НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) – группа препаратов, применяющихся при различных заболеваниях, сопровождающихся воспалительными процессами и болевым синдромом. При этом средства делятся на селективные и неселективные.
Разновидности и общая характеристика
Нестероидные противовоспалительные средства широко применяются в медицинской практике при различных заболеваниях, сопровождающихся развитием воспалений и болевого синдрома.
Действие лекарств направлено на подавление особых ферментов (циклооксигеназы), которые принимают участие в выработке простагландинов, отвечающих за развитие воспалительных процессов и боли.
При этом лекарственные средства в зависимости от конкретной подгруппы могут оказывать дополнительное терапевтическое действие – жаропонижающее, антиагрегантное, иммуносупрессивное.
Существует несколько разновидностей препаратов по механизму действия и химическому составу. Таким образом, НПВП подразделяются на селективные (подавляющие выработку ЦОГ-1) и неселективные (блокирующие продукции ЦОГ-2). Также выпускаются комбинированные средства лечения, оказывающих воздействие на оба вида ферментов.
Классификации по химической структуре:
- Карбоновые кислоты – производные уксусной, салициловой, никотиновой и пропионовой кислоты.
- Коксибы – созданы в качестве безопасной альтернативы нестероидным противовоспалительным препаратам.
- Энолиновые кислоты – оксикамы и пиразалоны.
- Иные химические соединения – представители преимущественно селективных ингибиторов ЦОГ-2.
Независимо от разновидности, медикаменты выпускаются в различных лекарственных формах, что позволяет их более обширно применять у разных групп пациентов с разными клиническими проявлениями заболеваний.
Таким образом, фармацевтический рынок предлагает следующие лекарственные формы: таблетки, инъекционные растворы, мази, гели, капли, суспензия, ректальные суппозитории.
Селективные ЦОГ-1
НПВС (селективные ингибиторы были разработаны в качестве альтернативы классическим препаратам), как правило, применяются в комплексном лечении хронических или острых заболеваний, но могут назначаться и для проведения различных физиопроцедур (например, электрофорза).
Данная группа препаратов оказывает непосредственное воздействие на ЦОГ-1. При этом она никак не влияет на циклооксигеназу-2 и обладают повышенными рисками развития побочного действия со стороны желудочно-кишечного тракта. В этом заключается их главное отличие от других представителей лекарственной группы.
Как правило, данные средства содержит в своем составе сравнительно небольшие концентрации ацетилсалициловой кислоты.
Список препаратов:
- Ацетилсалициловая кислота. Применяется при лихорадке, вызванной инфекциями, и при болевом синдроме различной природы происхождения, включая менструальные боли.
- Кетопрофен. Назначается при воспалениях, повышенной температуре и болевом синдроме, вызванном различными заболеваниями (в том числе онкологией).
- Пироксикам. Используется при заболеваниях суставов и мягких тканей, посттравматическом синдроме и болях различной этиологии.
- Индометацин. Средство эффективно в отношении воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата.
- Сулиндак. Используется при суставных патологиях и воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей.
- Ибупрофен. Лекарство показано при воспалениях, высокой температуре, лихорадке, болевом синдроме, а также при развитии постпрививочных реакциях у детей.
- Диклофенак. Препарат назначается при воспалениях опорно-двигательного аппарата, органов малого таза и инфекциях ЛОР-органов.
Данная группа препаратов широко используется при выраженных воспалительных реакциях и оказывает слабое либо умеренное анальгезирующее действие. Средства используются в качестве симптоматической терапии и не оказывают воздействия на причину болезни.
Неселективные ЦОГ-1, ЦОГ-2
НПВС (селективные средства представлены в более широком виде на прилавках аптек) не рекомендуется принимать более 7-10 дней подряд без консультации врача. В противном случае резко возрастают риски развития побочного действия независимо от разновидности и формы препарата.
Медикаменты из группы неселективных ингибиторов ЦОГ-1, ЦОГ-2 в одинаковой степени воздействует на разные формы циклооксигеназы. Главным представителем лекарственной группы является Лорноксикам. Подобное действие также отмечается у Напроксена.
Препараты применяются при умеренных воспалительных реакциях и болевом синдроме, которые возникают при различных заболеваниях. При этом они назначаются в составе комплексной симптоматической терапии.
Показания:
- ревматические заболевания;
- лихорадка, вызванная инфекционно-воспалительными заболеваниями;
- умеренный или выраженный болевой синдром различной этиологии, включая травмы и оперативные вмешательства.
Они обладают более высокими рисками развития побочных эффектов как со стороны сердечно-сосудистой системы, так и со стороны желудочно-кишечного тракта.
Преимущественно селективные ЦОГ-2
Данная группа препаратов в незначительной степени влияет на ЦОГ-1 и полностью ингибирует ЦОГ-2. Лекарства применяются при более выраженном болевом синдроме и способны подавлять различные воспалительные процессы в организме.
Средства назначаются при различных видах и формах заболеваний, которые сопровождаются болью и воспалениями.
К представителям лекарственной группы относятся:
- Нимесулид. Средство используется в терапии артритов и артрозов, а также для купирования болевого синдрома различной природы происхождения.
- Мелоксикам. Лекарство эффективно в отношении воспалений суставов, костей и мышц, сопровождающихся болевым синдромом.
- Этодолак (Нобедолак). Препарат назначается при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, а также при болях различной этиологии.
- Набуметон. Применяется при ревматоидном артрите, остеоартрите, подагре.
Применяют препараты в качестве симптоматического лечения, поскольку они не оказывают воздействия на само заболевание. У препаратов отмечаются высокие риски развития побочного действия со стороны сердечно-сосудистой системы.
Высокоселективные ЦОГ-2
Селективные ингибиторы из группы НПВС могут отличаться друг от друга по силе воздействия, что позволяет их назначать пациентам с тяжелыми или сложными заболеваниями.
Эта лекарственная группа оказывает выраженное воздействие на ЦОГ-2, благодаря чему происходит подавления воспалительных простагландинов. Средства применяются при различных заболеваниях, сопровождаемых сильным болевым синдромом и воспалениями.
К таким лекарствам в основном относятся коксибы:
- Целекоксиб. Применяется при различных видах болей, ревматических патологиях и заболеваниях опорно-двигательного аппарата.
- Рофекоксиб. Лекарство назначается в терапии остеоартрита, болевого синдрома различной природы происхождения (включая дисменорею).
Такие средства назначаются крайне осторожно пожилым и ослабленным пациентам. При этом у лекарств имеются очень высокие риски развития побочного действия со стороны сердечно-сосудистой системы.
Характеристики: сходства и отличия
У каждой разновидности НПВС есть свои особенности и различия в зависимости от механизма действия, оказываемого терапевтического действия, эффективности и безопасности для конкретных групп пациентов.
Данные особенности должны обязательно учитываться специалистом при назначении препаратов различным группам больных. При этом важно учитывать показания, противопоказания и риски развития побочного действия.
Безопасность
НПВС (селективные ингибиторы могут применяться в 1-й и 2-й триместр беременности) рекомендуется применять короткими курсами и только под руководством врача. Это позволит отслеживать динамику лечения и выявить при подозрениях первые признаки побочного действия.
Лекарственные средства из группы НПВП независимо от разновидности считаются относительно безопасными лекарственными средствами. Единственные различия заключаются в противопоказаниях и побочных эффектах.
Главным отличием селективных и неселективных препаратов является тот факт, что у первой группы средств высокие риски развития побочного действия со стороны желудочно-кишечного тракта (кровотечения, обструкции, перфорации, язвенное поражение).
ЦОГ-2 к подобным осложнениям не приводят, однако у них имеются повышенные риски развития нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы. Лекарства могут приводить к усилению агрегации тромбоцитов, что может стать причиной опасных состояний (тромбозов).
Риски побочных эффектов у ЦОГ-1 и ЦОГ-2 примерно одинаковые и зависят от физиологических особенностей пациента и наличия провоцирующих факторов. В связи с этим, подбираются тот или иной вид НПВП крайне осторожно и только лечащим врачом.
Согласно проведенным исследованиям удалось установить, что наиболее безопасными НПВП являются неселективные ЦОГ-1/ЦОГ-2 и высокоселективные ЦОГ-2 (в частности, Напроксен и Целекоксиб). Это обусловлено отсутствием низкой гепатотоксичностью медикаментов.
Повышенные риски поражения печени отмечаются у селективных ЦОГ-1. Препараты из группы преимущественно селективных ЦОГ-2 являются нейтральными.
Все группы препаратов с эффективностью используются в лечении различных воспалительных заболеваний и болевого синдрома. Их безопасность в сравнении с иными видами лекарственных средств считается более высокой.
Таким образом, они не обладают побочными эффектами и оказывают более мягкое воздействие на организм по сравнению с глюкокортикостероидами (ГКС), которые могут приводить к угнетению функции различных органов (особенно почек).
При этом стероидные средства после длительного применения часто становятся причиной синдрома отмены.
Препараты группы НПВС следует применять только в случае необходимости по рекомендации лечащего врача. Перед их применением следует внимательно изучить инструкцию по применению, что позволит избежать развития побочного действия и, тем самым, повысит безопасность проводимой терапии.
Привыкание
В отличие от других групп препаратов, НПВП переносятся лучше и обладают сравнительно невысокой степенью привыкания в сравнении с ГКС и опиоидными (наркотическими) анальгетиками.
При этом ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 обладают примерно одинаковой способностью вызывать привыкание у пациентов. Обуславливается такое явление не наличием в составе сложных химических соединений, а оказываемым терапевтическим действием.
Привыкание, как и побочные реакции, могут развиваться при длительном приеме препаратов. Наибольшую лекарственную зависимость могут вызывать селективные ингибиторы ЦОГ-1, так как они обладают более выраженным анальгезирующим действием.
Привыкание связано с облегчением состояния (купированием болевого синдрома). Поскольку остальные группы средств оказывают менее выраженный обезболивающий эффект, зависимость от них возникает в крайне редких случаях или вовсе отсутствует.
Главной особенностью медикаментов из группы НПВС является отсутствие побочных реакций (синдрома отмены) при прекращении приема. Во избежание развития привыкания необходимо соблюдать точные дозировки, установленные врачом или указанные в инструкции, и строго придерживаться курсового лечения, не превышая оптимальных сроков.
Следует учитывать, что длительное применения может спровоцировать развитие побочных реакций, в том числе опасных для состояния здоровья пациента.
НПВС предназначены для симптоматического и кратковременного применения, поэтому при хронических заболеваниях рекомендуется проводить комбинированную терапию с применением разных групп препаратов.
Терапевтическое действие
НПВС, селективные и неселективные, следует применять только при наличии определенных показаний. Данные средства предназначены для симптоматического лечения различных нарушений и не применяются в качестве профилактики.
Между лекарственными группами существует несколько принципиальных отличий, которые обязательно должны учитываться при назначении пациентам с разными клиническими проявлениями.
Главное отличие между препаратами ЦОГ-1 и ЦОГ-2 заключается в терапевтическом действии и способности приводить к развитию побочного эффекта. Первая группа средств противопоказана при проблемах ЖКТ, так как негативно сказывается на работе внутренних органов данного отдела.
Ингибиторы ЦОГ-2 вызывают сердечно-сосудистые нарушения, но не влияют на ЖКТ.
Механизм действия при этом у препаратов также отличается, поскольку они подавляют разные виды ферментов, что также является главным критерием оценки их эффективности и безопасности.
Классификация по терапевтическому действию:
- Обезболивающие. Назначаются в качестве анальгетиков для быстрого купирования болевого синдрома.
- Противовоспалительные. Применяются при воспалениях, помогают устранить отечности.
- Жаропонижающие. Действие медикаментов направлено на снятие жара и лихорадки.
Отличие также заключается в оказываемом лечебном воздействии. Более выраженным противовоспалительным эффектом обладают препараты, оказывающие влияние на цикслооксигеназу-2. При этом они обладают слабой или умеренной обезболивающей активностью.
Медикаменты, подавляющие активность ЦОГ-1, обладают выраженным анальгезирующим действием, но менее высокими противовоспалительными свойствами. Подобные различия позволяют применять препараты при разных заболеваниях с различной интенсивностью болевого синдрома и воспалений.
Средства из группы селективных ингибиторов ЦОГ-1 дополнительно могут применяться в терапии респираторных или инфекционных заболеваний, сопровождающихся повышением температуры тела, поскольку обладают жаропонижающим действием.
Данные препараты также могут применяться в качестве средств, разжижающих кровь. Связано это с их высокой способностью препятствовать образованию тромбов. Благодаря подобным различиям специалист может подбирать необходимые средства лечения и при необходимости заменять один препарат на другой.
Оценка эффективности
Несмотря на одну общую лекарственную группу, препараты по-разному воздействуют на организм и обладают несколькими принципиальными отличиями в терапевтическом эффекте. Это позволяет широко их использовать в медицинской практике для лечения различных заболеваний.
| Группа препаратов | При воспалительных заболеваниях мышц, суставов, позвоночника | При болевом синдроме | При лихорадке | При иных заболеваниях |
| Селективные ЦОГ-1 | Слабая или умеренная эффективность | Высокая эффективность | Высокая эффективность | Эффективны при заболеваниях ЛОР-органов |
| Неселективные ЦОГ-1, ЦОГ-2 | Слабая или умеренная эффективность | Умеренная эффективность | Умеренная эффективность | Умеренно эффективны при лихорадочных состояниях |
| Преимущественно селективные ЦОГ-2 | Умеренная эффективность | Умеренная эффективность | Слабо выраженная эффективность | Оказывают слабо выраженное воздействие |
| Высокоселективные ЦОГ-2 | Высокая эффективность | Слабая эффективность | Низкая эффективность | Практически не эффективны при других заболеваниях |
Таким образом, эффективность препаратов зависит от показаний и области применения. Наиболее эффективными средствами при остеоартрозе являются преимущественно селективные ЦОГ-2, так как иные средства оказывают негативное влияние на состояние хряща.
Высокоселективные НПВС менее эффективны при переломах, поскольку тормозят регенеративные процессы. В этом случае более предпочтительными будут неселективные препараты.
Видео об НПВС
Механизм действия, показания и побочные эффекты НПВС: