Пенициллины антибиотики для детей. Список препаратов

Антибиотики пенициллинового ряда часто применяются для лечения бактериальных инфекций у детей. Пенициллин – это лекарство, производимое из гриба рода Penicillium.

Нередко термины «антибиотик» и «пенициллин» используют как синонимы. Однако следует отметить, что пенициллины – это всего лишь подгруппа среди огромного разнообразия антибиотиков.

Основные показания

Пенициллины – антибиотики, которые относятся к β-лактамному классу антимикробных веществ и применяются при лечении инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. В борьбе с вирусными инфекциями антибиотики неэффективны.

Наиболее активный из природных пенициллинов — бензилпенициллин. Кроме природного вещества имеются и синтетические формы активного ингредиента.

Болезни, для лечения которых используют антибиотики:

• тонзиллит;
• инфекции среднего уха;
• воспаление носовых пазух;
• бронхит;
• пневмония;
• скарлатина;
• менингит;
• листериоз;
• паратиф;
• бактериальная дизентерия.

Препараты пенициллиновой группы применяют также в качестве профилактической меры, например, перед операцией.

В первые годы жизни младенцев пенициллин применяют при сепсисе, отите, менингите, пневмонии, плеврите. Для лечения ОРВИ, ангины, цистита, бронхита и синусита у детей используют препараты Флемоксин солютаб, Аугментин и Амоксиклав, Амоксициллин.

Механизм действия

Эффективность пенициллина и других β-лактамных антибиотиков основана на торможении или подавлении бактериального фермента (D- аланинаминотрансферазы), который необходим болезнетворным бактериям для строительства их клеточной стенки. Антибиотики нарушают стабильность бактериальной клетки, производя разрыв клеточной стенки, и таким образом происходит гибель бактерий.

Действие антибиотиков этой группы бактерицидное и проявляется преимущественно против делящихся возбудителей. Пенициллин активен против грамположительных бактерий, включая стрептококки, а также некоторых грамотрицательных, например, менингококков.

Грамположительные бактерии обладают толстой клеточной стенкой, состоящей из целлюлозоподобного структурного сахарного полимера, ковалентно связанного слоями с короткими пептидными единицами.

Синтез бактериальной клеточной стенки завершается, когда образуется поперечная связь между двумя пептидными цепями, прикрепленными к полисахаридному остову.

Пенициллин связывается с активным центром фермента транспептидазы, который сшивает цепи пептидогликана. Происходит необратимая реакция, и рост бактериальной клеточной стенки подавляется.

Высокая проникающая способность пенициллинов в клетки микроорганизма делает их весьма эффективными для борьбы с внутриклеточными инфекциями. Однако у данных препаратов есть некоторые недостатки: быстрое выведение из организма и возможность развития устойчивости бактерий к ним.

Аугментин, Амоксиклав и Ампициллин, принадлежащие к этой группе, оказывают незначительное воздействие на организм человека и считаются безопасными. Они часто назначаются при симптомах кашля или насморка у детей.

Фармакологические свойства

Пенициллины – антибиотики, которые эффективны против бактерий только на стадии роста и размножения, когда патогены создают клеточные стенки. Но антибактериальные препараты не затрагивают покоящиеся формы, такие как бактериальные споры.

Пенициллины умеренно токсичны, все еще сохраняют свою высокую активность против стрептококковой и менингококковой инфекций. Но в последнее время было отмечено сужение спектра их действия из-за селекции резистентных штаммов.

В настоящее время только около 10% стафилококков чувствительны к природным пенициллинам. А также увеличивается количество устойчивых к бензилпенициллину штаммов пневмококков.

Лекарственные формы

Антибиотики для детей, представленные на фармацевтическом рынке, выпускаются в следующих формах:

• гранулы для пероральной суспензии;
• пероральная суспензия;
• таблетки, диспергируемые во рту;
• растворимые таблетки;
• капсулы;
• таблетки;
• порошок для приготовления раствора для инъекций.

Из-за высокой болевой чувствительности уколов пенициллина их применение становится проблематичным. Особенно это затруднительно для домашнего применения у маленьких пациентов. В результате пенициллин применяется редко.

Ампициллин представлен в формах таблеток и уколов, но таблетки сейчас не рекомендуются из-за низкой эффективности. Однако для детей доступен порошок, из которого готовят сладкую суспензию.

Амоксиклав — это комбинированный препарат, который включает в себя амоксициллин и клавулановую кислоту, усиливающую его эффективность. Его выпускают в таблетках или порошке для приготовления суспензии.

Безопасность

Антибиотики группы пенициллинов относительно безопасны для детей при правильном их назначении и контроле со стороны врача. Препараты хорошо переносятся большинством пациентов. Однако они не делают различий между вредными и «хорошими» бактериями в кишечнике, поэтому нередко вызывают дисбактериоз.

Для поддержания здоровой микрофлоры наряду с препаратами следует принимать пробиотики. Также иногда наблюдаются головокружение, проблемы со зрением и слухом после применения ан6тибиотиков.

Пенициллин может вызывать аллергические реакции, которые встречаются в 0,5-2% случаев.

Важно отличать аллергию на пенициллин от псевдоаллергии. Подобные симптомы, как покраснение или отек кожи, могут возникать во время лечения пенициллинами, но на самом деле являются побочным эффектом препарата, а не аллергической реакцией.

Пенициллины не следует применять при гиперчувствительности к активному действующему веществу. Также важно учесть риск перекрестной аллергии при повышенной чувствительности к пенициллину.

Амоксициллин/клавулановая кислоту не рекомендуют при инфекционном мононуклеозе и лимфоцитарном лейкозе. Флуклоксациллин противопоказан при инфекционном мононуклеозе, лимфоцитарном лейкозе, желтухе и нарушениях функции печени.

Привыкание

Хотя пенициллины являются одной из самых распространенных и широко используемых групп антибиотиков, нет определенной точки зрения относительно их привыкания.

Некоторые исследования предполагают возможность развития толерантности к пенициллинам у детей, особенно при частом и продолжительном применении. Но привыкание может быть индивидуальным и зависит от различных факторов, включая возраст, вес, общее состояние здоровья и состав микрофлоры.

Что влияет на эффективность пенициллинов:

• изменение чувствительности патогенных микроорганизмов к препарату;
• недостаточная дозировка или неправильное применение лекарства;
• несовместимость с другими препаратами.

Что касается синдрома отмены, связанного с пенициллинами у детей, то такая идея пока не подтверждена научными исследованиями.

Оценка эффективности

Один из наиболее известных пенициллиновых антибиотиков для детей — Амоксициллин. Эффективный и безопасный препарат рекомендуют для лечения острого бронхита, отита, синусита и других респираторных инфекций.

Ампициллин и Бензатина бензилпенициллин также эффективны при лечении некоторых бактериальных инфекций, но их использование может отличаться в зависимости от диагноза, вида инфекции и индивидуальных особенностей пациента.

Существует несколько причин, по которым пенициллиновые антибиотики считаются относительно безопасными и эффективными для детей:

• Имеют низкую токсичность, отличную переносимость у детей и редкое возникновение серьезных нежелательных явлений.
• Механизм действия отличается от обычных классов антибиотиков. Они препятствуют синтезу клеточной оболочки бактерий, что делает их более специфическими в своем воздействии на вредоносные микроорганизмы.
• Антибиотики пенициллинового ряда не задерживаются в организме, выводятся через почки, что позволяет эффективно освободиться от препарата.
• Большинство лекарств этой группы прошли многочисленные клинические испытания на безопасность и эффективность у детей различных возрастных групп.
• У врача всегда есть возможность выбора оптимальной формы выпуска препарата (сироп, капсулы, порошок), что значительно облегчает его прием детьми разного возраста.

Пенициллины – антибиотики, которые, помимо всех перечисленных преимуществ, широко представлены на рынке, доступны, имеют многочисленные формы выпуска. Лекарства изготавливают в различных дозировках, что важно для соблюдения индивидуальной потребности ребенка и предотвращения возможных осложнений.

Классификация

Существует множество различных видов пенициллина, отличающихся по химической структуре. Природный пенициллин, открытый Александром Флемингом, называется пенициллином G.

Для расширения спектра действия и преодоления резистентности бактерий с течением времени были разработаны дополнительные формы, которые изготавливаются частично или полностью синтетическим путем.

Главные представители пенициллина:

• пенициллин G,
• пенициллин F;
• пенициллин X;
• пенициллин К;
• пенициллин V;
• пенициллин О;
• дигидрофлавицин.

По своим возможностям пенициллины имеют узкий или широкий спектр действия. Препараты с узким спектром воздействия большей частью эффективны против грамположительных бактерий.

К таким активным веществам относятся:

• Пенициллиновые антибиотики, такие как пенициллин G и препараты пролонгированного действия, например, Бензатина бензилпенициллин. Они расщепляются желудочной кислотой после перорального приема.
• Таблетированные формы пенициллина V и азлоциллина устойчивы к кислоте, оказывают сопротивление бактериям, вырабатывающим фермент бета-лактамазу: Оксациллин, Флуклоксациллин. Диклоксациллин.

Пенициллины широкого диапазона проявляют активность против грамположительных и некоторой группы грамотрицательных бактерий.

Среди них выделяют:

• аминопенициллины (Амоксициллин, Ампициллин);
• ациламинопенициллины, представленные Мезлоциллином и Пиперациллином.

Эту большую группу антибиотиков используют при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами, не продуцирующими пенициллиназу (бета-лактамазы).

Они незаменимы при инфекционных заболеваниях:

• респираторных (бронхит, пневмония);
• пиелонефритах;
• синуситах;
• отитах;
• кожных инфекциях;
• сепсисе;
• менингите;
• pylori.

В медицинской практике применяются пенициллины — антибиотики, которые неустойчивы к бактериальному ферменту бета-лактамазе. Это комбинированные препараты с ингибиторами бета-лактамазы: Амоксициллин с клавулановой кислотой, Ампициллин с сульбактамом и Пиперациллин с тазобактамом.

Классификация пенициллиновых антибиотиков для детей основана на различных критериях, таких как химическое строение, спектр активности, механизм действия и фармакокинетические свойства. Пенициллины – антибиотики, которые подразделяются на несколько групп.

Природные

В клинической практике применяются бензилпенициллин и феноксиметилпенициллин из данной группы.

Их получают из культуральной жидкости:

• бензилпенициллин (пенициллин);
• бензилпенициллин прокаина (новокаиновая соль пенициллина);
• бензатина бензилпенициллин;
• феноксиметилпенициллин.

Хотя все они имеют одинаковый антимикробный спектр действия, но различаются по активности и фармакокинетике. Натуральные пенициллины активны против грамположительных бактерий: стрептококков, стафилококков (за исключением лактамазопродуцирующих), коринебактерий (включая дифтерийную палочку), большинства анаэробных бактерий и некоторых грамотрицательные бактерии рода Neisseria, включая менингококки.

Семейство кишечных бактерий, микобактерии туберкулеза, вирусы, риккетсии и простейшие могут быть устойчивы к натуральным пенициллинам.

Полусинтетические и синтетические

Препараты этой группы близки по антимикробному спектру к природным пенициллинам. Они обладают некоторой активностью в отношении большинства микробов, но уступают природным пенициллинам по этому показателю.

Основное отличие заключается в их устойчивости к гидролизу β-лактамазами и ферментами, вырабатываемыми микроорганизмами, а также разрушающими β-лактамное кольцо.

1. Изоксазолилпенициллины – антистафилококковые антибиотики. В эту категорию входят препараты:

• Оксациллин, который применяется для лечения стафилококковых инфекций и может назначаться внутрь, поскольку устойчив к действию соляной кислоты;
• Ампициллин и Аугментин, которые обладают более широким спектром активности по сравнению с природными пенициллинами и воздействуют на кишечную группу микробов;
• Амоксициллин, производное от ампициллина, отличается быстрым всасыванием после приема внутрь и применяется при инфекциях респираторного тракта, мочевыводящих путей, эрадикации H. pylori и профилактики эндокардита.

2. Карбоксипенициллины. Действуют против синегнойной палочки и кишечной группы бактерий. Сюда входят: Пиперациллин, Азлоциллин, Карбенициллин.

Пенициллины широко применяются для лечения острого и хронического синусита, фарингита, трахеита, бронхита, пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, кожных.

Синтетические и полусинтетические препараты часто назначают детям с заболеваниями верхних и нижних дыхательных путей, инфекциями мочеполовой системы или кожными заболеваниями, вызванными стрептококками или стафилококками.

Но только врач принимает окончательное решение о применении пенициллиновых антибиотиков у ребенка после проведения необходимого обследования и определения возможной чувствительности к препаратам данной группы.

Эффективность каждой группы лекарств может различаться в зависимости от типа инфекции и чувствительности микроорганизмов к препаратам. Например, пенициллины с расширенным спектром действия, такие как Амоксициллин или Ампициллин, обладают более широким спектром активности и эффективны в лечении многих бактериальных инфекций у детей.

В то время как натуральные пенициллины, например, Бензилпенициллин, менее эффективны в лечении определенных видов инфекций из-за высокой вероятности резистентности микроорганизмов.

При выборе конкретного препарата учитывается возраст и вес ребенка, наличие аллергии на антибиотики и результаты чувствительности культуральных исследований.

Лучшие препараты из аптеки

В таблице представлены лекарства пенициллинового ряда, которые широко используются для лечения различных бактериальных инфекций у детей под контролем врача.

Амоксициллин (Оспамокс, Амосин)	Обладает широким спектром действия, хорошо переносится детьми, поэтому наиболее популярен.	От 70 руб. до 1 тыс. 500 руб.
Ампициллин	Препарат эффективен при лечении: острого бронхита, среднего отита, инфекции мочевыводящих путей.	От 80 руб.
Бензилпенициллин (Пенициллин Г).	Часто используется при наличии стафилококковых инфекций у детей (скарлатина, фурункулез).	От 50 руб.
Феноксиметилпенициллин (Веnсіllіn V).	Назначают при лечении заболеваний верхних дыхательных путей (ангина фарингит).	От 50 руб.
Оксациллин	Препарат активен против стафилококков и стрептококков, что делает его полезным в лечении инфекций кожи и мягких тканей у детей.	От 100 руб.
Диклоксациллин	Эффективен в лечении острых бактериальных инфекций у детей, таких как импетиго.	От 300 руб.
Аугментин (амоксициллин/клавулановая кислота).	Комбинированный препарат, часто используется при сложных инфекциях у детей.	От 250 руб.
Флемоксин Солютаб	Полусинтетический препарат, широкого спектра.	350 руб.

Поскольку в структуре общей заболеваемости детей на долю инфекционных болезней приходится около 90%, то выбор антибиотиков становится критичным вопросом здравоохранения.

В последние десятилетия пенициллиновые антибиотики остаются одними из наиболее широко используемых лекарственных препаратов для лечения детских инфекций. Однако их разнообразие и спектр действия может вызвать затруднения при выборе оптимального препарата для конкретного клинического случая.

Видео о пенициллинах

Классификация, механизм действия, строение и спектр активности пенициллинов: