

В комплексную лекарственную терапию суставных заболеваний и аутоиммунных патологий, вызывающих мышечные спазмы, включают Сирдалуд в дозировке 2, 4 или 6 мг. Препарат относится к категории миорелаксантов центрального (системного) действия. Инструкция по применению рекомендует принимать лекарство пациентам с миопатией.

Состав и форма выпуска

Системный миорелаксант турецкий производитель фармацевтическая компания Novartis выпускает в виде белых таблеток среднего размера плоскоцилиндрической формы. Каждая единица лекарственного средства 2 мг имеет скошенные края и разделительную черту по середине для приема в пониженной дозировке.

Сирдалуд с концентрацией действующего вещества 4 и 6 мг на лицевой поверхности содержат пересекающиеся борозды, позволяющие делить таблетку на 4 части. В аптечные пункты турецкий миорелаксант поступает в герметичных блистерах из алюминиевой фольги и прозрачного медицинского полимера.

Сирдалуд 2 мг (показания к применению включают использование в поддерживающей терапии хронических системных патологий аутоиммунного генеза) содержит на тыльной поверхности гравировку OZ. На таблетки с дозировкой 4 мг нанесена биграмма RL.

Вторичная упаковка – пачка из гладкого ламинированного картона с четкой печатью.

Она содержит следующую информацию:

• название препарата;
• имя производителя;
• количеству таблеток;
• дозировку одной единицы лекарственного средства

В каждой пачке содержится 3 блистера по 10 таблеток. Фармакологически активное вещество Сирдалуда – тизанидин в форме гидрохлорида. Химическое соединение блокирует полисинаптические рефлексы в спинном мозге, что приводит к антиспастическому эффекту.

Вспомогательные компоненты миорелаксирующего лекарственного средства представлены таблице:

Вещество	Свойства
Моногидрат молочного сахара	Натуральный консервант, продлевающий срок годности таблеток. Моногидрированная лактоза служит питательной средой для полезной кишечной микрофлоры. Вещество обладает низким показателем гигроскопичности и не меняет свойств под влиянием влажных или кислотных сред.
Стеариновая кислота	Тугоплавкое липидное соединение, которое в лекарственных средствах используется в качестве стабилизатора многокомпонентной системы и структурообразователя
Микрокристаллическая целлюлоза	Источник пищевых волокон с сорбирующими свойствами. Применяется в таблетках для стабилизации, эмульгации, придания нужной формы лекарственному средству.
Обезвоженный коллоидный кремниевый диоксид	Натуральный энтеросорбент, подавляющий острые инфекции ЖКТ, устраняющий спровоцированные интоксикацией аллергические реакции.

Вспомогательное содержимое системного миорелаксанта турецкого производства биохимически нейтрально и не вызывает побочных эффектов или резкого иммунного ответа.

Фармакологические свойства

Действующее вещество препарата расслабляет мышечные волокна прямым физиологическим влиянием на иннервационные структуры спинного мозга. Гидрохлорид тизанидина угнетает высвобождение нейромедиаторов в синаптическом пространстве.

Такое воздействие приводит к устранению мускульных спазмов за счет замедления нервного возбуждения в целевых волокнах. Спровоцированный избыточной концентрацией нейромедиаторов мышечный тонус временно исчезает.

В результате полностью восстанавливаются или частично улучшаются функции пораженных патологией структур. Сирдалуд эффективен при спазматическом состоянии поперечнополосатой мускулатуры.

Фармакологические свойства препарата сочетают выраженное миорелаксирующее воздействие с умеренным анальгетическим эффектом. Мышечные спазмы зачастую вызывает компрессионное раздражение болевых рецепторов.

Патологическая симптоматики характеризуется пароксизмами различной интенсивности и продолжительности. Гидрохлорид тизанидина – эффективный релаксант скелетной мускулатуры.

Вещество подавляет мышечную ригидность, характеризуемую потерей эластичности и неподатливостью спазмированных волокон. Релаксирующее действие препарата направлено на стимулирование пресинаптических адренорецеторов.

Фармакологические свойства Сирдалуда основаны на способности действующего компонента подавлять высвобождение нейромедиаторных аминокислот. В результате снижается возбуждение промежуточных нейронов, функциональные нарушения которых играют ведущую роль в механизме формирования мышечного спазма.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сирдалуд 2-4-6 мг (показания к применению позиционируют в качестве системного миорелаксанта) направлен на ингибирование активирующих NMDA-рецепторы аминокислотных соединений.

Анатомические структуры представляют собой лиганд-зависимые ионотропные трансмембранные белки, расположенные в проводящих электрохимические импульсы нервных каналах.

Их угнетение гидрохлоридом тизанидина замедляет или полностью прекращает полисинаптическую передачу сигналов в спинномозговом стволе. Клинически доказана эффективность препарата при мышечном гипертонусе церебрального генеза.

Такие патологические проявления системных заболеваний сопровождают острые болевые реакции. Сирдалуд уменьшает вероятность возникновения судорожных состояний клонического типа, минимизирует спастическую симптоматику.

Гидрохлорид тизанидина в системный кровоток всасывается в полном объеме принятой дозы. Предельная концентрация в плазменной фракции достигается через 45-60 мин. после перорального применения лекарства.

Биодоступность действующего вещества составляет 34%. Максимальное насыщение гидрохлоридом тизанидина плазмы крови – 12,3 и 15,6 нг/мл после одноразового применения и при курсовом приеме соответственно в дозировке 4 мг.

Физиологически активный компонент связывается с белковыми частицами крови приблизительно на 30%. Системный миорелаксант метаболизируется гепатобилиарным органом на 95%.

Основную роль в процессе биотрансформации гидрохлорида играет изофермент CYP1A2, причисляемый к цитохромному механизму Р₄₅₀. Метаболиты Сирдалуда не обладают физиологически значимой активностью.

Период полувыведения гидрохлорида тизанидина составляет 2-4 ч. Около 70% перорально принятого объема препарата удаляется из организма в процессе деуринации. В неизменном виде эвакуируется не больше 4,5%.

Не обнаружено фармакокинетической зависимости применения медикамента во время, до и после еды. Повышение концентрации в плазменной фракции крови действующего вещества на 1/3 при приеме лекарства одновременно с пищей не имеет существенного клинического значения.

При применении Сирдалуда в суточной дозировке 1-20 мг препарату свойственная линейная фармакодинамика. У пациентов с почечными дисфункциями при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин. концентрация гидрохлорида тизанидина в плазме крови увеличивается в 2 раза.

Показания к применению

Сирдалуд назначают при спастическом состоянии скелетной мускулатуры любой этиологии.

Системный миорелаксант применяют при:

• Шейной или поясничной дорсопатии. Костно-мышечная патология сопряжена с ограничением подвижности, частичной утратой тактильной чувствительности, сосудисто-трофическими расстройствами.
• Хроническом воспалении позвоночного столба прогрессирующего протекания.
• Межреберной невралгии. Болевой синдром вызывает компрессионное раздражение периферических нервных волокон.
• Миелопатии. Повреждение спинномозгового ствола механического, воспалительного, химического или инфекционного генеза сочетает болевые реакции с мышечными спазмами.
• Рассеянном склерозе. Хроническое аутоиммунное заболевание с разрушением миелиновой оболочки спинномозговых и церебральных нервов характеризует постоянное спастическое состояние мускульных структур конечностей и позвоночника.
• Центральном параличе или ограниченном парезе. Опорно-двигательные нарушения, спровоцированные поражением периферического отдела нервной системы, симптоматически лечат Сирдалудом.
• Мышечных спазмах эпилептического, вирусного или бактериального происхождения.

  

Сирдалуд применяют в комплексной терапии статических и функциональных патологий позвоночного столба, отдельных участков скелетного каркаса. Препарат не обладает тератогенной активностью, поэтому показан на любом сроке беременности, в период грудного вскармливания.

Гидрохлорид тизанидина не преодолевает гематоплацентарный барьер, не проникает в материнское молоко. Сирдалуд назначает после хирургических операций по удалению грыжевого выпячивания межпозвонковых дисков, при остеоартрозе тазобедренного сустава.

Лекарство считается эффективным средством купирования спастической симптоматики при тяжелых неврологических или нейроэндокринных патологиях, травматических повреждениях позвоночника.

Сирдалуд в дозировке 2 мг назначают в рамках постоянной поддерживающей терапии пациентам с рассеянным склерозом, другими неизлечимыми аутоиммунными заболеваниями. Инструкция по применению указывает на способность тизанидина купировать болезненную симптоматику и мышечное напряжение при радикулите.

Противопоказания

В отзывах пациенты отмечают безопасность Сирдалуда в сравнении аналогами. Турецкий системный миорелаксант имеет минимальное количество абсолютных противопоказаний.

Препарат запрещено использовать для лечения пациентов с:

• диагностированной анафилаксией на гидрохлорид тизанидина;
• индивидуальной биологической непереносимостью лактозы;
• циррозом;
• тяжелыми гепатобилиарными нарушениями, вызванными острой интоксикацией или гепатитом;

Отсутствуют научные данные о влиянии Сирдалуда на организм детей и подростков. Такие исследования не проводились. Лечение препаратом несовершеннолетних пациентов не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Системный миорелаксант имеет узкий индекс терапевтического диапазона, отражающий широту безопасного воздействия медикамента. Показатель представляет собой отношение смертельной дозы к клинически эффективной.

Сирдалуд характеризуют значительное нагнетание гидрохлорида тизанидина в плазменную фракцию крови и вариабельность лечебного воздействия. Дозировку и кратность применения подбирают индивидуально с учетом биологической переносимости, анамнеза, особенностей протекания патологического процесса.

Препарат принимают пероральным способом. Таблетку не разжевывают и не измельчают другим способом, проглатывая в цельном виде и запивая большим количеством воды. Начальная суточная доза установлена на уровне 3 единиц лекарственного средства с концентрацией действующего вещества 2 мг.

При миопатических синдромах

Хроническое прогрессирующее заболевание мускулов характеризуют регулярные болевые пароксизмы в сочетании со спазмами эластичных волокон и ограничением подвижности тела. В симптоматической терапии миопатий применяют Сирдалуд в объеме 2 либо 4 мг 3 раза в день.

Для купирования тяжелых и продолжительных мышечных спазмов можно принять дополнительную таблетку перед сном. Для поддерживающей терапии в период ремиссии при хронической миопатии назначают препарат в сниженной дозировке. Таблетку делят на 2 или 4 части с сохранением кратности применения.

При неврологических спазмах скелетной мускулатуры

Стартовая суточная доза в начале лечение не превышает 6 мг, распределяемых на 3 приема с равными временными интервалами. Употребляемый объем лекарственного средства постепенно увеличивают по предписанию невролога.

Стандартная схема терапия предусматривает повышение дозы на 2-4 мг в сутки каждые 3-4 дня. Курс лечения составляет 10-12 дней. Затем делают недельный перерыв. Максимальный клинический эффект при обусловленных неврологическими синдромами мышечных спазмах наблюдается после приема 12-24 мг Сирдалуда в сутки.

В старческом возрасте

Опыт лечения системным миорелаксантом пациентов такой категории ограничен. Лицам старше 65 лет рекомендуется начинать прием Сирдалуда в дозировке 2 мг 3 раза в день под наблюдением невролога. Объем препарата можно повышать при клинической необходимости и хорошей переносимости пациентом до значения 24 мг в сутки.

При нарушенных почечных функциях

Лечение пациентов с тяжелыми нефротическими расстройствами начинают с дозировки 2 мг 1 раз в день. Объем повышают осторожно с учетом наблюдаемого клинического эффекта и переносимости. Для получения выраженного улучшения динамики заболевания увеличивают кратность приема, а не разовую дозу.

При функциональных нарушениях печени

Тяжелые расстройства в работе гепатобилиарного механизма, интоксикационные и вирусные поражения числятся среди противопоказаний к назначению Сирдалуда. Применение лекарства возможно при отсутствии разрешенного аналога под наблюдением врача в минимальных клинически целесообразных дозах.

Побочные действия

Сирдалуд 2-4-6 мг (показания к применению характеризуют препарат, как имеющий несколько редко возникающих побочных эффектов) пациенты переносят преимущественно хорошо.

Редко пищеварительная система на проникновение гидрохлорида тизанидина реагирует желудочно-кишечными расстройствами, пересыханием слизистых оболочек ротовой полости, кратковременными тошнотными позывами.

У некоторых пациентов на фоне приема Сирдалуда снижается артериальное давление, замедляется сердцебиение. Такие побочные эффекты носят кратковременный характер. У пожилых пациентов возможно головокружение, нарушение функции сна.

Иногда при длительном курсовом приеме препарата развиваются миастенические состояния – эпизодическая слабость или быстрая мышечная утомляемость. При лечении Сирдалудом возможно изменение лабораторных показателей с повышенной активностью печеночных ферментов.

За 3 дня до сдачи анализа крови рекомендуется прекратить прием препарата. Применение Сирдалуда в рамках указанного терапевтического диапазона обычно побочных эффектов не вызывает.

Прием системного миорелаксанта в повышенных дозах для симптоматического лечения хронических спазматических состояний приводит к некоторым негативным реакциям. Однако тяжелые побочные эффекты, требующие отмены лекарственного средства, не возникают.

Передозировка

Интоксикация организма гидрохлоридом тизанидина наступает при регулярном или однократном приеме миорелаксанта в суточном объеме, превышающем 36 мг.

Передозировка проявляется:

• резким падением внутрисосудистого давления;
• замедление сердцебиения с перспективой потери сознания;
• патологической сонливостью;
• сильным головокружением;
• активацией рвотного рефлекса;
• нервным возбуждением;
• сужением зрачков и нарушением рефракции;
• затрудненным дыханием.

Для устранения подобных состояний принимают энтеросорбенты. Для выведения избыточного объема гидрохлорида тизанидина используют диуретические лекарства, позволяющие форсировать мочеиспускание.

После удаления вещества из организма проводят симптоматическую терапию, направленную на стабилизацию физиологических показателей. В клинической практике известен случай однократного приема препарата в объеме 400 мг.

Отмечено полное выздоровление пациента без последствий и негативных особенностей. Случаи летального исхода при существенной передозировки Сирдалуда не зафиксированы.

Особые указания

Гипотензивные состояния возможны при долговременном приеме препарата в суточном объеме свыше 24 мг. У пациентов с клиническими проявлениями почечных дисфункций рекомендуется контролировать состояние органа на протяжение всего курса лечения лабораторными методами и ультразвуковой диагностикой.

Сирдалуд 4-6 мг (показания к применению не рекомендуют использовать для курсового лечения при тяжелом или осложненном другими метаболическими нарушениями синдроме глюкозно-галактозной мальабсорбции) способен вызывать сонливое состояние. Не рекомендуется в период лечения управлять транспортными средствами и опасными промышленными механизмами или установками, выполнять высотные работы либо ответственные операции, требующие максимальной концентрации внимания.

В повышенных дозах Сирдалуд провоцирует ускорение психомоторных реакций. Замечено снижение биодоступности действующего вещества у выкуривающих 10 и больше сигарет ежедневно пациентов. Им при продолжительном курсовом лечении требуется увеличение дозы.

Лекарственное взаимодействие

Миорелаксант нежелательно сочетать с гипотензивными препаратами, ингибиторами цитохромного фермента CYP1A2. Их совместное применение увеличивает концентрацию гидрохлорида тизанидина в кровяной плазме, что может привести к возникновению симптомов лекарственной интоксикации.

Запрещено сочетание Сирдалуда с:

• Цимедином – блокатором Н2-рецепторов гистамина;
• Рофекоксибом – нестероидным противовоспалительным средством, применяемым для лечения, остеоартрита, дисменореи, острых болевых синдром различного этиогенеза;
• Тиклопедином – антиагрегантным препаратом, замедляющим адгезию тромбоцитов;
• Пропафеноном и другими антиаритмическими таблетками;
• пероральными контрацептивами на гормональной основе;
• фторхинолоновыми антибиотиками.

Такие лекарственные комбинации вызывают кардиологические дисфункции с удлинением интервала QTc. С осторожностью сочетают Сирдалуд с Азитромицином, Амитриптилином, Цизапридом из-за аналогичного негативного эффекта.

Перекрестный прием системного миорелаксанта с гипотензивными лекарствами приводит к выраженному снижению показателя артериального давления и брадикардической симптоматике.

Сочетание Сирдалуда с Рифампицином уменьшает концентрацию гидрохлорида тизанидина в плазменной фракции крови, что ухудшает клинический эффект от применения препарата.

Лекарство не совместимо с алкогольными напитками. Сочетание тизанидина с этанолом увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов. Сирдалуд усиливает угнетающее влияние спиртов на центральную нервную систему.

Ингибиторы гистаминовых рецепторов, снотворные и седативные медикаменты повышают сонливость, характерную для турецкого миорелаксанта. Усилить гипотензивные проявления потенциально способны антагонисты адренорецепторов типа α2.

Аналоги

Сирдалуд можно заменить Тизалудом или Мидокалмом. Первый выступает практически полным аналогом рассматриваемого препарата по компонентной базе и лекарственной форме.

Мидокалм – миорелаксант центрального действия на основе толперизона. Выпускают лекарство в виде таблеток в кишечнорастворимой пленочной оболочке и в форме раствора для инъекционного введения.

Условия продажи и хранения, цены

Сирдалуд – рецептурный препарат. В аптеках таблетки отпускаются по предъявлению заполненного врачом по действующим правилам соответствующего бланка. Цена пачки препарата составляет 250-300 руб.

Купирующее болевые синдромы и устраняющее мышечные спазмы лекарство инструкция по применению рекомендует хранить при максимальной температуре +25°С. Срок годности Сирдалуда 2-4-6 мг составляет 60 месяцев.

Видео о препарате Сирдалуд

Сирдалуд инструкция по применению таблеток: