В профилактике и лечении острых респираторных синдромов вирусной этиологии, широкого спектра иммунозависимых состояний применяют комплексный препарат с содержанием глицирризиновой фракции корня солодки. Биологически активное вещество причисляют к категории натуральных кислот сапонинового ряда.
Лекарственная форма
Химическое соединение содержится более чем в 10 сортах солодки.
Из травянистого растения семейства бобовых вещество выделяют для использования в фармацевтическом производстве путем горячей экстракции с применением:
- гидроксида аммония;
- щелочных растворов;
- органических экстрагентов – хлороформа, ацетонитрила, метанола;
- минеральных соединений.
Глицирризиновая кислота (ГК) в корне солодки содержится в форме смеси магниево-кальциево-калиевых солей. Химическое соединение представляет собой кристаллическую бесцветную порошкообразную субстанцию, плохо растворимую в водных средах.
Для использования в составе фармацевтических препаратов ГК преобразуют в тринитрат глициррината. Такую лекарственную форму отличают быстрая растворимость в биологических средах и способность легко преодолевать гастроэнтерологический барьер.
Форма выпуска, упаковка, состав препарата Эссенциглив с глицирризиновой кислотой и фосфолипидами
Лекарственное средство в аптечные пункты поступает в пачках из ламинированного картона. Первичная упаковка – контурные ячеистые блоки. В каждом содержится 10 доз комплексного препарата. Лекарство выпускают в мягких светло-коричневых капсулах из кишечнорастворимого желатина. Закругленные края и овальная конфигурация облегчают проглатывание. Содержимое каждой капсулы представляет собой темно-желтое вещество однородной мазеобразной консистенции.
Препарат источает легкий лекарственный запах. В каждой единице лекарственного средства содержится 35 мг тринатриевой соли глицирризиновой фракции солодки и 65 мг растительных фосфолипидов. В качестве вспомогательных и структурообразующих компонентов фармацевтического состава использованы натуральный пчелиный воск и масляная вытяжка семян подсолнечника.
Вещества, придающие комплексному лекарству однородную, несколько жирноватую консистенцию, не оказывают влияния на биологические свойства глициррината натрия и фосфолипидных соединений.
Кишечнорастворимая оболочка препарата состоит из:
- 106,22 мг желатина;
- 48,93 мг глицерола;
- 0,25 мг бензоата натрия;
- 0,13 мг водного дистиллята.
Характерный цвет капсулам придают диоксиды титана и железа. В аптеках препарат продают под торговым названием Эссенциглив. В каждой картонной пачке содержится 5 блоков контурных ячеек и инструкцию по терапевтическому применению.
Фармакологическое действие
Эссенциглив – комплексный препарат с разнонаправленными механизмами клинической коррекции. Лекарство обладает гепатопротекторными, иммуномодулирующими, противовирусными и многими другими лечебными свойствами. Обнаружена способность глицирризинового экстракта корня солодки препятствовать адсорбции вирусных частиц сквозь мембранные оболочки клеток. Вещество ингибирует начальные этапы репликационного цикла штаммов.
Содержащиеся в экстракте солодкового корня фенольные соединения проявляют фармакологическое действие в отношении патогенной грибковой микрофлоры, сильно угнетая ее развитие. Важнейшим и наиболее клинически значимым биологическим свойством ГК считается способность вещества стимулировать выработку интерферонов в конгломерациях моноцитарных и лимфоцитарных клеток брюшного пространства.
Этим обусловлено ингибирование репликационного цикла РНК- и ДНК-содержащих вирусных штаммов.
Основные терапевтические действия Эссенциглива представлены в таблице:
| Фармакологическое влияние | Механизмы обеспечения клинического эффекта |
| Кортикостероидно-минерализирующее | Тринитрат глицирризината (ТГ) и содержащиеся в нем агликоновые молекулы стабилизируют водно-солевое равновесие путем задержки ионов натрия и калия, улучшения артериального давления и снижения объема мочевой кислоты. |
| Ингибирование метаболического цикла гормональных соединений стероидного типа | Натриевая соль глицирризинового вещества проявляет антагонистические свойства в отношении кортизола. |
| Гиполипидемическое и антисклеротическое | Вещество уменьшает антигранулемное влияние стероидных гормонов, препятствует депонированию гликогена в печеночных тканях, замедляет биосинтез холестерина, уменьшает содержание триглицеридов в гепатобилиарных структурах. |
| Противовоспалительное, противоязвенное, антиаллергическое | Для тринитрата глицирризината с агликоном характерно физиологическое влияние подобное кортизону. Растительные экстракты усиливают свойства экзогенных гормонов надпочечниковой коры, изменяют каскадный цикл арахидоновой кислоты, блокируют выделение простагландинов. |
| Антидотное, гепатопротекторное | ТГ ингибирует синтез лактатдегидрогеназы, уменьшает концентрацию трансаминазы и жировых перекисей в печеночных тканях. |
| Иммунотропное | ТГ и его соли усиливают продукцию антител, ускоряют пролиферацию лимфоцитов Т- в В-типа. Вещества улучшают фагоцитозную способность клеток-макрофагов, повышают активность лизоцимов. |
| Противовирусное | Тринитрат глицирризината активизируют выделение интерферонов и способствуют нагнетанию иммунокомпетентных белков в плазменную фракцию крови. |
Глицирризиновая кислота проявляет умеренную противоопухолевую активность. Вещество особенно эффективно подавляет развитие неоплазий, спровоцированных влиянием диметилбензантрацена и тетрадеканоилфорбола – распространенных сильнодействующих канцерогенов.
Фармакокинетика
При пероральном приеме около 90% фосфолипидов всасывается в просвет тонкого кишечника. Фармакологически активные компоненты Эссенциглива расщепляются под воздействием фосфолипаз – группы ферментов, ответственных за гидролиз таких соединений. Половина принятого объема фосфатидилхолина (основного действующего вещества фосфолипидов) подвергается реверсному ацетилированию до полиненасыщенных кислот в процессе всасывания в эпителиальные ткани кишечных стенок.
В метаболически трансформированном виде соединение проникает в системный лимфоток и кровообращение. В комплексе с липопротеинами высокой плотности фармакологически активное вещество достигает печени. Предельная концентрация фосфатидилхолина наблюдается на протяжении 6-24 ч. после приема лекарственного средства. Период полувыведения составляет 66 ч. Фосфолипидные компоненты препарата эвакуируются преимущественно дефекционным путем.
Метаболизм ТГ имеет некоторые отличия. Вещество вступает в биохимическое взаимодействие с бета-глюкуронидазой, продуцируемой естественной кишечной микрофлорой. В результате образуется физиологически активный многопрофильный метаболит, связывающийся в плазме крови с альбутаминами. В соединении с белковыми компонентами ТГ в полном объеме достигает печени.
Выведение метаболически трансформированного экстракта солодки осуществляется с желчными ферментами, остаточный объем – в процессе деуринации. Фосфолипиды усиливают липофильные свойства тринитрата глицирризината и ускоряют всасывание примерно в 2 раза.
Показания
Эссенциглив назначают при дегенеративных процесса в тканях печени, алкогольной, химической или лекарственной интоксикации. Препарат эффективно подавляет репликация респираторных вирусов, включая SARS-ассоциированные штаммы.
Среди показаний к применению Эссенциглива фигурируют:
- Иммунозависимые состояния. Такие патологии препарат устраняет за счет способности стимулировать выработку В- и Т-лимфоцитов.
- Острый или хронический вирусный гепатит.
- Стеатоз. Препарат используют для лечения жировой инфильтрации печени.
- Стеатогепатит. ГК эффективна при воспалительном процессе в гепатобилиарных тканях, осложненном жировым перерождением органа.
- Псориаз. Дерматологическое заболевание аутоиммунного генеза Эссенциглив устраняет за счет содержания компонентов, проявляющих антагонизм к Н1-рецепторам гистамина.
- Нейродерматит. Препарат применяют для лечения различных кожных заболеваний неврогенно-аллергического происхождения.
- Экзема. Острое рецидивирующее серозное воспаление сосковых слоев кожного покрова Эссенциглив устраняет благодаря свойству тринитрата глицирризината угнетать продукцию простагландинов типа Е2 и лейкотриенов.
Препарат с содержанием ГК и фосфолипидов назначают при острых первичных и рецидивирующих герпетических инфекциях, спровоцированных штаммами 1-го и 2-го типов. Многопрофильное лекарство применяют для подавления вируса Варицеллы-Зостера, вызывающего опоясывающий лишай.
Медикаментозное средство эффективно устраняет папиллому, в том числе онкогенные разновидности. Эссенциглив применяют при неспецифическом кольпите и бактериальных вагинитах.
Препарат включают в комплексную поддерживающую терапию при циррозе печени, используют для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний верхних отделов респираторной системы. Эссенциглив подавляет кашлевой синдром и бронхиальный спазм аллергической природы. Лекарство за счет стимулирующего воздействия на ресничный эпителий облегчает эвакуацию патологического экссудата из дыхательных просветов.
Спазмолитический эффект лекарственного средства обусловлен содержанием в ГК флавоновых компонентов. Наиболее физиологически активный – ликвиритозид. Противовоспалительные свойства препарату обеспечивает метаболит, высвождающийся при гидролизе ТГ.
Противопоказания к применению
Глицирризиновый экстракт солодки – натуральный биологически активный компонент. Лекарственное средство с содержанием этой кислоты имеет минимум клинических ограничений. Эссенциглив не назначают пациентам с антифосфолипидным синдромом. Единственное абсолютное противопоказание – острая реакция биологической невосприимчивости входящих в состав лекарственного средства химических соединений. Другие врачебные запреты носят ситуативный и временный характер.
Режим дозирования
Капсулы принимают пероральным способом одновременно с пищей без разжевывания и раскрытия оболочки. Лекарственное средство запивают небольшим количеством чистой воды.
Средняя терапевтическая норма составляет по 2 капсулы в 3 раза сутки с равными временными интервалами. Коррекция дозировки и кратности применения производится врачом по индивидуальным показаниям с учетом динамики клинического эффекта. Максимальная продолжительность приема Эссенциглива – 6 недель. После указанного срока необходимо сделать перерыв протяженностью 14-21 день. Затем курс лечения можно повторить.
Передозировка
При превышении установленной суточной нормы объема препарата признаки лекарственной интоксикации не обнаруживаются. В клинической практике случаи передозировки не фиксировались. В сверхвысоких объемах ГК способна провоцировать наступление псевдо-глюкокортикостероидного эффекта, выражающегося в повышении концентрации в крови соответствующих веществ и минеральных соединений.
Такие гормоны проявляют физиологическую активность, что приводит к задержке метаболизма натрия и снижению содержания ионов калия. В результате наблюдается скачок артериального давления, развивается отек мягких тканей. Применение препарата сроком больше 6 недель вызывает интоксикационные эффекты из-за содержания в составе лекарственного средства компонентов, способных аккумулироваться в печеночных тканях.
Побочные действия
Эссенциглив отличает хорошая переносимость в сочетании с мягким и щадящим воздействием на физиологические процессы. Побочные эффекты фиксируются только при биологической непереносимости компонентов лекарственного средства.
Глицирризиновая кислота у пациентов с индивидуальной невосприимчивостью способна спровоцировать характерные аллергические реакции в виде:
- мелкой кожной высыпки с зудом;
- местной гиперемии слизистых оболочек;
- диспепсических явлений;
- затрудненного дыхания;
- умеренного бронхиального спазма при хронической астме;
- повышенной активности слезных и потожировых желез.
Сердечно-сосудистый аппарат реагирует на контакт с физиологически активным веществом аритмическими проявлениями, транзиторной гипертензией, периферическими отеками. Тяжелые анафилактические состояния, связанные с применением препарата, не фиксировались. Побочные эффекты носят преходящий характер и быстро исчезают после отмены курса лечения.
Эссенциглив, обладающий противязвенными свойствами, способен вызывать кратковременный болевой синдром в эпигастральной зоне у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в стадии обострения.
Особенности применения
Тринатриевая соль глицирризина, выделяемая из корней солодки, причисляется к классу стероидных сапонинов.
Применение препарата в высоких дозах вне терапевтического диапазона приводит к опасным последствиям в виде:
- резкого роста показателя артериального давления;
- нарушений сердечной деятельности;
- затруднений дыхания, включая носовое;
- расстройства гемодинамики;
- избыточного насыщения печени биологически активными соединениями.
Эссенциглив с особой осторожностью назначают пациентам с портальной гипертензией – синдромом перманентно повышенного кровяного давления в просвете воротной вены. Препарат считается перспективным стимулятором неспецифического иммунитета.
Применение при нарушениях функции печени
Гепатобилиарные патологии любого генеза и степени тяжести считаются показаниями к назначению Эссенциглива. Дозировку корректируют только при дискинезии желчевыделительных протоков с учетом наблюдаемой клинической картины.
Такие нарушения влияют на эвакуацию компонентов лекарственного средства, многие из которых обладают накопительным эффектом. Пациентам с ампутированным желчным пузырем принимать Эссенциглив нежелательно из-за возможных сложностей с выведением метаболитов.
При беременности и лактации
Вынашивание ребенка и период грудного вскармливания считаются противопоказаниями к применению лекарственного средства. Тератогенные свойства и эмбриотоксичность составляющих формулы Эссенциглива изучены в недостаточной степени.
Экспериментальные исследования не выявили влияние ГК на внутриутробное развитие плода у лабораторных животных. FDA присвоена препарату категория воздействия на эмбрион с буквенным индексом N, что означает неизученность тератогенных свойств.
В детском возрасте
Глицирризиновая кислота и лекарственные средства с ее содержанием разрешены к приему с 12-летнего возраста. Детям препарат назначают в период осложнения эпидемиологической обстановки, для лечения и профилактики респираторных заболеваний вирусного генеза. Дозировка аналогична суточным нормам для взрослых. У детей чаще возникают побочные эффекты и аллергические реакции. При таких клинических проявлениях препарат следует заменить совместимым аналогом.
Лекарственное взаимодействие
ГК служит синергистом по отношению к глюкокортикостероидным гормонам. Запрещено сочетать Эссеглицив с такими сильнодействующими препаратами из-за повышенного риска развития тяжелых побочных эффектов и отложенных негативных последствий. Натуральное биоактивное соединение обладает синергизмом к Циклофосфану – противоопухолевому и антиметастатическому препарату. Эссенциглив назначают в комплексе с ним при онкологических процессах.
Совместном применение уменьшает разрушающе-отравляющее воздействие Циклофосфана на гемопоэтические ткани. При комплексном приеме лекарственных средств наблюдается регенеративная стимуляция граноломоноцитарного и эритроцитарного отростков. Вещество продлевает и усиливает действие стероидных гормонов. Запрещено сочетать Эссеглицив с иммуномодулирующими лекарственными средствами, синтетическими интерферонами, вазодилатирующими медикаментами.
ГК и фосфолипиды не взаимодействуют с применяемыми в комплексной терапии воспалительно-инфекционных процессов:
- антибиотиками;
- антисептиками;
- фунгицидами;
- нестероидными противовоспалительными средствами;
- анальгетиками;
- антипиретиками.
Нельзя сочетать Эссенциглив с производными ацикловира и йодоурина – распространенных противовирусных соединений. С максимальной осторожностью и под врачебным контролем препарат совмещают с сердечными гликозидами.
Цена в аптеках
Пачка Эссенциглива, содержащего глицирризиновую фракцию корня солодки и фосфолипиды растительного происхождения, в столице и Санкт-Петербурге стоит примерно 400-500 руб. Препарат на основе такой кислоты в региональных аптеках можно купить за 350-370 руб.
Видео о глицирризиновой кислоте и фосфолипидах
Польза солодки, в которую входить глицирризиновая кислота: