Хлорфенамина малеат. Что это такое, инструкция по применению, цена

Для подавления аллергической симптоматики, лечения заболеваний вирусного генеза и депрессивных состояний применяют препараты на основе хлорфенамина малеата. Сильнодействующе химическое соединение входит в состав некоторых комбинированных медикаментозных средств. Это мощный ингибитор гистаминных рецепторов типа Н1.

Хлорфенамина малеат. Описание вещества, фармакологические свойства

Химическое соединение имеет сложное молекулярное строение. Брутто-формула: C₁₆H₁₉ClN₂. Его молярная масса составляет 274 788 г/моль. Вещество отличается разнонаправленным физиологическим воздействием, что позволяет использовать его в комплексной терапии широкого спектра патологических проявлений.

Хлорфенамина малеат – это субстанция, применяемая преимущественно в симптоматическом лечении. Входит в состав некоторых этиотропных медикаментов. Считается он самым мощным из известных блокаторов Н1-рецепторов.

Вещество обратно захватывает нейромедиаторы серотонин и норадреналин. Они задействованы в анафилактических реакциях и провоцируют воспалительные процессы. Норадреналин повышает кровяное давление.

Его избыток вызывает артериальную гипертензию и сердечную аритмию. Хлорфенамина малеат уменьшает патологические проявления за счет связывания этих гормональных нейромедиаторов.

После перорального приема лекарств с содержанием фармакологически активного вещества происходит постепенное абсорбирование из желудочно-кишечной полости. Предельная насыщенность плазменной фракции крови хлорфенамином малеата наблюдается через 3-6 ч. после приема лекарства.

Более быстрое и выраженное действие имеют инъекционные препараты с его содержанием. Их применяют при острых состояниях – анафилактическом шоке, критическом повышении артериального давления, других.

Из фармакологических свойств вещества обращает на себя внимание относительно низкая биодоступность, которая составляет всего 25-45%. Химическое соединение на 70% связывается с белковыми составляющими крови.

Влияние вещества на организм

Хлорфенамина малеат обладает выраженными антигистаминными свойствами, противоаллергическим и умеренным седативным воздействием.

Физиологически активная субстанция:

• нормализует работу слезных желез;
• уменьшает спазмы гладкомышечных волокон стенок кишечного просвета и бронхиальной полости;
• устраняет воспалительный и анафилактический отек мягких тканей;
• снимает зуд кожных покровов;
• подавляет раздражение носоглотки;
• способствует эвакуации слизи, выделяющейся в респираторные каналы при простуде, вирусных заболеваниях и бактериальных инфекциях;
• облегчают общую аллергическую симптоматику;
• оказывает успокаивающее воздействие на кашлевой центр головного мозга.

Терапевтическое влияние хлорфенамина малеата на организм включает в себя способность уменьшать ринорею и устранять заложенность носовых пазух. Вещество восстанавливает дыхательную функцию при аллергическом бронхоспазме.

В качестве единственного компонента лекарственных средств это сильнодействующее соединение не используется. Его включают в фармакологическую формулу антиаллергических, противовоспалительных, обезболивающих препаратов.

Клинически значимое влияние хлорфенамина на организм – уменьшение проницаемости сосудистых стенок, включая мелкие подкожные капилляры. Вещество выраженно воздействует на продолговатый отдел церебрального органа, блокируя мускариновые и гистаминовые рецепторные элементы.

Лекарственные формы хлорфенамина малеата

Самые распространенные варианты выпуска препаратов с содержанием химического соединения – таблетки и растворы для инъекций. Вещество входит в состав комбинированных небулайзерных препаратов от бронхиальной астмы и других нарушений дыхательной функции.

Хлорфенамина малеат включают в порошковые медикаменты для приготовления питьевой суспензии. Лекарственные формы таких лечебных средств разнообразны.

Среди них:

• водорастворимые мелкодисперсные смеси;
• инъекционные растворы;
• пероральные кишечноразлагаемые капсулы в желатиновой оболочке;
• лекарства замедленного высвобождения действующих веществ;
• медикаменты с пролонгированным терапевтическим эффектом;
• питьевые жидкости;
• оральные суспензии;
• жевательные таблетки;

Подобные препараты выпускаются в виде назальных и глазных капель, мазей наружного применения. Инъекционные растворы с содержанием хлорфенамина малеата вводятся интрадермально, внутримышечно и внутривенно.

Показания к применению

Вещество назначают при выраженных и тяжелых анафилактических реакциях, сильном болевом синдроме неврологической этиологии, при миалгиях. Среди основных показаний к применению числится поллиноз – сезонная аллергия, провоцируемая продуктами цветения растений.

Хлорфенамина малеат – это химическое соединение, демонстрирующее хорошую терапевтическую эффективность при различных воспалительных процессах. Лекарство назначают пациентам с острыми респираторными вирусными инфекциями, спровоцированными штаммами сезонного гриппа.

Другие показания к применению:

• вазомоторный ринит, ассоциированный с нарушением артериального тонуса и проявляющийся обильными слезотечением, избыточными выделениями слизи в носовых пазухах, воспаленным состоянием слизистых оболочек;
• конъюнктивит;
• кожный зуд;
• сосудистая гипертензия;
• повышенная пульсовая активность;
• ускоренное сердцебиение;
• укусы насекомых, провоцирующие развитие анафилаксии 1-го (немедленного) типа;
• патологическое нервное возбуждение;
• бессонница;
• ангионевротический отек – неадекватный иммунный ответ на контакт с химическими или биологическими раздражителями, который проявляется набуханием тканей лица и других частей тела.

Мази с содержанием хлорфенамина малеата выписывают при термических поражениях кожного покрова – ожогах 1-й степени. Вещество эффективно при нейродерматите – хроническом неврогенно-аллергическом заболевании, для которого характерны периоды ремиссии и обострения.

Хлорфенамина малеат входит в состав комплексной медикаментозной терапии при общем недомогании, вызванном облучением. В противопростудных лекарствах вещество выполняет функцию подавления типичной симптоматики в виде кашля, болей в гортани и других.

Противопоказания

Химическое соединение запрещено к использованию пациентам с установленной индивидуальной непереносимостью. Такие препараты не назначают при аденоме простаты, поскольку вещество имеет свойство увеличивать размер органа.

Абсолютные противопоказания к применению включают:

• закрытоугольную глаукому;
• любые офтальмологические заболевания, ассоциированные с повышением внутриглазного давления;
• острую недостаточность сердечной деятельности;
• склонность к эпилептическим припадкам;
• психические расстройства;
• нарушение цереброваскулярного кровообращения;
• дисфункции печени;
• почечные патологии, препятствующие нормальной экскреции действующего вещества;

Препараты с таким активным компонентом не назначают детям до года и на 1-м триметре беременности.

Меры предосторожности

Химическое соединение отличается седативным воздействием и способностью тормозить мозговую деятельность. Во время лечения лекарственными средствами с содержанием хлорфенамина малеата необходимо воздержаться от вождения транспорта.

Под действием вещества запрещено управлять опасными механизмами и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания. В период вынашивания ребенка желательно отказаться от приема таких лекарственных средств.

При крайней необходимости под наблюдением врача допускается однократное применение для быстрого снятия острого патологического состояния. Химическое соединение имеет генерализованное влияние на организм и способно преодолевать плацентарный барьер.

Хлорфенамина малеат обладает тератогенной активностью и может вызвать тяжелые нарушения внутриутробного развития. Это исключает возможность курсового приема при вынашивании ребенка и в лактационный период.

Во время лечения препаратами, содержащими такое сильнодействующее вещество, настоятельно рекомендуется использовать надежные средства контрацепции. Некоторые физиологические состояния усиливаются под воздействием хлорфенамина малеата.

При наличии хронических патологий консультация с врачом обязательна. Есть ограничения по сочетанию с гомеопатическими препаратами, натуральными травяными настоями, биоактивными пищевыми добавками.

Соблюдать особые меры предосторожности необходимо при приеме медикаментов с хлорфенамином малеата пациентам, в анамнезе которых имеются:

• хронические заболевания легких;
• перенесенный инфаркт или инсульт;
• недавно проведенное хирургическое вмешательство;
• сахарный диабет;
• непроходимость кишечника;
• язва желудка;
• нефролитиаз;
• гиперактивность щитовидной железы.

Эти меры предосторожности не касаются составов для наружного применения. Однако их нельзя наносить на открытые раны из риска проникновения хлорфенамина малеата в системный кровоток.

Инструкция по применению, суточные дозы

Терапевтическая схема разрабатывается индивидуально по клиническим показаниям. Универсальных дозировок таких препаратов не существует. Врач учитывает возраст и пол пациента, текущее физиологическое состояние организма, анамнез, другие факторы.

Режим дозирования зависит от лекарственной формы, в состав которой входит хлорфенамина малеат. Суточная норма рассчитывается на основании характера и тяжести патологического процесса, наличия индивидуальных противопоказаний.

Для детей

Несовершеннолетним пациентам редко назначают курсовой прием препаратов с содержанием хлорфенамина малеата. Обычно для детей применяются одноразовые инъекции, направленные на быстрое устранение острых анафилактических реакций.

Рекомендуемые суточные дозы:

Возраст	Режим дозирования
1-2 года	По 1 мг 2 раза в день
2-5 лет	1 мг с интервалом 4-6 ч.
6-12 лет	2 мг 3 раза в сутки
13-17 лет	Индивидуально по клиническим показаниям

Максимальная суточная дозировка для детей при хронической аллергии и простудных заболевания не превышает 12 мг действующего вещества. В минимальном объеме хлорфенамина малеат входит в состав шипучих таблеток, противовирусных препаратов и жаропонижающих лекарств для несовершеннолетних пациентов.

Сироп от кашля с содержанием этого вещества детям возрастом 1-2 года дают по 7,5 мг активного компонента. Пациентам 4-12 лет – 15 мг 2-3 раза в сутки с равными интервалами. Детям до 12 месяцев химическое соединение противопоказано.

Для взрослых

Максимальная суточная доза установлена на уровне 25 мг. Кратность применения препарата зависит от лекарственной формы. Медикаменты в таблетках с содержанием хлорфенамина принимают 3 раза в день по одной единице препарата.

Инъекционные растворы предназначают для использования в экстренных ситуациях в медицинских стационарах. Такие составы вводят по 1-2 мл однократно. Предельная суточная дозировка инъекционного раствора составляет 45,5 мл.

Побочные действия

Хлорфенамина малеат – это фармакологические активное вещество, которое характеризуется большим количеством негативных реакций организма. Со стороны ЦНС у 75% пациентов наблюдается сонливость. Реже отмечаются непроизвольные мышечные сокращения.

При длительном применении таких препаратов после привыкания организма к хлорфенамину малеата указанные побочные эффекты исчезают. В клинической практике использования химического соединения зарегистрированы случаи тремора у пожилых пациентов.

При длительном употреблении хлорфенамина малеата возможны проявления дискинезии желчевыводящих путей – нарушения моторики каналов. Иногда подобная симптоматика исчезает самостоятельно.

В некоторых случаях для устранения побочного эффекта назначают Галоперидол в качестве антидота. Негативные реакции пищеварительной системы выражаются в угнетении функции слюнных желез, нарушении стула, диспепсии.

Сердечно-сосудистый аппарат реагирует на подачу хлорфенамина малеата артериальной гипотензией, тахикардией, учащением пульса.

Среди побочных эффектов офтальмологического характера наиболее часто встречаются:

• кратковременная затуманенность зрения;
• гиперемия конъюнктивальной оболочки;
• угнетение функциональности слезных желез;
• диплопия;

Такие негативные проявления обусловлены антихолинергическими свойствами хлорфенамина малеата. Урогенитальная система реагирует на подачу вещества затруднением мочеиспускания.

Среди гематологических побочных эффектов выделяются тромбоцитопения и явление апластической анемии, при которой снижаются кроветворные функции костного мозга. Способность изменять формулу биологической жидкости может иметь тяжелые последствия для пациентов с повышенной концентрацией глюкозы в плазме.

Передозировка

При превышении рекомендованного и клинически целесообразного суточного объема антигистаминного химического соединения обнаруживаются типичные признаки лекарственной интоксикации.

Они выражаются в:

• головокружении;
• режущих в болях эпигастральной зоне;
• рвотных позывах;
• цефалгии;
• снижении кровяного и внутричерепного давления;
• повышенном потоотделении;
• гипертермии.

Среди специфических симптомов передозировки хлорфенамином малеата выделяются носовые кровотечения, усиленное нервное возбуждение, судорожные состояния. Возможны нарушения сна и депрессия.

Специфический антидот к веществу не разработан. Проводят симптоматическую терапию, которая заключается в промывании желудка, вызове рвоты, применении адсорбирующих средств. При сильной передозировке может потребоваться госпитализация и реанимационные мероприятия.

Особые указания

Во время курсового приема препаратов с содержанием хлорфенамина малеата необходимо контролировать внутриглазное давление, периодически посещая офтальмолога.

Вещество замедляет психомоторные реакции, что следует учитывать при осуществлении повседневной жизнедеятельности. Рекомендуется воздерживаться от приема таких лекарств во время менструального цикли из-за риска усиления кровотечения.

Хлорфенамина малеат – это вещество, которое несовместимо с алкогольными напитками из-за повышенной нагрузки на гепатобилиарную систему и ЖКТ, вероятности усиления нервной деятельности.

Фертильным женщинам требуется консультация гинеколога во время прохождения терапевтического курса. Не рекомендуется употреблять таблетки, содержащие хлорфенамина малеат на голодный желудок.

Лекарственное взаимодействие

Вещество изменяет метаболизм и фармакокинетические свойства Фенитоина – противоэпилептического препарата. Это приводит к нагнетанию концентрации последнего в плазменной фракции крови.

Перекрестный прием с антидепрессантами и барбитуратами усиливает их фармакологические свойства, угнетает нервную деятельность и вызывает сильный седативный эффект.

Хлорфенамина малеат нельзя совмещать с антикоагулянтами из-за выраженного негативного влияния на реологические параметры крови. Не рекомендуется сочетать лекарства, содержащие такое химическое соединение, с гормональными противозачаточными препаратами.

Они снижают эффективность хлорфенамина малеата. Вещество нельзя принимать одновременно другими ингибиторами гистаминовых рецепторов. Повышается риск возникновения побочных эффектов.

Торговые названия препаратов с хлорфенамином малеата, стоимость в аптеках

Некоторые противопростудные, анальгетические и антиаллергические лекарства содержат в своей фармакологической формуле этот сильнодействующий компонент. Перечень таких медикаментов достаточно скуден.

Самые востребованные препараты с хлорфенамином малеата:

• Флюколдекс-Н. Индийские комбинированные таблетки широкого спектра терапевтического действия. Обладают обезболивающими, жаропонижающими, психостимулирующими и антигистаминными свойствами. Кроме хлорфенамина малеата, в состав входят кофеин и парацетамол. Назначают при простудных заболеваниях, ОРВИ, анафилаксии. Пачка таблеток из 12 шт. в столичных аптеках стоит 130 руб.
• Риниколд. Лекарственное средство, применяемое в симптоматическом лечении сезонного гриппа. Выпускается в виде крупных овальных таблеток для перорального приема. Снижает температуру тела, устраняет заложенность носа, стимулирует центральную нервную систему. Препарат имеет противоотечное и антигистаминное действие. В аптеках Риниколд стоит около 90 руб.
• Ринза. Многокомпонентный медикамент, используемый для симптоматической терапии острых респираторных инфекционных заболеваний. Состав – кофеин, парацетамол, хлорфенамина малеат, гидрохлорид фенилэфрина. Лекарство облегчает головную боль, снимает воспаление носоглотки и аллергические реакции. Благодаря парацетамолу эффективно снижает температуру тела. Ориентировочная цена пачки таблеток – 73 руб.
• Флюстоп. Препарат на основе 4-х активных компонентов – кофеина, парацетамола, фенилэфрина и хлорфенамина малеата, который в лекарственной формуле выполняет симптоматическую функцию. Таблетированный медикамент эффективно стимулирует адренорецепторы, воздействует на центр терморегуляции в головном мозге, снимает анафилактические проявления. Выпускается в таблетках и в виде сладкого сиропа для детей. Цена – 235 руб.

Вещество имеет большое количество побочных эффектом и противопоказаний к применению. Поэтому от использования сильнодействующей субстанции постепенно отказываются, заменяя ее более безопасными достижениями современной фармакологии.

Химическое соединение хлорфенамина малеат продолжает применяться для облегчения острых патологических состояний, ангионевротических реакций и осложненных анафилактических проявлений. Это вещество надежно блокирует антигистаминные рецепторы типа Н1, препятствуя развитию аллергии.

Видео об антигистаминных препаратах

Лучшие антигистаминные препараты: