Петлевые диуретики. Список препаратов, механизм действия, показания к применению, противопоказания

Мочегонные средства представляют собой препараты, которые увеличивают выведение мочи, уменьшают содержание воды в тканях и серозных полостях организма. Их список представлен несколькими группами. Одну из них составляют петлевые диуретики.

Свойства препаратов

Петлевые диуретики (список препаратов, обладающих мочегонным свойством, возглавляется именно этой группой) считаются наиболее сильными мочегонными средствами.

Другое их название потолочные и высокоактивные диуретики. По своей химической структуре они являются производными сульфамоилантраниловой кислоты. Петлевые диуретики вызывают интенсивный дозозависимый диурез за короткое время.
Преимущества

К преимуществам петлевых диуретиков можно отнести следующее:

• мочегонные средства выпускаются как в таблетках, так и в растворах для инъекций, что позволяет их применять для лечения пациентов, которые не могут принимать медикаменты через рот;
• инъекционные формы делают их удобными для применения в больнице и отделениях реанимации и интенсивной терапии;
• действие от медикаментов развивается быстро, уже после попадания внутрь, эффект от них начинается через 0,5—1,5 ч длится до 2—6 ч;
• петлевые диуретики устраняют отеки, уменьшают содержание внутриклеточной жидкости и одышку, улучшают функцию дыхания, снижают кровяное давление.

Недостатки

К недостаткам мочегонных средств можно отнести следующие:

• Сильные петлевые диуретики применяются разово или короткими курсами, с перерывами. Лечение ими не должно быть длительным.
• Если использовать их каждый день, то возникает привыкание к ним и ослабляется эффективность мочегонных средств.
• Действие от диуретиков сильное, но короткое. Это позволяет их использовать для купирования гипертонического криза. А вот для лечения гипертонии, только если она не связана с сердечной недостаточностью, лучше использовать тиазидные мочегонные средства. Они считаются более безопасными.
• Они выводят из организма ионы Na и K, что становится причиной смещения водно-солевого равновесия и развития опасных нежелательных эффектов, таких, как выраженная гипотония, судороги, энцефалопатия, нарушение сердечного ритма. При введении вену они могут спровоцировать частичную или полную глухоту.

Механизм действия

Петлевые диуретики оказывают следующее действие на человеческий организм:

• подавляют систему транспорта ионов Na, K, Cl;
• проявляют салуретический эффект, то есть выводят ионы Na и Cl;
• подавляют повторное усвоение Na и воды в почках;
• уменьшают осмотическое давление внутри клеток;
• связывают жидкость и увеличивают количество выделяемой мочи;
• увеличивают выделение калия в дистальном участке почечных канальцев;
• ускоряют выход Ca²⁺ и Mg²⁺;
• стимулируют ренин-ангиотензин-альдостероновую систему;
• понижают АД.

https://www.youtube.com/watch?v=CrZJ50lt9XA

Основные показания

Петлевые диуретики рекомендованы при следующих патологиях:

• отечность, связанная с хроническими недостаточностями (сердечной и почечной), нефротическим синдромом, патологиями печени;
• острая почечная недостаточность, в том числе у женщин, вынашивающих ребенка, при ожоговой болезни;
• гипертензия.

В уколах петлевые диуретики рекомендованы при пастозности, появившейся из-за острой сердечной недостаточности. Также они применяются для лечения методом форсированного диуреза при интоксикации химикатами.

Негативное действие и противопоказания

Петлевые диуретики (список препаратов невелик, поэтому запомнить ряд ограничений к их применению несложно) запрещены, если у пациента обнаружены следующие проблемы со здоровьем:

• непереносимость состава мочегонного средства;
• гиперчувствительность к сульфонамидам;
• тяжелые болезни почек;
• нарушения отхождения мочи различной природы;
• сильная дисфункция печени;
• алкалоз;
• обезвоживание;
• повышение содержание мочевой кислоты в крови;
• высокое давления в центральных венах.

Мочегонные средства нельзя назначать при передозировке кардиотониками гликозидной природы. Также они противопоказаны, если пациент проходит курс цефалоспоринов и аминогликозидов. Фуросемид противопоказан при подагре. Медикаменты на основе торасемида не применяются в детской практике.

С осторожностью диуретики нужно прописывать пациентам, имеющим такие проблемы со здоровьем как:

• гипотония, связанная со стенозом коронарных и церебральных артерий;
• острый инфаркт миокарда;
• сахарный диабет;
• гепаторенальный синдром;
• пониженное содержание белков в крови;
• нарушение мочеиспускания, которое связано с аденомой простаты, стриктурой уретры, водянкой почки;
• тугоухость;
• воспаление поджелудочной железы;
• расстройство желудка;
• нарушение сердцебиения;
• болезнь Либмана-Сакса.

Мочегонные средства, которые производятся в таблетках, могут содержат молочный сахар, из-за чего они запрещены при непереносимости лактозы.

Терапия диуретиками может стать причиной вторичных явлений:

• гипотония, коллапс, учащение сердцебиения, нарушение сердечного ритма, гиповолемия, тромбофлебит;
• интенсивные головные боли, сонливость, слабость мускулатуры, нарушения чувствительности, судороги в нижних конечностях, головокружение;
• безразличие к происходящему, нарушение сознания, бессилие, уменьшение или полное прекращение двигательной активности;
• ухудшение зрения, тугоухость, звон в ушах;
• отказ от еды, жажда, сухость в ротовой полости, тошнота, рвота, расстройство желудка, задержка стула, воспаление поджелудочной железы, внутрипеченочный холестаз;
• эректильная дисфункция;
• задержка мочи, появление крови в урине, интерстициальный нефрит;
• аллергия;
• снижение уровня гемоглобина, числа лейкоцитов и тромбоцитов, повышение содержания эозинофилов;
• обезвоживание;
• понижение уровня K, Na, Ca, Mg и Cl в организме;
• метаболический алкалоз;
• повышение уровня сахара, холестерина, креатина, мочевины в крови;
• появление глюкозы и кальция в моче;
• усиление активности энзимов печени.

При назначении диуретика в уколах он может вызывать болевые ощущения в месте введения медикамента. У младенцев, родившихся раньше срока, могут откладываться камни в мочевыводящей системе, и не закрываться Боталлов проток.

При превышении терапевтических дозировок петлевые диуретики могут спровоцировать передозировку, которая проявляется следующими признаками:

• падение кровяного давления;
• коллапс;
• шок;
• обезвоживание;
• уменьшение количества циркулирующей крови;
• сонливость;
• спутанность сознания.

Кроме этого, после превышения дозы Фуросемида может появиться клиническая картина отравления им:

• сгущение крови;
• аритмия;
• безразличие к происходящему;
• вялый паралич;
• тромбоз;
• острая почечная недостаточность, которая сопровождается задержкой мочеиспускания;
• тромбоэмболия.

При передозировке Торасемидом могут быть желудочно-кишечные расстройства.

В любом случае при появлении признаков отравления петлевыми диуретиками противоядие неизвестно. Поэтому показана симптоматическая терапия, нормализация кислотно-солевого равновесия и количества циркулирующей крови. Если мочегонное средство принимается внутрь, то пострадавшему рекомендованы индукция рвоты и прием адсорбента, к примеру, Смекты.

В период терапии мочегонными средствами нужно воздержаться от вождения автомашины и деятельности, связанной с потенциально опасным производством, ведь они могут стать причиной головокружения, бессилия, мышечной слабости и сонливости.

При достаточно продолжительном курсе лечения диуретиками назначаются препараты (либо диеты) компенсирующие потерю калия.

Часто назначаемые петлевые диуретики

К петлевым диуретикам относятся следующие медикаменты:

• Фуросемид;

  

• Торасемид.

Список препаратов из группы петлевых диуретиков раньше был шире, так как в него входили медикаменты на основе этакриновой кислоты, но сейчас они сняты с производства. В продаже можно было встретить Урегит, который производился в таблетках. Его прописывали при отеках разного происхождения и гипертензии, когда остальные мочегонные лекарства были неэффективны.

Из зарубежных диуретиков данной группы известны препараты, содержащие буметамид (Бумекс, Буфенокс). Они применяются при почечной недостаточности и гипертонической болезни. На данный момент эти медикаменты проходят испытания как лекарства для терапии эпилепсии и аутизма.

Фуросемид

Главным и хорошо зарекомендовавшим себя представителем группы является Фуросемид. Он принимается внутрь на голодные желудок, эффект от него развивается в течение получаса и достигает своего максимума спустя 1—2 ч после орального приема. Действие от медикамента сохраняется до 4—6 ч.

Таблетки необходимо глотать целиком, запивая их достаточным количеством воды.

В день взрослым нельзя принимать более 1,5 г Фуросемида, детям больше 40 мг.

Длительность терапии подбирается врачом для каждого человека индивидуально. Лекарственное средство эффективно выводит воду из организма, в результате чего спадают отеки, в том числе и возникшие из-за проблем с почками. Препарат быстро нормализует высокое давление, уменьшает нагрузку на миокард, количество циркулирующей крови.

Медикамент имеет следующие недостатки:

• Фуросемид не устраняет первопричину пастозности и прописывается только в качестве симптоматической терапии, как средство «экстренной помощи».
• Если курс терапии им длится дольше 14 дней, то возрастает вероятность нежелательных явлений от диуретика.
• Препарат вымывает магний и калий из организма, что становится причиной судорог.
• Из-за лечения диуретиком часто наблюдается сильная жажда, так как организм стремится восполнить потерянную жидкость.
• Фуросемид имеет много противопоказаний.
• Во время лечения диуретиком выведение ионов натрия значительно возрастает, а после его окончания скорость выведения существенно снижается и наблюдается синдром «рикошета», для которого характерно появление отеков.

Полным аналогом Фуросемида является Лазикс.

Торасемид

Торасемид выпускается несколькими российскими и иностранными компаниями, поэтому они могут отличаться между собой составом неактивных компонентов, что нужно учитывать пациентам склонным к аллергии.

Полными аналогами Торасемида являются следующие медикаменты:

• Бритомар;
• Лотонел;
• Диувер;
• Тригрим.

Они применятся при гипертонической болезни, отеках разной природы, к примеру, возникших из-за дисфункции почек и сердца.

Их нужно принимать раз в сутки в любое удобное одинаковое время. Таблетки необходимо глотать целиком, запивая их достаточным объемом воды. Их нужно пить независимо от еды. Суточная дозировка может колебаться от 2,5 мг до 20 мг. Торасемид уменьшает тяжесть фиброза и диастолическую дисфункцию желудочков. Кроме того, он понижает артериальное давление независимо от положения тела.

По сравнению с Фуросемидом имеет следующие преимущества:

• Он более эффективен при хронической дисфункции почек.
• Он меньше выводит калий из организма.
• Более пролонгированный период действия.
• Он реже наблюдаются побочные явления.
• Его можно пить при отеках, которые появляются при завершении курса Фуросемида.

Инъекции

Петлевые диуретики, список препаратов которых приведен выше, не выпускаются в инъекционных формах. Исключение составляет Фуросемид или Лазикс, который выпускается как в таблетках, так и в ампулах.

После укола эффект от препарата проявляется в течение 5 мин. Именно поэтому его можно применять для купирования гипертонического криза, при интоксикации химикатами, которые выводятся с мочой в неизменном виде. Он рекомендован при тяжелом течении гипертонии.

Вводить мочегонное средство нужно внутривенно медленно. Внутримышечные инъекции допускаются, но только если невозможно ввести медикамент в вену. Инъекционные формы диуретика удобны, когда пациент по каким-либо причинам не может принимать лекарство через рот. Например, когда из-за проблем с кишечником препарат не всасывается.

В уколах медикамент нужно назначать в наименьших дозировках, позволяющих достичь терапевтического эффекта.

Внутримышечно диуретик нельзя вводить при острых состояниях, таких как отек легких. Если медикамент назначен внутривенно, как только возможен будет прием мочегонного средства внутрь нужно начинать принимать лекарство в таблетках.

Для разведения фуросемида для парентерального введения можно использовать физраствор, вводить его нужно по возможности сразу после разведения.

Особенности применения при беременности

Петлевые диуретики, список препаратов которых представлен выше (за исключением таблеток Тригрим), пациенткам в положении можно, когда польза для матери превышает вред для младенца.

Фуросемид (Лазикс) мигрирует через плацентарный барьер поэтому в период терапии нужно следить за состоянием ребенка.

Торасемид не оказывает тератогенное и фетотоксическое действие. Но он мигрирует через плаценту, провоцирует нарушение водно-солевого равновесия и уменьшает числа тромбоцитов у плода. Лечение им должно проходить под наблюдением врача. Торасемид нужно принимать женщинам в положении в минимальных эффективных дозировках.

Совместимость с другими медикаментами

Перед началом лечения петлевыми мочегонными средствами нужно ознакомиться совместимы ли они с другими лекарствами.

Все они оказывают на медикаменты иных групп следующее влияние:

• ослабляют действие от сахароснижающих средств и аллопуринола;
• повышают действие от теофиллина и диазоксида;
• ослабляют эффект от недеполяризующих мышечных релаксантов;
• повышают содержание салицилатов, антибактериальных средств, медикаментов на основе платины, а также вероятность возникновения от них токсического действия на почки и уши;
• уменьшают выведение медикаментов с литием и повышают риск интоксикации ими;
• усиливают эффект от гипотензивных лекарств;
• снижают почечную элиминацию метотрексата или пробенецида, а они могут уменьшать эффективность от диуретиков.

Симпатомиметические амины и потолочные диуретики ослабляют действие друг друга. Колестирамин уменьшает биодоступность и ослабляет эффективность от мочегонных средств. Медикаменты, которые подавляют транспорт веществ в просвет канальцев, повышают содержание диуретиков в сыворотке крови.

При назначении совместно с мочегонными средствами глюкокортикоидов, амфотерицина В возрастает вероятность гипокалиемии.

При назначении мочегонных средств одновременно с иАПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина 2 может наблюдаться выраженная гипотония. Чтобы этого не случилось можно или уменьшить дозировку диуретика или отменить его на некоторое время.

При приеме торасемида в комплексе с циклоспорином возрастает вероятность возникновения подагрического артрита.

При назначении торасемида и рентгеноконтрастных средств людям с риском нефропатии возрастает вероятность дисфункции почек, чтобы она возникала реже до введения рентгеноконтрастного вещества нужно провести внутривенную гидратацию.

Раствор фуросемида для инъекций имеет щелочную среду, поэтому его нельзя соединять с медикаментами, у которых рН меньше 5,5.

Цены в Москве, Санкт-Петербурге и регионах

Петлевые диуретики, список препаратов которых представлен выше, имеют различную стоимость.

Примерная их цена в руб. следующая:

Город	Фуросемид в таблетках по 0,04 г № 50 производства ООО «Озон»	Фуросемид в уколах, выпускаемых ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов»	Торасемид, который изготавливает ООО «Озон» по 5 мг №20	Диувер 5 мг по 20 таблеток в упаковке	Диувер 10 мг № 20
Москва	33	28	134	313	406
Санкт-Петербург	30	29	141	315	418
Казань	31	27	132	325	419
Новосибирск	35	26	136	335	430

Все петлевые диуретики относятся к списку препаратов рецептурного отпуска, и самолечение ими недопустимо. Самостоятельное применение мощных диуретиков может привести к тяжелым последствиям.

Оформление статьи: Владимир Великий

Видео о диуретиках

Действие диуретиков в почках:

https://www.youtube.com/watch?v=ujNmO3aQkF0