Ингибиторы протонной помпы. Список препаратов, что это такое, механизм действия

Существует ряд препаратов, которые входят в первую десятку рекомендованных средств при лечении кислотного рефлюкса, пептической язвы, расстройства желудка. К ним относятся ингибиторы протонной помпы (ИПП). Они способствуют уменьшению количества соляной кислоты, находящейся в желудочном соке. Ежегодно в стране их используют около 15 млн человек.

В список препаратов входит 5 групп ИПП:

• Лансопразол.
• Рабепразол.
• Пантопразол.
• Эзомепразол.
• Омепразол.
• Декслансопразол.

Основная их задача – продолжительная поддержка надлежащей кислотности в организме. Чем раньше стабилизируется кислотность, тем раньше наступает положительный результат от лечения. Так, для избавления от симптома рефлюкс-эзофагита, показатель рН желудочного сока должен быть не менее 4 единиц рН.

При уничтожении Helicobacter pylori рН должна составлять 5. При функциональной диспепсии следует поддерживать кислотность не менее 3. Эти показатели должны удерживаться 16 ч в сутки. Таким образом, каждому кислотозависимому заболеванию соответствует своя критическая точка уровня рН.

ИПП применяются:

• Для лечения язв желудка, двенадцатиперстной кишки.
• С целью уменьшения кислотного рефлюкса, который может вызвать изжогу или воспаление пищевода (эзофагит).
• В качестве одного из этапов лечения от Helicobacter pylori – микроба, обнаруженного в желудке, который вызывает язву.
• Для предотвращения и лечения язв, спровоцированных нестероидными противовоспалительными средствами, НПВП.
• При лечении гастриномы поджелудочной железы (синдром Золлингера — Эллисона).
• В случае возникновения кровотечений из верхних областей ЖКТ.

Классификация

Желудок постоянно вырабатывает соляную кислоту, которая содействует перевариванию пищи и подавлению микробов, бактерий. Эта кислота вызывает коррозию, поэтому организм создает естественный слизистый барьер, защищающий слизистую оболочку желудка от эрозии.

У некоторых людей этот барьер ломается, и кислота наносит вред желудку, вызывая язву. В других случаях могут возникнуть проблемы с мышечной лентой в верхней части желудка (сфинктером), которая удерживает желудок плотно закрытым. При этом кислота забрасывается в желудок, раздражая его. Это называется «кислотный рефлюкс», который может вызвать изжогу или воспаление пищевода.

Ингибиторы протонного насоса приостанавливают действие клеток слизистой оболочки желудка, производящих слишком много кислоты. Такое название им дано, потому что они работают, блокируя (ингибируя) химическую систему, называемую ферментной системой аденозинтрифосфатазы водорода-калия или «протоновым насосом».

Ингибиторы протонной помпы (список препаратов, содержащих блокаторы, представлен ниже) являются мощными кислотопонижающими средствами. Препараты ИПП нацелены на работу протонных насосов в желудке. Термин «протонный насос» подразумевает сложный процесс, при котором производится транспортировка водорода и создание соляной кислоты.

Кислота вырабатывается в желудке, для чего париетальные или желудочные клетки выделяют ионы калия и хлора. В дальнейшем ионы калия подменяются протонами водорода. Весь процесс происходит при помощи фермента Н+/К+ — АТФазы.

ИПП создаёт химическую связь с ферментом, протонным насосом, который транспортирует водород. Итогом ковалентной связи является блокировка секреции соляной кислоты. Таким образом, ИПП работают, необратимо блокируя фермент Н + / К + АТФазу или желудочный протонный насос.

Ингибиторы протонной помпы должны приносить пользу в случае их применения.

Для этого следует учитывать особенности препаратов:

1. Для активации их в организме необходима кислая среда. В желудочном соке кислотность должна быть не больше 4. Следовательно, их бесполезно принимать совместно с другими антисекреторными препаратами, в список которых входят: антациды, гистамино-2 блокаторы, М-холиноблокаторы.
2. Препараты ИПП воздействуют на всасывающие свойства некоторых препаратов. Так, они ускоряют процесс абсорбции антибиотиков группы макролидов, дигоксина, а препараты железа. Ампициллин, кетоконазол, наоборот, всасываются намного дольше.
3. Все препараты ИПП блокируют чувство изжоги. Но это не значит, что при её появлении следует принимать только эти лекарства. Изжога может быть признаком злокачественного образования. А препараты НПП маскируют симптомы многих заболеваний, затрудняют диагностику.
4. Протонные насосы не ограничиваются только желудком, они присутствуют почти в каждой клетке тела, играют важную роль при транспортировке различных веществ в организме. И хотя ингибиторы протонной помпы предназначены для специфического взаимодействия с водородно-калиевой помпой в париетальных клетках желудка, исследования показывают, что они, вероятно, обладают неспецифической связывающей способностью. Их химическая структура позволяет им связываться и с другими протонными насосами. Поэтому бесконтрольный приём препаратов может нанести вред сердцу, мозгу, почкам и кишечнику.

Ингибиторы протонной помпы (список препаратов основных действующих групп представлен в таблице) необходимы в терапии кислотозависимых заболеваний:

Группы препаратов, рекомендуемые дозы	Особенности использования	Побочные действия	Взаимосвязь с другими лекарствами
Омепразол Максимальная доза 40 мг	При приёме первой дозы препарата биодоступность составляет всего 35%, и лишь к третьему дню достигает 65%. Для лечения заболеваний, вызванных Helicobacter pylori, применяется одновременно с антибиотиком.	Все побочные результаты носят обратимый характер, по большей части связаны с деятельностью ЖКТ: запор, диарея, сухость во рту, изменения вкусовых ощущений, в других системах жизнедеятельности побочные действия есть, но редкие.	Препараты на основе омепразола влияют на время всасывания любого лекарства, биодоступность которого полностью зависит от кислотности среды, понижая или повышая его.
Пантопразол 20-40 мг 2 раза/ день	Длительность терапии составляет от 7 до 14 дней, принимается перед ужином, завтраком или во время еды.	Часто возникает диарея, тошнота, запор, на моторику ЖКТ не влияет, со стороны ЦНС редко, но возможны слабость, депрессия, головокружение, может появиться кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи.	Уменьшает всасывание препаратов, биодоступность которых полностью зависит от рН желудка, понижает чувствительность патогенов к антибиотикам.
Лансопразол Принимается дважды за день, максимум 30 мг	Скорость проникновения намного выше в утренние часы приёма, по сравнению с вечерним временем. Эффект от препаратов повышается в случае приёма дважды в сутки. Эффект повышается, если препарат принимается вместе с молоком.	Редко возникают явления: фарингит, кашель. Чаще: потеря аппетита, тошнота, рвота, запор, повышение уровня билирубина в крови. Иногда появляются аллергические реакции в виде сыпи, эритемы.	Антациды снижают абсорбцию препаратов с лансопразолом, происходит замедление действия таких препаратов, как феназепам, диазепам, снижает клиренс теофиллина.
Рабепразол Принимается 2 раза в день, максимальная доза 20 мг	Разделённая доза на 2 раза уменьшает кислотность, время приёма пищи и препарата не влияет на активность, но чаще назначается рабепразол для приёма в утренние часы, за 30 мин. до еды.	Часто: боль в животе, метеоризм, сухость во рту, со стороны ЦНС: головная боль, нервозность, бессонница. Редко: кашель, воспаление в области верхних дыхательных путей, аллергические реакции.	Не взаимодействует с антацидами в жидкой форме, совместим с варфарином, теофилином, фенитоином, диазепамом.
Эзомепразол 20-40мг 1 раз в день	Действие препарата начинается в течение 1 часа после приёма, терапевтический эффект возникает после 8 недель терапии.	Возможно появление крапивницы, дерматита, метеоризма, тошноты, сухости во рту. Реже: сонливость, бессонница, чувство тревоги. Все побочные явления не зависят от принимаемой дозы.	Препараты из этой группы влияют на многие лекарственные средства, замедляя или ускоряя их абсорбцию, изменяя время коагуляции, повышая долю некоторых веществ в плазме крови.
Деклансопразол Рекомендованная доза 30 мг 1 раз в сутки	Принимается не зависимо от приема пищи. Отличается от других препаратов длительным этапом всасывания и, следовательно, длительно продолжающимся антисекреторным эффектом, рН более 4 единиц удерживается до 16 ч/сутки.	Возможны побочные действия со стороны всех органов системы человека. Исходя из этого, дозы строго корректируются врачом.	Совместное использование с препаратами, биодоступность которых зависит от рН среды желудка, влияет на время их всасывания.

Для избавления от бактерии Helicobacter pylori органов ЖКТ, препараты группы ИПП применяются в сочетании с антибиотиками:

• Омепразол+метронидазол или амоксициллин.
• Лансопррозол+метронидазол, кларитромицин или амоксициллин.
• Эзомепразол+кларитромицин или амоксициллин.

Топ-10 препаратов из аптеки

https://www.youtube.com/watch?v=4hHgngr6yLo

Средства, уменьшающие секрецию соляной кислоты, врачи назначают как в лечебных целях, так и в целях профилактики. Препараты, относящиеся к ИПП, имеющие одно и то же активнодействующее вещество, могут быть безрецептурными, или отпускаться по рецептам.

Ингибиторы протонной помпы (список препаратов, наиболее рекомендуемых врачами, представлен ниже) отпускаемые без рецепта, принимаются, как правило, в течение двух недель. Исключение составляет препарат Контролок, который принимают 4 недели, а интервал между курсовым приёмом составляет 4 месяца.

При отсутствии положительного эффекта после 3-х дневного приёма безрецептурных средств, следует обращаться к врачу.

Омепразол-Тева

Действующее вещество омепразол. Представлен в виде капсул, содержащих 10, 20 и 30 мг вещества омепразол.

Назначают при заболеваниях:

• Язвенные болезни ЖКТ, двенадцатиперстной кишки: по 20 мг/сутки. Продолжительность терапии от 4 до 8 недель.
• В качестве профилактического средства рекомендуется 10–20 мг/день, курс увеличивается до 26 недель.

Параллельный приём с другими лекарствами влияет на их абсорбцию. Омепразол-Тева содержит натрий, что следует учитывать людям, находящимся на диете, с контролируемым содержанием натрия.

Цена препарата 80 руб. за 28 капсул, что относится к числу достоинств лекарственного средства.

Омез

Активнодействующее вещество – омепразол. Одним из недорогих безрецептурных препаратов является Омез. Выпускается в капсулах по 10, 20, 30 мг. Терапевтическое действие наступает быстро, в течение 30 мин. после приёма, продолжительность эффекта не менее суток. Капсулы принимают до еды, запивая водой в небольшом количестве.

Показания для приёма:

• Язвы, имеющие стрессовую этиологию, в период обострения, вызванные приёмом НПВС: рекомендовано по 20 мг в сутки на протяжении месяца.
• Эрозивно-язвенное заболевание пищевода, рефлюкс-эзофагит (ГЭРБ): 1–2 капсулы/день, курс лечения – 2 месяца.
• При лечении синдрома Золлингера-Эллисона назначается по 3 капсулы в день
• Уничтожение бактериальной инфекции Helicobacter pylori предполагает 7-дневное лечение. Ежедневный приём 1 капсула.

Препарат производится в форме прозрачных капсул, содержащих 20 мг активного вещества и твёрдых белых капсул, содержащие 10 мг вещества.

В период кормления грудью, при желудочно-кишечном кровотечении, перфорации желудка, детском возрасте препарат противопоказан. Недопустимо применять в повышенных дозах, поскольку проявляются многие побочные действия: тошнота, головная боль, перевозбуждение.

• Цена от 160 до 250 руб.
• Достоинства: экономичность, приём во время гестации.
• Недостатки: невозможность одновременного приёма с противогрибковыми средствами.

Гастрозол

Производится в таблетках по 20 мг. Основное действующее вещество: омепразол. Эффект после приёма достигается через 1–2 ч, а через 24 ч секреция соляной кислоты уменьшается на 50%.

Приём проводится по утрам, до или во время еды, капсулы принимают целиком, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды.

Повышает рН желудка, поэтому может снижать всасывание препаратов, содержащих соли железа, понижать действие коагулянтов непрямого действия и диазепама.

Перед началом употребления следует провести тщательный анализ для исключения злокачественного процесса.

Противопоказан при беременности, в период кормления грудью, детском возрасте.

Достоинства препарата: невысокая цена, от 40 руб., приём еды не влияет на эффективность.

Ланцид

Действующее вещество: лансопразол. Средство выпускается в капсулах по 15 и 30 мг.

Приём производится 1 раз в день, по утрам. При использовании для уничтожения хеликобактерий назначается 2 раза/сутки. При одновременном использовании с антацидами, время приёма обоих препаратов следует развести.

Восстановление кислотности происходит в течение 4 дней после окончания курса. Одновременное употребление с пищей затрудняет всасывание лекарства, но не уменьшает его эффективность.

Имеет противопоказания: лактация, I триместр беременности.

К достоинствам относится доступная цена: 200–300 руб. и редко возникающие побочные явления.

Нексиум

Действующее вещество препарата: эзомепразол.

Выпускается в гранулах для приготовления суспензии, лиофилизата для внутривенного раствора, таблетках по 20 и 40 мг. Отпускаются без рецепта таблетки по 20 мг.

Установленный приём – 1 раз/сутки, совместно с антибиотиками – 2 раза/сутки. После приёма действие вещества начинается в течение 1 часа, а максимальный эффект достигается после 5 дня применения. К этому периоду концентрация соляной кислоты понижается на 90%.

Побочные эффекты возникают чаще на фоне ЖКТ: диарея, запор, диспепсия, метеоризм. На фоне остальных систем жизнедеятельности возникают крайне редко, но в случае длительного применения следует проводить медицинское обследование.

Цена препарата достаточно высока: от 2 тыс. руб.

Эзомепразол

Действующее вещество: Esomeprazole.

Лекарственная форма – таблетка 20 и 40 мг. Препарат начинает действовать через 1 час после приёма. При регулярном приёме положительный эффект приходится на 5 день. Максимум концентрации кислоты достигается в пределах 90%. Возможно использование подростками от 12 лет.

Ежедневный приём – 1 таблетка раз в сутки, в течение 4 недель. При развитии язвенной болезни принимается дважды в сутки 7 дней. Средние дозы рассчитываются врачом исходя из веса тела.

Были выявлены случаи передозировки препарата, которые выразились в общей слабости, типичных симптомах в области ЖКТ: диарея, тошнота, рвота.

При длительном использовании Эзомепразола следует контролировать состояние здоровья.

Оказывает влияние на многие препараты при их всасывании.

Париет

Действие препарата основано на веществе рабепразол.

Дозировка, предлагаемая в продаже: 20 и 10 мг. Вторая отпускается в аптеках без рецепта. Препарат принимают по 1 таб./сутки. Время приёма, еда не влияют на эффективность. Снижение желудочной секреции на 69% происходит через сутки после первого приёма.

К достоинствам относится возможность сочетания со многими препаратами, кроме Атаназавира.

Беременным, женщинам в период лактации, детям до 16 лет лекарство противопоказано. Цена Париета от 800 руб.

Берета

Действующее вещество – рабепразол натрия.

Выпускается в кишечнорастворимых таблетках по 10 или 20 мг. Принимаются внутрь целиком, не разжёвывая, 1 раз в сутки. Терапевтический курс – 6 недель при язве анастомоза, 4 недели при язвенной болезни, 4–8 недель при ГЭРБ. Время суток и приём пищи на всасывание препарата не действует. Но если он принимается 1 раз в день, то лучше это делать по утрам до еды.

Уничтожение хеликобактерии возможно за 7 дней, приём по 20 мг дважды в сутки.

Побочные действия такие же, как и у всех остальных препаратов ИПП.

Рабепразол подавляет метаболизм Циклоспорина, замедляет выведение Диазепама, антикоагулянтов.

Дексилант

Основное вещество – декслансопразол. В продаже имеются капсулы, содержащие 30 и 60 мг вещества. В капсуле можно увидеть несколько видов гранул, которые растворяются в зависимости от рН кишечной среды.

Таким образом, высвобождаются не все сразу гранулы, а соблюдается их очередность по мере продвижения пищевого комка. Этот эффект положительно влияет на плавное восстановление кислотности. При желании перед употреблением можно открыть капсулу и развести гранулы водой.

Побочные симптомы: диспепсия, метеоризм. К достоинствам относится модифицированное высвобождение вещества, продлевающее эффект восстановления кислотности. Цена препарата от 1 тыс. 200 до 1 тыс. 900 руб., что зависит от количества капсул.

Контролок

Основное активное вещество: пантопразол. Препарат сочетает в себе немецкое качество и доступную цену. Продаётся в виде таблеток по 20 и 40 мг. Безрецептурная доза – 20 мг.

Принимают лекарство одноразово в сутки по 20 мг, запивая достаточным количеством воды. Можно принимать без врачебной консультации не более 4 недель.

Эффект после приёма наступает в первые дни, но максимума достигает через неделю регулярного приёма.

Не рекомендован детям и подросткам до 18 лет, женщинам в период лактации.

Возможные побочные эффекты такие же, как и в остальных группах ИПП. Сочетается с любыми лекарственными средствами, исключение составляет Атазанавир. Цена препарата: от 300 руб.

Ингибиторы протонной помпы (список препаратов, отпускающихся без рецептов, представлен выше), безрецептурные формы, содержат пониженное количество действующего вещества и предназначаются «для лечения частой изжоги».

Прежде чем начать принимать ИПП, желательно сообщить врачу, какие из препаратов принимаются:

• антибиотики;
• антикоагулянты:
• лекарства от астмы;
• седативные;
• противосудорожные;
• транквилизаторы;
• противоязвенные.

Это поможет избежать ненужных и неприятных побочных действий.

Принимая во внимание все перечисленные особенности ингибиторов протонной помпы, можно сделать вывод, что наилучшего препарата для лечения кислотозависимых заболеваний не существует. Для правильного подбора и назначения из всего широкого списка препаратов, следует опираться на мнение врача и состояние здоровья.

Видео об ингибиторах протонной помпы

Малышева о лекарствах для желудка(ингибиторах протонной помпы):

https://www.youtube.com/watch?v=ivZCDP5fY5Y