Ипратерол-натив (Ipraterol-nativ) для ингаляций. Цена, инструкция, аналоги

Ипратерол-натив – это современный бронходилататор, используемый в терапии многих респираторных заболеваний. Средство, доступное по цене, представлено в виде раствора для ингаляций.

Формы выпуска и состав препарата

Лекарство входит в терапевтическую группу, относящуюся к бронхолитическим средствам. Состав включает 2 активных вещества: фенотерол и ипратропия бромид.

Дополнительные ингредиенты:

• натриевая соль бензойной кислоты;
• комплексон-III;
• едкий натр;
• лимонная кислота;
• медицинская очищенная вода.

Ипратерол представляет собой бесцветную жидкость, в некоторых случаях имеющую бледно-желтый оттенок, расфасованную в затемнённые стеклянные флаконы, объёмом 20 мл каждый.

Фармакологические свойства

Активнодействующие вещества, входящие в состав раствора, взаимодополняют друг друга, оказывая спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру бронхов. Действие Ипратерола обеспечивает быстрое наступление бронходилатационного эффекта, в течение 5–7 мин. Воздействие препарата длится до 6 час.

Принцип распыления лекарства обеспечивает восстановление и улучшение деятельности легочной функции без значительного системного всасывания, вызывающего гипокалиемию.

Рекомендован он в качестве комбинированного ингаляционного препарата при лечении астмы. Благодаря тому, что активные вещества быстро воздействуют на организм, его с успехом применяют для купирования острых приступов астмы или бронхита.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Ипратерол-натив для ингаляций (цена доступна многим больным) содержит 2 активных вещества, один из которых фенотерол. Действие его заключается в избирательной стимуляции одного из адренорецепторов, β2, который находится на клеточных мембранах гладкой мышечной ткани бронхов.

Действие Фенотерола способствует расслаблению стенок сосудов, гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Задерживает сужение просвета в мелких бронхах, обусловленного действиями аллергенов, холодного воздуха.

Фенотерол купирует высвобождающиеся медиаторы бронхоспазма и преформированные медиаторы из разнообразных клеточных элементов, включая тучные клетки, Т-лимфоциты и эозинофилы. Фенотерол также усиливает местную защиту слизистой органов дыхания от инфекций.

Второе действующее вещество – ипратропия бромид, представляет соль бромида, синтетический производный алкалоид атропина с антихолинергическими свойствами. Это вещество замедляет рефлексы, вызываемые раздражением блуждающих нервов, и выступает антагонистом ацетилхолина.

Таким образом, ипратропий замедляет процесс увеличения внутриклеточной концентрации кальция. А освобождение его опосредуется вторичными медиаторами. Во время сеанса ингаляции, при вдыхании препарата, происходит его связь с холинергическими рецепторами в гладких бронхиальных мышцах.

Замедленное поступление нервных импульсов к мышечной ткани дыхательных путей расширяет крупные бронхи, что приводит к бронходилатации.

Ипратропия бромид и фенотерол, дополняя друг друга, создают в результате бронхорасширяющий эффект, что способствует развитию положительной динамики при бронхолёгочных заболеваниях.

Фармакокинетика каждого отдельного вещества во многом сходна.

Абсорбция

В системный кровоток всасывается всего 10 –30% ипратропия бромида. Количество концетрирующегося вещества в плазме невелико, так как основной поток проходит в область ЖКТ.

Биологическая доступность бромида составляет 8–27%. Фенотерол в количестве 10–29% проникает в бронхи, трахею, остальной процент оседает в верхних дыхательных путях и затем проходит в ЖКТ. Усвоение вещества происходит через 2–3 часа, когда достигается его максимальная концентрация в плазме крови.

Распределение

Связь Ipratropii bromidum с белками плазмы минимальная, от 0 до 9%. Растворимость в жирах низкая, через гематоэнцефалический барьер проходит хорошо, но биологические мембраны преодолеваются слабо.

В отличие от ипратропия, фенотерол активно распространяется по органам и тканям. Связуемость с белками плазмы происходит на 50%, проходя через плацентарный барьер, фенотерол остаётся в неизменном виде.

Метаболизм

Ipratropii bromidum путём окисления в печени частично преобразуется до сложных продуктов гидролиза, тропической кислоты и тропана. Метаболизм фенатерола происходит в печени, а через 24 ч. около 59% вещества выводится с мочой.

Выведение

Период полувыведения ипратропия составляет около 1,6 часа. Общий клиренс тела и почечный клиренс оцениваются в 2,505 и 1,019 мл / мин соответственно. Выведение бромида происходит через почки. В неизменном виде выводится 26% вещества, а выход остальной части производится в виде метаболитов. Фенотерол выводится почками совместно с желчью.

Показания к применению

Ипратерол-натив для ингаляций (цена ориентирована на покупателей со средним уровнем доходов) помогает пациентам при заболеваниях:

• лёгочная энфизема;
• воспаление бронхов (астма) лёгкой и средней формы;
• обструктивная болезнь лёгких в хронической форме (ХОБЛ);
• прогрессирующее воспаление в бронхах (бронхит).

Противопоказания

Существует ряд ограничений для ингаляций.

Абсолютные:

• пациентам, имеющим признаки тахиаритмии;
• беременность I триместра;
• пациентам, имеющим признаки гипертрофической кардиомиопатии;
• людям с повышенной чувствительностью к основным иди дополнительным компонентам лекарственного вещества.

Относительные:

• закрытоугольная глаукома;
• перенесённый в последние 3 месяца инфаркт миокарда;
• ишемия;
• сахарный диабет;
• аритмия;
• повышенное систолическое давление;
• болезни сердца и сосудов;
• аортальный стеноз;
• гипертиреоз;
• период беременности, II и III триместры;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• муковисцидоз;
• обструктивная нефропатия.

С какого возраста можно применять препарат?

Детям младше 6 лет препарат назначается строго по медицинским показаниям.

Инструкция по применению, дозировка для ингаляций

Сеанс ингаляции проводится амбулаторно, в случае тяжёлых форм заболевания – стационарно, под наблюдением медицинской сестры.

Приготовление раствора производится непосредственно перед процедурой. Для этого 1 мл готового препарата разводят 0,9% раствором натрия хлорида, который изотоничен плазме человеческой крови. Объём полученного готового вещества должен составлять 3–4 мл. Это лекарственное средство нельзя разводить в дистиллированной воде и применять перорально. Готовый раствор заправляется в небулайзер.

Доза для каждого больного подбирается индивидуально, а лечение, как правило, начинается с малой дозы.

Степень расстройства		Дозы на 1 ингаляцию
Взрослые, дети свыше 12 лет
Средняя степень бронхоспазма, для вентиляции лёгких		0,5 мл или 10 капель (это нижний уровень дозирования)
Острые астматические приступы	лёгкая и средняя степени	1 мл или 20 капель
	тяжёлая форма астматического приступа	2,5 мл или 50 капель, разовая доза не должна превышать 4 мл или 80 кап., максимальная доза в сутки должна быть не более 8 мл или 160 капелью
Продолжительное курсовое лечение		Не более 4 процедур/день, 1–2 мл или 20–40 капель
Дети от 6 до 12 лет
Астматические приступы	средней тяжести форма, вентиляция лёгких	0,5 мл или 10 кап.
	острый приступ	0,5–1 мл или 10–20 кап.
	тяжёлая форма	1–2 мл или 20–40 кап.
	Особо тяжёлая форма	3,0 мл или 60 капель максимум за день 80 капель или 4,0 мл.
	курсовое лечение	10-20 кап. или 0,5–1 мл

Дозирование для детей младше 6 лет, имеющих меньше 22 кг, врач рассчитывает, исходя из массы тела. Для готового раствора берётся фенотерола 50 мкг, бромида 25 мкг на 1 кг массы тела, что эквивалентно 2 каплям (0,1 мл). Этого количества достаточно на один сеанс ингаляции. Количество препарата, используемого за 1 раз, не должно быть больше 10 капель или 0,5 мл.

Для того чтобы купировать приступы бронхиальной астмы в домашних условиях, выпускается аэрозоль Ипратерол-Аэронатив, аналогичный средству для ингаляций. Порция вдыхаемого лекарства устанавливается индивидуально, но обычно она не превышает 2 доз. В случае отсутствия эффекта после применения 4 доз, пациент должен обратиться к врачу.

Побочные действия

Ипратерол-натив, как лекарство для ингаляций, цена которого соответствует эффективности, может вызвать нежелательные действия в системах человека:

Систе-мные органы	Отрицательные реакции после проведения ингаляций
ЦНС	Головные боли, тремор, нарушение устойчивости в виде головокружения.
Зрите-льная	При попадании жидкости в глазную область: расширение зрачка, боли в области глазного яблока, повышение глазного давления.
Сердце и сосуды	Тахикардия, снижение АД, аритмия, повышенное АД.
ЖКТ	Нарушение двигательной функции кишечника, сухость во рту, диарея, запор, тошнота (эти признаки характерны для больных, страдающих муковисцидозом).
Дыхате-льный аппарат	Раздражение органов дыхания, кашель, фарингит (редко).

Изредка может возникнуть мышечная слабость, боль, задержка мочи, повышенная потливость.

При некоторых заболеваниях препарат должен применяться только в том случае, если польза от него превышает риск:

• обструктивная уропатия;
• гипертиреоз;
• опухоли диффузно-эндокринной системы;
• инфаркт миокарда;

Передозировка

Токсичность чаще наступает при превышении уровня фенотерола, когда происходит избыточная стимуляция бета-адренорецепторов.

Основные симптомы передозировки:

• нарушенное сердцебиение;
• тремор;
• аритмия;
• чувства приливов и отливов;
• сдавливание за грудиной;
• усиленная бронхообструкция.

Появившаяся сухость во рту, нарушение глазной аккомодации указывает на передозировку ипратропием бромида.

Симптомы токсичности устраняются транквилизаторами, седативными средствами, β-адреноблокаторами. Во избежание передозировки следует тщательно рассчитывать дозу ингаляций, между сеансами мониторить кислотно-щелочной баланс. После сеанса ингаляции с использованием бронхолитических препаратов возможно снижение концентрации калия в сыворотке, развитие гипокалиемии.

Особые указания

На что следует обратить особое внимание перед началом применения лекарственного средства:

• Повышенная чувствительность. Возможно развитие крапивницы, отёка слизистой в области рта, глотки, сыпи, анафилактического шока.
• Частые сеансы ингаляций. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, использовать препарат должны по мере необходимости. Симптоматическое лечение в данном случае предпочтительнее системного применения. Помимо ингаляций следует задействовать терапию, включающую противовоспалительные препараты. Длительное применение лекарства может принести больше вреда, чем пользы.
• Бронхоспазм. Препараты для локализации бронхиальной обструкции иногда приводят к неконтролируемому течению болезни, вызывая парадоксальный бронхоспазм. В этом случае ингаляции отменяют и переходят на альтернативные методы терапии.
• Пациентам с нарушениями в области пищеварительной системы следует осторожно применять ингаляции, поскольку они нередко вызывают изменения в моторике ЖКТ.
• Попадание раствора в глазную область нередко приводит к осложнениям у людей с закрытоугольной глаукомой. Во избежание неприятностей во время ингаляции следует использовать специальный мундштук.
• Людям, имеющим сердечные заболевания, сосудистые расстройства, следует обращать внимание на симптомы, появившиеся во время сеанса процедуры: одышку, сердечные боли.
• Фенотерол и ипратропия бромид не влияют на беременность. Но ингаляции не следует проводить в первый триместр, поскольку действие препарата полностью не изучено. Кормящим женщинам проводить сеансы не рекомендовано.

Лекарственное взаимодействие

Ипратерол-натив для ингаляций (цена вполне приемлема, если сравнивать с зарубежными аналогами) снижает эффективность при совмещении с другими лекарственными средствами:

• Глюкокортикостероиды, производные ксантина, мочегонные средства увеличивают влияние β-адреномиметиков.
• Дигоксин увеличивает риск развития аритмии.
• Анестезирующие препаратыв: Фторотан, Энфлуран, трихлорэтан усиливают воздействие Ипратерол-натива на сердце.
• Антидепрессанты усиливают воздействие бета-адреностимуляторов.
• Бета-аденоблокаторы снижают эффективность препарата.

Аналоги

Схожий с Ипратерол-нативом принцип биохимического воздействия или однотипные активные вещества имеются у большой группы препаратов.

Наименование	Активно-действующие вещества	Заболевания
Беродуал	фенотерол гидробромид ипратропия бромид	Астма, удушающий кашель невыясненной этиологии, гиперчувствительность бронхов, обструктивный бронхит хронический, аллергическая астма.
Серетид	флутиказона пропионат салметерола ксинафоат	Бронхиальная астма, поддерживающая терапия при ХОБЛ.
Сальбутамол	Сульфат сальбутамола	Снимает и предупреждает астматические приступы, бронхоспазм
Пульмикорт	будесонид	бронхиальная астма, ХОБЛ.
Беротек	гидробромид фенотерола	Бронхиальная астма, сужение дыхательных путей, эмфизема лёгких, в качестве профилактики астмы в результате физических нагрузок.
Атровент	Ипратропий бромид	Тяжёлая форма воспаления бронхов, спазмы бронхов, бронхиальная астма в сочетании с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Форадил	формотерол фумарат — селективный агонист бета 2-адренорецепторов	Расширяет бронхи с необратимой обструкцией дыхательных путей, предотвращает отёк, накопление воспалительных клеток.
Тевакомб	салметерол, Флутиказон пропионат	Снимает бронхоспазм, в случае поддерживающей терапии при ХОБЛ.

Многие из вышеперечисленных средств доступны не только в виде растворов для ингаляций, но и аэрозолей. Несмотря на аналогичный принцип действия лекарственных препаратов, проводить назначение и подбирать дозу должен врач.

Сроки, условия продажи и хранения

Хранить лекарство следует в местах недоступных детям, при температуре не выше +25˚С. Не замораживать, держать вдали от солнечных лучей. Отпускается по рецептурному бланку. Срок годности со дня изготовления 2 года.

Цена

Ипратерол-натив для ингаляций (цена по регионам в среднем составляет 180–250 руб.) можно приобрести в аптечных сетях по доступным ценам:

• Москва и Московская область – цене от 187 до 280 руб.
• Санкт-Петербург – от 216 до 4400 руб.
• Екатеринбург – от 180 до 279 руб.
• Тюмень – от 200 до 280 руб.
• Воронеж – от 199 до 270 руб.
• Волгоград – от 214 до 270 руб.
• Иркутск – от 200 до 240 руб.
• Краснодар – от 230 до 260 руб.
• Брянск – от 234 до 240 руб.
• Калининград – от 238 до 250 руб.

Стоимость препарата в интернет-аптеках немного ниже.

Фармакологическая группа стимуляторов бета-адренергических рецепторов включает в себя много средств для ингаляций. Выбирая лекарство, следует учитывать не только его цену, но и результативность. Ипратерол-натив один из препаратов, который представляет разумное сочетание эффективности и небольшой цены.

Видео о Ипратерол-натив

Отзыв на Ипратерол и аналоги: