Ондансетрон (Ondansetron) — эффективный противорвотный препарат, в основе которого лежит одноименное фармакологически активное вещество. По фармакотерапевтическому классификатору средство относится к группе антагонистов рецепторов серотонина.
Препарат в форме таблеток для приема внутрь помогает справиться с тошнотой и рвотой, которые нередко сопутствуют противоопухолевой терапии.
Показания
Ондансетрон в таблетках назначают пациентам, страдающим от изнуряющих приступов тошноты или рвоты. В сферу применения не входят эпизоды рвоты, обусловленные интоксикацией и пищевым отравлением: в этих случаях выброс содержимого желудка через пищевод избавляет организм от части токсинов, чем выполняет защитную функцию.
Официальная инструкция предусматривает лишь 2 ситуации, в которых применяется препарат:
- у онкологических больных, получающих лечение цитостатиками или проходящих курс лучевой терапии ионизирующей радиацией;
- в период после различных хирургических операций, в том числе на головном мозге.
Препарат применяется как в профилактических целях, чтобы предупредить развитие приступов рвоты в ходе основной терапии, так и для их купирования.
Во врачебной практике лекарство могут использовать в стоматологии, чтобы нивелировать рвотный рефлекс во время проведения различных манипуляций, а также как средство неотложной помощи при нарушениях работы поджелудочной железы и желчного пузыря.
Состав
| Активное вещество | Вспомогательные вещества | |
| В составе таблетки | В составе пленочной оболочки | |
| Ондансетрона гидрохлорид |
|
|
Активный компонент лекарства обладает выраженным противорвотным эффектом. Средство блокирует как центральные (в мозгу), так и периферические (в ЖКТ) пути передачи рвотных импульсов. Известно, что одним из «передатчиков» нервных импульсов, индуцирующих рвотный рефлекс, является гормон серотонин.
Во время противораковой терапии, когда используется лучевое облучение или цитостатические препараты, активно повреждается слизистая оболочка кишечника. Поскольку в кишечнике расположено основное «депо» серотонина, происходит массовое высвобождение этого нейромедиатора, больного начинает мучить чувство тошноты и рвота.
Активное вещество препарата блокирует действие серотонина.
Использование эффекта ондансетрона — это один из способов облегчить состояние пациента. Установлено, что совместное использование препаратов ондансетрона вместе с ГКС (глюкокортикостероидами) усиливает его противорвотное действие. По этой причине при сильно выраженных симптомах рвоты терапию дополняют дексаметазоном.
В отличие от большинства лекарственных веществ, принадлежащих к тому же классу антагонистов рецепторов серотонина, средства на основе ондансетрона рекомендованы после хирургических операций и наркоза, когда рвота может осложнить состояние пациента.
В отличие от других противорвотных препаратов (метоклопрамид, домперидон), ондансетрона гидрохлорид не усиливает перистальтику и редко вызывают экстрапирамидные нарушения (тики, дрожание рук и головы, неконтролируемые навязчивые движения).
Вспомогательные вещества обеспечивают форму и стабильность лекарства во время его изготовления и хранения. Компоненты пленочной оболочки регулируют скорость поступления лекарственного вещества в кровь и делают более удобным прием препарата.
Форма выпуска
Ондансетрон — таблетки, производство которых в России освоено фармацевтическим предприятием «Фармстандарт-УфаВита». Препарат выпускается в форме таблеток, круглых, покрытых светло-желтой пленочной оболочкой.
Концентрация активного вещества: 4 и 8 мг. Существует 2 варианта фасовки: по 10 или 20 таблеток. Цена: от 337 руб. за упаковку.
Фармакологические свойства
В механизме возникновения рвоты основную роль играет особая рецепторная зона головного мозга, иначе называемая «хеморецепторной триггерной зоной». Туда при участии серотонина поступают нервные импульсы, которые затем передаются в рвотный центр продолговатого мозга, после чего тот активируется.
Иногда эти импульсы задействуют непосредственно рвотный центр. Возбуждение рвотного центра происходит путем стимуляции различных афферентных путей, в том числе блуждающего нерва, который обеспечивает иннервацию пищевода, желудка и тонкой кишки.
В развитии рвотного рефлекса главную роль играет определенный класс серотониновых рецепторов, который идентифицируется как 5-HT3. Связываясь с этими рецепторами вместо серотонина, препарат блокирует его избыточное действие. Снижается возбудимость рецепторной зоны ЦНС и самого рвотного центра, подавляется развитие рвотного рефлекса.
После попадания таблетки в ЖКТ препарат хорошо адсорбируется. Активное вещество подвергается в печени первичному метаболизму, и в связи с этим активность средства в таблетированной форме несколько снижается.
Данные фармакокинетики:
- Биодоступность: 60%. Показатель увеличивается при одновременном приеме пищи, но остается в стандартных значениях при приеме антацидов. У больных с тяжелыми заболеваниями печени биодоступность может увеличиться до 100%.
- Максимальная концентрация вещества достигается через 1,5 ч после приема.
- Связывание с белками высокое: 76%.
- Биотрансформация происходит в печени с участием широкого круга ферментов.
- Препарат выводится наполовину через 3 ч. У пожилых больных период полувыведения увеличивается до 5 ч, у страдающих почечной недостаточностью — до 5,4 ч. При заболеваниях печени, в зависимости от тяжести патологии, этот период увеличивается в 3-6 раз.
Как принимать: инструкция
Препараты-цитостатики обладают разной степенью эметогенности, то есть способности вызывать симптомы тошноты и рвоты. Реакция пациентов на проводимую радиотерапию также носит индивидуальный характер.
Поэтому суточная дозировка лекарства определяется в каждом конкретном случае, и зависит от реакции больного на противоопухолевое лечение, его возраста и состояния.
Для взрослых
В таблице описаны рекомендованные способы дозирования препарата. Под «терапией» понимается лучевая терапия и курсовое лечение с помощью цитостатических препаратов.
| Ситуация | Режимы приема |
| При умеренной степени эметогенности терапии | 8 мг за 1-2 ч до старта терапии, затем еще 8 мг через 12 ч. |
| При высокой эметогенности терапии | 24 мг за 1-2 ч до терапии. Препарат дают вместе с пероральным дексаметазоном, дозировка которого составляет 12 мг. |
| Профилактика отсроченной рвоты | После завершения курса терапии продолжают таблеток еще в течение 5 дней в режиме по 8 мг 2 раза в сутки. |
| Профилактика и купирование послеоперационной рвоты | За 1 ч до операции в дозировке 16 мг. |
Для детей и подростков
В данной лекарственной форме применение препарата возможно с 3 лет. В целях предотвращения постоперационной рвоты у детей до 18 лет таблетки не используют: препарат вводится лишь в виде раствора.
| Ситуация | От 12 лет | От 3 до 11 лет включительно |
| Умеренная эметогенность терапии | Как для взрослых пациентов | 4 мг за полчаса до начала цитостатической терапии, затем по 4 мг через каждые 8 ч. Не применяют при радиотерапии. |
| Высокая эметогенность лечения | Не применяют | |
| Профилактика рвоты при химиотерапии | 4 мг через 12 ч после начала основной терапии. Прием продолжают еще 5 дней в режиме по 4 мг 2 раза в сутки. Перед курсом химиотерапии назначают разовое введение препарата в виде внутривенного раствора. | |
При беременности и ГВ
У женщин в период вынашивания ребенка и грудного вскармливания препарат не применяется.
При нарушении функции печени
Если в анамнезе пациента есть заболевания печени, то используемая доза препарата не должна превышать 8 мг.
При нарушении функции почек
Изменений режима приема не требуется. Применяются обычные дозировки.
У пожилых пациентов
Руководствуются обычным режимом приема, рекомендованным для взрослых пациентов.
Противопоказания
Ондансетрон, выпущенный в таблетированной форме и дозировке 4 мг, не применяют для детей, не достигших 3-х летнего возраста. Для дозировки 8 мг возраст, при котором возможно применение препарата, увеличивается до 12 лет.
Таблетки содержат лактозу, поэтому противопоказаны при недостаточности фермента лактазы (проявляется непереносимостью молочных продуктов). К противопоказаниям также относятся повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, беременность и период лактации.
Побочные эффекты
В большинстве случаев побочные эффекты незначительны или отсутствуют вовсе.
Тем не менее, зарегистрированы следующие нежелательные реакции:
- головная боль;
- преходящее снижение остроты зрения;
- сухость во рту;
- временное повышение «печеночных» ферментов АСТ и АЛТ в сыворотке крови;
- снижение артериального давления;
- брадикардия (замедление пульса);
- аритмия;
- внезапная боль в области сердца, ощущение стеснения в груди;
- снижение калия и повышение креатинина в лабораторных показателях;
- ощущение тепла в эпигастральной области и «приливы» крови к голове;
- двигательные расстройства и судороги;
- тревожность;
- проявления аллергии — сыпь, крапивница, зуд, бронхо- и ларингоспазм, отек «Квинке».
Передозировка
Препарат имеет особенность: при длительном применении или передозировки он замедляет транзит толстой кишки. Снижается активность кишечной перистальтики, удлиняется время прохождения пищевого комка по кишечнику, может развиться запор. Среди других симптомов передозировки: нарушения зрения.
Серьезными, но обратимыми симптомами будут вазовагальные обмороки, обусловленные расширением сосудов и замедлением сердечного ритма, а также нарушения в проводящей системе сердца.
Не существует специфического антидота. При появлении характерных для передозировки нарушений применяется лечение, направленное на устранение симптомов. Необходимы мероприятия для поддержания жизненных функций организма.
Особые указания
Ондансетрон в таблетках не используются для противорвотной терапии, если ранее у пациента фиксировались случаи непереносимости других препаратов из группы селективных антагонистов 3-го типа рецепторов серотонина.
Требуется соблюдать осторожность при приеме средства перед проведением операции на брюшной полости, поскольку Ондансетрон маскирует симптомы кишечной непроходимости. У детей в этих случаях препарат не применяют.
Лекарство не используют, если площадь поверхности тела (ППТ) ребенка меньше, чем 0,6 м2. У здоровых детей такое значение ППТ соответствует возрасту до 2-х лет.
Препарат обычно не нарушает координацию движений, не вызывает сонливости. Иногда у пациентов все же возникают побочные эффекты, связанные с нарушением в работе нервной системы. В этих случаях рекомендуется прекратить занятия, связанные с необходимостью концентрации внимания и напряжения психомоторных функций
Совместимость с другими средствами
Препарат не применяется одновременно с подкожным введением апоморфина, который является вызывающим рвоту лекарственным средством.
Одновременный прием с ингибиторами обратного захвата серотонина усиливает риск развития серотониновой интоксикацию. Состояние характеризуется мышечными спазмами, повышением температуры тела, делирием и потенциально опасно для жизни.
Существуют данные о снижении обезболивающего действия трамадола, если принимать его на фоне терапии Ондансетроном. Вредное воздействие на печень усиливается, если принимать препарат вместе с индукторами или ингибиторами цитохрома P450 (барбитуратами, папаверином, макролидными антибиотиками и другими взаимодействующими с P450 средствами).
Условия и сроки хранения
Таблетки хранят в производственной упаковке, в темном, закрытом от солнечного света месте, при температуре до 25 °C. Ондансетрон в таблетках, произведенных на предприятии «Фармстандарт-УфаВИТА», хранится 2 года.
Условия отпуска из аптек
Средство подлежит рецептурному отпуску.
Препараты-аналоги
В случае необходимости препарат может быть заменен на лекарства с тем же активным веществом, либо на средства со сходным механизмом действия или терапевтическим эффектом.
Полные
К полным аналогам относятся лекарственные средства с содержанием ондансетрона (4 и 8 мг) в форме таблеток. Такие препараты должны обладать сходными фармакотерапевтическими характеристиками.
Тем не менее, могут иметь место некоторые отличия из-за того, что в производстве используется другие вспомогательные вещества или в отношении действия того или иного препарата было проведено больше исследований.
Характеристики полных аналогов Ондансетрона представлены в таблице:
| Наименование | Производитель | Особенности | Цена |
| Однансетрон-Тева | «Тева» (Венгрия) | В инструкции имеется еще одно противопоказание: удлинения интервала Q—T на ЭКГ.
Требуется осторожность при хронической сердечной недостаточности. Не применяются у детей до 18 лет в случае радиотерапии и для профилактики эпизодов рвоты после операции. Больше срок хранения: 3 года. |
От 504 руб. за упаковку 10 шт. |
| Лантран | «Профит Фарм» (Россия) | Не содержит лактозу.
Может применяться у беременных, исключая I триместр. |
От 352 руб. за упаковку 10 шт. |
Групповые
К той же группе антагонистов серотониновых рецепторовотносятся противорвотные средства на основе палонсетрона, гранисетрона.
| Наименование | Производитель | Активное вещество | Характеристики | Цена |
| Акинзео (капсулы) | Хелсинн Хелскеа (Ирландия) | В 1 капсуле содержатся таблетка Палоносетрона 0,5 мг + 2 таблетки Нетупитанта по 300 мг | Эффективен при сильно выраженных симптомах тошноты и рвоты при лечении цисплатином и при радиотерапии умеренной эметогенности. Не используется для предотвращения и лечения послеоперационной рвоты. Терапевтический эффект усилен присутствием нетупитанта, антагониста рецепторов нейрокинина-1, который отвечает за развитие отсроченной рвоты. В педиатрии не применяется. | 2855 руб. за 1 капсулу |
| Гранисетрон (таблетки) | «Озон» (Россия) | Гранисетрон 1 мг | Применяется по тем же показаниям, что и Ондансетрон, включая постоперационную рвоту. Возможно применение с 12 лет и у беременных. Препарат может удлинять интервал Q—T. Режим приема: по 2 мг в сутки за 1 или 2 раза, не более 7 дней. При заболеваниях почек и печени режим не меняется. | От 5080 руб. за упаковку 10 таблеток. |
Нозологические
Аналоги данного типа могут быть назначены специалистом, если препараты «первой линии» недоступны или плохо переносятся пациентом.
| Наименование | Производитель | Активный компонент | Характеристики | Цена |
| Ондансетрон-Альтфарм (суппозитории ректальные) | «Альтфарм» (Россия) | Ондансетрон 16 мг | Те же показания, что у Ондансетрона в форме таблеток. Из-за продолжающегося всасывания действует дольше, чем после приема Ондансетрона внутрь, поэтому в целях предупреждения отсроченной рвоты достаточно 1 свечи в сутки на протяжении 5 дней. | От 642 руб. за 2 супп. в упаковке |
| Эменд (капсулы) | «Мсд Фармасьютикалс», Нидерланды | Апрепитант (125 мг +80 мг + 80 мг) | Блокатор нейрокининовых рецепторов. Устраняет острую и отсроченную фазу рвоты при лечении цисплатином. Потенцирует действие дексаметазона и ондансетрона. Капсулу 125 мг принимают перед началом лечения, остальные 2 в последующие 2 дня. | 6355 руб. за упаковку 3 капсулы. |
Отечественный Ондансетрон демонстрирует хорошую противорвотную эффективность и высокий профиль безопасности, когда применяется в целях сопроводительной терапии у больных, проходящих курс лечения от рака. К достоинствам препарата в форме таблеток можно отнести и его сравнительно небольшую стоимость.
Видео о препарате Ондансетрон
Подробнее о препарате Ондансетрон: