Мелатонин. Вред и польза, инструкция по применению, аналоги, где купить, цена

Мелатонин синтезируется в мозге с наступлением темноты. Его основной функцией является обеспечение хорошего ночного сна. При нарушении секреции этого вещества возникают проблемы с засыпанием, появляется бессонница. Организм плохо восстанавливается ночью – развиваются заболевания.

Восполнить недостаток собственного мелатонина можно с помощью препаратов, содержащих синтезированное вещество. Вред от таких препаратов при правильном использовании практически отсутствует. Польза заключается в восстановлении сна в ночное время и улучшении самочувствия и работоспособности днем.

Структурная формула мелатонина, латинское название

Молекула мелатонина включает атомы:

• углерод (C);
• водород (H);
• азот (N);
• кислород (O).

Брутто-формула (химическая формула) мелатонина — C13H16N2O2. Латинское название вещества созвучно русскому – Melatoninum.

Фармакологическая группа

Мелатонин относится к группе снотворных медпрепаратов.

Согласно МКБ-10 применяется при следующих состояниях:

• бессонница (инсомния) – расстройство сна неорганической этиологии (F0), то есть не связанное с заболеваниями, характеризуется неудовлетворительной продолжительностью и недостаточным качеством сна;
• нарушение засыпания (G47.0);
• повышенная утомляемость (R53);
• снижение трудоспособности (6).

В отличие от других снотворных средств, например, барбитуратов, которые долгое время были основными в фармакологической группе снотворных, мелатонин не меняет структуру сна. Соотношение фаз быстрого и медленного сна остаются физиологичными.

Благодаря этому сон после приема мелатонина глубокий, а не прерывистый и не наполненный кошмарами как после приема барбитуратов. Также отсутствует разбитость и дневная сонливость, характерные после применения бензодиазепинов (Нитразепам) и барбитуратов (Барбитал).

Характеристика вещества

Мелатонин является биоактивным веществом, то есть гормоном, вырабатывается естественным образом в секреторных клетках эндокринной железы под названием «эпифиз», или по-другому «шишковидное тело».

Секреция мелатонина в эпифизе

Шишковидное тело — это небольшое непарное образование в среднем мозге, по форме напоминает шишку сосны, за что и получило такое название. Вес – около 0,2 г, длина – примерно 10 мм, ширина – 5 мм.

Цвет серовато-красноватый. Эпифиз имеет железистую структуру, снаружи покрыт капсулой из соединительной ткани, от которой отходят внутрь трабекулы – пластинки, разделяющие железу на дольки. Клеточный состав эпифиза состоит в основном из пинеалоцитов.

Шишковидное тело до сих пор изучено не полностью. Известно, что железа выделяет в кровь гормон мелатонин, который синтезируется из серотонина. Эпифиз является главным источником гормона сна, примерно 80% выделяется шишковидным телом — это так называемый центральный синтез мелатонина, который наступает только в темноте, когда свет не попадает на сетчатку глаза.

За периферический синтез отвечают клетки кишечника и легких, причем в этом случае секреция мелатонина идет и при освещении. Так происходит для поддержания необходимого уровня этого гормона в крови, функции которого не ограничиваются только регуляцией сна.

Основная выработка мелатонина, поступающего из эпифиза, блокируется при ярком свете как естественного, так и искусственного происхождения. Поэтому проблемы с засыпанием возникают не только при дневном свете, но и при включенных лампах и мониторах. При этом свет действует на эпифиз опосредованно, через нервные пути, составляющие фотонейроэндокринную систему.

Световой сигнал идет по нервным волокнам от сетчатки глаза к гипоталамусу, потом к верхнему шейному нервному узлу, где происходит выработка норадреналина, который в свою очередь регулирует деятельность секретирующих мелатонин клеток шишковидного тела. На свету выброс норадреналина тормозится, стимуляции эпифиза не происходит, снижается и выработка мелатонина.

Таким образом, центральный синтез гормона сна мелатонина напрямую зависит от того, сколько света попадает на сетчатку глаза. Поэтому если возникает необходимость заснуть при свете, нужно закрыть глаза светонепроницаемой повязкой для сна. Одних закрытых век может оказаться недостаточно.

Открытие мелатонина

Гормон сна был открыт в 60-х годах 20 века при изучении эпифиза, как основной железы, отвечающей за реакции организма, в зависимости от степени освещенности. Было обнаружено, что максимальная концентрация мелатонина попадает в период между 12 часами ночи и 5 утра.

В расчет принималось местное время. Период полураспада гормона – 45 минут, поэтому недостаточная секреция мелатонина проявляется прерывистым сном. Пик выработки мелатонина приходится на 2 часа ночи. Ночью концентрация гормона примерно в 30 раз выше, чем в дневное время. У людей с нормальным режимом дня около 70% продукции мелатонина приходится на ночное время.

В 1974 году советские ученые открыли периферический синтез мелатонина. Было обнаружено, что мелатонин синтезируется в кишечнике, в частности в клетках аппендикса, а также в других органах.

На основании дальнейших исследований мелатонина был сделан вывод, что на его секрецию влияют геомагнитные бури, во время которых уровень гормона снижается.

Мелатонин относится к редкому типу гормонов, которые имеют рецепторы. Воздействуя на эти рецепторы можно влиять на сон. На этом принципе действия основано, например, американское средство от бессонницы Rozerem. Наличие этих рецепторов обуславливает довольно широкий спектр действия мелатонина.

Фармакологические свойства

На фармацевтический рынок выпускается синтетический аналог природного гормона сна, свойства которого практически идентичны природному мелатонину.

Основные свойства:

• снотворное – улучшает засыпание и качество сна;
• адаптивное – способствует нормализации биологических ритмов;
• антиоксидантное – защищает клетки от вредного воздействия со стороны свободных радикалов;
• иммунностимулирующее – увеличивает число лейкоцитов (повышение сопротивляемости организма к инфекциям);
• противоопухолевое – уменьшает риск возникновения онкологических патологий (блокирует деление атипичных, злокачественных клеток);
• противострессовое действие – блокирует выработку кортизола – гормона стресса, выделяемого надпочечниками.

Было также доказано, что увеличение уровня мелатонина помогает при лечении депрессии, которая характеризуется недостатком этого гормона. Также ведутся исследования, позволяющие провести знак равенства между уровнем мелатонина и продолжительностью жизни.

Есть предположение, что при нормализации выработки этого ночного работника удастся увеличить продолжительность жизни примерно на 20%.

Пути выведения

Мелатонин, вред и польза которого зависят от общего состояния организма, обычно хорошо всасывается при внутреннем применении, имеет достаточно короткий период полураспада и быстро выводится. Не накапливается в организме.

Польза для организма

Полезное действие мелатонина проявляется следующим образом:

• регулирует температуру тела;
• положительно воздействует на интеллектуальные функции, улучшает память;
• стабилизирует эмоциональный фон, улучшает настроение;
• способствует снижению частоты приступов головной боли;
• улучшает состояние при головокружении;
• обладает антисклеротическим действием, препятствует развитию атеросклероза;
• синтетический мелатонин восполняет недостаточную выработку природного гормона сна, которая естественным образом возникает с возрастом и вызывает проблемы со сном у пожилых людей.

Основное действие мелатонина связано со сном и нормализацией циркадных (суточных) биоритмов.

Влияние мелатонина на сон:

• ускоряет процесс засыпания;
• уменьшает количество ночных пробуждений;
• делает сон более глубоким, при этом сновидения становятся более красочными.

Улучшение качества сна сопровождается повышением работоспособности в дневное время. При пробуждении нет разбитости. Дневная сонливость и вялость отсутствуют. Увеличивается стрессоустойчивость.

Особенно полезен мелатонин тем, кто связан с постоянными авиаперелетами, что может являться причиной возникновения синдрома частой смены часовых поясов. Такое состояние называется джетлаг (десинхрония).

Польза мелатонина при джетлаге

Тяжелее всего переносятся многочасовые перелеты с запада на восток, так как заснуть позже для многих проще, чем заснуть раньше. Смена 1–2 часовых поясов в большинстве случаев не сильно влияет на самочувствие.

Проблемы со здоровьем проявляются при смене более 2 часовых поясов, когда организм не успевает подстраиваться под новый суточный ритм и живет по старому.

Симптомы джетлага:

• бессонница;
• головная боль;
• раздражительность;
• потеря аппетита;
• повышенная утомляемость, усталость.

Проявление симптомов джетлага зависит от общего состояния организма, возраста, способности переносить стрессовые нагрузки.

Для облегчения состояния рекомендуется:

• пить больше теплой воды;
• воздержаться от употребления большого количества кофе, алкоголя;
• носить свободную одежду из натуральных тканей;
• прогуляться перед сном;
• принять на ночь теплый душ, ванну;
• не есть жирную пищу перед сном.

Для снижения дискомфортных ощущений в первую очередь необходимо восстановить сон. Для этого рекомендуется принимать мелатонин за полчаса-час перед сном. При этом необходимо помнить о световом режиме, чтобы также не исключать выработку собственного мелатонина.

Вред

Мелатонин, вред и польза которого зависят от восприимчивости организма к этому веществу, достаточно хорошо переносится. Если следовать инструкции по применению и не превышать дозировку, то вред минимален. Рекомендуется проконсультироваться с врачом перед началом приема мелатонина.

Показания к применению

Применение мелатонина:

• бессонница;
• сильная утомляемость;
• хроническая депрессия;
• джетлаг (десинхроноз).

Следует иметь в виду, что прием препаратов, содержащих мелатонин, решает проблемы со сном в тех случаях, когда бессонница вызвана нарушением выработки собственного мелатонина. Поэтому особенно при хронической бессоннице рекомендуется выяснить основные причины этого состояния.

Противопоказания

Основные противопоказания:

• аллергические проявления, в том числе аллергия на лекарства;
• аутоиммунные патологии;
• лейкоз;
• миелома;
• склонность к эпилептическим припадкам;
• беременность, период ГВ;
• лимфома;
• почечная недостаточность;
• сахарный диабет.

В случае обнаружений противопоказаний к приему мелатонина рекомендуется отказаться от его применения.

Инструкция по применению

Польза и возможный вред мелатонина в большей степени зависят от соблюдения инструкции по использованию вещества. Обычно дозировка составляет 3 мг. Препарат выпускают в капсулах и в таблетках, покрытых оболочкой.

Вариант с капсулами предпочтительнее, так как оболочка капсулы предохраняет вещество от воздействия желудочного сока и частичного разрушения. Всасывание мелатонина из капсул происходит в кишечнике.

Принимать по 1 таблетке перед сном, за 30-40 минут. Пожилым людям с расстройством засыпания рекомендуется принимать таблетку за час-полтора. В некоторых случаях производители предлагают сублингвальное использование мелатонина вместо обычного приема внутрь.

Особенности применения при беременности и ГВ

Мелатонин, вред и польза которого при беременности требуют особого рассмотрения, — биоактивное вещество, что проникает через физиологические «фильтры» в организме. При этом клинические данные влияния мелатонина на беременность отсутствуют.

Согласно результатам исследований, проведенных на животных, этот гормон проходит через плаценту. Негативных последствий не было выявлено, но из-за недостаточности данных не рекомендуется применение препаратов с этим веществом при беременности.

Эндогенный мелатонин, который секретируется в организме, был обнаружен в грудном молоке. Допускается вероятность, что и экзогенный мелатонин из препаратов также может проникать в молоко, поэтому его использование в период ГВ также не рекомендовано.

Побочные действия

Возможные побочные действия при приеме мелатонина:

• тошнота;
• аллергические проявления;
• головная боль;
• расстройство пищеварения (диарея).

Возможно возникновение ощущения болезненности в области живота, появление кожных реакций.

Взаимодействие

Мелатонин (вред и польза этого вещества определяются взаимодействием с другими лекарственными средствами) — достаточно безопасное средство для улучшения сна.

Одновременный прием мелатонина и лекарств, угнетающих нервную систему, а также бета-адреноблокаторов, может привести к взаимному усилению эффекта от препаратов. Несовместим гормон сна с глюкокортикоидами, а также с ингибиторами МАО и медпрепаратом Циклоспорином.

Меры предосторожности при приеме мелатонина

Не рекомендуется принимать препараты на основе мелатонина вместе с Ацетилсалициловой кислотой (Аспирином) и Ибупрофеном.

Так как мелатонин способствует быстрому наступлению сна, то его не следует принимать за рулем или при работе, требующей повышенного внимания и осторожности.

Особые указания

После принятия таблетки или капсулы с мелатонином необходимо выключить все источники света, включая телевизор и компьютер.

Торговые названия

Препараты на основе синтезированного вещества «мелатонин» имеют различные названия и цены в зависимости от производителя. Следует учитывать, что сам мелатонин может быть российского и импортного производства. Причем наши фармацевтические компании также могут использовать импортный мелатонин.

Например, в препарате Велсон от российской компании Петровакс используется итальянский мелатонин. От качества основного вещества и наполнителей будет зависеть не только стоимость препаратов, но и его эффективность, а также возможное проявление побочных эффектов.

Стоимость в аптеках

Стоимость на мелатонинсодержащие препараты начинается от 250 руб.

Препараты, содержащие мелатонин
Название	Дозировка мелатонина/кол-во таблеток (капсул) в упаковке	Цена (руб.)
Велсон	3 мг/30	470
Мелатонин-СЗ	3 мг/30	300
Меларена	3 мг/30	350
Мелаксен (США)	3 мг/24	600
Соннован	3 мг/30	330
Меларитм	3 мг/24	250
Циркадин (Швейцария)	2 мг/21	650
Мелатонин (NOW Foods, USA)	3 мг/180	1600

Препараты, содержащие мелатонин, можно купить в аптеках или заказать на сайтах, специализирующихся на продаже БАД. Рекомендуется отдавать предпочтение аптечным препаратам и придерживаться дозировки 3 мг в день.

Мелатонин не имеет обратной связи с эпифизом, поэтому внешнее поступление в организм этого вещества никак не влияет на выработку собственного гормона сна и идет как необходимое дополнение при его дефиците.

Применение синтетических препаратов на основе мелатонина приносит пользу при бессоннице, связанной с нарушением секреции этого гормона. Риск возможного вреда при приеме таких средств незначительный, при условии соблюдения инструкции и рекомендаций врачей. Необходимо помнить, что собственный мелатонин вырабатывается шишковидным телом только в темноте.

При соблюдении этого условия и при дополнительном приеме мелатонина перед сном, общая концентрация этого вещества становится достаточной для улучшения засыпания и качества сна, что помогает наладить суточный биоритм, придает бодрости и сил в дневное время, а также способствует увеличению продолжительности жизни.

Видео о мелатонине

Малышева про мелатонин:

https://www.youtube.com/watch?v=EGK1blaVDIA