Фентанил. Инструкция по применению в ампулах, пластырь. Цена, аналоги

Для предотвращения развития или облегчения болей применяют различные категории лекарственных средств. Фентанил входит в группу наркотических препаратов. Самая удобная форма выпуска – ампулы. Подробное изучение инструкции по применению поможет избежать развития нежелательных побочных эффектов на фоне терапии.

Форма выпуска

Медикамент доступен для приобретения в двух лекарственных формах: ампулы и трансдермальные терапевтические системы (сокращенно – ТТС или пленки для аппликаций на кожу).

Фентанил (инструкция по применению в ампулах есть в каждой упаковке) выпускают в дозировке 50 мкг/мл. Его используют для внутривенных или внутримышечных введений. Производитель реализует средство в стеклянных ампулах объемом 1 или 2 мл, упакованных в отдельные коробки по 5 шт.

Трансдермальные терапевтические системы Фентанил доступны в форме саше, упакованных по 5 шт. Дозировка активного компонента соответствует скорости его высвобождения. Так, производитель предлагает пластыри со скоростью высвобождения: 12,5 мкг, 25 мкг, 50 мкг, 75 мкг и 100 мкг (в течение часа).

Состав препарата

Фентанил содержит только 1 активный компонент — фентанил. Он соединяется с опиатными рецепторами, находящимися в различных областях нервной системы. Это приводит к блоку ноцецептивной информации. Такое свойство позволяет использовать препарат для лечения острого или хронического болевого синдрома.

Фентанил для инъекций представляет собой прозрачное лекарственное средство, в 1 мл которого содержится 50 мкг препарата. Растворителем служит жидкость для инъекций.

Трансдермальные системы имеют адгезивный слой для фиксации на коже (полиакрилаты), подложку и защищены полиэтиленовым слоем (полиэтилентерефталат силиконизированный) от воздействия окружающей среды. Дозировка анальгетика в составе пластыря различается от минимальной, равной 2,1 мг до максимальной 16,8 мг.

Фармакологические свойства

Фентанил, инструкция по применению (в ампулах) которого содержит подробную информацию об особенностях биотрансформации, связывается с мю-рецепторами определенных отделов нервной системы, включая и тканевые окончания. Химическое соединение нарушает проведение болевых импульсов в таламические, гипоталамические, миндалевидные ядра головного мозга.

Фентанил вызывает изменение психического состояния пациента, а именно:

• меняет эмоциональную окраску болевых переживаний;
• вызывает чувство эйфории;
• может оказывать снотворное действие.

Повторное введение средства может стать причиной физической зависимости и снижения чувствительности рецепторов (рост толерантности).

Воздействие на стволовые образования, расположенные в головном мозге, заключается в угнетении дыхательного и активации рвотного центра, а также стимуляции ядер блуждающего нерва (вагуса). В ответ на применение у пациента падает артериальное давление, урежается сердечный ритм.

Активация вагуса имеет следующие клинические проявления:

• повышается тонус сфинктеров кишечника и мочевыводящих путей;
• снижается перистальтическое сокращение кишечника;
• кровоток в почках становится менее активным.

Фармакокинетика

Эффект препарата наступает после попадания в кровеносное русло. Наиболее быстро обезболивание наступает при внутривенной инъекции. Облегчение ощущается в течение 4 мин, наибольший эффект заметен в течение 7 мин от попадания средства в кровоток.

Около 80% вещества связывается с альбуминами (транспортными белками) крови. Это означает, что воздействие будет более быстрым и массивным при назначении Фентанила истощенным пациентам, с низким содержанием альбуминов в сыворотке.

Период полувыведения составляет:

• 30 мин при внутривенном введении;
• около 2 ч при внутримышечной инъекции.

Фентанил подвергается биотрансформации как печени, так и почках, кишечнике. До 78% вещества выходит с уриной в инактивированном виде. Препарат обнаруживают и в грудном молоке.

Фентанил трансдермальная система работает в течение 3 суток. Эта информация отмечена в инструкции по применению. В этом заключается принципиальное отличие от препарата в уколах. Высвобождение вещества происходит постепенно с одной и той же скоростью.

Его концентрация в плазме крови постепенно нарастает в течение первых суток и сохраняется в пределах одних и тех же значений. Данные клинических исследований свидетельствуют о некотором увеличении скорости при повторном применении. Так при наклеивании четвертой аппликации средства период полувыведения около 17 ч.

После снятия ТТС концентрация активного соединения в средах организма постепенно понижается.

Показания к применению

Препарат Фентанил используют как в стационаре, так и для амбулаторного ведения лиц с острыми или хроническими патологиями.

Средство рекомендовано в следующих случаях:

• для премедикации перед хирургическими вмешательствами;
• для вводного наркоза;
• с целью купирования болей после операции;
• для лечения тяжелого болевого синдрома у лиц с онкологической патологией или соматическими хроническими заболеваниями.

Инструкция по применению

Фентанил (инструкция по применению в ампулах содержится в каждой упаковке препарата) применяют для обезболивания во время операции, как анальгетик при других состояниях.

У взрослых пациентов рекомендованы следующие дозировки и план введения:

1. При нейролептаналгезии потребуется 2 мл инъекционного Фентанила и от 0,5 мл фенотиазидного нейролептика Дроперидола. Средства вводят в вену за 15 мин до проведения операции.
2. Дозировки для обезболивания в хирургической практике различаются в зависимости от длительности и объема операции:

• для достижения общей анестезии — до 0,6 мг в/в;
• по 0,05-1,5 мг для поддержания эффекта через 25-30 минут от начала операции; введение повторяют каждые 30 минут;
• для обезболивания после вмешательства Фентанил вводят внутримышечно в количестве 0,1 мг.

Если на фоне такой терапии у пациента в послеоперационном периоде возникает болевой синдром, и он нуждается в облегчении состояния, средство в этой же дозировке назначают с интервалом через 1,5 ч; при необходимости введение повторяют.

Фентанил также назначают лицам с острым инфарктом миокарда с Q-зубцом или без него, впервые возникшей стенокардией в рамках нейролептаналгезии. Показание – невозможность купировать болевой синдром нестероидными анальгетиками.

Для быстрого достижения эффекта препарат вводят внутривенно, медленно в дозировке от 1 мл. Фентанил разводят 20 мл 0,86% хлорида натрия. В зависимости от первоначального артериального давления в шприц набирают от 1 до 4 мл Дроперидола.

Состояние пациента оценивают через 5-8 мин от начала инфузии. При недостаточном обезболивании введение Фентанила повторяют через 20 мин, предварительно оценив состояние больного. Препарат разрешен при частоте дыхания от 14 циклов в минуту. При достижении эффекта больного переводят на нестероидные анальгетики.

ТТС с Фентанилом показан для избавления человека от хронического болевого синдрома. Пластырь с препаратом накладывают на чистый и сухой участок кожи, по возможности лишенный выраженного волосяного покрова.

При неоднократном применении места аппликации необходимо чередовать. Подбор дозировки проводят только в больнице с учетом ряда факторов. Так лицам без приема этих средств в анамнезе подбор начинают от 25 мкг.

Расчет дозировки для больных с резистентностью к этой группе средств проводят по специальным таблицам, в которых указаны различные дозировки предшествующих препаратов. Если пациент страдает от сильно выраженного болевого синдрома. то дозировка от 300 мкг/ч достигается за счет комбинации инъекций и аппликаций или перевода на внутривенный или внутримышечный способ введения.

При беременности и лактации

Согласно классификации FDA, Фентанил относится к категории C. Это означает, что при проведении исследований на животных во время беременности выявило отрицательное действие на плод.

Аналогичные исследования в популяции людей не проводились. При необходимости препарат может быть назначен женщинам во время вынашивания ребенка, в случае если потенциальная польза от терапии будет превышать возможный вред для плода.

Доказано попадание активного вещества в грудное молоко. Назначение Фентанила требует перевода ребенка на искусственные заменители молока. Формально в инструкции по применению препарата беременность и лактация – противопоказания к лечению.

Детям

Фентанил разрешен к применению в детской практике. Дозировку препарата рассчитывают по возрасту и весу ребенка. В таблице ниже указаны рекомендации по назначению инъекционной формы.

Возраст ребенка	Схема для малых вмешательств	Протокол для лиц, нуждающихся в длительном обезболивании
2-3 года	в/в или в/м по 3 мкг/кг, при необходимости вводят повторно через 30 мин	От 1 мкг/кг струйно – начальная дозировка. Затем ребенка ведут на поддерживающей дозировке – до 3 мкг/кг в час.
От 3 до 12 лет	в/в или в/м по 1-2 мкг/кг, повторное применение не ранее, чем через 30 мин	От 1 мкг/кг струйно перед началом вмешательства. В ходе операции вводят по 2 мкг/кг в час.

Дети от 12 лет получают препарат в тех же дозировках, что и взрослые. Препарат не рекомендован для пациентов младше 2 лет, дозировки не установлены.

Назначение трансдермальной системы для купирования хронического болевого синдрома возможно с двухлетнего возраста. Следует обратить внимание, что у этой категории пациентов на фоне аппликаций Фентанила высока вероятность таких нежелательных эффектов, как:

• кожный зуд;
• тошнота и рвота;
• головные боли;
• запоры или понос.

Применение в пожилом возрасте

Исследование фармакокинетики Фентанила у пациентов пожилого и старческого возраста свидетельствует о снижении скорости выведения его почками. В результате период полувыведения средства увеличивается, а также растет чувствительность рецепторов к нему. Сопутствующее поражение печени усугубляет ситуацию.

Применения препарата для этой категории больных требует более тщательного подбора дозировки Фентанила. Так, препарат в аппликациях начинают подбирать от 12,5 мкг/ч.

Противопоказания

Фентанил (инструкция по применению в ампулах или в виде ТТС содержит полный список противопоказаний)не рекомендован в следующих случаях:

• пациенты с повышенной чувствительностью к средству;
• лица с бронхиальной астмой;
• пациенты с угнетением дыхательного центра в продолговатом мозге;
• больные с черепно-мозговыми травмами любой тяжести;
• лица, страдающие наркоманией;
• обезболивание при проведении акушерских операций;
• женщины во время беременности или кормления грудью.

Побочные эффекты

В ответ на введение препарата возможно развитие ряда нежелательных эффектов.

К ним относят:

• угнетение дыхания, состояние гиповентиляции;
• остановка дыхания;
• спазм мелких бронхов;
• парадоксальная активация центральной нервной системы;
• состояния спутанного сознания, психотическая симптоматика;
• судорожный синдром;
• головные боли и головокружение;
• повышение внутричерепного давления;
• нарушение зрения (нечеткость, двоение);
• транзиторное появление мышечной ригидности;
• урежение сердцебиения;
• остановка сердечной деятельности;
• падение артериального давления;
• тошнота и рвота;
• запоры, задержка мочеиспускания;
• аллергические кожные или респираторные реакции;
• печеночные колики (у лиц с подобными симптомами в анамнезе).

При аппликации трансдермальной системы возможно появление местных кожных реакций – зуд, покраснение, высыпания различного характера. Эти признаки проходят в течение суток после удаления пластыря с кожи.

Передозировка

Передозировка развивается при повышенной чувствительности к препарату или нарушении его выведения.

Проявления таковы:

• общая слабость;
• выраженная сонливость;
• головокружение;
• бледность кожных покровов;
• липкий пот на коже;
• сужение зрачков (миоз);
• падение артериального давления, урежение пульса;
• выраженное брадипноэ;
• отсутствие самостоятельного дыхания.

При развитии симптомов передозировки пациенту вводят препарат-антагонист рецепторов (налоксон), а также средства для поддержки основных функций организма:

• атропин при развитии брадикардии;
• миорелаксанты, перевод на ИВЛ при нарушении самостоятельного дыхания;
• инфузии жидкости при резком падении давления с целью восполнения объема циркулирующей крови.

Особые указания

Учитывая выраженное системное действие препарата и высокую вероятность развития нежелательных эффектов, следует с осторожностью подходить к его назначению.

Существует ряд рекомендаций и указаний относительно подбора и продолжения терапии:

• Фентанил разрешен для применения в лечебных учреждениях под контролем персонала. Необходимо тщательно отслеживать возможные нежелательные эффекты.
• Назначение нейролептаналгезии возможно только в стационаре с возможностью оперативного перевода пациента на аппарат искусственной вентиляции легких.
• Назначение препарата в любых формах выпуска – показание к прекращению грудного вскармливания.
• Применение Фентанила влияет на результаты исследования на липазу и амилазу. Анализ крови берут за 2-4 ч до приема средства спустя 1 сутки после инъекции.
• У больных с малым весом на фоне длительной инфузии или при повторном применении возможно более продолжительное действие препарата.
• Спазм сфинктера Одди на фоне терапии препятствует качественной визуализации печеночных желчевыводящих путей при необходимости радионуклидного исследования. Это обстоятельство учитывают для коррекции времени диагностической процедуры.
• Пластырь с Фентанилом не рекомендован для купирования болевого синдрома в послеоперационном периоде ввиду сложности подбора дозировки и невозможности адекватного контроля функции дыхания у пациента.
• Применение препарата у женщин репродуктивного возраста требует тщательного предохранения для предотвращения наступления беременности.
• Препарат в форме ТТС не следует назначать лицам пожилого возраста, детям до 2 лет, пациентам с грубыми поражениями головного мозга, нарушениями сознания, при угнетении дыхания, почечной и печеночной недостаточности.

  

• Лица, получающие Фентанил, должны быть отстранены от деятельности, требующей быстрого переключения внимания и быстроты реакций, во вредных или опасных условиях (управление автотранспортом, работа с механизмами, труд на высоте, глубине).
• Пациенты, использующие пластыри с препаратом, не должны нагревать место аппликации (включая грелки, посещение бани или сауны, нахождение на солнце).

Совместимость с алкоголем

Фентанил оказывает угнетающее действие на нервную систему. Одновременное применение с алкоголем запрещено, так как вырастает риск гиповентиляции, развития брадикардии, падения артериального давления.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата на фоне оперативных вмешательств или при назначении терапии, следует владеть информацией о том, какие еще средства принимает пациент, и что может быть назначено в ближайшее время. Это позволит просчитать все возможные лекарственные взаимодействия Фентанила.

• Одновременное применение с фенотиазидными нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, опиатами, транквилизаторами, снотворными или седативными препаратами увеличивает частоту нежелательных эффектов. Пациент может пострадать от нарушения дыхания, падения артериального давления, угнетения сознания.
• Закись азота усиливает общую мышечную ригидность.
• Применение бензодиазепиновых транквилизаторов на фоне нейролептаналгезии приводит к более продолжительному выходу из этого состояния.
• Препараты группы бета-блокаторов (применяют для борьбы с артериальной гипертензией) на фоне терапии Фентанилом увеличивают вероятность выраженной брадикардии.
• Антагонисты средства Налтрексон, Налоксон уменьшают его обезболивающее действие и устраняют подавляющее действие на продолговатый мозг. Это помогает снять угнетающее действие препарата на дыхательный центр.
• Антидепрессанты группы ингибиторы моноаминооксидазы увеличивают риск тяжелых осложнений.
• Применение препарата у больных, получающих инсулин, требует коррекции его дозировки в сторону уменьшения.

Где купить

Препарат доступен в аптечной сети только по рецептам установленного образца, получить которые можно у врача по месту жительства, онколога по решению врачебной комиссии. Не отоваренные в срок рецепты необходимо вернуть специалисту, который их выписал. Неиспользованные средства подлежат утилизации в установленном порядке.

Ориентировочная стоимость упаковки препарата составляет:

• Фентанил, раствор для инъекций – ампулы по 2 мл, № 5 – от 80 рублей;
• Фентанил, трансдермальная терапевтическая система – от 1500 до 3300 рублей за упаковку из 5 саше, в зависимости от дозировки вещества.

Условия хранения

Препарат следует хранить не более 4 лет от даты изготовления при температуре до 23 градусов, в темном и защищенном от детей и недееспособных лиц месте.

Аналоги

Информация о возможных аналогах лекарственного средства может быть полезна для пациентов. Данные таблицы содержат сведения о медикаментах, помогающих при болевом синдроме разной степени выраженности.

Название препарата	Механизм действия и состав	Как применять	Эффективность и цена 1 упаковки
Парацетамол	Таблетки для приема внутрь. Активное вещество – парацетамол. Блокирует ЦОГ-1, ЦОГ-2, оказывая центральное обезболивающее действие, снижая температуру тела	Препарат назначают для купирования болей при травмах, менструациях, головных болях. Препарат рекомендован для борьбы с лихорадкой при инфекционных заболеваниях. Разрешен для детей раннего возраста, пожилых пациентов. беременных женщин.	Препарат эффективен в отношении болевого синдрома слабой или средней степени выраженности Стоимость упаковки из 10 таблеток по 500 мг препарата составляет от 14 руб.
Кетонал Термо	Пластырь с разогревающим эффектом. Активные компонент: кетопрофен – ингибитор ЦОГ-1, ЦОГ-2.	Пластырь назначают для купирования болей в мышцах, его применяют при дискомфортных ощущениях в спине, плечах. Применяют только для взрослых пациентов. Нельзя назначать женщинам во время беременности и кормления грудью.	Препарат эффективно купирует слабо выраженный болевой синдром, помогает расслабить мышцы спины или плеч. Стоимость 10 саше около 800 руб.
Паноксен	Таблетки, содержащие комбинацию двух нестероидных противовоспалительных и обезболивающих средств – парацетамола и диклофенака натрия	Рекомендован для лечения болей при различных острых и хронических заболеваниях у пациентов старше 18 лет. Препарат запрещен для лечения особых категорий лиц – беременные и кормящие женщины, пациенты с тяжелыми поражениями сердца, печени или почек.	Препарат доказал свою эффективность в отношении болевого синдрома средней выраженности. Стоимость упаковки из 20 таблеток составляет около 138 руб.

Лекарственное средство Фентанил в ампулах назначают при проведении хирургических операций у детей и взрослых. Он противопоказан при акушерских вмешательствах и не рекомендован для назначения лицам с поражениями головного мозга. Инструкция по применению препарата предупреждает о возможном развитии привыкания на фоне длительного применения.

Автор: Ирина Сизова

Оформление статьи: Мила Фридан

Видео о Фентаниле

Фентанил — наркотик: