Ингибиторы АПФ. Список препаратов, что это такое, механизм действия, классификация, противопоказания

Содержание

Препараты, содержащие ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) – это группа лекарственных средств, которые применяются при лечении повышенного артериального давления или артериальной гипертонии.

Прием ингибиторов снижает частоту сердечно-сосудистых заболеваний, предотвращает смертность от высокого кровяного давления. В статье приведён список препаратов, широко использующихся в медицине.

Классификация

Ингибиторы АПФ (список препаратов представлен ниже) в основном используются по 3 показаниям, это:

высокое кровяное давление (гипертония);
сердечная недостаточность;
профилактика инфарктов и инсультов.

Эффект этого класса лекарств заключается в снижении сосудистого сопротивления, что значительно повышает уровень артериального давления. Сосудистое сопротивление — это давление, которое сосудистая система оказывает на сердце.

Ингибиторы АПФ действуют путем воздействия на гормональную систему ренин-ангиотензин-альдостерон (РААС). РААС является сложной системой, отвечающей за регулирование кровяного давления в организме.

Почки выделяют фермент ренин в ответ на низкий объем крови, низкий уровень солей натрия или высокий уровень калия. Белок ангиотензиноген, который постоянно вырабатывается и синтезируется в печени, является основным субстратом для ренина.

Ренин каталитическим путём расщепляет эти циркулирующие ангиотензиногены и образует ангиотензин I, который не обладает биологической активностью, но является предшественником активного вещества – ангиотензина II.

Это вещество способно вызывать сокращение мышц, окружающих кровеносные сосуды, эффективно сужая сосуды и повышая кровяное давление. Оно также стимулирует высвобождение альдостерона, который стимулирует реабсорбцию воды и натрия, тем самым увеличивая объем крови и кровяное давление.

Ингибиторы АПФ (список препаратов на сегодняшний день довольно обширный) стимулируют расширение кровеносных сосудов, подавляя выработку ангиотензина II. Основными органами, на которые они влияют, являются почки, кровеносные сосуды, сердце, мозг и надпочечники.

Ингибирующие эффекты приводят к увеличению экскреции натрия и мочи, снижению резистентности в почечных кровеносных сосудах, увеличению венозной емкости и снижению сердечного выброса.

Кроме того, препараты защищают сердце от воздействия гормонов стресса, которые повышают кровяное давление и потребление кислорода сердцем.

Ингибиторы АПФ используются в следующих случаях:

Контроль острого и хронического высокого кровяного давления.
Лечение дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности.
Предотвращение инсультов.
Профилактика и лечение заболеваний почек (нефропатии) у людей с гипертонией или диабетом.
Для предотвращения ранней смерти в результате гипертонии, сердечной недостаточности или сердечных приступов, улучшения выживаемости после сердечных приступов.

Ингибиторы участвует в расщеплении сосудорасширяющего средства, брадикинина, блокируя его распад, вызывают повышение уровня этого белка и расширение кровеносных сосудов. Этот процесс называется вазодилатация. Повышенные уровни брадикинина ответственны за наиболее распространенный побочный эффект при лечении ингибиторами, сухой кашель.

Ферментоподавляющие средства подразделяются на химические группы, в соответствии с фармакологическим действием:

Средства, содержащие сульфгидрильные группы (каптоприл, метиоприл).
Фосфонат-содержащие группы (церонаприл, фозиноприл).
Средства, содержащие гидроксамовую группу (идраприл).
Препараты, содержащие карбоксиалкильную группу эналаприл, рамиприл, периндоприл).

Классификация препаратов на основе действующего вещества:

Наименование препаратов	Действующее вещество	Особенности лекарственных средств
Энал Эднит Берлиприл Энам Ренитек Рениприл	эналаприл	Усиливают гипотензивный эффект, часто используются совместно с мочегонными средствами, которые усиливают гипотензивный эффект препаратов.
Лотензин Лотрел	беназеприл	Используются при лечении артериальной гипертензии, часто применяются в составе комбинированной терапии после перенесённого инфаркта, при сахарном диабете.
Лизинотон Дипротон Лизорил Лизиноприл Ирумед	лизиноприл	Активно и быстро воздействуют на организм, применяются в комплексной терапии при заболеваниях печени, в случае инфаркта миокарда.
Фозинал Моноприл Фозинотек	фозиноприл	Препараты с этим действующим веществом реже других подобных средств вызывают сухой кашель. Рекомендуются больным, имеющим сопутствующие заболевания почек и сахарного диабета.
Капотен Каптоприл	каптоприл	Препараты имеют относительно кратковременный эффект, поэтому назначаются дважды в день для постоянного лечения гипертонии. Часто назначаются при начальной гипертонии, редко вызывают побочные действия.
Пирамил Хартил Дилапрел Амприоан Тритаце	рамиприл	Особо помогают пациентам, имеющим побочные заболевания: почек, атеросклероз, ишемию. Улучшают состояние сосудов, сохраняет функцию почек при сахарном диабете, снижают риск приступов инфаркта миокарда, инсультов мозга.
Зокардис Зофеноприл	зофеноприл	Препараты обладают наиболее мощным гипотензивным воздействием, по сравнению с другими средствами. Активное вещество зофеноприл имеет хороший антиоксидантный и антиишемический эффект. Назначаются при сопутствующей ишемии, при комплексной терапии инфаркта миокарда. Оказывают длительное воздействие на организм.
Престариум А Парнавел Перинева Периндоприл	периндоприл	Препараты с этим активным веществом обладают мощным и продолжительным действием. Снижают давление постепенно, эффект нарастает в течение 3–4 недель.

Подходящий препарат выбирается врачом после рассмотрения состояния здоровья пациента.

Ингибиторы АПФ (список препаратов для лечения постоянно расширяется) являются довольно хорошо переносимым классом лекарств и вызывают немного побочных эффектов, которые включают в себя:

Сухой, раздражающий кашель. Это один из наиболее распространенных побочных эффектов, отмечаемых у пациентов, которым назначены ингибиторы. Он вызван накоплением воспалительных соединений, таких как брадикинин и вещество Р., высвобождение которых стимулируется подавляющими препаратами. Сухой кашель встречается почти у 1 из 10 пациентов с ингибиторами АПФ, и может потребоваться 8-12 недель, чтобы кашель исчез после прекращения приема препарата. Этот эффект возникает со всеми ингибиторами АПФ, поэтому переход на другой тип лекарства вряд ли поможет.
Помутнение сознания и головокружение. Эти эффекты более выражены у пациентов с гипотонией (очень низким артериальным давлением). Гипотония часто наблюдается у пациентов с сердечной недостаточностью.
Гиперкалиемия (повышенный уровень калия в крови). Альдостерон — это гормон, который регулирует выведение калия в почках с мочой. Ингибиторы снижают уровень альдостерона, тем самым способствуя задержке калия в почках и кровотоке. Люди с диабетом и заболеваниями почек подвержены повышенному риску гиперкалиемии, поэтому лекарства следует применять с осторожностью этим пациентам. Симптомы гиперкалиемии включают в себя: общая слабость, спутанность сознания, мышечные спазмы. В тяжелых случаях повышенный уровень калия может привести к опасным нарушениям сердечного ритма.
Ангиодистрофия (отек кожи). Это наиболее тяжёлый симптом, связанным с ингибиторами АПФ, и встречается у 0,1-0,2% пациентов. Отек дыхательных путей и обструкция из-за скопления жидкости и брадикинина являются основными признаками ангионевротического отека. Тяжесть состояния зависит от того, какая область затронута. Легкий ангионевротический отек может проявляться в виде временного отека губ, языка или рта. В тяжелых случаях, когда поражены верхние дыхательные пути и гортань, у пациентов могут быть проблемы с дыханием, и может потребоваться неотложная помощь. Пациенты, испытывающие ангионевротический отек при использовании ингибитора, должны прекратить прием препарата и избегать их применения в будущем.
Дисгевзия (ненормальный вкус во рту). Самый распространенный побочный эффект в случае приёма препаратов данной группы. Из-за присутствия сульфгидрильного фрагмента каптоприл часто ассоциируется с металлическим вкусом. Эти эффекты имеют тенденцию исчезать при длительном использовании.
Почечная недостаточность. Расстройство обычно возникает у пациентов с тяжелым двусторонним стенозом почечной артерии, которые начинают использовать данные препараты. Эта проблема возникает из-за того, что они подавляют сужение почечных артериол, что, в свою очередь, снижает скорость фильтрации почек. Эти эффекты могут быть отменены путем прекращения приема препарата.

Другие побочные эффекты:

Рвота и диарея. Сильные действия этих симптомом иногда могут привести к обезвоживанию, после которого возникает гипотониия.
Усталость, головные боли, обмороки, слабость и сексуальная дисфункция являются редкими побочными эффектами.

Топ-10 препаратов из аптеки

Список современных препаратов позволяет выбрать ингибиторы АПФ не только по необходимости, но и по цене, доступной многим.

Все препараты используются в следующих случаях:

При контроле хронического и острого высокого кровяного давления.
При лечении дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности.
Предотвращение инсультов.
Профилактика и лечение заболеваний почек (нефропатии) у людей с гипертонией или диабетом.

Каптоприл

Пероральный препарат используются для лечения высокого кровяного давления, вызванного сердечной, почечной недостаточностью. Каптоприл, как правило, хорошо переносится, а побочные эффекты умеренные и преходящие. Выпускается в таблетках по 25 или 10 мг.

Рекомендация по приёму:

При лечении гипертонии устанавливается доза в 25-150 мг 2 или 3 раза в день.
Максимальная доза – 450 мг в день. Для лечения сердечной недостаточности – от 6,25 до 12,5 мг каждые 8 ч.
Целевая доза составляет 50 мг каждые 8 ч., а максимальная доза – 450 мг в день.
Доза для диабетической нефропатии – 25 мг каждые 8 ч.
Принимать натощак за 1 до или через 2 часа после еды, так как всасывание Каптоприла уменьшается c приемом пищи.

В случае передозировки возможно сильное понижение АД. Принимая препарат, следует установить контроль за функционированием почек, сердечной деятельностью.

Не рекомендовано принимать во время беременности и лактации, серьёзных почечных нарушениях, выраженных дисфункциях печени. С осторожностью следует принимать в пожилом возрасте.

Отпускается лекарство по рецепту, стоимость от 20 руб.

Эналаприл (Вазотек)

Используется для снижения высокого АД, лечения застойной сердечной недостаточности, расстройств сердечных желудочков, при которых уменьшается способность сердца перекачивать кровь в организм.

Противопоказан:

Беременным женщинам и в период грудного вскармливания.
В случае коронарной недостаточности.
При пониженном объёме циркулирующей крови.
Людям пожилого возраста.

Превышающие дозы могут оказать влияние на снижение АД, вплоть до коллапса, судорог, инфаркта миокарда.

Как применять:

Начальная доза – 5 мг перорально 1 раз в день.
Поддерживающая – от 10 до 40 мг в день в виде разовой дозы или в 2 приема.
Максимальная – 40 мг ежедневно в виде разовой дозы или в 2 приема.
В случае приёма с диуретиками назначается начальная доза – 2,5 мг 1 раз в день. Если это возможно, мочегонное средство следует прекратить за 2-3 дня до начала терапии. При необходимости мочегонное лечение может постепенно возобновляться.

Назначается строго по рецепту, цена в аптеках от 10 руб.

Лизиноприл (Диротон)

Часто применяемый ингибитор оказывает длительный антигипертензивный эффект. Действие препарата начинается в течение 1–2 часа после начала приёма и продолжается более суток. Восстанавливает прогрессирующую дисфункцию левого желудочка сердца после инфаркта миокарда.

Показания к применению:

терапия на ранней стадии развития инфаркта;
лечение различных форм гипертонии;
применение в комплексной терапии (осложнённая диабетическая нефропатия + гипертензия).

Противопоказания:

гиперчувствительность к некоторым компонентам средства;
беременные и кормящие женщины;
отёк Квинке.

Лекарственное средство сочетается со многими сердечно-сосудистыми препаратами, антикоагулянтами.

Как применять:

принимается 1 раз/сутки по 1 таб., доза может быть 2,5 мг, 5, 10 или 20 мг и зависит от назначения врача.
перед назначением Лизиноприла следует прекратить приём мочегонных средств, если они принимались;
в случае почечной недостаточности назначается от 2,5 до 10 мг/сутки;
при хронической сердечной недостаточности доза начинается от 2,5 мг, а через 4-5 дней увеличивается до 5 мг;
в комплексной терапии применяются дозы от 5 мг, затем постепенно увеличиваются до 10 мг.

Отпускается по рецепту, стоимость в пределах 12–25 руб.

Моноприл

Препарат используется для лечения высокого АД или сердечной недостаточности. Можно использовать отдельно или в сочетании с гидрохлоротиазидом для лечения высокого кровяного давления.

Выпускается в форме таблеток, каждая содержит по 20 мг действующего вещества, фозиноприла натрия.

Когда применяется:

гипертония в составе комплексной или монотерапии;
хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания:

дети до 18 лет;
беременность, период грудного вскармливания;
непереносимость лактозы;
наследственный идиопатический отёк.

Дозы препарата устанавливаются врачом по медицинским показаниям, при АГ назначается минимальная доза в 10 мг, а максимальная – до 40 мг. В случае сердечной недостаточности назначается 10 мг, постепенно доза повышается до 40 мг/сутки.

Передозировка препаратом может нарушить водно-электролитный баланс в организме.

Отпускается по рецепту, стоимость от 400 руб.

Перинева

Выпускается в форме таблеток по 2, 4 или 8 мг. Активное вещество – периндоприл, которое активно уменьшает гипертрофию левого желудочка, понижает АД. Препарат повышает эластичность сосудов крупных артерий, стабилизирует работу сердца.

Применяется в комплексной терапии, для профилактики инсульта, при стабильной ишемической болезни сердца.

Противопоказан:

до 18 лет;
при повышенной чувствительности к компонентам;
пациентам, имеющим ангионевротический отёк в анамнезе;
при дефиците лактазы;
беременным и кормящим женщинам.

Как применять: доза назначается индивидуально согласно показаниям, таблетки принимаются перед едой 1 раз/сутки, по утрам.

Препарат не рекомендовано назначать одновременно с лекарственными средствами, имеющими в составе литий, калий.

Отпускается по рецепту, стоимость от 160 до 600 руб., в зависимости от количества таблеток в упаковке.

Тритаце

Антигипертензивный препарат, таблетки которого содержат активное вещество рамиприл по 2,5 или 5 мг.

TRITACE используется:

при гипертонии;
для снижения риска возникновения сердечного приступа, инсульта;
в терапии постсердечного приступа, осложненного нарушенной функцией миокарда

Как принимать:

Лечение высокого кровяного давления: начальная доза – 1,25 или 2,5 мг 1раз/сутки. Максимальная доза – 10 мг 1 раз/сутки.
Для понижения риска сердечного приступа начальная доза – 2,5 мг 1 раз/сутки.
Терапия, направленная на уменьшение обострения

проблем с почками начинается с небольшой дозы в 1,25 мг или 2,5 мг 1 раз/сутки. Нормальная доза составляет 5 или 10 мг/сутки.

В случае сердечной недостаточности начальная доза – 1,25 мг 1 раз/сутки. Максимум 10 мг в день.

Противопоказания:

Беременность первые 12 недель.
Ангионевротический отёк.
Инфаркт миокарда в обострённой стадии.
Нефропатия.
Острая почечная недостаточность.

Препарат отпускается по рецептурному бланку, стоимость от 800 до 1 тыс. 100 руб.

Фозинотек

Лекарство выпускается в таблетках, содержащих по 10 мг активного вещества фозиноприла.

Показания:

Гипертония.
Комбинированное лечение при хронической сердечной недостаточности.

Дозы, необходимые для лечения:

При гипертонии первоначальная доза –10 мг 1 раз/сутки. Постоянная –10-40 мг 1 раз/сутки.
Сердечная недостаточность в хронической форме – первоначальная доза 5 мг от 1 до 2 раз/сутки

Противопоказано:

при беременности, лактации;
в случае повышенной чувствительности к препаратам АПФ;
детям до 18 лет

Отпускается по рецепту, цена от 200 руб. за 30 таб.

Энап

Комбинированное антигипертензивное лекарственное средство. Максимальный эффект виден через 6-8 ч, стабильное состояние сохраняется 24 часа.

Противопоказания: порфирия, дети до 6 лет, беременность и период кормления ребёнка грудью, гиперчувствительность к компонентам.

Препарат принимают перорально, 1 раз/сутки, независимо от времени приема пищи, по 1-2 таб. Пациентам со снижением клубочковой фильтрации 30 мл/мин доза подбирается индивидуально.

Отпускается по рецепту, цена от 30 до 100 руб.

Беназеприл (Лотензин)

Ингибитор АПФ (список препаратов позволяет подобрать нужное лекарство) используется для лечения высокого кровяного давления. Выпускается в таблетках по 5, 10, 20 и 40 мг.

Противопоказано принимать пациентам с ангионевротическим отеком и гиперчувствительностью, беременным, при лактации, с тяжёлыми функциональными нарушениями почек.

Как принимать препарат:

Пациентам, не принимающим диуретик, назначается 10 мг 1 раз в день.
Если диуретики назначены, начальная доза составляет не более 5 мг в день.
Дозы могут быть увеличены до 20-40 мг 1раз в день или разделены на 2 раза в день.

Отпускается по рецептурному бланку, стоимость 28 таб. от 1 тыс. 400 руб.

Рамиприл

Относится к препаратам длительного действия.

Выпускается в таблетированной форме по 2,5 и 5 и 10 мг активного вещества. Оказывает на организм кардиопротекторное, гипотензивное действие. Является пролекарственной формой, синтезируя в организме метаболит рамиприлата. Расширяет почечные сосуды, обеспечивает профилактическую защиту от гипертрофии левого желудочка.

Назначается после тщательной проверки функциональной деятельности почек, в период приёма желательно контролировать уровень АД ежедневно.

Показания к применению:

при хронической сердечной недостаточности, в курсе комбинированной терапии;
при гипертонии, сочетающейся с диабетической нефропатией;
в качестве профилактики для снижения риска развития инсульта, инфаркта миокарда.

Противопоказания:

острая стадия инфаркта миокарда;
нестабильная стенокардия;
лёгочное сердце.

Принимается препарат строго по предписанию врача исходя из клинических показаний.

Отпускается по рецептурному бланку, стоимость препарата от 80 руб.

Особенности ингибиторов АПФ должны быть учтены при использовании препаратов в комплексной терапии. При выборе следует учитывать их свойства, чтобы свести к минимуму побочные действия, усилить терапевтический эффект. Список медицинских средств большой, что позволяет каждому подобрать соответствующее лекарство.

Видео об ингибиторах АПФ

Малышева об ингибиторах АПФ:

https://www.youtube.com/watch?v=W6s-lq7pk9E