Миорелаксанты. Список препаратов при артрозе

Расслабляющие скелетную и гладкую мускулатуру лекарства называют миорелаксантами.  Такие фармацевтические продукты выпускают виде инъекционных растворов, пероральных таблеток и капсул, ректальных суппозиториев. Список препаратов содержит медикаменты на основе натуральных алкалоидов, стероидных соединений.

Миорелаксанты как средства от боли

Лекарства центрального действия применяют для купирования пароксизмов, спровоцированных травматическими повреждениями скелетных конструкций, дегенеративными процессами в суставных капсулах и хрящевых волокнах. Такие медикаменты используют при вызванных корешковым синдромом болях.

Миорелаксанты (список препаратов содержит лечебные средства на основе хлорида тубокурарина, бромида паркурония, безилата цисатракурия) назначают пациентам с мышечно-тонической недостаточностью, нарушением нервной проводимости, рефлекторными спазмами поперечнополосатых тканей.

Лекарственные вещества центрального и периферического действия имеют собственное непересекающееся предназначение в клинической практике.

Такие медикаменты:

• регулируют мышечный тонус;
• снижают сократительную активность целевых анатомических структур;
• вызывают быстрый регресс болевых симптомов;
• расширяют двигательный диапазон шейной, поясничной и других частей тела;
• уменьшают компрессионную нагрузку на чувствительные рецепторы при деформирующих заболеваниях костной системы;
• устраняют эффект иррадиации пароксизмов.

В клинической и амбулаторной практиках миорелаксанты применяют для купирования персистирующих (хронических), острых, спастических болезненных ощущений. Целесообразность использования таких лекарств обусловлена наличием в патогенезе подобных реакций выраженного мышечно-тонического компонента.

Эффективность применения антиспастических средств ощущается при пароксизмах спинальной и суставной локализации, вертеброгенного происхождения. Лечебное влияние миорелаксантов обусловлено способностью натуральных и синтетических химических соединений уменьшать напряжение в патологически измененных мышцах.

Болеутоляющий эффект таких препаратов реализован преимущественно в спинальной и супраспинальной зонах, что связано с высокой адренергической активностью и антиноцептивными свойствами – способностью снижать болевое восприятие соответствующих рецепторов, расположенных в нервных тканях и сплетениях.

Механизм действия

По принципу физиологического влияния миорелаксанты подразделяют на деполяризующие и недеполяризующие. Первые имеют химически родственное структурное строение ацетилхолину – основному медиатору нервно-мышечной передачи.

Применяемые химические вещества оказывают аналогичное влияние на синапсы. Разница заключается в том, что фармакологические соединения, в отличие от ацетилхолина, не удаляются с поверхности рецепторной молекулы немедленно под гидролизующим воздействием фермента АХЭ (ацетилхолинэстеразы).

Миопаралитический эффект деполяризующих препаратов обусловлен блокированием доступа указанного выше медиатора нервно-мышечной передачи к концевой пластине воспринимающего биологического элемента.

В результате обеспечивается продолжительное расслабление не получающего мозгового сигнала мускула. Такие лекарственные средства в соответствии с механизмом действия называют антихолинэстеразными.

Расслабление скелетной мускулатуры – основной клинический эффект миорелаксантов центрального влияния. Иной принцип физиологического действия имеют недеполяризующие препараты с более сложным химическим строением, чем деполяризующие.

В молекуле таких веществ содержится пара азотных атомов с положительным зарядом, объединенных кольцевой структурой. Подобные лекарственные средства параллельно с блокадой рецепторов вызывают закрытие мембранных каналов, по которым проходят сигналы на сокращение мышечных тканей.

Миорелаксанты (список препаратов недеполяризующего типа содержит фармацевтические продукты на основе веществ курареподобного действия) этой категории нагнетают в целевые ткани аналогичное ацетилхолину соединение, которое вытесняет естественный медиатор.

Период клинического влияния таких средств сокращается при приеме ингибиторов ацетилхолинэстеразы. Восстановление рецепторной чувствительности и иннервационной функции после приема недеполяризующих медикаментов осуществляется путем образования новой ветви аксонов на фоне непрерывной фибрилляции целевого мускула.

Классификация миорелаксантов

Выделяют препараты центрального и периферического действия. Первые обеспечивают расслабляющий эффект путем влияния на нейронные кластеры, локализованные в церебральной зоне и спинномозговом стволе.

Действие таких миорелаксантов базируется на способности используемых физиологически активных химических соединений прерывать команду на мышечное сокращение.

Подобные средства предпочтительны при лечении:

• парезов конечностей;
• острых невралгий;
• остеохондроза;
• переломов;
• грыжевых болей.

Периферические миорелаксанты прерывают передачу нервных импульсов непосредственно в локальных чувствительных волокнах, обеспечивая прицельный терапевтический эффект. Такие вещества не оказывают воздействия на функции ЦНС, поскольку не преодолевают гематоэнцефалический барьер.

Препараты этой категории используют для мышечного расслабления при:

• хирургических вмешательствах;
• переводе пациента на искусственное дыхание;
• проведении инвазивных диагностических мероприятий;
• осуществлении интубации трахеи;
• репозиции костных осколков после тяжелой травмы скелета;
• выполнении электросудорожной терапии.

Такие фармацевтические продукты предназначены для обеспечения неподвижности определенной части тела, органа или анатомической структуры. Воздействие периферических миорелаксантов направлено исключительно на прерывание биохимических реакций в исполнительных нейронах.

Классификация натуральных лекарственных веществ для мышечного расслабления в зависимости от продолжительности антиацетилхолинэстеразного эффекта переставлена в таблице.

Деполяризующие	Недеполяризующие
Ультракороткого действия (5-7 мин.)	Короткого действия (20 мин.)	Средней продолжительности (40 мин.)	Пролонгированного воздействия (больше 1 ч)
Суксаметоний	Мивакуриум	Атракуриум, Векурониум, Рокурониум, Цисатракуриум	Пилокурониум, Панкурониум, Тубокурарин

Синтетические миорелаксанты центрального действия в зависимости от принадлежности к классу химических веществ подразделяют на производные глицерина, бензимидазольные соединения, комбинированные продукты.

Такие лекарственные средства блокируют рефлекторно-нервные реакции в пространстве синапса. Периферические препараты эффективны при болевых синдромах с выявленными триггерными точками в скелетной мускулатуре.

Показания к применению при артрозе

Болевая симптоматика при деформирующем поражении суставных капсул и прилегающих хрящевых пластин обусловлена прогрессирующими патологическими изменениями с выраженным мышечным спазмом, на устранение которого направлено действие миорелаксантов.

Заболевание чаще всего охватывает сочленения, испытывающие высокие нагрузки:

• коленные;
• тазобедренное;
• плечевые;
• позвоночные;
• кистевые.

Миорелаксанты при артрозе показаны для купирования интенсивных болевых ощущений, антиспастического воздействия, улучшения кровообращения в зоне поражения. Списокиспользуемых препаратов содержит Сирдалуд, Мидокалм, Баклосан.

При артрозе суставов шейного отдела позвоночного столба в клиническую картину добавляются:

• уменьшение подвижности головы;
• частые эпизоды мигрени;
• постоянное ощущение скованности затылочной области;
• избыточное напряжение плечевого пояса.

Такие состояния считаются первоочередными клиническими показаниями для применения миорелаксантов центрального действия. Подобные средства в комплексе с другими фармацевтическими продуктами позволяют частично или полностью восстановить биомеханические характеристики деформированных суставов.

Артроз позвоночных сочленений часто провоцирует выпадение пульпозного ядра с болевыми пароксизмами высокой интенсивности. Для подавления таких рефлекторных реакций показано применение миорелаксантов, в тяжелых случаях сочетаемое с эпидуральной анальгетической блокадой.

Препараты фармацевтической группы применяют при следующих ассоциированных с артрозом опорно-двигательных нарушениях:

• остеопорозе – снижении минеральной плотности скелетных конструкций, изменении морфологической структуры пораженных деформирующим процессом суставных капсул и прилегающих хрящевых пластин;
• остеомиелите – вторичном инфицировании костномозгового вещества из-за ослабления иммунной защиты в результате развития основного заболевания;
• прогрессирующих ревматических изменениях, характеризуемых эрозивно-деструктивными процессами преимущественно в периферических суставах мелкого калибра;
• подагре – обменном расстройстве с формированием узелковых тофусов, интенсивными болевыми пароксизмами, отложением уратных кристаллов в суставных капсулах.

Расслабляющие мышцы лекарственные средства входят в комплексную медикаментозную терапию радикулопатии, синовита и бурсита – воспалений синовиальной оболочки. Такие препараты показаны при сопряженных с артрозом невралгических синдромах.

Как принимать миорелаксанты?

Назначением лекарственных средств этой фармацевтической группы занимается вертебролог, ортопед или невролог в зависимости от нозологической принадлежности заболевания. Самостоятельное и бесконтрольное применение миорелаксантов способно усугубить патологическое состояние и затруднить последующее лечение.

Такие лекарства имеют большое количество побочных действий и клинических ограничений на использование.

Профильный специалист индивидуально подбирает:

• препарат с определенным действующим веществом или их комбинацией, базой вспомогательных компонентов;
• лекарственную форму – инъекционный раствор, пероральные таблетки, ректальные суппозитории;
• одноразовую и суточную дозировку;
• кратность применения;
• продолжительность медикаментозного курса;
• сочетание с другими фармацевтическими продуктами.

К самым часто назначаемым для лечения артроза миорелаксантам относятся препараты центрального действия – Мидокалм, Сирдалуд, Толперизон.

Основные правила применения лекарств с такими фармакологическими свойствами:

• Стартовая дозировка для взрослых – 50 мг активного компонента. Профильный специалист корректирует объем действующего вещества с учетом клинической картины, индивидуальной переносимости, достигнутого терапевтического результата.
• Кратность применения – 2-3 раза в сутки для пероральных форм. Инъекционные растворы для купирования острой стадии заболевания вводят 1 раз в день в ударных дозах – 300-500 мг.
• Применение во время еды. Правило касается только пероральных препаратов. Парентеральный способ введения не зависит от приемов пищи, поскольку лекарственные соединения минуют желудочно-кишечный тракт.
• Назначение эпидуральных инъекций Мидокалма при выраженном спазме с интенсивными болевыми реакциями. При таком состоянии предусмотрено лечение в медицинском стационаре с экстренной госпитализацией пациента. Лекарство вводят совместно с анальгетическим раствором.

Миорелаксанты (список препаратов содержит средства как ультракороткого, так и пролонгированного действия) не должны дублировать друг друга. Нельзя одновременно применять лекарственные средства с одинаковыми или максимально близкими фармакологическими свойствами.

Противопоказания

Лечение миорелаксантами запрещено при выраженной функциональной недостаточности внутренних органов – почек, печени, сердца. Противопоказания подразделяют на абсолютные и относительные.

К первой категории клинических ограничений относятся:

• Миастения. Системная патология аутоиммунного генеза проявляется критическим снижением тонуса скелетной, дыхательной, лицевой мускулатуры. Миастению провоцирует нарушение нервно-мышечной передачи. Заболевание характеризует аномально быстрая утомляемость, глотательные и респираторные дисфункции.
• Индивидуальная гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам лекарственного состава Личная сенсибилизация проявляется развитием выраженных аллергических реакций после приема дозы миорелаксанта.
• Язва желудка или 12-персного отдела кишечника, перфорация пищеводных каналов. Противопоказание распространяется только на пероральные препараты.
• Синдром Паркинсона. Медленно прогрессирующее неврологическое заболевание представляет собой дегенерацию волокон, сплетений, рецепторов ЦНС. Синдром Паркинсона связан с возрастными изменениями в центральной нервной системе или обусловлен хромосомными нарушениями.
• Эпилепсия. Неврологическое заболевание характеризует формирование аномальных и избыточных электрохимических импульсов в нейронных клетках головного мозга.

Лекарственные средства группы миорелаксантов не применяют для лечения детей младше 1 года. Относительными противопоказаниями считаются период гестации и грудного вскармливания, алкогольная, химическая или медикаментозная интоксикация внутренних органов.

Список препаратов при артрозе

Фармацевтический рынок предлагает обширный ассортимент лекарственных средств для искусственного расслабления мышечных волокон и купирования спазмов. При дегенеративно-дистрофическом процессе в суставных капсулах применяют физиологически активные вещества центрального действия.

Миорелаксанты (список препаратов содержит лекарства как на синтетической, так и на растительной основе) для симптоматического лечения в рамках комплексной терапии сочетают с этиотропными хондропротекторами и стимуляторами обменных реакций.

Применяемые при артрозе антиспастические средства:

• Баклофен. Антагонист ГАМК-рецепторов угнетает моно- и полисинаптические рефлекторные реакции благодаря уменьшению выработки возбуждающих моторные клетки аминокислотных соединений, что приводит к снижению мышечного тонуса. Дополнительно оказывает болеутоляющее воздействие.
• Мидокалм. Действующее вещество препарата – толперизон. Синтетическое соединение отличает высокий показатель аффинности (специфической родственности) с нервными тканями церебральной зоны и спинномозгового ствола.
• Сирдалуд. Таблетка содержит 4, 16 или 32 мг гидрохлорида тизанидина. Механизм антиспастического действия базируется на стимуляции пресинаптических А2-адренорецепторов. Подавляет функции спинномозговых нейронов. Попутно уменьшает выраженность клонических судорог.
• Спазмол. Миотропный антиспастический препарат центрального действия содержит в качестве физиологически активного компонента 40 мг гидрохлорида дротаверина. Клинически результативен при свойственных артрозу нейрогенных спазмах примыкающих к пораженной суставной капсуле мышечных волокон.

При системной дегенерации опорно-двигательного аппарата часто назначают комбинированные препараты миотропного действия – Калмирекс, Лидамитол. В таких лекарствах антиспастический компонент совмещен с местно-анестезирующим для подавления болевого синдрома в пораженных сочленениях.

Взаимодействие с другими препаратами

Сочетаемость миорелаксантов условно подразделяют на благоприятную, требующую повышенного врачебного внимания и нежелательную. Такие лекарства чаще используют с комплексной терапии, чем в одиночном лечении.

Благоприятным считается совместный прием миорелаксантов с:

• ингаляционными анестетиками;
• пероральными анальгетиками;
• инъекционными растворами болеутоляющего действия;
• витаминно-минеральными растворами, потенцирующими физиологическое влияние недеполяризующих препаратов.

Особого врачебного контроля требует перекрестное применение антиспастических средств с ингибиторами холинэстеразы – метилсульфатом неостигмина и другими.

Механизм действия миорелаксантов способны нарушать:

• антибиотики;
• диуретики;
• антиаритмические средства;
• сульфат магния;
• литиевый карбонат.

Нежелательные лекарственные взаимодействия возникают при сочетании миорелаксантов с щелочными растворами для очистки крови. Список запрещенных к совместному применению препаратов включает медикаменты на основе аминогликозидов и линкозамидных соединений.

Видео о миорелаксантах

Инструкция по применению препарата Мидокалм: