При лечении онкологии, нередко сопровождающейся сильной рвотой, пациентам назначают Ондансетрон – лекарственный препарат в ампулах, который подавляет рвотный рефлекс и улучшает самочувствие. Цена медикамента позволяет отнести его к категории широкодоступных фармацевтических продуктов.
Формы выпуска и состав препарата
Ондансетрон производится в двух лекарственных формах: таблетированной и инфузионной, соответственно продается препарат в виде таблеток и жидкого раствора в стеклянных ампулах разного объема (2 и 4 мл).
Медикамент для внутривенного или внутримышечного вливания представляет собой прозрачную жидкость, не содержащую осадка и примесей.
В 1 картонной упаковке находится 3, 5 или 10 ампул Ондансетрона, которые отделены друг от друга контурными ячейками. Некоторые производители выпускают стеклянные ампулы без колец для надлома, поэтому в комплекте для их вскрытия обычно вкладывают скарификатор.
Активным компонентом в составе препарата является ондансетрона гидрохлорида дигидрат. В каждой ампуле объемом 2 мл содержится 4 мг действующего вещества, а в 4 мл – 8 мг. Вспомогательными компонентами в составе раствора являются натрия хлорид и цитрат, вода для инъекций и лимонная кислота.
Фармакологические свойства
Группа селективных антагонистов серотонина, к которой относится данный препарат, предназначена для угнетения рвотного рефлекса. Принцип воздействия, которое оказывается этим медикаментом, на сегодняшний день до сих пор не определен исследователями с максимальной точностью.
Свойства ондансетрона позволяют использовать этот препарат пациентам, проходящим лучевую или химиотерапию. Из-за радиологического воздействия высвобождающийся в желудочно-кишечном тракте серотонин активизирует 5НТ3-рецепторы, которые в свою очередь возбуждают точки блуждающего нерва. Ондансетрон подавляет саму причину рвотных позывов, снимает тошноту и улучшает общее самочувствие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Селективные антагонисты серотонина помогают предотвратить тошноту, возникающую после оперативных вмешательств или на фоне приема цитостатических препаратов. Прием Ондансетрона угнетает рефлекторные позывы к рвоте, препятствуя передаче нейронных импульсов в центральной и периферической нервных системах.
В отличие от препаратов аналогичного действия, которые блокируют допаминовые D2-рецепторы и способствуют увеличению порога триггерных хеморецепторов, этот медикамент никоим образом не сказывается на координации движений и не производит седативный эффект, что доказано многократными психомоторными тестированиями.
Также Ондансетрон не влияет на продуктивность труда, внимательность и скорость реакции. Преимущественной фармакодинамической особенностью противорвотного средства является отсутствие влияния на уровень пролактина в плазме крови.
Ондансетрон в ампулах, цена которого находится в пределах 200 руб. за упаковку, вводится в организм внутримышечно и внутривенно.
Для этих способов применения характерны свои фармакокинетические показатели:
| Метод введения препарата | Этапы воздействия на организм |
Описание |
| Внутримышечный, внутривенный | Всасывание | Максимальный уровень концентрации гидрохлорида ондансетрона в плазме отмечается спустя 7-10 мин. после инъекции. |
| Распределение | Вещество не вызывает связывания с белками плазмы и распределяется равномерно по кровотоку. | |
| Метаболические реакции | Процессы метаболизма протекают в печени. | |
| Выведение | Менее 5% от объема препарата, поступившего в организм, покидает его с мочой в неизменной виде. Полный цикл метаболизма проходит в среднем за 3-3,5 ч (у возрастных пациентов он протекает около 5-6 ч, а у людей с печеночными патологиями – 15–20 ч). |
Показания к применению
Назначение Ондансетрона требует веских оснований. При тошноте или рвоте обычной этиологии этот препарат не прописывают. Данный антагонист серотонина не применяют при появлении вышеуказанных симптомов на фоне хронических или острых гастроэнтерологических проблем, инфекционных заболеваний, токсикозе во время беременности.
Ондансетрон назначают пациентам в качестве средства симптоматической терапии для устранения тошноты и рвоты у онкологических пациентов. Противоопухолевое лечение, включая курс цитостатических препаратов или радиотерапии, имеет массу побочных эффектов. Сильная, не поддающаяся купированию рвота и тошнота – один из них.
Лицам с раковыми заболеваниями препарат можно принимать по назначению с целью профилактики побочной симптоматики.
Противопоказания
Перед использованием Ондансетрона важно убедиться в отсутствии ограничений со стороны здоровья пациента. Главное противопоказание – это аллергическая реакция. При появлении ее признаков дальнейший прием препарата запрещен. 
Использовать Ондансетрон нельзя в период беременности и грудного вскармливания.
С какого возраста можно применять препарат?
Препарат, который выпускается в ампулах, не подходит для устранения тошноты и рвоты у детей младше 2 лет (таблетки можно давать детям после 3 лет). Несмотря на это, некоторые специалисты назначают уколы Ондансетрона пациентам, не достигшим данного возраста. Какой-либо подтвержденной информации о негативном влиянии активного вещества на детский организм, не имеется.
В то же время врачи рекомендуют наблюдать за состоянием функций печени детей в период лечения Ондансетроном, особенно в комплексе с гепатотоксическими химиотерапевтическими средствами.
Инструкция по применению, дозировка
Режим дозирования зависит от интенсивности противоракового лечения, количества и комбинации цитостатических препаратов. Пути введения препарата и суточные объемы ондансетрона гидрохлорида могут варьироваться в пределах 8-32 мг.
Большинству пациентов, проходящих курс эметогенной лучевой терапии или химиотерапии, ондансетрон вводят внутривенно. Инъекция длится не менее 30 с, лекарство вводят в мышцу или в вену. Стандартной считается доза 8 мг действующего вещества, которую применяют пациенту каждые 10-12 ч и непосредственно перед противоопухолевыми лечебными манипуляциями.
Чтобы не допустить появления рвоты на протяжении первых суток после введения химиопрепаратов, врач может назначить пероральный прием ондансетрона. Однако при высокоэметогенной химиотерапии, сопровождающейся большими дозами цисплатина, больному колют уколы противорвотного препарата.
При этом режим дозирования выглядит так:
- За 1 ч до вливания цитостатика пациенту внутривенно вводят однократную дозу – 8 мг ондансетрона.
- В течение последующих суток важно обеспечивается поступление противорвотного вещества в организм пациента не реже, чем через каждые 4 ч или постоянным инфузионным вливанием со скоростью 1 мг/ч.
Вторая схема применения препарата представляет собой однократное введение максимальной дозы (16 мг ондансетрона внутривенно).
Лекарство, предварительно разведенное в 50-100 мл физраствора или иной жидкости, подходящей для инфузионных растворов, капельным путем вводят в вену в течение 20-30 мин перед приемом цитостатиков. Превышение максимальной однократной дозы 16 мг недопустимо.
Режим введения препарата и дозировка определяется лечащим врачом, в зависимости от выраженности побочных эффектов и индивидуальной переносимости противоопухолевого лечения.
С целью усиления терапевтического действия Ондансетрона внутривенно вводят дексаметазона натрия, при отсутствии противопоказаний. С момента начала прохождения пациентом химио- или лучевой терапии противорвотное средство применяют в течение 5-7 дней.
Тошнота и рвота у детей, вызванная приемом цитостатических препаратов, купируется дозами Ондансетрона, рассчитанными, исходя из массы тела. Ребенку также можно вводить раствор из ампул внутримышечно и внутривенно.
Чтобы точно определить максимально допустимую суточную дозу для ребенка, важно знать его точный вес. На 1 кг массы тела должно приходиться 0,15 мг ондансетрона. Если ребенок весит более 50 кг, расчет дозы производить не требуется: в этом случае она не может превышать 8 мг.
Ондансетрон в ампулах (цена упаковки зависит от концентрации действующего вещества и количества ампул) с целью предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты используется в меньших количествах.
Препарат вводят пациентам внутримышечно или внутривенно, если имеется необходимость совершить инъекцию в момент индукции наркоза. Для пожилых пациентов пересмотра рекомендуемых дозировок, как правило, не требуется.
Можно ли принимать препарат внутрь?
Вопрос о возможности перорального применения Ондансетрона часто задается специалистам. Однако пить раствор из ампул, предназначенных для инфузионного введения, не рекомендуется.
Дело в том, что принцип всасывания жидкого лекарственного раствора и таблеток кардинально отличается. Принимая внутрь содержимое ампул, пациент рискует ухудшить свое состояние за счет развития побочных эффектов.
В редких случаях лекарство из ампул разрешается выпивать, но важно учитывать, что:
- раствор ондансетрона гидрохлорида, содержащий соли и лимонную кислоту, будет контактировать со слизистой оболочкой пищеварительного тракта, что может привести к ее раздражению;
- смешивание лекарственного вещества с желудочным соком спровоцирует реакцию, которая приведет к нейтрализации химических свойств препарата.
Ондансетрон в ампулах при приеме внутрь будет действовать слабее таблеток, несмотря на практически одинаковую цену. Инфузионный раствор предназначен для того, чтобы сразу попадать в кровоток, минуя ЖКТ.
При прохождении через пищеварительную систему, препарат теряет свои лечебные свойства. К тому же пить лекарства из ампул ни в коем случае нельзя людям, страдающим такими заболеваниями, как язва желудка, гастрит, гастродуоденит.
Побочные действия
Любые антагонисты серотониновых рецепторов могут вызывать побочные эффекты.
Чаще всего нарушения наблюдаются со стороны центральной нервной системы и проявляются:
- головокружением;
- головной болью;
- спонтанными двигательными нарушениями и судорогами.
Изменения в работе пищеварительной системы возникают крайне редко при внутримышечном или внутривенном введении препарата. Ондансетрон в таблетках может становиться причиной сухости во рту, частых приступов икоты, диспепсических расстройств.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы возможно появление аритмии, брадикардии, болей в загрудинном пространстве, гипотонией. Побочной реакцией от применения противорвотного средства Ондансетрон является и незначительное снижение остроты зрения.
О гиперчувствительности организма к главному или вспомогательному компоненту препарата свидетельствуют такие симптомы, как:
- высыпания на коже, крапивница;
- бронхоспазм;
- прилив крови к шее, лицу;
- ощущение жара;
- гиперемия участка кожи вокруг места инъекции;
- ангионевротический отек;
- анафилактический шок.
Передозировка
О случаях передозировки Ондансетроном имеется мало проверенных сведений.
В аннотации к препарату вероятными признаками избыточного количества препарата в организме производитель называет:
- ухудшение зрения;
- снижение показателей артериального давления;
- запор;
- вазовагальный обморок.
Нарушения, вызванные передозировкой Ондансетроном, обратимы и проходят самостоятельно в случае отмены этого противорвотного препарата. Специфического антидота пока не существует, поэтому пациенту проводят стандартную симптоматическую терапию, как и при любой интоксикации организма.
Особые указания
Ондансетрон в ампулах (цена аналогов в следующем разделе приведена для сравнения) важно использовать при постоянном контроле над проходимостью и перистальтикой кишечника.
Согласно инструкции по применению, активный компонент в составе противорвотного средства не влияет на качество управления автомобилем, сложными механизмами, не вызывает сонливости или седативного действия. Однако, учитывая высокую вероятность развития побочных эффектов, следует заранее планировать занятие определенными видами деятельности, требующими предельной концентрации внимания.
По отзывам специалистов, Ондансетрон часто вызывает аллергические реакции у пациентов с непереносимостью других селективных антагонистов. Любые нарушения со стороны респираторной системы следует расценивать как реакцию гистаминовых рецепторов и начинать противоаллергическую терапию.
Также врачи рекомендуют провести лечебные мероприятия по устранению дефицита калия и магния в организме до начала применения Ондансетрона. В противном случае увеличивается риск развития серотонинового синдрома с изменениями психического состояния, вегетативными и нервно-мышечными нарушениями.
При одновременном применении противорвотного антагониста с антидепрессантами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина следует обеспечить более пристальный контроль за психоэмоциональным поведением пациента.
В период беременности Ондансетрон не назначают женщинам, однако механизм влияния действующего вещества на организм плод пока не до конца изучен.
По итогам предварительных экспериментальных работ исследователи установили, что этот противорвотный препарат ни прямым, ни косвенным образом не способен негативно воздействовать на состояние плода, отражаться на течении беременности и постнатальном развитии ребенка.
Использование препарата не рекомендуется по причине высокой вероятности непредвиденных последствий из-за воздействия лекарственного средства на организм плода или матери.
Лекарственное взаимодействие
Ондансетрон является довольно сложным фармацевтическим продуктом, который отличается низкой степенью сочетаемости с иными медикаментами. Не рекомендуется применять противорвотное средство с индукторами цитохрома, к которым относятся барбитураты, папаверин, фенилбутазон, карбамазепин.
При необходимости комбинирования Ондансетрона с фторхинолонами, макролидными антибиотиками и антидепрессантами из категории ингибиторов моноаминоксидазы, важно соблюдать осторожность и начинать использование препаратов с минимальных доз.
То же самое касается Дисульфирама, вальпроевой кислоты, веществ с антигрибковой активностью (Флуконазол, Кетокоаназол), противовоспалительными и антацидными препаратами.
С Ондансетроном не взаимодействует этанол и фуросемид, поэтому при использовании противорвотного препарата можно использовать спиртовые настойки и диуретические средства. В комбинации с Трамадолом обезболивающий эффект последнего снижается, что необходимо учитывать врачу при установлении оптимальной дозировки.
Аналоги
https://www.youtube.com/watch?v=gLkcDNC1PqU
Ондансетрон в ампулах, цена которого не является самой высокой среди аналогов, можно заменить другими препаратами, схожими по составу или принципу действия. При подборе заменителей важно учитывать не только их стоимость, но и вероятность провокации побочных эффектов, противопоказания, репутацию производителя.
Самые распространенные заменители Ондансетрона – это:
- Латран – дешевый препарат отечественного производства, главным компонентом которого является ондансетрона гидрохлорид. Выпускается лекарство в форме порошка для приготовления инфузионного раствора, и в ампулах. Латран не подходит для лечения детей до 2 лет, его не используют в период беременности. Цена в аптеках начинается от 148 руб.
- Эметрон – еще один недорогой медикамент противорвотного действия. Выпускается в виде готового раствора для инъекций в ампулах. Средство имеет те же противопоказания, что и предыдущий аналог Ондансетрона. Стоимость Эметрона находится в пределах 300-340 руб.
- Зофран – противорвотное средство на основе ондансетрона, производимое итальянской фармацевтической компанией. Препарат выпускается в ампулах, подходит и для внутримышечных, и для внутривенных инфузий. Цена 1 упаковки – более 2500 руб.
Сроки, условия продажи и хранения
Упаковку с закрытыми ампулами можно хранить в обычных комнатных условиях при температуре не более 25 °С. Препарат следует убирать как можно дальше от детей и попадания прямых солнечных лучей.
При соблюдении всех правил хранения лекарственное средство является годным в течение 2 лет от даты производства. По истечении этого срока ампулы нужно уничтожить и ни в коем случае не использовать по назначению.
Если вскрытая ампула не была полностью использована, ее можно применить в следующий раз. Химические свойства раствора гарантированно остаются неизменными на протяжении минимум суток после вскрытия ампулы при условии нормального освещения.
Отпускается препарат по рецепту от врача, составленному на официальном бланке медучреждения.
Цена
Стоимость препарата может незначительно разниться у производителей. Кроме того цена Ондансетрона определяется количеством ампул в упаковке и их объемом (2 или 4 мл). В связи с этим, стоимость данного медикамента начинается с 143 руб. и доходит до 250 руб.
Если брать во внимание отзывы медработников об Ондансетроне в ампулах, это противорвотное средство можно считать высокоэффективным и безопасным. Благодаря доступной цене препарат может использоваться пациентами с любыми финансовыми возможностями.
Видео о препарате
По-быстрому о лекарствах. Ондансетрон: