Энтеральный путь введения лекарственных средств считают наиболее распространенным. Эта процедура позволяет быстро доставить действующие компоненты, присутствующие в составе медикаментов, в системный кровоток. Выделяют несколько основных способов энтерального введения препаратов.
Что такое энтеральный путь введения лекарственных средств
Энтеральный путь введения лекарственных средств – это один из способов транспорта веществ по организму.
Термин включает в себя несколько форм приема препаратов:
- интраназальный;
- ректальный;
- трансбуккальный;
- сублингвальный;
- пероральный.
В зависимости от формы приема медикаментов, биодоступность того или иного препарата может варьироваться. Этот фармакокинетический параметр демонстрирует эффективность лекарственного средства. В системный кровоток при энтеральном пути введения обычно попадает определенная часть медикамента. Важную роль также играет процесс всасывания действующих веществ.
Всасывание и распределение лекарственных веществ
При пероральном приеме лекарственная форма попадает в желудок или кишечник, где происходит ее распад. Выделяют абсолютную и относительную биодоступность: практически все медикаменты, поступающие в организм сублингвально, перорально, ректально и интраназально, имеют относительные фармакокинетические параметры.
Таблетки и капсулы чаще всего покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Скорость всасывания может уменьшаться на фоне неполной абсорбции или частичного метаболизма.
На процесс распределения действующих веществ и на скорость их попадания в кровоток могут повлиять следующие факторы:
- «первичный эффект» приема лекарственных средств;
- аномалии расщепления действующего вещества при абсорбции;
- недостаточная липофильность или плохая растворимость препаратной формы.
Вышеописанные факторы довольно неоднозначны. Они могут варьироваться в зависимости от клинического случая. Многое зависит также от индивидуальных особенностей организма пациента. На степень всасывания может повлиять прием пищи.
На скорость расщепление действующих веществ также воздействует кишечная моторика. Микрофлора может ослабить действие препарата. У пациентов с нарушениями функциональной активности желудочно-кишечного тракта или печени наблюдается снижение фармакокинетических параметров большинства пероральных и сублингвальных препаратов.
Обычно таблетки и капсулы всасываются в системный кровоток частично. Сила терапевтического эффекта напрямую зависит биодоступности медикамента. Лекарственные средства, поступающие в продажу в форме капель, сиропов и суспензий быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта.
Их действующие вещества проникают в системный кровоток и равномерно распределяются по мягким тканям, купируя воспаление или уничтожая патогенные микроорганизмы (в зависимости от категории медикаментов).
На скорость всасывания и расщепления препаратных форм могут повлиять различные внешние факторы (условия хранения препарата, воздействие на лекарственную форму влаги и прямых солнечных лучей). Эффективность и биодоступность медикамента может снизиться на фоне воздействия специфической микрофлоры, присутствующей в желудке и ротовой полости человека, на лекарственную форму.
Возможные побочные эффекты для каждой категории
В зависимости от способа введения, препараты могут по-разному воздействовать на человеческий организм.
Побочные эффекты для отдельных категорий медикаментов:
| Способ введения | Категория медикаментов | Названия препаратов | Возможные побочные эффекты |
| Сублингвальные | Противовоспалительные | Полиоксидоний, Лимфомиозот | Аллергические реакции на основной компонент. |
| Противовирусные | Антигриппин | Головная боль, усталость, гипогликемия, крапивница, боль в области эпигастрия, сухость, сонливость. | |
| Метаболиты головного мозга | Глицин | Аллергические реакции. | |
| Коронародилататоры, вазодилататоры | Валидол, Нитроглицерин | Головокружение, аллергическая сыпь, тошнота. | |
| Интраназальные | Антигистаминные | Тизин, Аллергодил, Кромогексал | Скачки кровяного давление, зуд, жжение, головная боль, тремор, отек слизистой носа. |
| Кортикостироиды | Ринокорт, Фликсотид, Пульмикорт | Повышенная возбудимость, нервозность, дерматит, сыпь, апатия, приступы кашля. | |
| Глюкокортикостероиды | Насобек, Назарел, Авамис | Сонливость, слабость, ринорея, головная боль, изъязвление слизистой носа. | |
| Сосудосуживающие | Санорин, Нафтизин, Пиносол | Гиперемия, раздражение, головная боль, приступы тошноты, атрофический ринит. | |
| Интерфероны | Гриппферон, Назоферон | Аллергические реакции (крапивница, насморк). | |
| Пероральные | Антибиотики | Макропен, Азитромицин, Сумамед | Вертиго, нейтропения, фарингит, крапивница, отек Квинке, расстройства слуха, диарея, тошнота, рвота, боли в желудке, молниеносный гепатит, скачки кровяного давления. |
| Антикоагулянты | Дипаксин, Тромексан,Фенилин | Лихорадка, головная боль, гепатит, тошнота, диарея, реакции аллергического типа. | |
| Гликозиды | Адонизид, Дигоксин, Целанид | Диарея, рвота, тошнота, тромбоцитопения, сыпь, зуд кожных покровов, экстрасистолия. | |
| Нейролептики | Клозапин, Флуфеназин,Флупентиксол | Запор, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гиперсаливация, бессонница, головная боль, тахикардия. | |
| Гастропротекторы | Вентер, Новобисмол, Викаир | Гастралгия, головокружение, бессонница/сонливость, мигрень, диарея, рвота, приступы тошноты. | |
| Транквилизаторы | Тенотен, Фенибут, Адаптол | Головная боль, тахикардия, сонливость, тошнота, тревожность, перевозбуждение, невроз. | |
| Ректальные | Противогеморройные | Релиф, Проктозан, Постеризан | Реакции аллергического типа. |
| Обезболивающие | Хондроитин, Хондроксид, Артроцин | Аллергические реакции (жжение, зуд). | |
| Жаропонижающие | Виферон, Цефекон, Вибуркол | Реакции аллергического типа (зуд, жжение). | |
| Иммуномодулирующие, ферментативные | Биопрост, Простопин, Витапрост | Аллергические реакции (жжение, зуд). | |
| Трансбуккальные | Вазодилататоры | Тринитролонг | Учащение сердечного ритма, боли в левой стороне груди, рвота, тошнота, головокружение, заторможенность. |
Независимо от способа введения и категории препаратов, специалисты рекомендуют соблюдать режим дозирования. Это позволит минимизировать риск возникновения побочных эффектов.
Виды энтерального введения
Энтеральный путь введения лекарственных средств – это процедура, включающая себя несколько методов доставки препаратов в организм.
К ним относят:
- пероральный;
- сублингвальный;
- трансбуккальный;
- ректальный;
- интраназальный.
В зависимости от способа введения, скорость всасывания действующих веществ в системный кровоток может увеличиться или уменьшиться.
Пероральный
Пероральное введение лекарственных средств считают наиболее распространенным способом, удобным физиологически. Метод незаменим, если требуется медикаментозное воздействие на желудочно-кишечный тракт.
Формы для перорального приема (гастропротекторы, противокислотные препараты, ингибиторы протонной помпы) способны притормаживать процесс выработки хлористоводородной кислоты и восстанавливать функциональную активность органов пищеварения.
Через рот принимают различные препаратные формы:
- драже;
- капсулы;
- таблетки;
- эмульсии;
- суспензии;
- сиропы;
- гранулы;
- капли.
При назначении пациенту вышеописанных препаратный форм специалист должен учитывать ряд факторов:
- перед едой необходимо принимать антациды, способствующие снижению кислотности желудка;
- антибиотики рекомендуется принимать после еды;
- медикаменты, оказывающие стимулирующее действие (ферментные, желчегонные) принимают одновременно с пищей;
- лекарственные средства, оказывающие раздражающее действие (препараты, содержащие железо и ацетилсалициловую кислоту) необходимо употреблять после еды.
Антибиотики, антациды, гастропротекторы и другие медикаменты, имеющие пероральные формы выпуска, принимают до 3 раз в день. Таблетки, капсулы, драже глотают полностью, не разжевывая и запивая достаточным количеством чистой теплой воды.
Категорически запрещено одновременно с лекарственными средствами употреблять газированные, энергетические напитки, крепкий чай, кофе или цельное молоко.
Большинство медикаментов расщепляются в желудке или тонком кишечнике. Действующее вещество частично проникает в системный кровоток и равномерно распределяется по тканям. Препараты метаболизируются печенью. Период полувыведения варьируется в пределах 1,5-12 ч. (в зависимости от категории лекарств).
На скорость всасывания может повлиять наличие пищи в желудке. Организм метаболиты покидают вместе с мочой. Максимальная концентрация действующих веществ в крови обнаруживается спустя 2-8 ч.
Сублингвальный
Энтеральный путь введения лекарственных средств (это подразумевает и сублингвальный метод) считают наиболее безопасным. Таблетки и иные препаратные формы необходимо размещать под языком. Чаще всего подобного применения требуют медикаменты, восстанавливающие функциональную активность сердечно-сосудистой системы.
Слизистая оболочка рта испещрена мелкими кровеносными сосудами, поэтому действующие вещества быстро всасываются и попадают в системный кровоток. При сублингвальном приеме на препаратный формы не оказывают негативного воздействия желудочный и кишечный сок. Компоненты проникают в кровоток, минуя печень, поэтому риск биотрансформации минимален.
Необходимо держать лекарство под языком до его полного растворения. Сублингвальный прием нередко характеризуется раздражением слизистой оболочки ротовой полости. Часть действующих веществ попадает в желудок вместе с слюной. Медикаменты для сублингвального приема необходимо принимать в небольших дозах.
Для процесса расщепления характерна пассивная диффузия. Всасывающая поверхность слизистой оболочки ротовой полости небольшая, потому сублингвально принимают препараты, в составе которых присутствуют высокоактивные компоненты. Терапевтический эффект обычно наступает спустя 5-10 мин. после распада лекарственной формы.
Выделяют несколько основных форм для сублингвального применения:
- капли;
- растворы;
- капсулы;
- таблетки;
- драже;
- гранулы или порошки.
Действующие вещества препаратов, требующих сублингвального приема, проникают в биологические жидкости (кровь, мокроту, желчь, мочу, лимфу, грудное молоко) и ткани. Они способны преодолевать гематоэнцефалический барьер. Метаболизируются печенью, в процессе образуется углекислый газ и вода. В тканях обычно не накапливаются.
Трансбуккальный
При трансбуккальном приеме препаратные формы аклеивают на слизистую оболочку щеки или десен (между малыми коренными зубами, над клыками и резцами). Категорически запрещено проглатывать или разжевывать полимерные пластины.
В этом случае в системный кровоток попадет большое количество действующего вещества, что может спровоцировать стремительное ухудшение состояния пациента. Чаще всего трансбуккальные формы выпуска имеют медикаменты, восстанавливающие функциональную активность сердечно-сосудистой системы.
Также к этой форме энтерального введения относят и ингаляции. Чаще всего их применяют при заболеваниях органов дыхания. Действующие компоненты поступают в кровь через слизистые носа и рта. Для процедуры характерные рефлекторные и резорбтивные эффекты.
Во время ингаляции в организм проникают компоненты системного и местного воздействия. В состав комплексной терапии при патологиях органов дыхания могут быть включены дозированные аэрозольные медикаменты. Растворы разлиты в баллончики, снабженные дозатором.
Пациент обычно впрыскивает препарат в ротовую полость стоя или сидя, слегка запрокинув голову назад. Ингалятор необходимо интенсивно встряхнуть перед применением. На баллончик нажимают на вдохеЮ чтобы частицы действующего вещества осели на слизистой оболочке.
Терапевтический эффект наблюдается спустя несколько мин. после наклеивания пленки на слизистую или десну. Максимальная концентрация обнаруживается в крови спустя 2-3 мин. и достигает 0,9-0,11 мг/мл. Препараты не метаболизируются печенью.
Ректальный
Энтеральный путь введения лекарственных средств (это и ректальный метод) обеспечивает более быстрое всасывание препаратов. Данный способ применения характерен для суппозиториев и микроклизм.
Медикаменты для ректального введения начинают действовать быстрее: они отличаются высокой биодоступностью и коротким пиковым воздействием. Для лекарственных средств этой категории характерно практически полное отсутствие побочных эффектов, за исключением аллергических реакций.
Действующие компоненты не метаболизируются печенью и не проникают в желудочно-кишечный тракт, что практически полностью исключает возникновение рвоты, тошноты, боли в области эпигастрия и иных диспепсических расстройств.
Для лекарственных средств этой категории характерен «эффект первичного прохождения». Препарат проникает в системный кровоток практически в неизменном виде, его биодоступность не снижается.
Прямая кишка пронизана большим количеством мелких капилляров. Действующие вещества препаратов из ректальных вен попадают в полую нижнюю вену, минуя сосуды, сообщающиеся с печенью.
Воздействию пищеварительных ферментов основные компоненты не подвергаются. Всасывающая способность толстого кишечника ограничена: полисахариды, белки и жиры не способны самостоятельно распадаться и всасываться.
Для препаратов подобной структуры резорбтивное действие не характерно. При ректальном введении лекарственных средств риск раздражение желудочно-кишечного тракта исключен. Метод незаменим, если пациент по какой-либо причине не способен принимать препаратные формы перорально.
Ректальное введение суппозиториев показано новорожденным и людям, страдающим синдромом «сужения пищевода». Инактивация печенью исключена, поэтому терапевтический эффект наступает практически сразу.
Интраназальный
Интраназальный метод введения лекарственных средств на сегодняшний день считается достаточно популярным. Основные компоненты капель и спреев не подвергаются первичному метаболизму. В системный кровоток они проникают через носовой эпителий. Интраназальный метод считают наименее травматичным.
При нанесении средств на слизистую оболочку наблюдается сужение мелких кровеносных сосудов. Вещества не подвергаются резорбтивному действию. При длительном применении у пациента возможно повышение артериального давления. Назальные капли, особенно сосудосуживающие, могут вызвать привыкание.
Для препаратов этой категории характерно явление тахифилаксии (постепенное ослабление терапевтического эффекта). Побочные явления возникают достаточно редко. Не рекомендуется применять назальные капли одновременно с ингибиторами МАО.
Многие считают, что капли от насморка достаточно безопасны. Это мнение ошибочно. При самостоятельном превышении терапевтической дозы высок риск развития характерных симптомов передозировки. Пациенты начинают жаловаться на нарушение сознания и скачки кровяного давления.
Преимущества и недостатки
Энтеральный путь введения лекарственных средств, включающий в себя несколько способов, обеспечивает частичную инактивацию препаратов в печени. Этот метод имеет ряд преимуществ и недостатков.
Плюсы перорального приема:
- простота и удобство: больному не нужно заранее готовиться к приему медикаментов;
- безопасность: лекарственные формы пациент может принимать самостоятельно;
- безболезненность; при проглатывании драже, капсул, таблеток или гранул пациент не испытывает дискомфорта (в сравнении с парентеральным путем введения).
К недостаткам перорального приема лекарственных средств относят:
- отсутствие возможности принять препаратную форму в экстренных или тяжелых случаях;
- способность медикаментов оказывать раздражающее действие на слизистую оболочку кишечника и желудка;
- высокую вероятность разрушения лекарственной формы под воздействием соляной кислоты;
- снижение биодоступности при наличии в желудке пищи;
- медленное развитие терапевтических эффектов;
- частичное всасывание препаратной формы в кишечнике или желудке.
Преимущества сублингвального приема:
- высокая концентрация действующих компонентов;
- отсутствие связки препарата с пищей;
- минимальный риск разрушения лекарственной формы пищеварительными ферментами;
- быстрое всасывание.
К недостаткам препаратов, требующих сублингвального приема, можно отнести высокую вероятность раздражения слизистой оболочки при длительном применении.
Преимущество ректального способа:
- высокая биодоступность препаратов;
- быстрая всасываемость основных компонентов;
- отсутствие побочных эффектов, проявляющихся в виде диспепсических расстройств;
- проникновение действующего вещества в системный кровоток без значительных изменений.
Основным недостатком ректального введения лекарственных средств считают неудобство метода. Иногда пациент не способен самостоятельно поставить суппозиторий или сделать микроклизму самому себе.
Преимущества интраназального метода:
- простота и удобство;
- выраженный терапевтический эффект;
- высокая биодоступность.
Недостатки способа:
- высокий риск развития побочных эффектов (реакции аллергического типа);
- краткосрочное действие;
- вероятность привыкания организма к препаратам (особенно, к каплям от насморка).
Медикаменты, вводимые трансбуккально, быстро проникают в системный кровоток. Это – их главное преимущество. Преждевременное разрушение препаратной формы под воздействием хлористоводородной кислоты исключено, что также считают плюсом.
Энтеральный путь введения лекарственных средств, в сравнении с парентеральным, менее травматичен. Этот метод на практике используют в отношении детей и пожилых пациентов. Способ применения медикамента указан в инструкции.
Видео о введении лекарств
Пути и способы введения лекарств: