Еще пару лет назад остро стал вопрос по поводу показаний к применению в различных видах спорта такого препарата, как мельдоний (милдронат). Его запретили, как допинг-средство. Несмотря на это, свойства милдроната, как вещества, усиливающего характеристики организма человека (силу, выносливость, ловкость, интеллект), так и не доказаны.
Вред и польза этого препарата до сих пор вызывает интерес не только в спортивном кругу, но и в сфере медицины.
Для чего нужен
Мельдоний – лекарство, разработанное профессором медицины, химиком Иваром Калвиньшем, который до сих пор вкладывает непосильный труд в разработки новых препаратов при латвийском институте в городе Рига.
В одном из своих исследований, Ивар обнаружил активное вещество гамма-бутиробетаин, способный перераспределять энергию клеток из одной системы в иную при перегрузках (физические нагрузки, обострение сопутствующих хронических заболеваний или их острые формы). Чистый гамма-бутиробетаин изменили и включили в основу препарата.
Мельдоний, показания к применению предполагают внутривенный путь или прием внутрь, используется:
- в отделении кардиологии для лечения больных с разными видами ишемической болезни сердца (острый инфаркт миокарда, нестабильная форма стенокардии, острая и хроническая сердечная недостаточность, врожденные и приобретенные пороки), как средство против ишемических изменений и как кардиопротектор (поддержание нормального обмена веществ и энергоснабжение тканей);
- в неврологии для лечения больных с острым нарушением кровотока в мозговой ткани (ишемический и геморрагический инсульт), как лекарственное средство для борьбы с ишемией;
- в период после операции, для ускорения процесса реаблитации;
- в офтальмологическом отделении для больных с ретинопатией гипертонической или диабетической этиологии, нарушения кровотока в сетчатке глаза (при кровоизлиянии или тромбозах ветвей центральной вены сетчатки) для улучшения кровообращения;
- в наркологическом диспансере для лечения больных с алкоголизмом хронической формы (абстиненционный синдром);
- перед выполнением тяжелой физической нагрузки (спортивные соревнования или тренировки), для снижения потребности сердечной мышцы в кислороде.
К положительным лечебным свойствам Мельдония относят не только замедление роста некротического очага, но и ускорение кровотока в сосудах головного мозга и сетчатке глаз. Снижает риск возникновения тромбов. Повышает устойчивость к стрессовым ситуациям.
Состав
Одна капсула милдроната включает в себя 250 или 500 мг основного действующего вещества – мельдония. Вспомогательными компонентами будут: крахмал, стеатарат кальция и коллоидная форма диоксида кремния. Одна ампула мельдония включает в себя 200 мг или 500 мг активного вещества, в зависимости от количества мл в ампуле.
В какой форме выпускается Мельдоний
Милдронат бывает в трех основных формах: в ампулах, капсулах и сиропе. Ампулы содержат 100 мг растворителя в 1 мл раствора. Ампулы или флаконы выпускаются по 5 штук в картонной упаковке. Объем одной ампулы – 2 или 5 мл. Во флаконе содержится белый порошок, который растворяется в инъекционном растворе перед введением лекарства.
В растворенном виде имеет желтоватый оттенок. Капсулы состоят из покрывающей оболочки и содержимого. Оболочка состоит из желатина и титана, когда как содержимое – из основного вещества мельдония. Сиропы выпускаются во флаконах, предназначенных в основном для детей старше 12 лет.
Фармакодинамика
Милдронат имеет защитное (для сердца) и стабилизирующее мембрану действие за счет снижения выработки карнитина (антагонист гамма-бутиробетаина) из у-бутиробетаина, влекущее за собой прекращение поступления жирных кислот в митохондрии (центр выработки аденозинтрифосфата (АТФ) – энергии).
У-бутиробетаин, накапливаясь в организме, влияет на дополнительное образование окиси азота, что способствует снижению общему периферическому сосудистому сопротивлению и вазодилатации (расширению сосудов). Мельдоний препятствует «слипанию» тромбоцитарной массы и усиливает эластичные свойства эритроцитов, предотвращая образование тромбов в сосудах и задерживая рост зоны некроза.
Вдобавок, он улучшает поступление крови и АТФ в пораженные участки ткани мозга или сердца, где произошло острое нарушение кровотока, усиливая работу сердечной мышцы.
Аналогичное действие препарата наблюдается и в венах сетчатки глаза при соответствующих гемодинамических нарушениях. Мельдоний положительно влияет на работу центральной нервной системы, особенно в стрессовых ситуациях, защищая и подпитывая клетки мозга (нейроны) дополнительной энергией от возможного истощения.
Фармакокинетика
Всасывание препарата происходит в желудке. Процесс попадания мельдония в кровь занимает короткий промежуток времени. Биологическая доступность милдроната имеет высокий уровень (78-80% при приеме внутрь и 100% при введении внутривенно). В печени препарат распадается на два основных метаболита и выводится почками спустя пару часов в неизменном виде.
Применение
Мельдоний, показания к применению в терапевтических отделениях, рекомендован больным с:
- ишемической болезнью сердца (ИБС) и всех его форм;
- нарушением функциональности сердца (кардиомиопатии), в результате изменения гормонального фона;
- реабилитацией в послеоперационном периоде;
- физическим или эмоциональным перенапряжением;
- острым нарушением гемодинамики в неврологии (геморрагический или ишемический инсульт);
- синдромом воздержания (при злоупотреблении алкогольными напитками);
- общей слабости.
Парабульбарное введение препарата показано людям с нарушенным кровотоком в сетчатке глаз. Это может быть связано с кровоизлиянием одной из ветвей вены склеры глаза или же ее тромбозом.
Для детей до 18 лет
Мельдоний в инъекционной форме и капсулах противопоказан к применению для детей и подростков до 18 лет. Показания к использованию милдроната в форме сиропа – после 12 лет. Полезность препарата до сих пор не доказана.
Для взрослых
Показаниями к применению мельдония будут острые нарушения коронарного или внутримозгового кровообращения вследствие тромбоза или разрыва сосудистой стенки.
Несмотря на это, он не является препаратом первого назначения при борьбе с такими острыми состояниями. Существуют некоторые ограничения в приеме данного препарата для больных с функциональными нарушениями почек и печени. Если пациент имеет высокую чувствительность к милдронату, его введение противопоказано.
Для беременных
Беременным и матерям в лактационный период (грудное вскармливание новорожденного) милдронат противопоказан.
Для пожилых
Мельдоний, показания к применению для пожилых людей предполагают особые условия, рекомендуется в следующих случаях:
- при остром нарушении кровообращения в коронарных артериях, и как следствие – инфаркт миокарда;
- при дисциркуляторной энцефалопатии;
- при синдроме «отмены», после злоупотребления алкоголем (редко).
Прием мельдония для таких людей имеет ряд особенностей. При наличии нарушений функции почек или печени – препарат показан на короткий период, с осторожностью.
Противопоказания
Мельдоний не показан к применению лицам с повышенной чувствительностью к препарату, ввиду развития аллергической реакции на момент его введения. Из-за того, что милдронат малоизучен, он противопоказан беременным женщинам и матерям, кормящих грудью, чтобы предотвратить развитие возможных осложнений для здоровья матери и плода или новорожденного.
Также лекарственное средство запрещено к использованию молодым лицам, не достигших 18-летнего возраста. Для пациентов с повышенным внутричерепным давлением, введение мильдония может усугубить его общее состояние, поэтому для таких больных он противопоказан. Лицам, страдающим онкологическими заболеваниями также противопоказан прием препарата.
Побочная реакция мельдония наблюдается при его длительном применении. Если употреблять капсулированные формы препарата, то будет наблюдаться диспептическое расстройство (нарушение функции желудка). Такой симптом будет сопровождаться отрыжкой, изжогой, тяжестью в животе, тошноту с последующей рвотой или без нее.
Со стороны сердечно-сосудистой системы отмечается повышение частоты сердечных сокращений, гипотензия (понижение АД). Нервная система также может давать клинические признаки передозировки, а именно: психоэмоциональное напряжение, головокружение.
Передозировка и подобные эффекты
Случаи выявления передозировки во время приема милдроната нет. При длительном употреблении редко встречается такая симптоматика: гипотензия (понижение артериального давления), учащение сердцебиения (тахикардия), общая слабость, головные боли и головокружение. Летальных исходов не выявлено.
В случае появления таких признаков, назначается симптоматическое лечение (повышение артериального давления при гипотензии или его понижение при гипертензии; снятие головных болей; устранение диспептического расстройства; прием противоаллергических средств).
Сочетание с другими лекарственными средствами
Мельдоний, показания к применению которого индивидуальны, совместим с другими лекарственными препаратами в комплексной терапии:
- острых «сердечных» заболеваний (милдронат совмещают с гипотензивными препаратами, антикоагулянтами, усиливая их эффект);
- острых неврологических состояний (совместно с гипотензивными препаратами).
Мельдоний также усиливает функцию антиангинальных средств. С особой осторожностью следует принимать милдронат с нифедипином, альфа-блокаторами адреналовых рецепторов и нитроглицерином. Высока вероятность развития побочных эффектов, таких как: тахикардия, стойкое снижение артериального давления.
Принимать различные формы препарата одновременно противопоказано. При лечении острых нарушений кровообращения в головном мозге следует с осторожностью применять милдронат, если терапия включает прием антигипертензивных препаратов, т.к. может привести к стойкому и сильному снижению артериального давления, ухудшая клиническую картину основного заболевания.
Условия и сроки хранения
Условия хранения препарата зависят от их формы выпуска. Капсулированные формы хранятся дольше и не требуют особых условий хранения, когда как милдронат в ампулах, имеет ряд требований.
Температурный режим хранения препарата в ампулах — 25 °С. Сроки хранения составляют 2 года, в сухом месте. При разведении мельдония в физиологическом растворе, следует предотвратить попадание света на препарат, прикрывая упаковку чистой пеленкой.
Условия отпуска из аптек
Выпускается милдронат из аптек, как с рецептом врача, так и без него. Все зависит от концентрации основного вещества. Мельдоний отпускается по рецепту с дозировкой 500 мг, когда как без рецепта можно получить с дозировкой в 250 мг, но бывают исключения (все зависит от лояльности фармацевта, так как он имеет полное право не выдать его покупателю).
Ампулы с мельдонием приобретаются в аптеках только по назначению врача.
Аналоги
При наличии противопоказаний к применению милдроната, существует ряд аналогичных по действию лекарственных средств.
https://www.youtube.com/watch?v=vmsZLPKjLus
Аналоги милдроната:
| Название | Рибоксин | Мексидол | Предуктал-МВ |
| Форма выпуска | Ампулы; таблетки или капсулы | Флаконы, ампулы, таблетки | Таблетки |
| Дозировка и количество в 1 упаковке | 10,20,30,40,50 шт. по 200 мг – таблетки;
0.2 г в 1 капсуле по 20,30 и 50 шт. 2% раствор, содержащий 200 мг активного вещества, 10 ампул по 5 или10 мл |
Ампулы 0.5% раствора по 2,5,10 мл, 5 шт. | 60 таблеток по 35 мг |
| Цена за 1 упаковку (ориентировочная) | Таблетки или капсулы – 50-100 руб.
Ампулы – 150-200 руб. |
Таблетки – 400 руб.
Ампулы, флаконы – 450-500 руб. |
600-800 руб. |
| Основное действующее вещество | Инозин | Этилметилгидроксипиридин | Триметазидин |
| Показания к приему |
|
|
Продолжительное лечение ишемической болезни сердца |
| Случаи передозировки | Не выявлено | Не выявлено | Не выявлено |
Мельдоний или Рибоксин
Одновременное использование рибоксина и милдроната имеет место быть, но рациональнее их применение по отдельности. Учитывая сходное действие двух разных лекарственных средств, препаратом выбора в лечении больных с острыми неврологическими и кардиологическими состояниями будет мельдоний.
Но стоимость рибоксина по сравнению с милдронатом значительно меньше, поэтому многие пациенты выбирают рибоксин.
Применение триметазидина и мельдония в кардиологии
Рациональной терапией пациентов с острыми гемодинамическими нарушениями будет последовательный прием мельдония, с переходом на триметазидин-МВ. В течение 5 дней внутривенно, капельно вводится мельдоний по 1 р/c, и на 6-ой день лечения переходят на таблетированную форму или же на прием триметазидина. Частота приема сходен в двух случаях – 3 р/c.
Применение при прочих заболеваниях
Кроме отделения неврологии и кардиологии, мельдоний применяют в эндокринологическом, пульмонологическом отделениях, в хирургических отделениях (операции на сосудах, легких, позвоночнике). При сахарном диабете 1 и 2 типа, прием метаболического средства улучшит нарушенный обмен веществ и восстановит нормальный уровень глюкозы.
При остеохондрозе, в случае нарушения кровообращения в позвоночных артериях, недостаток крови компенсируется милдронатом, на фоне основной терапии.
После проведенного оперативного вмешательства на сосудах или легких, мельдоний в достаточном объеме справляется с восстановлением витальных функций организма, сокращая сроки послеоперационного периода. Хороший эффект наблюдается во время приема милдроната при похудении. Усиленный метаболизм препятствует разрастанию подкожно-жировой клетчатки.
Применение спортсменами
Изначально, мельдоний применялся как допинг-средство, но в настоящее время, на первое место выходит его особая роль в сфере медицины. Для снижения утомляемости и быстрого восстановления между тренировками, спортсмены принимают милдронат в дозировке 250 мг 2-3 р/c, на протяжении двух недель.
Основное действие мельдония заключается в усилении подачи кислорода сердечной мышце при значительных физических нагрузках, тем самым снижая риски возникновения осложнений. Также отмечается активный выброс токсинов при усиленном клеточном обмене веществ во время занятия спортом, что является немаловажным для поддержания полноценного здоровья.
Милдронат показан к применению лицам разной возрастной категории с различными нарушениями гемодинамики. После его недолгого приема, в комплексной терапии, отмечаются улучшения общего состояния пациентов. В спортивной жизни до сих пор милдронат важен, как метаболическое средство, упрощая курс тяжелых тренировок.
Видео о мельдонии
Правильно применение мельдония в спорте: