Дулоксетин (Duloxetine). Инструкция по применению, цена, отзывы

Дулоксетин выступает антидепрессантом, относящимся к группе ингибиторов возвратного захвата норадреналина с серотонином селективного характера. Согласно инструкции по применению, препарат также может незначительно подавлять захват дофамина.

Показания к применению

Дулоксетин (инструкция по применению дана в ознакомительных целях) показан при:

• болевом синдроме диабетической периферической нейропатии;
• болевом синдроме мышечно-скелетной системы хронического типа (в частности, связанный с остеоартрозом сустава колена, болевым хроническим синдромом в нижней спинной области и фибромиалгией);
• депрессии;
• тревожном расстройстве генерализованного типа.

Лекарство получило одобрение от FDA, потому что предоставляет несколько свойств в виде:

• анальгезирующего;
• анксиолитического;
• антидепрессивного;
• сбалансированного стимулирующего;
• седативного.

Состав

Капсула содержит 30 мг активного вещества в виде гидрохлорида дулоксетина.

Вспомогательными компонентами выступают:

• гипромеллоза Е5 и НР55;
• крахмал;
• маннитол;
• натрия лаурилсульфат;
• сахароза;
• титана диоксид;
• цетиловый спирт.

В составе капсульной оболочки присутствуют:

• желатин;
• синий патентованный краситель V;
• титана диоксид.

Механизм влияния препарата связан с угнетением повторного захвата норадреналина с серотонином. При этом активный компонент средства способен подавить болезненные ощущения, увеличивая болевой порог чувствительности при невропатической боли.

Форма выпуска

Препарат представлен в виде кишечнорастворимых твердых капсул желатинового типа №3. Крышка с корпусом окрашены в синий оттенок. Внутри капсул находятся белые либо бело-желтые микрогранулы сферического типа.

Концентрация активного компонента в форме гидрохлорида достигает 30 мг. Производством лекарства занимается ЗАО «Канонфарма продакшн». Стоимость препарата составляет примерно 1 200 руб.

Фармакологические свойства

Антидепрессивное средство выступает ингибитором повторного захвата норадреналина с серотонином. Дополнительно компонент может незначительно угнетать захват допамина, не имея сродства с допаминовыми, гистаминовыми, а также адрено- и холинорецепторами.

Препарат не только ингибирует возвратный захват норадреналина с серотонином, но и может подавить болевой синдром, демонстрируя возрастание болевого чувствительного порога при наличии невропатической боли.

Фармакокинетические свойства:

• Внутри организма вещество характеризуется хорошей абсорбцией из ЖКТ. Спустя 120 мин. после употребления капсулы наступает всасывание. По прошествии 6 часов отмечается максимальное содержание компонента.

Если препарат принимать вместе с едой, максимальная концентрация будет достигнута только спустя 10 часов, что провоцирует низкий уровень всасывания. Однако это не будет отражаться на максимальном объеме.

• Характеризуется высокой связью с плазменными белками. Если имеются внутренние сбои в организме относительно почек либо печени, это не будет отражаться на уровне связывания с белками.

• Биотрансформация вещества происходит при участии 2 изоферментов, катализирующих появление 2 главных метаболитов – сульфат конъюгата и глюкуронового конъюгата. Метаболиты, которые циркулируют, не имеют фармакологической активности.
• Этап полувыведения занимает 12 часов. Клиренс активного компонента достигает примерно 101 л/ч. Выведение происходит вместе с мочой в форме метаболитов.

Как принимать: инструкция

Дулоксетин (инструкция по применению подскажет, как правильно пить капсулы) необходимо принимать внутрь, при этом не подвергая капсулу раздавливанию либо разжевыванию.

Для предотвращения деформации кишечнорастворимой оболочки пеллет запрещается растворять препарат в жидкости либо принимать вместе с едой.

Для взрослых

Вне зависимости от приема еды первоначальная дозировка лекарства должна достигать 60 мг в сутки. Некоторым больным специалист может повысить суточный объем до 120 мг, который необходимо поделить на 2 раза.

Систематический анализ употребления антидепрессанта в дозировке больше 120 мг не выполнялся. Нельзя резко отменять лечение. Дозировку нужно постепенно сокращать в течение 7-14 дней, чтобы прекратить терапию препаратом. Это позволит избежать возникновения синдрома отмены.

Если при уменьшении объема либо по завершении терапии появились признаки синдрома отмены, требуется продолжить употребление капсул в ранее установленной дозировке. В дальнейшем специалист будет уменьшать объем, но очень медленно.

Для детей до 18 лет

Инструкция по применению не рекомендует назначать Дулоксетин лицам младше 18 лет. Это связано с тем, что не было проведено клинических испытаний.

При беременности и ГВ

Использование антидепрессанта в период вынашивания ребенка не имеет достаточных исследований, поэтому назначение может быть только в тех случаях, если польза для женщины будет превышать возможную угрозу для ребенка.

Если принимать лекарство в период беременности, в частности на 3 триместре, у новорожденного может возникнуть легочная гипертензия персистирующего типа.

Активный компонент препарата способен попадать в грудное молоко, поэтому нежелательно кормить грудью, если было назначено лечение антидепрессантом.

Противопоказания

Полные ограничения к применению препарата:

• артериальная гипертензия неконтролируемого типа;
• высокая чувствительность к одному из веществ лекарства;

• дети младше 18 лет;
• нарушение всасывания в тонком кишечнике галактозы с глюкозой, непереносимость фруктозы либо нехватка сахаразы;
• некомпенсированная глаукома закрытоугольного типа;
• одновременный прием с ингибиторами МАО либо изофермента CYP1A2;
• печеночные патологии, которые дополнены печеночной недостаточностью;
• хроническая почечная недостаточность тяжелой степени.

С осторожностью требуется назначать средство при:

• биполярном расстройстве и мании (особенно, если имеются в анамнезе);
• внутриглазной гипертензии либо угрозе возникновения острых приступов глаукомы закрытоугольного вида;
• высокой угрозе гипонатриемии (например, при употреблении диуретиков, дегидратации, циррозе печени либо у пожилых людей);
• почечной недостаточности;
• судорогах;
• суицидальных мыслях и попытках, имеющихся в анамнезе;
• функциональном сбое в работе печени.

Побочные эффекты

Дулоксетин (инструкция по применению подскажет, какие могут возникнуть нежелательные эффекты) может провоцировать развитие нежелательных явлений, относительно ЦНС.

Это:

• частые симптомы в виде боли в голове, нарушения сна и головокружения;
• иногда проявляются зевота с тревожностью, летаргией, расплывчатостью в глазах, слабостью и тремором;
• в редких случаях возникают дезориентация с возбуждением, нарушением зрения, мидриазом и глаукомой.

Побочные эффекты со стороны системы пищеварения:

• запор с тошнотой и сухостью в полости рта (считаются частыми признаками);
• сбой в работе печени, вкусовые изменения, плохой аппетит и рвота с диареей (появляются иногда);
• стоматит, гастроэнтерит, отрыжка, высокий уровень билирубина, желтуха, гепатит (крайне редко возникают).

Нежелательные явления со стороны мышц и костей:

• подергивание либо напряженность в мышцах;
• пощелкивание либо скрежет зубами при сбое либо спазме жевательной мускулатуры.

Негативные явления со стороны сердечно-сосудистой системы:

• высокое артериальное давление;
• гипотензия ортостатического типа;
• обморочное состояние;
• ощущение холода в конечностях;
• сердцебиение;
• тахикардия.

Побочные эффекты, относительно половой системы:

• нарушение эрекции;
• сбой с задержкой эякуляции;
• снижение либидо.

Нежелательные последствия со стороны мочевыделительной системы:

• ночные позывы к мочеиспусканию;
• трудности с мочеиспусканием.

Другая симптоматика:

• анафилактическая реакция;
• ангионевротическая отечность;
• высокая потливость (особенно по ночам) с приливами;
• гипонатриемия;
• дегидратация с фотосенсибилизацией;
• озноб;
• ощущение холода либо жары;
• сыпь с крапивницей;
• уменьшение либо увеличение веса;
• ухудшение самочувствия;
• чувство жажды.

После отмены препарата может возникнуть боль в голове, тошнота либо головокружение. При наличии болевого невропатического синдрома диабетического типа может повышаться глюкоза в крови на голодный желудок.

Передозировка

Передозировка лекарством проявляется:

• плохим аппетитом и рвотой;
• расстройством координации движений;
• судорогами клонического типа;
• тремором.

Специфического антидота нет, поэтому лечение должно быть поддерживающим и симптоматическим. Дополнительно нужно контролировать сердечно-сосудистую систему.

Особые указания

Особые указания:

• Употребление лекарства с дозировкой больше 120 мг не имеет систематического изучения. Чтобы не возник синдром отмены, прекращать терапию требуется постепенно.
• При наличии внутриглазной гипертензии либо возможной угрозе развития острой глаукомы закрытоугольного типа назначать препарат нужно с осторожностью, потому что может возникнуть мидриаза.

• При печеночной недостаточности тяжелой степени либо хронической почечной недостаточности может увеличиваться содержание активного компонента в плазме. Если польза превышает возможный риск, первоначальная дозировка должна быть минимальной.
• Во время депрессивного состояния могут возникать попытки суицида, сохраняющиеся до прихода стойкого ремиссионного периода. Пациенты, которые находятся в группе риска, требуют пристального внимания.
• При приеме препарата не нарушаются когнитивные и психомоторные функции с памятью.

Но лекарство способно вызывать сонливость, поэтому при управлении транспортом либо выполнении опасных работ, которые нуждаются в скорости психомоторных реакций и высокой концентрации внимания, нужно проявлять осторожность.

Совместимость с другими средствами

Дулоксетин (инструкция по применению подскажет, с чем нельзя совмещать препарат) не имеет совместимости с:

• Ингибиторами МАО. Нельзя сочетать, а также назначать прием антидепрессанта в течение 2 недель после окончания терапии ингибиторами. Из-за этого может появиться серотониновый синдром.

Перед приемом ингибиторов должно пройти не меньше 5 суток с момента прекращения лечения антидепрессивным средством. Если ингибитор селективного типа, серотониновый синдром редко развивается. Однако комбинировать 2 препарата не стоит.

• Ингибиторами изофермента CYP1A. Данный вид фермента принимает участие в расщеплении активного компонента препарата. При комбинированном приеме 2 средств может наступить увеличение содержания дулоксетина.

Одновременное назначение 2 препаратов требует осторожности. При этом нужно уменьшать дозировку антидепрессанта.

• Лекарствами, которые расщепляют изофермент CYP2D. Антидепрессант – умеренный ингибитор данного изофермента.

Если в течение суток дважды употребить Дулоксетин с дозировкой 60 мг, а также 1 раз принять Дезипрамин (выступает субстратом изофермента), будет трижды увеличена концентрация первого препарата.

• Составами, которые воздействуют на ЦНС. Не стоит комбинировать антидепрессант с препаратами, которые могут влиять на нервную систему, а также имеют похожий механизм воздействия. По этой причине может развиться серотониновый синдром.
• Серотонинергическими антидепрессантами. Нельзя комбинировать разные антидепрессанты, потому что может возникнуть серотониновый синдром.

В данном случае запрещается одновременно принимать Дулоксетин с Триптофаном, Венлофаксином, зверобоем продырявленным, трициклическими антидепрессантами.

• Составами, которые имеют связь с белками крови. Антидепрессант, как и средства, связывающиеся с белками крови, также может иметь связь с веществами плазмы. При одновременном приеме подобных препаратов увеличивается содержание их свободных фракций.
• Антитромботическими средствами и антикоагулянтами. Одновременное применение лекарств может вызвать кровотечения.

Условия и сроки хранения

Препарат требуется хранить в месте, которое защищено от света и влаги. При этом температурное значение должно быть не выше +25 ℃. Держать лекарство нужно в месте, которое недоступно для детей. Хранить антидепрессант можно в течение 24 месяцев.

Условия отпуска из аптек

Для приобретения товара в аптечном пункте требуется рецепт от врача.

Препараты-аналоги

Дулоксетин имеет несколько полных, групповых и нозологических аналогов, которыми можно пользоваться, если нет необходимого препарата.

Полные

Полные заменители антидепрессанта:

Наименование	Описание	Приблизительная цена
Депратал	Центральный механизм влияния связан с угнетением болевого синдрома. Это происходит за счет потенцирования тормозного пути боли в ЦНС. В результате болевой синдром уходит.	1 840 руб.
Симбалта	Препарат способствует угнетению повторного захвата норэпинефрина с серотонином.	2 000 руб.

Групповые

Примеры групповых заменителей:

• Бринтелликс. Активным компонентом препарата выступает вещество вортиоксетин, угнетающее белок, который переносит серотонин. Механизм воздействия связан с серотонинергической деятельностью, которая имеет модулирующий прямой вид. Купить товар можно примерно за 2 000 руб.
• Азафен. Является антидепрессивным трициклическим лекарством, которое не позволяет пресинаптическим мембранам вновь захватить моноамины. Благодаря этому в синаптическом просвете повышается концентрация последних веществ. В результате уходят признаки депрессивного состояния.

Купить лекарство можно приблизительно за 230 руб.

Нозологические

Аналоги Дулоксетина нозологического типа:

• Адепресс. Представлен в виде селективного ингибитора, не позволяющего вновь захватить бициклический серотонин. Характеризуется анксиолитическим, стимулирующим и антидепрессивным эффектами. Стоимость препарата составляет около 300 руб.
• Алвента. Антидепрессивное средство способствует повышению в ЦНС нейротрансмиттерной реакции, а также угнетению повторного захвата норадреналина с серотонином. Дополнительно препарат частично не позволяет нейронам захватывать допамин.

Купить средство допустимо примерно за 570 руб.

Согласно инструкции по применению, антидепрессант эффективно справляется с депрессивными расстройствами и болевым синдромом невропатического характера.

Однако Дулоксетин имеет ряд противопоказаний, поэтому изначально нужно посоветоваться с доктором относительно пользы лечения и длительности курса.

Видео о препарате

Duloxetine: