Для лечения эссенциальной или симптоматической гипертонии, в комплексной терапии кардиоваскулярной недостаточности используют Норматенс – гипотензивный препарат на комбинированной основе. Инструкция по применению подчеркивает синергические свойства действующих веществ лекарственного средства.
Форма выпуска
Медикамент производится в виде двояковыпуклых таблеток белого цвета и удобного для приема пероральным способом среднего размера. Поверхность каждой единицы гипотензивного лекарства имеет гладкую текстуру и кишечнорастворимое оболочечное покрытие.
Норматенс инструкция по применению позиционирует в качестве фармацевтического продукта, не вызывающего привыкания, не провоцирующего синдром отмены. Первичная упаковка – пачка из ламинированного картона.
Лекарство поступает в аптечные пункты в стандартных медицинских блистерах из алюминиевой фольги и прозрачного полимера. В каждом блоке – 10 единиц гипотензивного препарата. В картонной коробке содержится 1 или 2 блистера. На таблетку на нанесена разделительная черта посередине.
Химический состав
Фармакологическая формула препарата сконструирована на основе сочетания 3 действующих веществ – 5 мг клопамида, 0,5 мг дигидрированного мезилата эргокристина, 0,1 мг резерпина. Активные компоненты обеспечивают многопрофильное лечебное предназначение и разнообразие достигаемых клинических эффектов.
В таблице представлены вспомогательные вещества, входящие в состав ядра таблеток Норматенс.
| Дополнительный компонент | Фармацевтические свойства |
| Картофельный крахмал | Представляет собой комплексный полисахарид, состоящий из амилозы и амилопектина. Такая форма картофельного крахмала считается фармацевтической и используется в твердых лекарственных средствах для структурообразования. Картофельный крахмал относится к классу эксципиентов – фармакологически нейтральных веществ. |
| Лактозный моногидрат | Служит безопасным консервирующим компонентом, с выраженными пробиотическими свойствами, способствующими размножению полезной микрофлоры в пищеварительных полостях. Не вступает в химическую реакцию с действующими веществами, продлевает срок годности препарата, облегчает промышленное прессование таблеток. |
| Повидон | Водорастворимый полимер ускоряет всасывание действующих веществ гипотензивного средства в системный кровоток. Повидон связывает токсины и облегчает их эвакуацию из организма. Влияет на фармакокинетические свойства таблеток. |
| Стеарат магния | Стеариновокислая форма микроэлемента придает лекарственному средству однородную текстуру, заданные параметры вязкости, твердости и плотности. Выполняет стабилизирующую функцию. |
Оболочка Норматенса содержит сочетание кристаллической сахарозы с макроголом-600 и акациевой камедью. Последняя считается эффективным деэмульгатором – реагентом, ускоряющим растворение таблетки в желудочно-кишечном тракте.
Кристаллическая сахароза благодаря собственным физико-механическим свойствам обеспечивает высокоскоростное прессование таблеток при серийном производстве. Макрогол-600 — химически нейтральный эмульгатор без вкуса и запаха.
Фармакологические эффекты
Терапевтическое воздействие препарата обусловлено свойствами входящих в состав таблеток физиологически активных и взаимодополняющих компонентов. Клопамид представляет собой диуретическое соединение класса тиазидоподобных сульфонамидов.
Вещество отличается пролонгированным фармакологическим эффектом. Механизм физиологического влияния клопамида базируется на купировании активной реабсорбции (обратного всасывания жидкости) натриевых ионов в кортикальном участке восходящего сегмента петлевидного тела Генле.
Органическая структура соединяет проксизмальный канал с дистальным протоком в почечном аппарате.
Улучшение приводящей к снижению внутритканевого давления диуретической функции достигается за счет способности клопамида блокировать выделение карбоангидразного фермента, задействованного в:
- регуляции кислотно-щелочного равновесия;
- обратимом катализе углекислого газа;
- стабилизации водно-солевого баланса в почечных канальцах;
- высвобождении и быстром связывании молекул СО2.
Норматенс (инструкция по применению указывает на активизацию мочеиспускательной функции даже после однократного приема таблетки) вызывает повышение диуреза и эвакуацию с физиологическими выделениями натриевых, калиевых, хлорных ионов. Такое свойство лекарства способствует уменьшению исходного показателя АД.
Дополнительный фармакологический эффект клопамида выражается в улучшении тонуса стенок магистральных вен и периферических сосудов. Диуретическое действие наступает через 15-20 мин. после перорального приема лекарственного средства и длится не менее 10-12 ч. Действие клопамида дополняет дигидрированный мезилат эргокристина.
Фармакологически активный компонент представляет собой алкалоид, получаемый из спорыньи – грибковой флоры, паразитирующей на злаковых растениях. Вещество считается натуральный блокатором адренорецепторов типа А1 и А2.
Угнетение физиологических функций таких чувствительных элементов приводит к:
- уменьшению периферического сопротивления сосудистых стенок;
- расширению кровеносных просветов;
- ослаблению выраженности гипертрофии левожелудочковой камеры при кардиоваскулярной недостаточности;
- улучшению липидного состава гематологической жидкости, что снижает ее вязкость;
- повышению тканевого восприятия эндогенного и лекарственного инсулина.
Резерпин усиливает фармакологические эффекты клопамида и дигидрированного мезилата эргокристина. Вещество представляет собой алкалоид, синтезируемый из раувольфии – растения семейства кутровых.
Резерпин обладает выраженным гипотензивным, умеренным антиспастическим и слабым нейролептическим воздействиями. Растительное соединение легко внедряется в пресинаптические чувствительные волокна и сплетения постганглионарных структур.
Под воздействием резерпина из везикул (внутриклеточных органелл) высвобождается норэпинефрин – нейромедиатор, обеспечивающий передачу электрохимических импульсов через адрегенические синапсы центрального и периферического отделов ЦНС.
Физиологический процесс приводит к:
- прерыванию обратного транспорта норэпинефрина;
- ускоренной деактивации моноаминоксидазы – метаболического фермента, участвующего в окислительно-восстановительных реакциях;
- продолжительному истощению нейромедиаторных запасов, что уменьшает моторное возбуждение нервных тканей и сосудистых стенок;
- стойкому снижению артериального давления.
Нейролептические свойства Норматенса обусловлены способностью резерпина временно блокировать выработку серотонина с дофамином. Уменьшение концентрации этих и родственных им медиаторов в плазме крови, церебральных структурах вызывает заметный антипсихотический эффект.
Фармакологическое воздействие комплексного препарата приводит к снижению влияния симпатической иннервации на кардиальный аппарат. В результате частота сокращений сердечной мышцы замедляется до физиологически комфортного показателя.
Другие терапевтические воздействия Норматенса:
- поддержка нормальной активности парасимпатического отдела ЦНС;
- замедление интероцептивных рефлексов;
- улучшение функции сна;
- стабилизация психоэмоционального состояния;
- повышение перистальтического сокращения кишечных стенок;
- увеличения объема выработки желудочного секрета;
- замедление метаболических реакций;
- стимуляция вещественного обмена;
- углубление дыхательной деятельности;
- устранение гипертермии;
- усиление почечного кровообращения;
- восстановлении механизма клубочной фильтрации при нефротических патологиях.
Препарат за счет комплексного и многопрофильного фармакологического влияния уменьшает симптоматические проявления синусовой тахикардии – эпизодические приступы учащенного сердцебиения, вызываемые сильным психоэмоциональным напряжением или ситуативным кислородным голоданием.
Показания к применению
Норматенс назначают при любых формах артериальной гипертензии. Инструкция по применению указывает, что лекарственное средство эффективно для симптоматического снижения давления при системных патологиях внутренних органов.
Таблетки используют для комплексного и продолжительного лечения пациентов в эссенциальной формой гипертензии, при которой наблюдается стабильное увеличение систолического показателя до 140 мм рт. ст.
Лекарство используют в терапевтических схемах устранения гипертонического синдрома I, II и III степеней, поражающего:
- сердечные ткани;
- почечные структуры;
- церебральные отделы;
- сетчатую оболочку зрительного анализатора;
- магистральные кровеносные русла.
Препарат включают в комплексное медикаментозное лечение вазоренальной разновидности заболевания, характеризуемой нарушением гемодинамики в соответствующих сосудах и не вызывающей морфологических изменений непосредственно в тканях.
Противопоказания
Клинические ограничения на применение гипотензивного средства подразделяют на абсолютные и относительные, связанные с физиологическим состоянием или устранимым патологическим процессом, препятствующим назначению лекарства.
К первой категории противопоказаний причисляются:
- устойчивая к медикаментозному лечению форма гипокалиемии, характеризуемая сниженной концентрацией соответствующего химического элемента в плазменной фракции крови;
- декомпенсированная почечная недостаточность;
- остро протекающие патологии печени – цирроз, гепатит, интоксикация гепатобилиарных тканей;
- атеросклеротическое состояние сосудов головного мозга;
- выраженная стенокардия, сопряженная с эпизодическими приступами ишемии миокарда;
- пониженное давление в магистральных артериях.
Лекарство не используют для лечения пациентов с блокадой желудочковых полостей или атриовентрикулярных путей, склонностью к эпилептическим припадкам, индивидуальной невосприимчивостью основных или вспомогательных компонентов препарата.
К числу абсолютных противопоказаний относятся:
- хроническая бронхиальная астма;
- синдром Аддисона – первичная недостаточность функций надпочечников;
- феохромоцитома – доброкачественное или онкологическое новообразование гормонально-активного типа, секретирующее существенный объем пептидов и биогенных аминов;
- закрытоугольная глаукома, ассоциированная с неконтролируемым ростом внутриглазного давления;
- язва желудка или 12-перстного отдела кишечника;
- гастроэнтерит – инфекционное или асептическое воспаление пищеварительных органов;
- подагра – ревматический процесс, спровоцированный отложением кристаллизованных уратовых солей.
- расстройства эндокринной деятельности – сахарный диабет, гипо- или гипертиреоз.
Норматенс инструкция по применению запрещает использовать для лечения беременных и кормящих матерей, несовершеннолетних пациентов. Лекарство не назначают при респираторных заболеваниях вирусной этиологии, повышенной температуре тела.
Особые указания
Для предупреждения снижения показателя артериального давления до критического уровня суточную дозу лекарственного средства увеличивают постепенно и медленно – не чаще 1 раза в неделю, если имеется такая клиническая необходимость.
В период приема препарата требуется постоянный контроль АД домашним тонометром. Норматенс нежелательно совмещать с другими гипотензивными таблетками из-за повышенного риска развития побочных эффектов и увеличенной вероятности критического снижения внутрисосудистого давления.
При продолжительном курсе лечения рекомендован периодический контроль методами лабораторной диагностики насыщения сыворотки крови глюкозой и мочевой кислотой. Особенно это касается пациентов с установленной гиперурикемией до начала терапии Норматенсом.
При обнаружении брадикардической симптоматики курс лечения прерывают или с помощью профильного специалиста корректируют дозу в сторону ее уменьшения.
Особые указания для разных групп пациентов:
- Беременность. В период гестации препарат запрещен из-за в входящего в состав лекарственного средства резерпина, оказывающего эмбриотоксичное воздействие. При необходимости Норматенс заменяют групповым или нозологическим аналогом.
- Лактация. Кормящим материям комбинированное гипотензивное лекарство противопоказано из-за способности действующих веществ всасываться в грудное молоко. Клопамид провоцирует у новорожденного тромбоцитопению.
- Детский возраст. Препарат не используют в педиатрической практике из-за отсутствия соответствующего профиля безопасности. Влияние на растущий организм не установлено.
- Нарушенные функции почечного аппарата. Препарат не применяют для лечения пациентов с креатининовым клиренсом ниже 30 мл/мин.
- Гепатобилиарные патологии. Компоненты Норматенса частично метаболизируются печенью и выводятся в процессе дефекации. Нарушенные функции гепатобилиарного механизма чреваты накоплением физиологически активных веществ в тканях, развитием аллергической симптоматики.
- Пожилой возраст. Суточную дозу определяют индивидуально на основании состояния здоровья пациента, с учетом сопутствующих заболеваний и скорости метаболических реакций.
Норматенс (инструкция по применению строго запрещает употреблять во время лечения алкогольные напитки) не назначают для стабилизации показателя АД перед хирургическим вмешательством. При подготовке к операции используют аналог с единственным действующим веществом.
Курс приема и режим дозирования
Стандартная схема терапии предусматривает употребление в начале лечения по 1 таблетке в день. Лекарственное средство проглатывают целиком – без разжевывания или измельчения другим способом. По мере необходимости дозу повышают до 3 таблеток в сутки, принимаемых через равные интервалы времени.
Средний дневной объем препарата установлен на уровне 1 единицы фармацевтического продукта через каждые 12 ч. Лекарство характеризуется отложенным действием. Устойчивые результаты лечения заметны не ранее, чем через 2 недели курсового приема по установленной профильным специалистом схеме.
Самостоятельно увеличивать дозу запрещено. Максимально допустимый в рамках терапевтического диапазона суточный объем лекарства составляет 3 таблетки. Для поддерживающей терапии при ассоциированных с повышенным артериальным давлением системных патологиях принимают не больше 2 единиц лекарства в день.
Побочные действия
Необходимость острожного применения гипотензивного медикамента под периодическим врачебным наблюдением и диагностическим контролем обусловлена риском развития многочисленных негативных последствий.
Сердечно-сосудистая система на внедрение физиологически активных компонентов Норматенса реагирует:
- резкими перепадами показателя АД;
- признаками брадикардического нарушения;
- симптомами ортостатической гипотензии – комплексом гемодинамических расстройств при изменении пространственного положения тела;
- цереброваскулярными эффектами – головокружением, потемнением в глазах, расширением зрачков.
К числу потенциальных побочных действий относят экстрапирамидальные нарушения, дисфункции пищеварения, головные боли. Для дыхательной системы при биологической невосприимчивости компонентов лекарственного состава характерны гиперемическое состояние и отечность носоглоточной поверхности. Бронхоспазм возникает редко.
Передозировка
При превышении указанного профильным специалистом суточного объема препарата, регулярном употреблении Норматенса вне терапевтического диапазона развиваются типичные симптомы медикаментозной интоксикации:
- тошнотные позывы;
- активизация рвотного рефлекса;
- диарея;
- синдром вертиго;
- спутанность сознания.
Передозировка приводит к глубокой депрессии из-за нейролептических свойств лекарственного средства. Характерные признаки передозировки – учащение сердечных ритмов и пульсовой активности. В тяжелых случаях наблюдается гипорефлексия – замедление или полное отсутствие нейромышечных реакций на внешние раздражители.
При случайной передозировке Норматенса выполняют промывание желудка, искусственно провоцируют рвоту. Инструкция по применению рекомендует на протяжении 5-10 мин. после употребления избыточного объема гипотензивного препарата принять энтеросорбент и обратиться за медицинской помощью.