Таблетки Эриус относятся к антигистаминным (противоаллергическим) средствам, блокаторам H1-гистаминных рецепторов ІІ поколения, являющихся современными препаратами этой группы.
Активное соединение в составе данного лекарства начало внедряться в практику со второй половины 90-х гг. XX в. По сравнению с отечественными аналогами цена препарата находится в высоком ценовом диапазоне. Его пролонгированное действие позволяет обеспечить устойчивый эффект при приеме 1 таблетки в сутки.
Формы выпуска и состав препарата
Эриус — таблетки, цена на которые завышена, по мнению многих покупателей. Они выпускаются в пленочном покрытии голубого цвета, которое защищает препарат от растворения в желудке. Лекарство производится крупнейшей международной корпорацией в области фармацевтики Schering-Plough (Шеринг-Плау).
На одной из выпуклых поверхностей нанесено тиснение в виде аббревиатуры производителя «SP». Таблетки (5 мг) по 7 и 10 шт. упаковываются в блистеры на основе фольги, с прозрачной пленкой. Вторичной упаковкой служат картонные пачки.
1 таблетка препарата содержит следующие компоненты:
- Основное действующее вещество – дезлоратадин (5 мг), который является активным продуктом метаболизма своего предшественника – лоратадина. Несмотря на это, фармакологический эффект дезлоратадина выше в 4-15 раз. Это соединение относится к антигистаминным препаратам, блокаторам H1-рецепторов III-го поколения.
- Вспомогательные компоненты:
- кальция гидрофосфата дигидрат (кристаллогидрат кислой соли кальция и ортофосфорной кислоты, 53 мг) – применяется в фармацевтике в качестве наполнителя, регулятора кислотности, стабилизатора, противослеживающего агента;
- микрокристаллическая целлюлоза (28 мг) – связующее и носитель при производстве таблетированных форм лекарственных средств;
- кукурузный крахмал (11 мг) – связующе, носитель;
- тальк (3 мг) – вещество, снижающее трение при прессовании таблеток.
- Компоненты из состава оболочки:
- опадрай (6,6 мг) – композиция из полимерного материала для создания защитной оболочки, с голубым красителем (алюминиевый лак);
- воск карнаубский и пчелиный белый (по 0,005 мг) – связующие соединения.
Фармакологические свойства
Аллергическое воспалительные реакции в организме человека в первую очередь связаны с гистамином – органическим веществом, которое образуется естественным образом из аминокислот. Оно накапливается больше всего в тучных клетках и базофилах, входящих в состав иммунной системы.
Существует несколько видов рецепторов (или окончаний нервных волокон), чувствительных к гистамину – H1, H2, H3 и H4. Рецепторы первой группы располагаются в тканях гладких мышц, клетках, выстилающих внутренние полости кровеносных и лимфатических сосудов, а также в центральной нервной системе.
Их возбуждение под влиянием гистамина приводит к следующим видам процессов:
- увеличение пространства между клетками, что, в свою очередь, способствует накоплению жидкости и возникновению отеков, в том числе в слизистой носа и верхних дыхательных путей (аллергический ринит);
- повышение проницаемости сосудов микроциркуляторного русла – появление гиперемии, волдырей и кожного зуда (аллергическая крапивница);
- спазм гладкой мускулатуры и бронхов (приступ удушья);
- активация выработки гормонов в гипофизе (нарушение сна, повышенная агрессия и тревожность, развитие тахикардии);
- блокирование гуморального иммунитета (снижение выработки антител).
Эриус — таблетки, цена которых оправдана эффективностью. Они содержат активный компонент, который способен блокировать эти рецепторы и подавлять аллергический ответ организма в его острой фазе.
Фармакологический эффект заключается в следующем:
- Стабилизация клеточных оболочек базофилов и тучных клеток, благодаря чему снижается выброс из них гистамина и других биологически активных веществ, способствующих развитию аллергической реакции.
- Снижение высвобождения активных молекул (хемокинов RANTES), участвующих в формировании воспалительных отеков.
- Торможение процесса активизации и перемещения в очаг воспаления эозинофилов – разновидности лейкоцитов, которые способствуют повышенной выработке антител класса E. Их избыточное количество приводит к возникновению анафилактического шока.
- Замедление образования супероксидных радикалов, обладающих высокой реакционной способностью и влекущих за собой повреждение тканей.
В результате препарат оказывает комплексное противоаллергическое и противовоспалительное действие, снижает зуд, спазмы гладких мышц, выстилающих кровеносные сосуды и внутренние органы, выраженность аллергических отеков, проницаемость кровеносных капилляров.
К преимуществам данного лекарственного препарата относятся:
- отсутствие негативного влияния на ЦНС (антиаллергическим средствам I поколения присуще снотворное действие, возникновение сонливости во время лечения) и на функции сердца;
- высокие терапевтические результаты, небольшое количество негативных эффектов;
- отсутствие ухудшения психомоторных реакций (поскольку активный компонент не способен поступать в головной мозг через гематоэнцефалический барьер);
- независимость от приема еды;
- при использовании в терапевтической дозировке отсутствует влияние на ацетилхолин – важнейший медиатор, осуществляющий нервно-мышечную передачу;
- длительное действие (возможность приема только 1 раз в сутки);
- активное вещество не накапливается в организме, что позволяет назначать пролонгированные курсы лечения.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Процесс всасывания, распределения и выведения активного вещества происходит по следующему механизму:
- После приема таблетки внутрь основной компонент быстро всасывается в кишечнике. Он обнаруживается в крови уже спустя 10 мин. Скорость и степень абсорбции не зависит от приема пищи и антацидных (обволакивающих) лекарств. Степень биодоступности (количество активного вещества, достигающее тканей) пропорциональна принятой дозе.
- Максимальная концентрация в крови достигается в течение 1-1,5 ч.
- Препарат характеризуется довольно высокой степенью связывания с белками крови (до 87%). Он может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.
- Период полувыведения (время, в течение которого концентрация активного вещества снижается в 2 раза) составляет 21-24 ч.
- Разложение основного компонента происходит в печени путем присоединения глюкуроновой кислоты и гидроксильной группы –OH. В результате образуется активный метаболит 3-гидроксидезлоратадин. При приеме препарата в дозировке до 20 мг в день накопление активного вещества в организме не происходит.
- В неизменном виде выводится <2% с мочой и <7% с калом.
Показания к применению
Эриус – таблетки, основное назначение которых – это лечение аллергии. Цена на данный препарат довольно высока, но среди отечественных аналогов имеются более дешевые лекарства.
Показаниями для его назначения являются:
- Аллергический ринит. Наиболее распространенной формой этого заболевания является поллиноз – сезонная аллергия на пыльцу растений и споры грибов. Кроме того, данное состояние может развиваться у пациентов в результате реакции на аллергены клещей, находящихся в домашней и библиотечной пыли, шерсти животных, перьях птиц; на аллергенные пищевые продукты, лекарственные препараты и вредные профессиональные условия. Активный компонент данного средства эффективно купирует проявления ринита – заложенность в носу, вызванная отеком слизистой, першение в горле, зуд, чихание, слезотечение, выделение большого количества носовой слизи. Так как он способен контролировать утренние симптомы ринита в течение всего дня, то это значительно улучшает качество жизни пациентов.
- Аллергический ринит в сочетании с конъюнктивитом и бронхиальной астмой. Эти заболевания часто сопутствуют друг другу, так как имеют общую патогенетическую основу. Включение данного препарата в комплексное лечение позволяет не только снизить яркость проявления симптомов ринита, но и клинических признаков конъюнктивита, астмы. Улучшаются показатели функции внешнего дыхания, а также снижается необходимость приема противоастматических лекарств и проведения ингаляций, увеличивается период ремиссии.
- Острая или рецидивирующая крапивница, в том числе в сочетании с ангионевротическими отеками. При этом на коже пациента возникают зудящие высыпания размером от нескольких миллиметров до нескольких сантиметров, образуются волдыри. Крапивница может появляться под влиянием самых разнообразных факторов – от стрессов и вибрации до воздействия лекарственных средств и химических веществ. Согласно клиническим исследованиям, уже после первого приема данного препарата уменьшаются зуд и кожные высыпания, размер и количество волдырей. Это позволяет улучшить сон больных и их повседневную активность.
- Атопический дерматит. В данном случае лекарство также назначается в составе комплексной терапии и способствует снижению кожных проявлений заболевания.
- Контактный дерматит в сочетании с конъюнктивитом.
Противопоказания
Препарат нельзя применять в следующих случаях:
- повышенная индивидуальная чувствительность к одному или нескольким составляющим;
- беременность;
- лактация (так как активное вещество проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко).
Ограничения для применения – наличие тяжелой почечной недостаточности, а также судорог в анамнезе пациента.
С какого возраста можно применять препарат?
В форме таблеток это средство разрешено принимать с возраста 12 лет. Лекарство выпускается также в виде сиропа, назначаемого для взрослых и детей с 6 месяцев. В более раннем возрасте безопасность применения препарата клинически не исследована.
Инструкция по применению, дозировка
Дозировка для взрослых и детей старше 12 лет одинакова – 1 таблетка в день. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время через сутки, что связано со снижением концентрации активного компонента в крови и периодом полувыведения.
Пить таблетки можно как до еды, так и после нее. Их нужно проглатывать целиком, не разжевывая, так как всасывание должно происходить в кишечнике. Таблетки следует запивать небольшим количеством воды.
Побочные действия
Эриус — таблетки, цена на которые может показаться высокой в сравнении с аналогами. Они могут вызывать побочные эффекты во время лечения. Их особенности и частота возникновения описаны в таблице.
Системы организма | Вероятность появления | ||
Неизвестна (априорные данные) | Более 0,01%, но менее 0,1% | Менее 0,0001% | |
Нервная | — | Головная боль | Головокружение, нарушения сна, психомоторное возбуждение, непроизвольные сокращения мышц |
Желудочно-кишечный тракт | — | Ощущение сухости в ротовой полости | Боль в животе, тошнота, рвота, расстройство стула, усиление аппетита
|
Костно-мышечный аппарат | — | — | Боль в мышцах |
Психическая | Изменение поведения, агрессия | — | Галлюцинации |
Сердечно-сосудистая | Увеличение интервала QT (симптом желудочковой тахикардии), замедление сердечного ритма | — | Увеличение частоты сердечных сокращений, сердцебиение |
Другие расстройства | Повышение чувствительности кожи к свету, нервно-психическая слабость | Повышенная утомляемость | Анафилактический шок, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь, крапивница |
В детском возрасте, по данным терапевтической практики, наиболее распространенным побочным проявлением служит головная боль. Возможно также увеличение массы тела. При возникновении вышеперечисленных и других негативных эффектов необходимо сообщить о них лечащему врачу.
Передозировка
Как показывают клинические исследования, прием лекарства в девятикратной дозе от рекомендуемой не вызывает каких-либо существенных нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы. Однако нужно придерживаться правил лечения, изложенных в инструкции.
Если пациент случайно принял много таблеток, то следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Специфического антидота не существует, проводятся общие детоксикационные мероприятия – промывание желудка, прием энтеросорбентов, активированного угля. Метод внепочечного очищения крови (гемодиализ) не оказывает в этом случае должного эффекта.
Особые указания
При возникновении побочных явлений со стороны нервной и психической системы необходимо на время лечения воздержаться от управления механизмами повышенной опасности, включая транспортные средства.
Лекарственное взаимодействие
Так как препарат не влияет на функционирование системы цитохрома (ее ферменты играют важную роль в обмене биологически активных веществ, желчных и ненасыщенных жирных кислот, фенольных метаболитов, а также в нейтрализации ядов), то его можно использовать в совместной терапии с антибактериальными и противогрибковыми средствами (Азитромицин, Эритромицин, Кетоконазол).
Также не обнаружено взаимодействие с антидепрессантом Флуоксетином и блокатором H2-гистаминовых рецепторов Циметидином.
Не выявлена несовместимость данного лекарственного средства с грейпфрутовым соком, характерная для многих других препаратов, в том числе противоаллергических. Его эффективность также не снижается при одновременном употреблении вместе с едой.
Во время пострегистрационных исследований (проведенных после регистрации препарата в органах здравоохранения) было выявлено, что у некоторых пациентов возникает непереносимость алкогольного опьянения. Поэтому необходимо избегать употребления алкоголя во время лечения.
Аналоги
Эриус — таблетки, цена на которые не превышает 700 руб. Они имеют аналоги по составу (основной компонент – дезлоратадин). Их краткое описание приведено в таблице.
Название, форма выпуска | Дозировка, в день | Особенности | Средняя цена, руб. |
Дезлоратадин, таблетки 5 мг, сироп | По 1 таблетке, однократно | В редких случаях возможно повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина, возникновение фарингита, нарушение менструального цикла | 145 (10 шт.) |
Эзлор, таблетки 2,5 и 5 мг | Дети: 1-5 лет – 1,25 мг, 6-11 лет – 2,5 мг, более старшего возраста и взрослые – 1 таблетка 5 мг, однократно | Дополнительным противопоказанием является фенилкетонурия | 230 (10 шт.) |
Элизей, таблетки 5 мг, сироп | Детям старше 12 лет и взрослым – 1 таблетка, однократный прием | 200 (10 шт.) | |
Блогир-3, таблетки 5 мг для рассасывания, сироп | Дети: 1-5 лет – 1,25 мг, 6-11 лет – 2,5 мг, более старшего возраста и взрослые – 1 таблетка 5 мг, однократный прием | Дополнительным противопоказанием является фенилкетонурия | 300 (30 шт.) |
Лордестин, таблетки 5 мг, сироп | По 1 таблетке, однократно | В качестве побочных эффектов возможно повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина, гепатит, желтуха | 335 (10 шт.) |
Дезал, таблетки 5 мг и раствор для приема внутрь | По 1 таблетке, раствор: дети 1-5 лет – 2,5 мл, 6-11 лет – 5 мл, старше 12 лет и взрослые – 10 мл, однократный прием во всех случаях | В редких случаях возможна диарея, повышение температуры, бессонница и те симптомы, которые описаны для предыдущего препарата | 250 (10 шт.) |
Сроки, условия продажи и хранения
К особенностям хранения препарата относятся следующие:
- беречь от детей;
- оптимальная температура хранения – не более +30°С;
- общий срок годности – 2 г.
Препарат относится к категории безрецептурных.
Цена
Средняя цена на таблетки в аптечных сетях составляет 600 руб. (за 10 шт.).
Таблетки Эриус – современное и безопасное лекарство, применяемое при аллергии. Оно допускается для использования у подростков с возраста 12 лет, однако есть и другая форма – в виде сиропа, которую можно назначать маленьким детям. Цена на данное средство довольно высока, так как оно импортируется из-за рубежа.
Его преимуществом является то, что он обладает меньшими побочными эффектами по сравнению с антигистаминными препаратами предыдущих поколений. Препарат применяют также для комплексного лечения аллергии, сочетающейся с бронхиальной астмой, дерматитом и конъюнктивитом.
Видео о таблетках Эриус
Обзор таблеток Эриус: