Лерканидипин 10-20 мг. Инструкция по применению, цена, отзывы

Под действием основного вещества Лерканидипина снижается общая парасимпатическая обструкция сосудов и артериальное давление. Медикамент является типичным блокатором кальциевых каналов, который сокращает активную транспортировку в кардиомиоциты клеток гладкой мускулатуры артерий ионов кальция, сквозь полунепроницаемую мембрану.

Препарат выпускают в дозировке 10 и 20 мг. Эффект от приема медикамента отличается продолжительностью, сохраняется сутки. Препарат не имеет отрицательного инотропного действия. Цена лекарства может отличаться в зависимости от аптечной сети, в которой его приобретают.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство выпускают в форме двояковыпуклых, круглых таблеток с желтой оболочкой, с наличием риски с одной стороны.

Активное вещество в 1 таблетке (с учетом дозировки):

• гидрохлорид лерканидипина — 10 и 20 мг.

Вспомогательные компонента в структуре ядра	мг
Целлюлоза микрокристаллическая	38,5
Безводной лактозы	31,5
Гликолят натрий-крахмала	3,5
магний стеарат	1
Дополнительные компонента в структуре оболочки
Поливиниловый спирт избирательно гидролизованный	1
Двуокись титана	0,67998
Тальк	0,444
Полиэтиленгликоль	0,606
Неорганический пигмент оксид железа: желтый красный черный	0,06825 0,00096 0,00081

Условия продажи, цены

Лерканидипин отпускается в аптечных сетях только при наличии рецепта от лечащего доктора. В зависимости от дозировки: 10-20 мг, цена препарата может варьироваться от 200 до 500 руб.

Фармакологические свойства

Лерканидипин 10 мг (цена зависит от аптечной сети) — блокатор медленных кальциевых каналов. Замедляет пассивную транспортировку в гладкой мускулатуре артерий и клетках мышц сердца кальция.

Действие обеспечено успокоительным воздействием на гладкие мышцы артерий, что провоцирует понижение ОПСС. Отличается продолжительным эффектом. За счет повышенного уровня избирательности, инотропное отрицательное воздействие не наблюдается. Продолжительность терапевтического эффекта — сутки.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После перрорального приема10 – 20 мг Лерканидипина происходит его полное всасывание, а максимальное содержание в плазме достигается спустя 1,5 – 3 ч.

Оба ингибитора лерканидипина показывают идентичный профиль плазменной насыщенности. После еды биодоступность равна примерно 10%, за счет интенсивного обмена веществ во время первого прохождения сквозь печень. После перрорального применения не позже, чем через 2 ч после употребления жирных продуктов, биологическая доступность повышается в 4 раза. В связи с этим, принимать медикаментозное средство рекомендуют до еды.

Распространение из кровотока в органы и ткани осуществляется равномерно. Уровень связывания активного компонента с сывороточными белками выше 98%. Исходное медикаментозное средство в урине и каловых массах не выявляется. В большинстве случаев оно трансформируется в пассивные метаболиты, и примерно половина принятой дозировки выводится с уриной. Удаление осуществляется, как правило, путем биологической трансформации.

Срок полувыведения составляет в среднем от 8 до 10 ч, а эффект наблюдается на протяжении суток, что связано с высоким уровнем связывания липидной мембраны с медикаментом.

Прием медикамента перрорально провоцирует концентрации плазменные, которые не зависят от дозировки. После применения 10 или 20 мг наблюдались накопления в соотношении 1:3, что свидетельствует о постепенном насыщении обмена веществ во время первичного прохождения. Из этого следует, что повышение дозировки провоцирует увеличение биологической доступности.

Фармакокинетические свойства медикаментозного средства в зависимости от диагностированной патологии:

• больных преклонного возраста и страдающих расстройствами функционирования почек и печени, протекающие в легкой или средней стадии, идентичны формакокинетике при приеме другими пользователями;
• пациентов, страдающих тяжелыми расстройствами функции почек, диализо-зависимых, наблюдалось повышенное содержание медикамента.

Системная биодоступность у больных, которые в анамнезе имеют нарушения функционирования печени, средней или тяжелой формы, увеличивается. Это связано с тем, что метаболизация медпрепарата осуществляется в печени.

Лерканидипин – антагонист кальция дигидропиридиновой группы, который подавляет транспортировку в клетки сердца и гладких мышц кальция. Медикамент обладает продолжительным антигипертензивным эффектом вследствие отсутствия инотропного отрицательного воздействия и его повышенного показателя мембранного разделения, в результате высокой сосудистой избирательности.

Так как увеличение просвета кровеносных артерий, провоцируемое приемом медикамента, осуществляется постепенно, то возникновение острой гипотензим с непроизвольной тахикардией у больных, страдающих гипертонией, возникает очень редко.

Показания к применению

Лерканидипин 10 -20 мг (цена зависит от количества объема упаковки и дозировки активного компонента) назначают для лечения гипертонии 1-2 стадии.
Противопоказания

Как любой другой медикамент, Лерканидипин имеет ряд противопоказаний, при наличии которых, его не назначают:

• индивидуальная непереносимость лерканидипина, а также любого компонента медикамента;
• стенокардия нестабильного течения;
• синдром декомпрессионного нарушения функции миокарда;
• расстройства работы левого желудочка;
• тяжелое нарушение фильтрационной, выделительной и других функций почек и печени;
• перенесенный инфаркт: первый месяц реабилитации;
• вынашивание ребенка и кормление грудью;
• планирование зачатия;
• дети, не достигшие совершеннолетия;
• неспособность переваривания лактозы, недостаток лактазы;
• комплексное лечение с кетоконазолом, ритонавиром, тролеандомицином, итраконазолом, эритромицином, циклоспорином;
• противопоказано совмещать с употреблением сока из грейпфрутов.

Проявлять осмотрительность при назначении, если диагностированы следующие патологии:

• синдром расстройства основной деятельности печени и почек, протекающий в легкой и средней форме тяжести;
• нарушение работы левого желудочка сердца;
• синдром, спровоцированный декомпрессионным расстройством функции миокарда, хронического течения;
• синдром расстройства функции синусового узла (без установленного кардиостимулятора);
• одновременная терапия терфенадином, хинидином, асметолом, амиодароном;
• комплексное лечение с неселективными адреноблокаторами, рифампицином и медикаментами против судорог, а также дигоксином.

Способ применения и дозы

Суточная доза — 10 мг однократно. Прием показан как минимум за 15 мин. до приема пищи. Дозировку по показаниям допустимо увеличить до 20 мг, с учетом индивидуальной переносимости больным. Увеличение проводят поэтапно, так как терапевтическое действие с начала приема медикамента достигает своего максимума только спустя две недели.

Повышение дозировки не оказывает влияния на эффективность терапии, при этом риск развития негативной симптоматики повышается.

Пациенты преклонного возраста

Согласно фармакокинетическим данным и результатам клинический исследований, выбор суточной дозы в корректировке не нуждается, несмотря на это, назначать пожилым людям с осторожностью.

Дети

Поскольку не были проведены клинические исследования применения данного препарата для терапии пациентов, не достигших совершеннолетия, его прием данной категории не рекомендован.

Дисфункция печени и почек

При лечении пациентов, которым диагностированы эти патологии, рекомендуют назначать данный медикамент, тщательно изучив возможность появления побочных эффектов. Препарат может нормально переноситься данной группой людей, однако не рекомендуют повышать дозировку в день до 20 мг.

Действие медикамента у больных, страдающих расстройством функционирования печени, может повышаться, поэтому необходима корректировка дозировки. Медикамент не рекомендуют применять для терапии людей, страдающих дисфункциями печени и почек, протекающих в тяжелой форме.

Побочные действия

Лерканидипин 10 мг (цена может варьироваться, в зависимости от аптечной сети, в которой он приобретается), как и любое другое медикаментозное средство может вызывать побочные эффекты.

Органы и системы организма	Вероятные побочные эффекты
Нервная	Может возникнуть головокружение или мигрени, редко – сонливость.
Сердечнососудистая	Наблюдается тахикардия. Гораздо реже возникают приступы стенокардии. Крайне редко фиксировались болезненные ощущения в гридине, обморочные состояния, существенное понижение АД, инфаркт миокарда. У больных, страдающих стенокардией, могут чаще возникать приступы, проходить тяжелее и продолжительнее.
Пищеварительная	Редко возникают расстройства пищеварения, болевой синдром в животе.
Кожные покровы и эпидермис	Изредка могут возникать высыпания.
Кости, мышцы и соединительная ткань	Были зафиксированы случаи возникновения миалгии.
Почки и мочевыводящая система	Редко наблюдается учащенное мочевыделение.
Иммунная	Единичные случаи возникают реакции, связанные с индивидуальной непереносимостью.
Общие	Нечасто наблюдается периферическая отечность, реже — быстрая утомляемость и хроническая усталость, в исключительных случаях – гиперплазия десен.

Передозировка

Официально зарегистрировано три случая превышения дозировки:

• Однократный прием 150 мг препарата с этиловым спиртом (объем неустановлен) вызвал гиперсомнию. Терапия: промывание желудка, перроральный прием абсорбирующих средств.
• Однократное употребление 280 мг медикамента с моксонидином в дозировке 5,6 мг спровоцировал развитие следующей симптоматики: крайняя степень острой сердечной недостаточности, сильная гипертрофия миокарда, синдро нарушения всех функций почек легкой стадии. Терапия: прием гликозидов, заменителей плазмы, диуретиков, катехоламинов в повышенных дозах.
• Однократный употребление 800 мг медикамента. Вызвал ощущение тошноты и сильное понижение АД. Терапия: перроральный прием абсорбентов и слабительных препаратов, введение допамина внутривенно.

Во всех трех случаях жизнь людей удалось сохранить.

Превышение дозы сопровождается следующей симптоматикой: рефлектораная тахикардия с периферической вазодилатацией с сильным понижением кровяного давления, ощущение тошноты.

При обмороках, существенного понижения АД, назначают сердечнососудистое лечение. Эффективность гемодиализа из-за высокого уровня связи плазмы с белками, не подтверждена.

Особые указания

При терапии больных, которым диагностирован синдром дисфункции синусового узла (при отсутствии кардиостимулятора), назначают медикамент, только изучив соотношение пользы и вероятного развития побочных эффектов.

Во время исследований при лечении пациентов, страдающих расстройствами функции левого желудочка сердца, не было выявлено ухудшения состояния, несмотря на это, назначают препарат только после анализа пользы и вероятного вреда. Считается, что у больных, страдающих ишемией, медикамент может повышать вероятность усугубления сердечнососудистой патологии.

Изредка могут возникать приступы стенокардии, предсердные боли, либо развиться инфаркт миокарда. Совмещать прием медикаменты с употреблением спиртных напитков категорически не рекомендовано. Отдельные антиконвульсивные средства могут сокращать содержание активного компонента в плазме, тем самым снижая эффективность от приема.

В составе медикамента присутствует лактоза, поэтому его прием противопоказан больным, страдающим недостатком лактазы, расстройством всасывания данных элементов, либо галактоземией.

Клинические исследования применения медикамента в период вынашивания ребенка и лактации не проводились. В связи с этим, применять его в этот период, а также женщинам, планирующим зачатие, не рекомендовано. В результате высокой липофильности активного компонента, он может распределяться в грудном молоке, поэтому медикамент не применяют для лечения в период вскармливания ребенка.

Клинические исследования применения Лерканидипина показали, что маловероятно Ухудшение возможности управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами маловероятно. Но, несмотря на это, рекомендуют проявлять осторожность, так как высок риск развития следующих побочных эффектов: астения, усталость, головокружение, сонливость.

Лекарственное взаимодействие

Лерканидипин 10-20 мг (цена может отличаться в зависимости от аптечной сети, в которой он приобретается) в комплексной терапии назначают с учетом взаимодействия с определенным лекарствами.

Медикамент	Совместный прием с лерканидипином
Кетоназол, эритромицин, итраконазол	Повышает содержание активного компонента в крови и провоцирует снижение кровяного давления.
Циклоспорин	Сочетание противопоказано, так как такая комбинация провоцирует увеличение в плазме содержания компонентов обоих медикаментов.
Хинидин, астемизол, терфенадин и противоаритмические медикаменты	С осторожностью.
Противосудорожные препараты, рифампицин	Способен спровоцировать сокращение в плазме активного вещества, что станет причиной понижения эффективности лерканидипина.
Дигоксин	У больных, принимающих данный медикамент на регулярной основе, в комплексной терапии с Лерканидипином в дозировке 20 мг не выявлено фармакокинетического взаимодействия. Рекомендуют при совместном приеме внимательно наблюдать за появлением симптоматики интоксикации дигоксином.
Мидазолам	Совместный прием больными преклонного возраста медазолама с лерканидипином в дозе 20 мг биологическая доступность последнего увеличивается ориентировочно на 40%. При этом данный параметр лерканидипина сокращается в половину. Может спровоцировать сокращение кровотока в печени, за счет бета-адреноблокаторов.
Циметидин	В дозировке 800 мг в день не наблюдается существенное преобразование концентрации активного компонента лерканидипина в крови. Несмотря на это, назначают очень осторожно, так как повышенные дозы циметидина способны увеличивать биологическую доступность лерканидипина.
Симвастатин 40 мг	Комплексная терапия увеличивает для симвастатина параметр AUC на 56 %, а β-гидроксикислоты — на 28 %. Избежать негативного взаимодействия позволит прием одного медикамента утром, а другого — вечером.
Флуоксетин	У пожилых больных не выявлено существенного преобразования фармакокинетики лерканидипина.
Варфарин	На фармакокинетику лерканидипина не влияет.
Диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы	Разрешено совмещать.
Этанол	Способен спровоцировать сильное понижение АД.

Запрещено совмещать прием медикамента с грейпфрутовым соком, так как такое сочетание вызывает угнетение обмена активного компонента.

Аналоги

https://www.youtube.com/watch?v=mcMXkUppyws

К аналогам Лерканидипина по терапевтическому действию относятся:

• Занидип-Рекордати;
• Лерникор;
• Лерканорм;
• Леркамен 10 и 20 мг;

  

• Корипрен;
• Энал Л Комби.

Условия хранения

Хранить Лерканидипин при температурных показателях не выше 25 С в месте, в которое нет доступа меленьким детям. Срок годности медикамента в дозировке 10- 20 мг составляет 3 года. Просроченный препарат категорически запрещено применять. С ценой можно ознакомиться на официальных сайтах аптечных сетей.

Видео о препарате Леркадипин

Леркадипин. Разбор препарата от давления: