Диеногест. Что это, препараты, инструкция, цена

Диеногест – активное вещество, входящее в состав лекарственных препаратов и оказывающее антиандрогенное действие. Этот компонент зачастую выступает основным компонентам в лекарствах от гинекологических заболеваний.

Фармакологическое действие активного вещества диеногеста

Активный компонент вступает во взаимосвязь с рецепторами, образующимися в прогестероне. При этом он совпадает с природным гормоном лишь на 10%. Однако, несмотря на такое низкое сходство, вещество оказывает выраженное прогестагенное действие. Оно не вызывает эффектов, которые возникают при применении стероидных препаратов.

Компонент блокирует трофические изменения в матке, которые возникают в результате влияния эстрогенсодержащих гормонов. Это приводит к умеренному снижению их выработки в яичниках и уменьшению концентрации в крови. Длительное использование вещества приводит к деструкции атрфоических участков, заполненных эндометриозом. При этом отмечается высокое полиферативное действие главного вещества.

При приеме препаратов с данным активным ингредиентом не наблюдается изменений со стороны минеральной плотности костной ткани. Также не изменяются и различные лабораторные показатели.

Фармакодинамика

Вещество при приеме внутрь быстро и практически полностью абсорбируется. Максимальный уровень его содержания в крови наблюдается по истечении 90 мин. Биологическая доступность ингредиента составляет, примерно, 91%.

Фармакокинетика

Эффективность терапии зависит от постоянного применения средства с дозировкой от 1 до 8 мг. Активное вещество вступает во взаимодействие с альбумином. При этом никак не взаимодействует с глобулином. Около 10% компонента в организме представлено в форме свободного стероида. Примерно, 90% вещества вступает в неспецифическое взаимодействие с альбумином. Половые гормоны не оказываются влияния на фармакокинетические показатели ингредиента.

Максимальное содержание компонента, необходимое для оказания терапевтического эффекта, достигается на 4-е сутки при постоянном его применении. Ингредиент подвергается метаболическому преобразованию и распадается на несколько неактивных метаболитов, которые быстро выводятся из организма. Период полувыведения вещества составляет от 9 до 10 ч. Основная часть покидает организм посредством почечной системы и через кишечник.

Время полувыведения метаболитов составляет 14 ч. При употреблении средства внутрь около 86% выводится из организма, приблизительно, через 6 дней. При этом основная часть покидает организм через почки в первые сутки.

Показания

Компонент входит в состав медикаментов, применяющихся в терапии эндометриоза.

Противопоказания

Диеногест – это лекарственное средство, которое следует принимать только по рекомендациям врача и под его наблюдением. У ингредиента обширный перечень ограничений к назначению.

Таким образом, его запрещено использовать в следующих случаях:

• сердечно-сосудистые заболевания, вызванные атеросклерозом;
• сахарный диабет (при наличии осложнений);
• болезни печени, протекающие в тяжелой форме;
• наличие новообразований в печени (злокачественные или доброкачественные опухоли);
• новообразования, развитие которых происходит при использовании гормональных препаратов;
• кровотечения из влагалища, имеющие невыясненной этиологии и механизма развития;
• холестатическая форма желтухи (при вынашивании ребенка);
• возраст младше 18 лет;
• тромбоэмболии и тромбофлебиты (острый период).

Поскольку в состав различных препаратов входят дополнительные компоненты, перед их применением следует убедиться в отсутствии на них у пациентки аллергии.

С осторожностью

При некоторых состояниях лекарства должны использоваться крайне осторожно.

Таким образом, лечение может проводиться в следующих случаях:

• внематочная беременность;
• депрессивные состояния;
• хроническое повышенное давление;
• недостаточность сердца, протекающая в хронической форме;
• мигренозные боли (при наличии ауры);
• тромбофлебиты и тромбоэмболии;
• аномальные показатели липидов и липопротеинов в крови;
• сахарный диабет (неосложненные формы).

Терапию следует проводить под строгим наблюдением врача.

Беременность и грудное вскармливание

Согласно проведенным исследованиям на животных вещество не оказывает негативного воздействия на формирование и развитие плода и не вызывает осложнений во время беременности.

Однако препараты с активным компонентом не рекомендуется назначать при вынашивании ребенка, поскольку необходимость лечения заболевания в этом случае отсутствует. Во время лактации рекомендуется отказаться от приема средств, поскольку проведенные исследования подтвердили возможность выделения активного вещества вместе с грудным молоком.

Способ применения и дозы

Диеногест – это активное вещество, которое входит в состав препаратов, выпускаемых в форме таблеток, предназначенных для перорального применения. Дозировки зависят от конкретного лекарственного средства. В среднем, назначается по 1 таблетке (2 мг действующего вещества) в сутки.

Используют медикаменты независимо от менструального цикла. Продолжительность терапии – по показаниям специалиста с учетом применяемого препарата.

Побочные действия

Побочные реакции возможны при приеме подобных групп медикаментов. При этом возникают они с различной частотой и периодичностью в зависимости от правил применения и физиологических особенностей пациентки.

Со стороны половой системы

Такие нарушения развиваются гораздо чаще остальных, поскольку лекарство напрямую оказывает влияние на половую систему и выработку женских гормонов.

Симптомы побочных реакций:

• Дискомфортные ощущения в области молочных желез – тяжесть, боли, увеличения объема.
• Образование кист в области яичников, включая геморрагические формы образований.
• Ощущение жара, приливы.
• Образование кровотечение из влагалища или матки, имеющие различную консистенцию и цвет.
• Отсутствие менструального цикла на протяжении полугода (аменорея).
• Поражение влагалища грибком кандиды.
• Наличие выделений из половых органов.
• Чрезмерная сухость (включая слизистые оболочки) влагалища.
• Образование уплотнений в районе молочных желез.
• Мастопатия (кистозно-фиброзная форма патологии).

  

• Болезненные ощущения в области таза.
• Вульвовагинит (атрофический тип болезни).

При развитии одного из указанных признаков следует временно прекратить терапию и посоветоваться со специалистом.

Со стороны обмена веществ

Также могут возникать негативные реакции и сбои со стороны обменных процессов. В большинстве случаев у пациенток наблюдается увеличение массы тела (реже – снижение веса), а также повышается аппетит.

Со стороны нервной системы

Препараты могут оказывать негативное воздействие и на центральную нервную систему.

При этом развивается характерная для этого симптоматика:

• Мигрени.
• Ухудшение или полное отсутствие настроения.
• Расстройства сна (в том числе бессонницу).
• Повышенная нервозность.
• Отсутствие сексуального влечения.
• Частая смена настроения.
• Нарушение концентрации внимания.
• Тревожные состояния.
  
• Депрессивные расстройства.
• Сбои в работе периферической нервной системы.

При возникновении указанных признаков требуется полная отмена препарата.

Со стороны пищеварительной системы

В большинстве случае развиваются признаки диспептических нарушений.

Таким образом, возникают следующие симптомы:

• Тошнота, рвота, диарея или запоры.
• Болезненность и другие дискомфортные ощущения в области живота.
• Избыточное газообразование.
• Чувство распирания в районе живота.
• Воспалительные процессы в области желудочно-кишечного тракта.

В более редких случаях у пациенток может развиваться гингивит.

Со стороны кожных покровов

Диеногест также может приводить к различным местным негативным реакциям. Это обуславливается его влиянием на гормональную систему и кожные рецепторы. Кожные проявления могут иметь нестандартный характер, который присущ только побочным реакциям, вызываемым гормональными средствами.

Признаки:

• Частичное облысение участков (алопеция).
• Чрезмерная сухость кожи.
• Повышенное потоотделение.
• Чрезмерный и усиленный рост волос (гирсутизм).
• Себорейный дерматит (перхоть).
• Повышенная ломкость ногтевых пластин.
• Изменение пигментации.
• Дерматит.
• Возрастание чувствительности кожи к ультрафиолету.
• Угревые высыпания (акне).

Указанные состояния требует немедленной отмены препарата и проведения симптоматической терапии.

Со стороны костно-мышечной системы

В этом случае у пациенток возникают боли в области спины и костей, а также развиваются спазмы в мышцах. В более редких случаях могут наблюдаться такие признаки, как болезненность или тяжесть в конечностях (руках и ногах).

Со стороны органов чувств

Негативные реакции могут проявляться в виде звона в ушах и ощущении сухости глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

В этом случае у пациенток отмечается понижение артериального давления, развиваются проблемы с кровообращением. Также некоторые ощущают собственное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы

В органах дыхания также могут происходить изменения. В большинстве случаев может возникать одышка.

Со стороны системы кроветворения

Побочные эффекты со стороны кроветворительных функций могут проявлять в виде анемических нарушений.

Со стороны мочевыделительной системы

В этом случае могут наблюдаться признаки инфекционного поражения мочевыводящей системы (в том числе цистит).

Прочие

Среди прочих реакций отмечается развитие астенических состояний, раздражительности и отечностей, включая отеки в области лица.

Передозировка

В случае превышения суточных или разовых дозировок может усиливаться действие побочных реакций со стороны различных систем и внутренних органов. При возникновении таких признаков следует прекратить дальнейшую терапию и обратиться к врачу за проведением симптоматического лечения.

Взаимодействие

Диеногест – это активное вещество, которое может вступать в реакцию с другими лекарственными средствами и приводить к развитию побочного действия или других симптомов.

Взаимодействие:

• Индукторы или ингибиторы CYP3A4 – могут оказывать влияние на метаболические реакции ингредиента.
• Рифампицин – уменьшение содержания главного вещества.
  
• Индукторы микросомальных ферментов – возможны различные реакции. Включая повышение клиренса половых гормонов.

Риски развития побочного действия и увеличение концентрации гестагенов крови могут повышать при одновременном использовании активного компонента со следующими медикаментами:

• противогрибковые средства;
• циметидин;
• верапамил;
• макролидсодержащие препараты;
• дилтиазем;
• ингибиторы протеаз;
• антидепрессанты;
• сок из грейпфрута.

При совмещении главного компонента с кетоконазолом (класс сильных ингибиторов) может наблюдаться обоюдное повышение концентрации. Незначительно повышение концентрации активного вещества наступало при его совместном применении с эритромицином. Установить клиническое значение подобного одновременного приема препаратов не удалось.

Особые указания

При приеме препаратов следует проявлять высокую осторожность, поскольку все лекарства, содержащие компонент, являются сильнодействующими.

Фертильность

Проведенные исследования подтвердили возможность подавления овуляции у женщин во время использования средств. При этом подобное действие наблюдались спустя 1 месяц после начала терапии. Также происходили нарушения в менструальном цикле. Однако после отмены медикаментов цикл налаживался в течение последующих 2-х месяцев.

Следует учитывать, что у гестагенсодерджащих препаратов высокие риски развития внематочной беременности. Поэтому в данном случае они назначаются крайне осторожно с учетом потенциальных рисков и пользы.

Нарушения кровообращения

Проведенные исследования не подтвердили взаимосвязь между приемом лекарств и возрастанием рисков развития инфаркта и тромбоэмболии, образующихся в области головного мозга. Предполагается, что риски возникновения тромбоэмболических расстройств и нарушений мозгового кровообращения связан с повышением возраста больного, высоким кровяным давлением или курением.

При этом исследования выявили незначительно возрастание рисков развития венозных тромбоэмболий, не ухудшающих протекание данных патологий. Основное воздействие, приводящее к повышению рисков венозных тромбоэмболий, оказывают другие внешние и внутренние факторы – наследственность, избыточная масса тела, возраст. Хирургические операции или травмы.

После родовой деятельности могут развиваться тромбоэмболии, что следует учитывать при назначении препаратов. В случае образования у пациентки тромбоза использование медикаментов необходимо прекратить.

Опухоли

Диеногест – это активный ингредиент, который в некоторых случаях может повышать риски развития рака молочных желез. Однако установить точную взаимосвязь между приемом гестагенсодержащих препаратов и рисками развития опухолей в молочных железах невозможно. Предполагается, что при приеме средств подобные риски незначительно могут возрастать, особенно у женщин после 40 лет.

Риски возникновения рака молочных желез постепенно уменьшаются и полностью исчезают в течение последующих 10 лет после прекращения терапии. В некоторых случаях отмечалось развитие доброкачественного и злокачественного поражения печени. При возникновении подобных состояний лечение требуется прекратить.

Изменение характера кровотечений

Лекарства оказывают воздействие на характер менструального цикла. Они могут вызывать обильные маточные или влагалищные кровотечения. В таких случаях следует проконсультироваться с врачом по поводу прекращения терапии.

https://youtu.be/ma726ZbjaIM

Изменения минеральной плотности костной ткани

Подобные нарушения возникали у подростков в возрасте от 12 до 18 лет, что связано с развитием и формирование костей в данные периоды. Однако признаки постепенно пропадали после окончания лечения. У взрослых женщин подобные изменения обнаружены не были. Профилактикой развития нарушений является приемом витамина D.

Другие состояния

Требуется проявлять высокую осторожность при использовании медикаментов во время депрессивных состояний. В случае необходимости лечение следует прекратить. При возникновении холестатического синдрома медикаменты следует отменить. Пациенткам с сахарным диабетом необходимо принимать препараты под наблюдением врача, поскольку это может спровоцировать усиление толерантности к глюкозе.

При повышенных рисках образования хлоазмы необходимо избегать длительного пребывания под открытыми солнечными лучами и другими ультрафиолетовыми излучателями. Следует учитывать, что средства могут приводить к возникновению кист в области яичников. Перед приемом препаратов необходимо провести тщательно обследование пациентки, включая лабораторную диагностику.

В каких препаратах содержится диеногест. Названия и цены

Активный компонент содержится в нескольких препаратов, которые производятся различными фармацевтическими компаниями.

Наименование препарата	Стоимость (руб.)
Алвовизан	От 1785
Визанна	2950-3425
ДляЖенс метри	От 1685
Зафрилла	2095-2200
Бонадэ	485-600
Диециклен	370-500
Жанин	935-1015
Клайра	1035-3015
Силует	685-715
Фемисс Месси	От 510

Перед применением средств, содержащих диеногест, следует предварительно проконсультироваться с врачом и внимательно изучить инструкцию по их использованию. Это поможет избежать развития нежелательных эффектов и повысить эффективность лечения.

Видео о препарате с компонентом Диеногест

Обзор препарата Визанна:

https://youtu.be/miJnF9vpP6k