Рамиприл (Ramipril). Инструкция по применению, цена, отзывы

Рамиприл широко используется в лечении кардиоваскулярных патологий. Целью применения ставится снижение артериального давления (АД). Согласно указанной в инструкции информации, средство классифицируется как ингибитор АПФ, то есть ангиотензин превращающего фермента.

Препарат регулирует активность фермента, который катализирует образование в организме мощного сосудосуживающего вещества — ангиотензина II.

Показания к применению

Ангиотензин II — это гормон. Наряду с адреналином, он повышает тонус сосудов. Прием препарата Рамиприл подавляет синтез ангиотензина. В результате сосуды расширяются, и давление снижается. За счет того, что интенсифицируется кровообращение в почках, Рамиприл оказывает мочегонное действие.

Средство улучшает состояние почек, пострадавших в результате нарушений углеводного обмена при сахарном диабете; тормозит выделение с мочой белка. К его терапевтическим эффектам относятся повышение минутного объема сердца и улучшение толерантности к физическим нагрузкам.

В результате приема лекарства снижается активность разрастания миокарда, уменьшается гипертрофия левого желудочка. Препарат улучшает выживаемость больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН), после перенесенных сосудистых катастроф.

Лекарство рекомендуется как средство моно- или комплексной терапии людям:

• страдающим гипертонической болезнью;
• в первые дни после инфаркта миокарда (ИМ), осложненного острой недостаточностью левого желудочка;
• с ХСН и ИБС (ишемической болезнью сердца);
• с нефропатиями, диабетического и недиабетического происхождения, которые сочетаются с повышением АД или с выраженной потерей белка (протеинурией);
• с сосудистыми поражениями или сахарным диабетом, имеющим высокий риск внезапной сердечно-сосудистой смерти, инфарктов и инсультов;
• после коронарного шунтирования или ангиопластики.

Положительное свойство препарата: в начале лечения не вызывает гипотонии, что характерно для некоторых других иАПФ. После окончания курса терапии не возникает синдром отмены.

Состав

Торговое наименование лекарства совпадает с названием его действующего вещества. Как и другие иАПФ, Рамиприл влияет на один из механизмов регуляции артериального давления — ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (сокращенно РААС).

Действие РААС описывается следующим образом: в ответ на стресс или ухудшение почечного кровотока, как это бывает при снижении АД, почки выбрасывают большое количество вещества под названием ренин. Через каскад реакций ренин превращается в ангиотензин II, и для этих преобразований необходимо участие АПФ.

Функция гормона ангиотензин II состоит в том, чтобы запустить компенсаторный механизм: повысить АД путем сужения сосудов. Кроме того, стимулируя симпатическую нервную систему, он усиливает работу сердечной мышцы.

Ангиотензин II повышает выделение надпочечниками гормона альдостерона, который задерживает в организме соли натрия и воду. То есть давление повышается также за счет того, что увеличивается объем жидкости в сосудах. Еще один эффект этого гормона: распад брадикидина — пептида, расширяющего кровеносные сосуды.

Чрезмерная или частая активация этой системы приводит к постоянному повышению АД и утолщению стенок миокарда с гипертрофией левого желудочка. Работа сердца нарушается. Стенки сосудов теряют эластичность, повышается давление в почечных сосудах, страдает функция почек.

Препарат снижает активность РААС. Как представитель группы ингибиторов АПФ, он «выключает» фермент, который необходим для превращения ренина в ангиотензин II.

В итоге ангиотензин II не образуется, что влечет за собой сужение сосудов и снижение давления. За счет уменьшения секреции альдостерона нормализуется вывод из организма натрия и воды с мочой, в сосудах уменьшается объем крови. Прекращается распад брадикидина, что также ведет к расширению сосудистого русла.

Препараты рамиприла оказываются полезными при заболеваниях, в патогенезе которых основную роль играет активация РААС:

• У страдающих гипертонической болезнью пациентов замедляется развитие гипертрофии сердечной мышцы.
• У больных с ХСН снижается преднагрузка на сердце, увеличивается сердечный выброс.
• При нефропатиях (гломерулонефрите) прием препаратов рамиприла улучшает почечный кровоток и защищает почки от дальнейшего повреждения. В результате уменьшается частота возникновения случаев альбуминурии у больных диабетом, отодвигается время наступления конечной стадии почечной недостаточности.
• Рано начатое лечение препаратом после острого ИМ на 30% уменьшает вероятность внезапной смерти, замедляет переход сердечной недостаточности на более тяжелую стадию.

Рамиприл (инструкция к препарату от производителя «Озон») включает следующие вспомогательные вещества:

• лактоза;
• гидрокарбонат натрия;
• стеарилфумарат натрия;
• кроскармеллоза натрия.

Вещества из вспомогательного состава обеспечивают лекарству массу и постоянство заданных физико-химических свойств, улучшают его растворимость в кишечнике и придают органолептические свойства.

Форма выпуска

Препарат выпускается в дозировках 1,25, 2,5, 5 и 10 мг. Таблетки помещаются в банки или контурные ячейковые упаковки, а затем — в коробки из картона.

В России препарат выпускает ряд фармацевтических предприятий: «Татхимфармпрепараты», «Озон», Курганский «Синтез» и другие. В аптечной продаже встречается Рамиприл белорусского производства (Белмедпрепараты). Стоимость упаковки: от 62 руб.

Фармакологические свойства

Рамиприл — это пролекарство: в активное соединение под названием рамиприлат он превращается в печени. При приеме внутрь достигается снижение выброса ренина, прекращение образования ангиотензина II, накопление брадикидина.

Это длительно действующий ингибитор фермента, превращающего ренин в ангиотензин: эффект после приема сохраняется в течение суток.

Другие характеристики препарата:

• Быстрое начало антигипертензивного эффекта — через 1-2 часа.
• Пик действия наступает через 5-7 часов.
• Устойчивая концентрация препарата в крови регистрируется к 4 дню приема.
• Биодоступность активного метаболита — 45%.
• Период полувыведения — 5.1 час. При хронической почечной недостаточности (ХПН) значение T1/2 увеличивается.
• Большая часть (60%) выводится через почки. Остальные 40% покидают организм через кишечник в виде метаболитов.

Гипотензивная активность имеет свойство нарастать при продолжительном приеме препарата. Примерно через месяц лечения АД стабилизируется и продолжает держаться на достигнутом уровне еще 1-2 года вне зависимости от терапии.

Как принимать: инструкция

Рамиприл, инструкция к которому предусматривает несколько вариантов терапии, принимается длительно. Продолжительность лечения и дозировки определяются врачом и зависят от таких факторов, как эффективность и переносимость препарата пациентом в каждом конкретном случае.

Для взрослых

Поскольку Рамиприл — это иАПФ длительного действия, лекарство принимают однократно, утром (если нет иных предписаний). Таблетки запивают водой. Нет необходимости согласовывать прием лекарства с приемом пищи.

Режимы приема:

Показания	Суточная доза и особенности приема
Артериальная гипертензия	2.5 мг. При малом эффекте суточную дозу либо увеличивают до 5-10 мг, либо к 5 мг добавляют мочегонные и антагонисты кальция.
ХСН	1.25 мг. Возможно увеличение дозировки до 10 мг путем ее удвоения через каждые 1-2 недели.
Нефропатии	1.25 мг. Возможно доведение дозировки до 5 мг.
Предотвращение сердечно-сосудистых катастроф у больных с высоким риском их развития	Начинают с 2.5 мг. В течение 1 месяца дозу доводят до 10 мг.
Лечение сердечной недостаточности после инфаркта	По 2.5 мг каждое утро и вечер. Терапию проводят со 2 по 9 день после приступа. Дозу удваивают каждые 3 дня и доводят до 10 мг в сутки. Если есть признаки тяжелой ХСН, начинают с 1.25 мг дважды в день.

У больных с нарушенной функцией почек, пожилых и принимавших диуретики требуется корректировка начальной дозы: она не должна превышать 1.25 мг. У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени (гепатит, цирроз) затрудняется процесс превращения пролекарства в лекарство, то есть в активный метаболит.

Терапевтический эффект может наступить позже или быть недостаточным. С другой стороны, замедляется выведение препарата. Для этой категории пациентов максимальную суточную дозу ограничивают количеством 2.5 мг, либо требуется смена препарата.

При тяжелой почечной недостаточности препарат вообще не применяется.

Для детей до 18 лет

Препарат не используется в педиатрии.

При беременности и ГВ

Препарат противопоказан женщинам, вынашивающим ребенка и во время грудного вскармливания.

Негативное влияние на рост и развитие плода выражается в нарушении морфологии почек, неправильном формировании костей черепа. У новорожденного повышается содержание калия в крови, нарушается выделительная функция почек, развивается артериальная гипертензия.

Если пациентка принимала Рамиприл на II и III триместрах беременности, следует провести обследование плода с помощью ультразвука.

Противопоказания

Существуют следующие противопоказания:

• Аллергические реакции на любые компоненты лекарства и на другие представители группы иАПФ в анамнезе.
• Сужение просвета почечных артерий.
• Артериальная гипотензия.
• Аортальный или митральный стеноз.
• Синдром Конна, то есть патологическое повышение уровня альдостерона как результат гиперактивности одного или обоих надпочечников.
• Процедура гемодиализа.
• ХСН в стадии декомпенсации.
• Непереносимость лактозы, недостаточность фермента лактазы (из-за присутствия лактозы в составе таблеток).

Рамиприл, инструкция к которому включает описание его применения в постинфарктный период, противопоказан при сочетании острого ИМ с признаками некоторых состояний:

• ХСН IV класса;
• острое течение ИБС с высоким риском некроза участков миокарда;
• желудочковая экстрасистолия;
• острое «легочное» сердце.

Относительными противопоказаниями, когда прием лекарства возможен, но необходим тщательный контроль состояния пациента, являются:

• наличие атеросклероза мозговых и коронарных артерий;
• электролитный дисбаланс;
• тяжелые заболевания печени, особенно при сочетании цирроза с асцитом и отеками;
• рост уровня калия в крови и те заболевания, что могут его спровоцировать — сахарный диабет, болезни почек;
• после операции по поводу трансплантации почек;
• терапия лекарственными препаратами, изменяющими картину периферической крови;
• прием диуретических препаратов или других снижающих АД лекарств;
• возраст от 65 лет и выше.

Побочные эффекты

С повышением брадикидина связывают наиболее частый побочный эффект от приема иАПФ, в том числе Рамиприла: сухой навязчивый кашель, который усиливается в положении лежа. От него страдают 10% пациентов. Больные, принимающие Рамиприл, предрасположены к развитию бронхита, часто страдают синуситом, одышкой.

Примерно в 1 случае из 100 пациенты испытывают:

• головную боль;
• эпизоды головокружений, которые ощущаются как дурнота, неустойчивость и «легкость» в голове;
• излишнее понижение АД;
• внезапное снижение АД при резкой смене положения тела (при вставании);
• расстройства пищеварения;
• мышечные судороги;
• боль в груди;
• ощущение «усталости»;
• нарушение сна.

Препарат снижает выведение калия. Панангин и другие калийсодержащие препараты, принимаемые параллельно, вызывают гиперкалиемию. Это состояние может стать основной нарушения сердечного ритма у пациента и взывать остановку сердечной деятельности.

Передозировка

При передозировке лекарства возможно значительное расширение периферических сосудов с резким снижением АД. У больного наблюдаются замедление пульса; уменьшается объем циркулирующей крови; развивается острая почечная недостаточность, шок.

Лечение заключается в немедленном промывании желудка и приеме адсорбентов. Вводятся кардиотонические и гипертензивные средства: допанин, норэпинефрин, ангиотензинамид. Для устранения брадикардии возможна установка кардиостимулятора. При выраженной почечной недостаточности проводят гемодиализ.

Особые указания

В первые полгода терапии пациенту требуется ежемесячный врачебный осмотр. Необходим контроль содержания в крови электролитов, креатинина, билирубина и активности ферментов печени. Чтобы предупредить развитие лейкопении, проводят мониторинг гематологических показателей крови.

Больным с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально, ориентируясь на показатели креатинина в сыворотке крови. Перед любыми операционными вмешательствами анестезиолога следует поставить в известность о приеме препарата.

Врачебного контроля требуют новорожденные дети, чьи матери принимали Рамиприл во время беременности. ИАПФ ухудшают почечный и мозговой кровоток плода, что может вызвать олигурию, гиперкалиемию и неврологические нарушения у новорожденных.

Следует быть осторожными пациентам, одновременно принимающим диуретики. У них возможны головокружения, поэтому нежелательно период лечения заниматься видами деятельности, требующей хороших показателей концентрации внимания и психомоторных реакций.

Во время курса терапии противопоказан прием алкоголя: этанол усиливает сосудорасширяющее действие препарата.

Не рекомендуются повышенные физические нагрузки и нахождение на улице в жаркую погоду. Повышенное потоотделение вызывает обезвоживание организма, уменьшение объема циркулирующей в сосудах крови и ведет к значительному снижению АД.

Совместимость с другими средствами

Рамиприл нельзя применять одновременно с некоторыми лекарственными препаратами.

В инструкции указаны следующие взаимодействия:

• Препараты алискирена (ингибитора ренина) и антагонисты рецепторов гормона ангиотензин II (Вазотенз, Блоктран) способны резко снизить АД, увеличивают количество калия в крови и ухудшают работу почек.

• Аллопуринол, иммунодепрессанты, кортикостероиды, новокаинамид увеличивают вероятность развития лейкопении.
• Калийсберегающие диуретики и препараты, увеличивающие содержание калия в крови (циклоспорин, триметоприм, амилорид и другие) могут довести уровень калия до опасного уровня.
• При одновременной терапии инсулином и производными сульфонилмочевины их гипогликемический эффект усиливается.
• Инсулин, НПВС, NaCl (поваренная соль), эстрогены снижают эффект препарата от давления при совместном приеме.

Условия и сроки хранения

Препарат хранят при комнатной температуре до 25 °C. Место хранения должно быть защищено от воздействия света.

При соблюдении этих условий лекарство сохраняет годность в течение 3-х лет со дня производства.

Условия отпуска из аптек

Рамиприл — препарат рецептурного отпуска.

Препараты-аналоги

Поводом для замены препарата на аналоги могут быть непереносимость компонентов Рамиприла, отсутствие необходимого терапевтического эффекта или прием исключающих его применение лекарств.

Полные

Полными аналогами препарата считаются иАПФ на основе химического соединения рамиприл.

Торговое наименование, производитель	Особенности	Цена
Хартил (EGIS Pharmaceuticals, Венгрия)	Выпускаются в таблетках. В списке вспомогательных веществ присутствуют смеси красителей. Биодоступность, период полувыведения и другие фармакологические характеристики совпадают с таковыми у препарата Рамиприл.	От 495 руб.
Амприлан (KRKA, Словения)		От 230 руб.
Тритаце («Санофи», Италия)		От 903 руб.

Групповые

К групповым аналогам относятся препараты со сходным механизмом действия. В данном случае это ингибиторы АПФ с другими действующими веществами, которых объединяет способность подавлять активность фермента.

Рамиприл (инструкция описывает его эффект как сосудорасширяющий и мочегонный) понижает давление за счет снижения альдостерона. Препарат расширяет сосуды, уменьшает выведение калия и тормозит потерю белка с мочой. Таким же образом действуют и его групповые аналоги.

Торговое наименование, производитель	Действующее вещество	Особенности	Цена
Капотен («Акрихин», Россия)	Каптоприл	Самый старый из иАПФ и самый быстродействующий. Эффект появляется уже через 15-20 мин при приеме «под язык» и достигает максимальных значений через 45-69 мин. Используется как средство скорой помощи, когда необходимо срочно снизить давление. Препарат короткого действия, поэтому назначается 2-3 раза в сутки.	От 198 руб.
Энам («Д-р Редди’с Лабораторис», Индия)	Эланаприл	Является пролекарством: как и рамиприл, превращается в активную форму в печени. ИАПФ средней продолжительности действия. Режим приема: 1-2 раза в сутки. Это «липофильный» препарат: он накапливается в жировой ткани, поэтому его эффект снижается у людей с ожирением.	От 51 руб.
Фозиноприл («Биоком», «Изварино Фарма», Россия)	Фозиноприл	Выводится двумя путями в равной степени: печенью и желчью через ЖКТ. Предпочтителен, когда нарушена функция почек. Длительного действия, назначают 1 раз в день.	От 243 руб.
Лизиноприл Штада («Хемофарм», Россия)	Лизиноприла гидрат	В печени почти не подвергается метаболизму. Реже, чем другие иАПФ, вызывает сухой кашель и сухость слизистых. Подходит для больных с поражениями печени.	От 98 руб.
Престариум А	Периндоприла аргинин	Сохраняет эффективность в течение 36 ч. Оказывает антиагрегантное действие, поэтому круг показаний включает профилактику повторного инсульта у пациентов с сосудистыми заболеваниями головного мозга.	От 295 руб.

Нозологические

В группу нозологических аналогов входят препараты, которые используются в лечении гипертонической болезни.

Торговое наименование	Активное вещество	Принцип действия	Цена
Допегит (EGIS Pharmaceuticals, Венгрия)	Метилдопа	Влияет на центральную регуляцию сердечно-сосудистой системы. Снижает активность ренина. Препарат стимулирует альфа 2–адренорецепторы. При этом метилдопа заменяет собой в синпасах норадреналин и дофамин, поэтому не используется вместе с противопаркинсоническими препаратами (Леводопа).	От 241 руб.
Кардура («Пфайзер», Германия)	Доксазозин	Уменьшает влияние симпатической нервной системы на сосуды. Подавляет чувствительность альфа 1-рецепторов к адреналину и норадреналину, которые повышают АД за счет стимуляции сокращения мышечной стенки сосуда и сужения сосудистого просвета. Препарат не только снижает давление, но и снижает уровень холестерина, уменьшают объем увеличенной предстательной железы.	От 113 руб.
Анаприлин («Обновление», Россия)	Пропранолол	Уменьшает влияние симпатической нервной системы на сердце и почки через блокировку бета 1-адренорецепторов. Понижает АД за счет урежения частоты сердечных сокращений. Уменьшает секрецию ренина почками. Обладает антиаритмическим действием, подавляет возбудимость миокарда.	От 23 руб.
Индапамид («Польфарма», Польша)	Индапамид	Диуретик, обладающий гипотензивными свойствами. Нарушает ток кальция в сосудах, снижает объем циркулирующей крови. Усиливает производство простациклина, который расширяет сосуды и препятствует склеиванию тромбоцитов.	От 98 руб.

Препарат обладает рядом полезных эффектов: понижает давление, уменьшает разрастание ткани левого желудочка, защищает почки от разрушения. В активную форму Рамиприл переходит в печени, поэтому гипотензивный эффект по сравнению с некоторыми другими иАПФ наступает позже.

Однако препарат отличается длительным характером действия, что позволяет принимать его, согласно инструкции, всего 1 раз в сутки.

Видео о препарате

Ramipril: