Лорноксикам принадлежит к фармакотерапевтической группе нестероидных (то есть негормональных) противовоспалительных препаратов (НПВП), представляет класс оксикамов, производных энолиевой кислоты.
Препарат обладает выраженным обезболивающим действием и в уколах применяется в лечении вертеброгенной и суставной боли, а также для обезболивания в раннем послеоперационном периоде.
Показания к применению
Лорноксикам в уколах — это симптоматическое средство, способствующее уменьшению болевых симптомов, и никак не влияет на развитие самой болезни.
В число основных показаний входят:
- ревматоидный артрит;
- остеоартрит;
- острый болевой синдром легкой и умеренной степени.
После операции препарат используют в качестве базисного анальгетика, при необходимости дополняя его опиоидами.
Химический состав
Количество веществ указывается в расчете на 1 флакон.
| Активное вещество | Лорноксикам | 8 мг |
| Вспомогательные вещества | Маннитол | 100 мг |
| Динатрия эдетат | 0,2 мг | |
| Трометамол | 12 мг | |
| Гидроксид натрия | Количество, необходимое до доведения pHраствора 8-9,5 |
За анальгетический эффект препарата отвечает его активный компонент — Лорноксикам. Он снимает воспалительный отек, который давит на чувствительные рецепторы тканей, и устраняет связанные с этим болевые ощущения.
Вспомогательные вещества обеспечивают сохранность химико-фармацевтических свойств препарата. Маннитол и трометамол выполняют функции стабилизаторов. В качестве консерванта и антиоксиданта выступает динатрия эдетат. Гидроксид натрия включен в состав как регулятор кислотности.
Форма выпуска
Препарат выпускается в форме лиофилизата — порошка желтого цвета, помещенного во флаконы из светозащитного стекла объемом 10 мл. Из лиофилизата приготавливают раствор, который вводится внутримышечно или внутривенно. Содержание активного вещества во флаконе — 8 мг. В упаковке содержится 5 флаконов.
Препарат производят российские фармацевтические предприятия «Вифитех» (Лорноксикам Канон) и «Армавирская биофабрика ФКП» (Лорноксикам-Тривиум). Стоимость: от 547 руб.
Фармакологические свойства
Оболочка клеток состоит из фосфолипидов, которые высвобождаются при повреждении клеток. В ответ на это активируется арахидоновая кислота, с помощью которой происходит преобразование фосфолипидов в жирные кислоты. Другой фермент под названием циклооксигеназа (ЦОГ) начинает взаимодействовать с арахидоновой кислотой.
В результате выделяется ряд биоактивных веществ, среди которых есть простагландины — инициаторы воспалительных процессов и боли. В месте воспаления простагландины расширяют сосуды, увеличивается проницаемость сосудистых стенок. Через эти стенки просачивается жидкая часть крови; формируется отек, который давит на чувствительные нервные окончания и вызывает боль.
Препарат исключает ЦОГ из цепочки событий, ведущих к развитию воспаления.
В работе препарата не задействованы опиоидные рецепторы. В отличие от наркотических анальгетиков, он не влияет на жизненно важные функции организма, в том числе на работу сердца, сосудов и центральной нервной системы.
Отрицательный момент заключается в том, что Лорноксикам — неселективный ингибитор ЦОГ. Существует 2 типа циклооксигеназы. 1-ый тип принимает участие в синтезе тех простагландинов, которые необходимы для осуществления многих физиологических реакций.
Эти простагландины защищают стенки желудка от воздействия соляной кислоты; поддерживают необходимые параметры свертываемости крови и понижают тонус стенок кровеносных сосудов. ЦОГ-2 активизируется после сигнала о «проблеме». Она синтезирует простагландины, ответственные за воспалительную реакцию в поврежденных тканях.
Препарат подавляет оба вида ферментов, что вызывает ряд обусловленных недостатком «хороших» простагландинов побочных явлений.
Для Лорноксикама в форме уколов характерны следующие параметры:
- Почти абсолютная усваиваемость тканями (97%).
- Через 24 мин после введения препарата его концентрация в крови достигает наивысших значений.
- Метаболизм происходит в печени. В процессе принимает участие изофермент CYP2C9. В связи с этим у ряда пациентов биотрансформация препарата замедляется.
- Выводится на 2/3 через печень. Остальная часть выходит через почки.
- Через 3-4 ч вследствие элиминации концентрация препарата снижается на 50% (T1/2). У пожилых пациентов выведение замедлено на треть.
Как принимать: инструкция
Приготовление раствора: во флакон с помощью шприца добавляют 2 мл воды для инъекций, затем иглу меняют. Внутримышечные инъекции предпочтительны при острых болях, сопровождающих дискогенную компрессионную радикулопатию. Для послеоперационной анальгезии раствор вводят как внутримышечно, так и внутривенно.
Для взрослых
Лорноксикам в уколах обладает коротким периодом полувыведения, поэтому применяется 2 раза в сутки. За один раз вводится 8 мг препарата.
Для внутримышечных уколов используют длинную иглу, лекарство вводят не менее 5 сек. Продолжительность внутривенного введения — 15 сек.
Для детей до 18 лет
В педиатрии препарат не применяется.
При беременности и ГВ
Во время вынашивания плода и в период лактации применение препарата противопоказано, поскольку нет достаточных данных о возможных последствиях лечения для ребенка.
Для пожилых пациентов
Средство используется в минимально эффективной дозе, но в целом изменения дозировок не требуется. Курс лечения должен быть как можно короче, поскольку препарат у данной категории пациентов выводится более медленно, что отрицательно сказывается на состоянии слизистой желудка и кишечника. При необходимости используются ингибиторы протонной помпы.
При нарушениях функции почек и печени
Препарат снижает синтез почечных простагландинов, которые важны для поддержания почечного кровотока в нормальном состоянии. При уровне креатинина от 150 до 700 мкмоль/л (легкая и умеренная степень нарушений работы почек) требуется коррекция дозировок. При тяжелых заболеваниях почек препарат противопоказан.
При нарушенной функции печени умеренной степени лечение проводят коротким курсом, подбирая возможно низкие дозы. При потемнении мочи, пожелтении кожи и белков глаз, кожном зуде терапию отменяют. Необходимо следить за значениями «печеночных» ферментов (АСТ, АЛТ).
Противопоказания
Препарат не применяется при индивидуальной непереносимости его компонентов или повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте. Как и другие НПВП, его не назначают при бронхиальной астме и полипозном риносинусите.
Терапия исключена при:
- аллергических реакциях на любые НПВС в анамнезе;
- бронхиальной астме и полипозном риносинусите;
- язве желудка и других заболеваниях ЖКТ эрозивно-язвенного характера;
- сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
- тяжелой почечной или печеночной недостаточности;
- болезнях крови и костного мозга, а именно: лейкопении, тромбоцитопении, нарушениях свертываемости крови и геморрагическом диатезе.
Установлено, что подавление синтеза простагландинов ухудшает фертильность, поэтому от использования препарата следует воздерживаться женщинам, желающим забеременеть женщинам.
Необходимо взвешивать потенциальный риск терапии и предполагаемую пользу при следующих состояниях:
- нарушения работы почек при значениях креатинина до 700 мкмоль/л;
- цирроз печени;
- стойкое повышение кровяного давления;
- атеросклероз;
- нарушения мозгового кровообращения;
- ишемическая болезнь сердца;
- сахарный диабет и гиперлипидемия;
- склонность к кровотечениям;
- прием диуретиков или препаратов, представляющих опасность для почечной ткани;
- прием пероральных глюкокортикостероидов, ацетилсалициловой кислоты и других снижающих формирование тромбов средств; некоторых антидепрессантов, действующих путем избирательного блокировки обратного захвата серотонина (флуоксетин, циталопрам, сертралин).
Побочные эффекты
В таблице приведены возможные осложнения терапии.
| Частота случаев | Побочные эффекты |
| Очень часто (больше, чем 1 на 10 случаев) | — |
| Часто (1 из 100 случаев и чаще) |
|
| Нечасто (1 из 1000 случаев и чаще) |
|
| Редко (1 из 10 000 случаев и чаще) |
|
Передозировка
О передозировке препарата могут свидетельствовать:
- тошнота, рвота;
- расстройства зрения;
- головокружения;
- нарушение координации движений, судороги, кома;
- признаки нарушения свертываемости крови, функции печени и почек.
Единственно возможный метод лечения в этом случае — прекращение терапии препаратом. Диализ не оказывает должного эффекта, антидот не разработан, но препарат сам быстро выводится из организма. Чтобы нивелировать воздействие на ЖКТ, применяют ранитидин или мизопростол (аналог простагландина).
Особые указания
Как неселективный НПВП, Лорноксикам оказывает раздражающее воздействие на слизистую ЖКТ. В связи с этим особого внимания требует одновременный прием с препаратами ацетилсалициловой кислоты или другими НПВП лицами с язвенно-эрозивными поражениями ЖКТ в анамнезе.
Наблюдение необходимо за состоянием пожилых людей, если у них были эпизоды желудочно-кишечных кровотечений.
В этих случаях Лорноксикам следует принимать «под прикрытием» таких средств, как блокаторы протонного насоса (Омез, Нольпаза, Париет) или аналоги простагландина (Сайтотек) — они защитят слизистую от повреждения.
Лорноксикам, уколы с которым изменяют способность тромбоцитов к агрегации, не избавляют от необходимости профилактического приема ацетилсалициловой кислоты при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
При сонливости и головокружениях, связанных с приемом препарата, не следует управлять транспортным средством или сложным производственным оборудованием.
Совместимость с другими средствами
Нежелательные комбинации лекарств описаны в таблице.
| Препараты | Эффект при одновременном употреблении с Лорноксикамом |
| Антиагреганты и антикоагулянты | Увеличивается время кровотечений. |
| Антиагреганты, другие НПВП, флуоксетин и другие антидепрессанты СИОЗС, стероидные противовоспалительные препараты | Повышается риск желудочно-кишечных кровотечений. |
| Циметидин | Концентрация Лорноксикама в плазме крови возрастает. |
| Бета-адреноблокаторы и диуретики (калийсберегающие и петлевые тиазидные) | Гипотензивный эффект препаратов снижается. |
| Циклоспорин | Увеличивается риск повреждения почечной ткани. |
| Такролимус | В связи с угнетением синтеза почечного простагландина повышается риск повреждения почек. |
Условия и сроки хранения
| Параметры | Невскрытые флаконы | Восстановленный раствор |
| Температура | При комнатной температуре (до 25 8 °С) | От 2 до 8 °С |
| Срок хранения | 2 года, считая от даты выпуска, указанной на упаковке | До 24 ч |
| Другие условия | В темном, без доступа света месте. | |
Условия отпуска из аптек
Средство отпускается в аптеках по рецепту.
Препараты-аналоги
В отсутствие Лорноксикама используются его аналоги. Групповые и нозологические аналоги обладают иными фармакологическими характеристиками, поэтому решение о возможности их использования может быть принято исключительно специалистом.
Полные
Лорноксикам в уколах могут быть заменены другими препаратами в инъекционной форме, если те содержат тоже действующее вещество в той же концентрации.
Все приведенные в таблице лекарства имеют сходные фармакологические характеристики (за некоторым исключением), показания и противопоказания к применению. Фасовка — по 5 ампул в упаковке у каждого из наименований.
| Аналог | Отличительные характеристики | Цена |
| Ксефокам («Такеда», Германия) | Максимальная концентрация в плазме достигается через 15 мин после введения. У Лорносикама и других полных аналогах — через 24 мин. | От 1215 руб. |
| Лорноксикам Канон («Вифитех», Россия) | — | От 547 руб. |
| Лорнолиоф («Ромфарм», Румыния) | Растворитель (вода для инъекций) помещен отдельно, во флаконы объемом 2 мл. | От 915 руб. |
| Лорноксикам-Тривиум («Армавирская биофабрика ФКП», Россия) | От 625 руб. |
Групповые
Под групповыми аналогами Лорноксикама подразумеваются средства, принадлежащие к группе НПВП и классу оксикамов. В инъекционной форме доступны препараты на основе мелоксикама и теноксикама.
| Препарат | Активное вещество и характеристики | Цена |
| Мелоксикам («Озон», «ФКП Курская биофабрика» и другие российские производители) | Мелоксикам 10 мг/мл.
Биодоступность 100 %, максимальная концентрация достигается через 1 ч. Применяется только внутримышечно. Период полувыведения 20 часов, поэтому достаточно 1 инъекции в день. Курс — не более 3-х дней. Селективен: в меньшей степени действует на ЦОГ-1, поэтому безопасней в отношении ЖКТ и почечного кровотока. Обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Применяют при болевом синдроме, сопровождающим дегенеративные заболевания позвоночного столба и суставов. При беременности и в возрасте до 18 лет противопоказан. |
По 5 ампул в упаковке от 180 руб. |
| Мелофлекс Ромфарм («Ромфарм Компани», Румыния) | Мелоксикам 10 мг/мл, внутримышечно.
Показан при остеоартите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите. Выводится наполовину за 13–25 ч. В зависимости от интенсивности боли и воспаления используется дозировки 7,5 или 15 мг 1 раз в сутки. |
По 5 ампул в упаковке от 575 руб. |
| Тенолиоф («Ромфарм Компани», Румыния) | Теноксикам 20 мг/мл.
Вводится внутривенно и внутримышечно. Обладает выраженным анальгезирующим и противовоспалительным действием. Отличительная особенность: длительный период полувыведения, который составляет 72 ч. Показан при болевом синдроме, сопровождающем заболевания опорно-двигательного аппарата, подагру, при ожогах и травмах. Вводится 1 раз в сутки; можно применять курсом 1-2 недели. До 18 лет, беременным противопоказан. |
1 ампула в упаковке от 180 руб. |
Нозологические
Эта группа аналогов представлена препаратами в различных лекарственных формах, но все они предназначены для лечения боли и воспаления.
| Препарат | Активное вещество и характеристики | Цена |
| Диклофенак, раствор для внутримышечного введения («Хемофарм» Сербия, «Гротекс» Россия и другие производители) | Диклофенак 25 мг/мл.
Неизбирательный НВПВ. Достигает максимальной концентрации через 5 мин после введения. Маленький период полувыведения: 1,4 ч. Максимальная суточная доза: 150 мг. Применяется для краткосрочной терапии острой боли, от слабой и умеренной в режиме монотерапии до сильной в комбинации с опиоидами. Разрешен для применения у беременных до 30 недели. |
По 5 ампул в упаковке от 28 руб. |
| Долак, раствор для внутримышечного и внутривенного введения («Кадила», Индия) | Кеторолак 30 мг/мл.
Обладает анальгезирующим и противовоспалительным действием. Разрешен от 16 лет. |
10 ампул в упаковке от 27 руб. |
| Фламадекс, таблетки («Лабораториос ЛЕСВИ», Испания) | Декскетопрофен 36,9 мг.
Неселективный НПВП. Анальгезирующий эффект наступает через полчаса после приема и продолжается до 6 ч. Применяется при мышечно-скелетных болях, при болезненной менструации и зубной боли. |
10 табл. в упаковке от 189 руб. |
| Алгезир Ультра, таблетки («Алиум», Россия) | Напроксен натрия 275 мг.
Используется в качестве анальгетика при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, невралгии, миалгии, мигрени и при простудных заболеваниях. Разрешен от 15 лет. |
10 табл. в упаковке от 176 руб. |
При необходимости Лорноксикам способен быстро подавить выраженный болевой синдром. Уколыобычно хорошо переносятся, если строго соблюдаются рекомендации по применению и режиму дозирования.
Видео о препарате Лорноксикам
Инструкция по применению препарата Ксефокам, полного аналога Лорноксикама: