При анемических состояниях различного генеза, для стимуляции гемостатических функций, усиления продукции форменных клеток крови применяют Эритропоэтин. Инъекционный препарат выпускает фармацевтическая компания ЗАО Биннофарм. В инструкции по применению стимулятора гемопоэза указаны рекомендуемые дозировки.
Показания к применению
Лекарственное средство предназначено для профилактики и интенсивной медикаментозной терапии анемии, спровоцированной тяжелыми нарушениями в системе кроветворения, дисфункциями внутренних органов, отклонениями в работе секретирующих желез, другими дестабилизирующими факторами.
Эритропоэтин инструкция рекомендует использовать при декомпенсированной почечной недостаточности. Инъекции рассматриваемым фармацевтическим продуктом часто назначают пациентам на диализе – процедуре принудительной фильтрации и очистки крови от излишков воды, солей, уратных веществ при нефротических дисфункциях.
Медикамент применяют для профилактики или лечения анемических состояний, обусловленных:
- массивными доброкачественными неоплазиями;
- химиотерапией препаратами на основе ионов платины;
- плазмоцитомой – злокачественной пролиферации зрелых дифференцированных форменных элементов крови с усиленной продукцией моноклональных иммуноглобулинов, инфильтрацией костномозгового вещества, остеолизом (резорбцией костного матрикса);
- лимфосаркомой – злокачественной малигнизацией В- и Т-клеток;
- недостатком синтеза эндогенного эритропоэтина;
- синдромом иммунодефицита.
Препарат назначают для увеличения объема донорской крови с целью последующей аутотрансфузии – переливания собственной гематологической жидкости. Лекарство используют для профилактики анемического состояния у недоношенных детей с массой тела 0,75-1,5 кг, родившихся до 34-й недели гестационного развития.
Состав
Действующим веществом фармацевтического продукта выступает рекомбинантный, синтезированный лабораторными методами эритропоэтин человека в форме бета-эпоэтина. Препарат имеет концентрацию основного компонента 500 или 2000 МЕ.
Вещество выполняет заместительную функцию при дефиците естественного почечного гормона, вырабатываемого перисинусоидальными клетками нефротического механизма предназначенного для контроля образования красных кровяных тел.
В соответствии с молекулярным строением, физиологическим влиянием и биохимическими свойствами эритропоэтин причисляют к классу гликопротеинов – особых двухкомпонентных белков.
Вещество составлено ковалентно соединенными гетероолигосахаридными связями. Синтетический гормон почек растворен в альбумине концентрацией 10% – кровяном белке, отвечающем за поддержание оптимального коллоидно-осмотического давления.
Препарат содержит указанный компонент в объеме 2,5 мг в перерасчете на сухое вещество. Для обеспечения надлежащего физиологического воздействия синтезированного гормона почек инъекционный препарат оформлен в виде изотонического цитратного раствора с усиленными буферными свойствами.
Жидкий фармацевтический матрикс обеспечивает равномерное осмотическое давление в кровеносных руслах любого калибра и анатомической локализации.
Состав изотонического раствора:
- Цитрат натрия. Химическое соединение обеспечивает препарату ощелачивающее и антикоагулянтное воздействия, механическую стойкость в кислотных биологических средах организма. Вещество – плазменный фактор крови, замедляющий процесс гемокоагуляции.
- Хлорид натрия. Обладает выраженными дезинтоксикационными и регидратирующими свойствами. В составе лекарственного средства хлорид натрия предназначен для восполнения дефицита циркулирующей гематологической жидкости. Содержание вещества в изотоническом матриксе составляет 5,84 мг.
- Лимонная кислота. Трикарбонатное соединение алифатического ряда служит ключевым фактором многочисленных метаболических циклов, активизирующим энергетический потенциал клеток. Лимонная кислота стимулирует биосинтез липидных веществ, углеводный обмен.
- Водный дистиллят для инъекций. Служит химически инертным и не обладающим физиологической активностью компонентом препарата. Обеспечивает необходимые условия для биологической совместимости лекарственных веществ с естественными жидкими субстанциями организма.
Эритропоэтин (инструкция по применению медикаментозного раствора регламентирует правила лечения для разных категорий пациентов) содержит лимонную кислоту в форме моногидрата, характеризуемую ускоренным хелатированием кальция.
Форма выпуска
Лекарственное средство представляет собой бесцветную жидкость низкой плотности без ощутимого медикаментозного запаха. Препарат расфасован в ампулы из прозрачного медицинского стекла емкостью 1 мл. Лекарство с концентрацией действующего вещества 2000 МЕ стоит 2850 руб.
Вторичная упаковка оформлена в виде блоков из гофрированного картона с индивидуальными контурными ячейками. В каждой пачке содержится 5 или 10 шт. лекарственного средства. К упаковке прилагается инструмент из медицинской стали для вскрытия ампул.
Фармакологические свойства
Препарат повышает концентрацию гемоглобина – железо- и кислородопереносящего белка сложной химической конструкции, входящего в состав эритроцитов. Лекарственное средство при анемических состояниях поддерживает кардиальные функции.
Фармацевтический продукт увеличивает объем циркулирующей крови, усиливает тканевое и клеточное питание. На фоне применения медикамента улучшается лабораторный показатель гематокритного числа, отражающего относительное (долевое) содержание красных клеток на принятую количественную единицу – 1 мл.
Бета-эпоэтин биологически и иммунологически стимулирует все фазы, звенья и стадии процесса кроветворения.
Воздействие синтетического рекомбинантного гликопротеида заключается в:
- активизации механизма образования эритроцитов из клеток-предшественников;
- усилении митоза – процесса непрямого деления целевых цитологических единиц;
- созревании эритроцитарных тел;
- улучшении химических и физических характеристик цитоплазматического матрикса.
Самые выраженные терапевтические свойства препарат имеет при анемических состояниях, ассоциированных с нефротическими дисфункциями. Бета-эпоэтин составлен 165 аминокислотными последовательностями.
Вещество служит мощным фактором митоза, дифференцирующим гормоном. Активный компонент препарата сконструирован методами генной инженерии. Бета-эпоэтин стимулирует формирование ретикулоцитов – незрелых эритроцитов, вырабатываемых костным мозгом.
Важное фармакологическое свойство гормонального лекарства заключается в ускорении присоединения атомов железа к гемоглобину. Препарат не влияет на лейкопоэз, не проявляет цитотоксического воздействия.
Максимальная плазменная концентрация антианемического вещества наблюдается на протяжении 12-28 ч. после инъекционной инсталляции. Биодоступность рекомбинантного бета-эпоэтина достигает показателя 23-42% в зависимости от происхождения анемии.
Период полувыведения определяет способ доставки. При подкожных инъекциях указанный показатель варьируется в пределах 4-12 ч., при внутривенных – 13-28 ч. Точные сроки удаления из организма основного компонента и вспомогательных веществ находятся в прямой зависимости от сохранности почечных функций.
Как принимать: инструкция
Дозировки, терапевтическую схему, кратность инъекций гематолог или специалист другого медицинского профиля определяет индвидуально с учетом физиологического состояния и общесоматического статуса пациента, выраженности анемического синдрома.
Эритропоэтин предназначен исключительно для внутривенного или трансдермального введения. Инструкция запрещает принимать препарат внутримышечно и в виде инфузий. Ниже представлены типичные лечебные схемы для пациентов разных категорий.
Для взрослых
Лекарственный раствор в кровеносные русла подают медленно. Рекомендуемое время введения ампулы – 2 мин. Пациентам на гемодиализе раствор инсталлируют в конце процедуры через специальный венозно-артериальный шунт или катетер.
В начальной стадии заместительной гормональной терапии с целью коррекции умеренного нарушения функций кроветворения дозировку рассчитывают из соотношения 20 МЕ/1 кг массы тела. Применяемая схема предусматривает 3 инъекции в неделю.
В рамках поддерживающей терапии для восстановления референсного показателя гематокрита назначают по 10 МЕ/1 кг веса. Дозу корректируют в зависимости от достигнутого клинического эффекта и результатов систематически осуществляемого лабораторного контроля.
При интенсивной медикаментозной терапии массивных опухолевых новообразований и при лечении препаратами платины рекомендуется однократно вводить по 750 МЕ действующего вещества. Эритропоэтин предназначен для пожизненной терапии, которую можно прекратить в любое время при улучшении состояния пациента.
Для детей и подростков
В раннем возрасте показаны исключительно подкожные инъекции. Для профилактики анемического состояния у недоношенных детей назначают 250 МЕ/1 кг веса. Кратность – 3 раза в неделю. Терапию начинают с 3-го дня жизни младенца.
Рекомендовано лечение продолжительностью 6 недель. При диагностированной врожденной миеломной патологии с низкой злокачественностью, хроническом лимфоцитарном лейкозе стартовую дозу подбирают из расчета 450 МЕ/1 кг массы тела.
В последующем допускается коррекция вводимого объема действующего вещества в зависимости от результативности лечения, клинической необходимости, индивидуальной переносимости. При почечной недостаточности препарат назначают детям старше 2 лет.
При беременности и ГВ
В клинических исследованиях тератогенных свойств и эмбриотоксичности лекарства не обнаружено. Допускается лечение Эритропоэтином беременных пациенток и кормящих матерей. Дозу подбирают индвидуально с учетом соотношения потенциальных рисков и ожидаемого терапевтического эффекта.
Противопоказания
Лекарство не предназначено для лечения пациентов с анемией Даймонда-Блекфена – генетически детерминированной парциальной формой красноклеточной аплазии, развивающейся на протяжении первого года жизни.
К абсолютным противопоказаниям причисляются:
- неконтролируемая медикаментозным способом артериальная гипертензия;
- физиологическая невозможность обеспечения надлежащей антикоагулянтной терапии из-за существенных аномальных сдвигов в механизме гемостаза;
- недавно перенесенный инфаркт миокарда;
- период обострения сердечной ишемии;
- нестабильная стенокардия, сопряженная с повышенным риском развития некротических изменений в кардиальной мускулатуре.
Эритропоэтин инструкция запрещает использовать для лечения анемии у пациентов с диагностированной индивидуальной гиперчувствительностью к любому компоненту фармацевтического состава.
Противопоказанием считается повышенная вероятность образования тромбов в просветах глубоких вен, обусловленная личной предрасположенность или гематологическим заболеванием. Препарат не назначают пациентам с порфирией.
Побочные эффекты
Введение бета-эпоэтина у пациентов с хроническими сердечно-сосудистыми заболеваниями или выраженной почечной недостаточностью провоцирует усиление симптоматики с риском развития гипертонического криза.
В отдельных случаях нервная система реагирует на применение стимулирующего гемопоэз вещества энцефалопатическими проявлениями:
- головными болями;
- вестибулярными расстройствами;
- кратковременными речевыми нарушениями;
- судорожными состояниями скелетной мускулатуры;
- спутанностью сознания;
- мигренью.
Такие побочные эффекты характерны для пожилых пациентов. Изредка возникают тромбоэмболические осложнения. При индивидуальной невосприимчивости экзогенного бета-эпоэтина возможны аллергические реакции – мелкая высыпка на кожной поверхности, сопровождаемая зудом.
В отдельных случаях у детей наблюдаются самопроизвольно исчезающие гриппоподобные симптомы в виде:
- общего недомогания;
- лихорадочного синдрома;
- озноба;
- ломоты в суставах.
Иногда побочные эффекты проявляются фиксируемым методами лабораторной диагностики повышением концентрации калиевых и фосфатных соединений в сывороточной фракции крови.
Передозировка
Типичная симптоматика превышения расчетного и клинически обоснованного объема действующего вещества представлена возрастанием показателя артериального давления, увеличением количества гемоглобина относительно установленного референсного значения.
Характерными признаками передозировки считается повышенное содержание эритроцитов в кровяной плазме, отклонение от принятого норматива гематокритного числа. Симптоматическая терапия предусматривает проведение флеботомии.
Процедура заключается в проколе центральной вены на локтевом сгибе для забора небольшого количества крови, что позволяет стабилизировать показатель уровня гемоглобина. При ассоциированной с передозировкой артериальной гипертензии применяют форсирующие диурез лекарственные средства.
Особые указания
Первую инъекцию препарата желательно выполнять в стационаре под контролем медицинского персонала из-за высокой вероятности развития анафилактических реакций. Продолжительное лечение пожилых или несовершеннолетних пациентов обязательно сопровождают еженедельным контролем артериального давления.
Совместимость с другими лекарствами
Эритропоэтин (инструкция по применению не содержит сведений о медикаментозном взаимодействии) можно без ограничений сочетать с любыми инъекционными или пероральными препаратами.
Условия и сроки хранения
Фармацевтический продукт пригоден к использованию по назначению в течение 24 месяцев с даты производства. Лекарство следует хранить при температуре +2…+8°С в сухом темном месте.
Условия отпуска из аптек
Эритропоэтин относится к категории рецептурных препаратов с ограниченным оборотом. Для приобретения фармацевтического продукта в государственной аптеке требуется заполненный медицинским специалистом форменный бланк.
Препараты-аналоги
Замена необходима при индивидуальной непереносимости компонентов лекарственного состава, применении специфической схемы терапии при серповидной или рефрактерной анемии. Других препаратов на основе бета-эпоэтина не выпускают. Ниже представлены аналоги по категориям.
Групповые
Фармацевтический рынок предлагает широкий ассортимент препаратов для стимуляции функций кроветворения.
Распространенные заменители Эритропоэтина представлены в таблице:
| Наименование | Особенности | Цена, руб. |
| Аранесп | Фармакологически активный компонент лекарственного средства – альфа-дарбэпоэтин. Механизмом воздействия аналогичен эндогенному гормону. Вещество выделено из клеток яичников самки китайского хомяка. | 1450 |
| Бинокрит | Немецкое инъекционное лекарство содержит 20 000 МЕ альфа-эпоэтина. Действующее вещество выделено из клеток лабораторных млекопитающих. | 2680 |
| Эпоратио | Стимулятор эритропоэза израильского производства сконструирован на основе тета-эпоэтина. Выпускается в дозировке 10 000, 20 000 или 30 000 МЕ. | 3900 |
| Эральфон | По химической конструкции и клиническому влиянию фармакологически активный компонент лекарственного средства аналогичен почечному гормону человека. Применяется преимущественно для профилактики и лечения острой анемии у пациентов с онкологическими неоплазиями. | 2800 |
Представленные групповые аналоги основного препарата взаимозаменяемы и могут быть использованы для варьирования терапевтическими схемами при длительном лечении анемических состояний любого генеза.
Нозологические
Такие заменители принадлежат к разным фармацевтическим группам с основным препаратом. Нозологическими аналогами Эритропоэтина считаются противоанемические лекарства, устраняющие патологическое состояние иным способом.
Основной препарат способен заменить Айронгард, применяемый для коррекции железодефицитной анемии. Пачка из 5 ампул лекарства стоит 1840 руб. Для коррекции приобретенной анемии подходит Реблозил.
Лекарственное средство сконструировано на основе луспартецепта – синтетического активатора созревания эритроцитов. Улучшает процесс дифференцирования соответствующих кровяных клеток в костном мозге. Пачка Реблозила стоит 4200 руб.
Антианемический препарат Эритропоэтин, причисляемый к фармацевтической категории стимуляторов функций кроветворения, имеет сравнительно малое количество противопоказаний. Инструкция регламентирует применение лекарства в различных клинических схемах и для пациентов всех групп.
Видео о препарате Эритропоэтин
Подробнее об Эритропоэтине: