Регаст является противовирусным препаратом высокой эффективности. В дозировке 600 мг препарат назначают пациентам-носителям ВИЧ. Достоинством этого медикамента является его почти стопроцентная биодоступность и безопасность. Цена препарата высока, однако для лекарств данной группы это вполне привычно.

Форма выпуска и состав препарата

В основе действия лекарства против ВИЧ-инфекции лежит эфавиренз – селективный ингибитор обратной транскриптазы, имеющий ненуклеозидное происхождение.

Выпускается препарат в таблетированной форме, что делает его удобным для применения в любом месте. Эфавиренз приостанавливает действие транскриптазы, препятствуя образованию новых вирусных клеток и цепочек ДНК и тем самым сводя к минимуму возможность инфицирования непораженных клеток.

Регаст – это не антибиотик. Данное лекарство не относится к группе противомикробных препаратов. Регаст демонстрирует высокую противовирусную активность, особенно при комбинировании с дополнительными средствами антиретровирусной терапии и соблюдении протоколов высокоактивного лечения.

В каждой таблетке, имеющей кишечнорастворимую оболочку, содержится 600 мг действующего вещества – эфавиренза. Таблетки обладают овальной формой, выпуклостями с двух сторон, светло-коричневым цветом и нейтральным запахом.

Помимо эфавиренза, препарат содержит:

  • бетациклодекстрин;
  • кросповидон;
  • полисорбат;
  • целлюлозу;
  • лаурилсульфат натрия;
  • моногидрат лактозы.

Продаваться Регаст может в разных упаковках – блистере по 6 или 9 таблеток, а также в полимерных банках, вмещающих от 30 до 90 таблеток. Препарат производят в России на иркутском фармацевтическом заводе АО «Фармасинтез».

Фармакологические свойства

Как и любое другое средство антиретровирусной терапии, Регаст представляет собой блокатор размножения ВИЧ-инфекции на разных этапах болезни. В результате применения таблеток вирус иммунодефицита теряет свою активность и «засыпает».Регаст (Regast) 600 мг. Инструкция по применению, цена, отзывы

И хотя Регаст неспособен полностью излечить организм от ВИЧ, значение этого препарата нельзя преуменьшать: он может не только улучшить качество жизни зараженного человека, но и максимально увеличить ее продолжительность.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, к которым относится и эфавиренз, отличаются значительной чувствительностью на лимфобластных клеточных линиях. При нормальной концентрации эфавиренза, необходимой для максимального ингибирования ВИЧ, вещество демонстрирует синергическую активность штаммов, приспособленных и адаптированных к лабораторным условиям.

Изоляты белка вирусных частиц, выделяемые из кровяных мононуклеаров у пациентов, неоднократно использовались для исследований на предмет восприимчивости патогена к эфавирензу. Клинические испытания подтвердили невысокий риск перекрестной сопротивляемости между действующим веществом и ингибиторами протеазы, за счет наличия так называемых ферментов-мишеней.

Регаст (600 мг), цена которого находится на одном уровне с аналогами, позволяет достичь концентрации главного компонента в плазме крови в пределах 1,6–9,1 мкМ.

Такие показатели можно увидеть через 4-5 ч после приема первой дозы лекарства в количестве 200-1300 мг. При этом увеличение дозы будет приводить к усилению зависимости от максимальной концентрации, несмотря на то, что всасывание препарата сокращается.

Эфавиренз связывается с альбумином более чем на 98 %. Большую часть метаболического цикла Регаст проходит при участии системы цитохрома Р450, распадаясь на гидроксилированные составляющие и синтезируясь с глюкуроновой кислотой. Причем образованные метаболиты неэффективны в отношении ВИЧ: противовирусное действие оказывают индуцированные ферменты цитохрома Р450.

Регаст отличается сравнительно долгим периодом полувыведения (от 50 до 80 ч). Интересно, что в неизменном виде только 1 % лекарственного вещества покидает организм через мочевыделительную систему. Все этапы метаболизма препарата проходят одинаково у пациентов разного возраста, пола, расовой принадлежности.

Показания к применению

Таблетки Регаст относятся к группе противовирусных препаратов. Основанием для применения данного препарата является подтвержденная ВИЧ-инфекция. Регаст (Regast) 600 мг. Инструкция по применению, цена, отзывыПричем Регаст можно использовать пациентам на любой стадии приобретенного иммунодефицита.

Противопоказания

Регаст обладает мощным действием в отношении зараженных клеток, однако именно активность препарата может негативно сказаться на работе других внутренних органов и систем.

Абсолютный запрет на прием этого противовирусного препарата возникает при:

  • непереносимости отдельных составляющих лекарственного состава;
  • дефиците лактазы и лактозной непереносимости;
  • глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • тяжелых формах печеночной или почечной недостаточности.

Во время беременности и лактации препарат также не рекомендуется принимать. О том, как действует эфавиренз на плод, неизвестно. Также нет подтвержденных сведений о степени проникновения вещества в грудное молоко. В связи с этим Регаст назначают женщинам только в том случае, когда польза для матери значительно превышает потенциальные риски для ребенка.

С какого возраста можно применять препарат?

Регаст 600 мг (цена этого препарата, как правило, не превышает 1000 руб.) используют для лечения ВИЧ у детей старше 3 лет. При этом решающую роль при назначении препарата играет вес пациента.

Детям с массой тела менее 13 кг противовирусный медикамент на основе эфавиренза не подходит. Фармакокинетические свойства Регаста в дозировке 600 мг позволяет достичь одинаковых динамических показателей у детей и взрослых.

Инструкция по применению, дозировка

Таблетки Регаст предназначены исключительно для перорального использования. Наиболее подходящим временем суток для приема лекарства является вечер. Пить препарат желательно через 2-3 ч после ужина, непосредственно перед отходом ко сну. Соблюдение этих простых правил применения препарата минимизирует вероятность развития побочных эффектов.

Для определения точной дозировки Регаста врач должен учесть многосторонние факторы:

  • анамнез больного за последние 5-10 лет;
  • наличие сопутствующих заболеваний;
  • стадию ВИЧ, осложнения болезни;
  • массу тела.

Важно иметь в виду, что прописывать такой препарат как Регаст, должен врач с опытом терапии данного заболевания.

Для взрослых пациентов средней оптимальной дозой считается 600 мг в сутки, однако при комбинировании препарата с другими средствами антиретровирусной терапии, влияющими на процесс синтеза белков крови, количество лекарства может быть скорректировано в большую или меньшую сторону.

Регаст в дозировке 600 мг можно давать только тем детям, масса тела которых достигает 40 и более кг. При этом возраст ребенка в данном случае значения не имеет.

Более наглядно увидеть различия между дозировкой препарата для детей с разным весом можно в таблице:Регаст (Regast) 600 мг. Инструкция по применению, цена, отзывы

Масса тела, кгВозрастДозировка, мг
От 13 до 153-5 лет200
От 15 до 205-6 лет250
От 20 до 256-8 лет300
25 – 32,58-10 лет350
32,5 – 4010-12 лет400

Таким образом, при весе менее 40 кг дозировка Регаста 600 мг является не самой подходящей для лечения ВИЧ у пациента. Таблетку можно раздробить на 2 или 4 равные части, а получить из нее 350 или 250 мг довольно сложно. В связи с этим детям следует давать Регаст в дозировке, соответствующей возрасту и весу.

В инструкции по применению лекарства от ВИЧ-инфекции присутствуют и иные указания для отдельных категорий больных. Так, например, при легкой степени почечной недостаточности дозировку изменяют в меньшую сторону, а при начальной стадии печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется вовсе.

Рекомендация от производителя о необходимости приема Регаста ошибочно воспринимается многими ВИЧ-инфицированными не всерьез. Судя по отзывам, пациенты часто пьют таблетки днем, после завтрака или обеда.

В большей мере действие Регаст не зависит от приема пищи, но все же желательно принимать лекарство натощак. При попадании в организм вместе с жирами активность эфавиренза увеличивается на 20-22%, что может стать причиной негативных реакций со стороны пищеварительной системы.

Применение в составе комплексной терапии ВИЧ

Лекарство от ВИЧ Регаст обычно включают в многокомпонентные схемы лечения, предполагающие использование других средств антиретровирусной терапии. При отсутствии противопоказаний на совмещение разных медикаментов этой группы врач составляет для больного индивидуальную схему приема Регаста и рассчитывает подходящую дозировку.

При сочетании этого средства с другими средствами антиретровирусной терапии суточное количество эфавиренза изменяют. Например, при сочетанном приеме с Рефампицином дозировку увеличивают до 800 мг/сутки. Данная схема действует для пациентов с весом более 50 кг. В отличие от Регаста, Рефампицин можно принимать в обычной дозе.

При дополнительном использовании Вориконазола, суточное количество эфавиренза необходимо снизить до 300 мг. При этом Вориконазол следует принимать не реже, чем 2 раза в сутки, соблюдая 12-часовые интервалы. После отмены этого лекарства Регаст можно использовать в первоначальной дозировке 600 мг.

Побочные действия

Регаст считается комфортно переносимым и эффективным лекарством. В дозировке 600 мг он редко вызывает неблагоприятные реакции организма. В то же время достаточно высокая цена этого медикамента не служит гарантией того, что он подойдет конкретному пациенту на 100% и лечение не будет сопряжено с трудностями.Регаст (Regast) 600 мг. Инструкция по применению, цена, отзывы

Зачастую побочные эффекты оказываются следствием влияния эфавиренза на организм и отдельные системы. Весьма распространенной реакцией является синдром восстановления иммунитета.

Также Регаст может привести к появлению следующих проблем:

  • аллергия;
  • психоэмоциональные расстройства, депрессия;
  • бессонница;
  • агрессивность;
  • ощущение тревожности;
  • галюцинации.

Такие побочные эффекты не требуют специального медикаментозного вмешательства. При появлении неврологической симптоматики необходимо остановить прием препарата и проконсультироваться с врачом, особенно если имеет место:

  • нарушения координации и равновесия;
  • рассеяность и невнимательность;
  • головокружения и головные боли;
  • судороги и тремор конечностей;
  • сонливость.

Увеличение молочной железы по женскому типу у мужчин – также является теоретически возможным побочным эффектом на фоне применения Регаста. Со стороны обмена веществ гипотетически может развиться гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия, однако на практике такие нарушения диагностируются в единичных случаях.

Регаст (600 мг), цена которого может показаться несправедливо завышенной, провоцирует и другие расстройства:

  • потеря остроты зрения и слуха период лечения;
  • одышка;
  • учащенное сердцебиение;
  • боли в животе;
  • расстройство стула;
  • сыпь на коже, покраснения;
  • тошнота.

Еще одним побочным эффектом, о теоретически возможном наступлении которого указывает производитель, является боль в мышцах, суставах. При непереносимости этого препарата возможна быстрая утомляемость, астения.

Передозировка

Явно выраженной симптоматики, характерной для передозировки медикаментами или пищевого отравления, при приеме чрезмерной дозы Регаста, как правило, не возникает. Однако у некоторых пациентов, увеличивших суточную дозу в 2 раза, ухудшается работа ЦНС. Эфавиренз в больших количествах провоцирует непроизвольные сокращения мышц, тошноту, головную боль.

Специально предназначенного антидота для устранения последствия передозировки не существует.

Чтобы купировать указанные симптомы, требуется применение традиционных поддерживающих мер:

  • Обильное питье – больному нужно дать не менее 1,5-2 л воды для промывания желудка.
  • Прием абсорбентов (активированный уголь, Энтеросгель, Полисорб). Данные препараты помогут быстрее эвакуировать из организма избыток эфавиренза.
  • Постельный режим.

В тяжелых случаях вывести из организма остатки эфавиренза можно с помощью процедуры гемодиализа, которая будет препятствовать связыванию действующего вещества с белками крови.

Синдром восстановления иммунитета, как побочная реакция на препарат, представляет собой комплексные нарушения аутоиммунного характера. У лиц с ВИЧ-инфекцией после начала приема препарата возникает риск развития воспалений, липодистрофии и сбоев в метаболизме, гипертрофии молочных желез.

Особые указания

Регаст от ВИЧ-инфекции не оказывает влияния на способность пациента к управлению автомобилем. И хотя в аннотации к препарату отмечено, что препарат никоим образом не отражается на внимательности и скорости реакции, следует учитывать и возможные побочные эффекты, среди которых может иметь место головокружение.

При появлении этого симптома от управления транспортными средствами или механизмами лучше воздержаться.

Регаст (Regast) 600 мг. Инструкция по применению, цена, отзывы
Regast

В отдельных случаях врачи назначают Регаст беременным, но остальным женщинам, принимающим этот медикамент, лучше не планировать и не допускать наступления беременности в период лечения эфавирензом.

Для более надежной защиты от зачатия пациентке рекомендуется использовать 2 или более средств контрацепции (например, оральные контрацептивы сочетать с барьерными или местными спермицидными препаратами). Причем такой схемы предохранения следует придерживаться и в течение последующих 12 недель после отмены препарата.

Лекарственное взаимодействие

Чтобы понять, почему Регаст нельзя применять одновременно с некоторыми другими препаратами, необходимо углубиться в знания об особенностях действия эфавиренза как индуктора изоферментов.

Повышенная концентрация противовирусных соединений в плазме крови, необходимая для поддержания «рабочего» уровня изоферментов, может снижаться при одновременном применении алколоидов и фенолов. Эфавиренз является прямым индуктором ферментов CYP2C19 и CYP2C9, но при сочетании с лекарствами, выполняющими роль субстратов для этих элементов, его эффект заметно снижается.

Результат от применения Регаста не оправдает ожиданий, если параллельно с ним использовать Ритонавир. Это противовирусное средство так же, как и некоторые продукты (например, грейпфрутовый сок) мешают полноценной изоферментативной активности.

Не стоит принимать Регаст с лекарствами растительного происхождения, особенно с содержащими экстракт Гинго Билоба, зверобоя продырявленного, спорыньи. Богатое содержание алколоидов частично нейтрализует действие эфавиренза в плазме крови. Причем принимать Регаст одновременно с препаратами на основе лекарственных трав запрещено.

В инструкции по применению указан целый перечень медикаментов, которые не стоит пить вместе с эфавирензом:

  • Терфенадин;
  • Астемизол;
  • Цизаприд;
  • Пимозид;
  • Бепридил;
  • Мидазолам;
  • Триазолам.

Аналоги

Регаст (600 мг), цена которого превышает средний ценовой диапазон на фармацевтическом рынке, можно заменить другими лекарства. Причем несколько из них имеют совершенно такой же состав. Их действующим компонентом также является эфавирензом.Регаст (Regast) 600 мг. Инструкция по применению, цена, отзывы

В этот перечень входят:

  • Эфкур-600;
  • Стокрин;
  • Эфавиренз.

Помимо указанных средств также заслуживают внимания существующие дженереки. По механизму действия эти препараты схожи с Регастом. Они также угнетают частицы ВИЧ-инфекции и стабилизируют состояние больного.

К дженерикам эфавиренза относятся:

  • Виреад;
  • Амивирен;
  • Исентресс;
  • Тенофовир;
  • Ламивудин;
  • Ралтегравир.

Виреад содержит тенофовир – вещество, входящее в группу ингибиторов обратной транскриптазы. В отличие от Регаста, этот препарат проявляет активность не только в отношении ВИЧ, но и вируса гепатита В. В детском возрасте Виреад нельзя принимать. Также он противопоказан при почечных заболеваниях и недостаточности. Средняя стоимость упаковки Виреад превышает 8000 руб.

Амиверен (Лламивудин – идентичный аналог) – это ингибитор протеазы ВИЧ 1 и 2 типов. Ограничением в применении лекарства являются заболевания почек и детский возраст. Цена препарата находится в пределах 500-600 руб.

Исентресс с ралтегравиром в составе также входит в категорию ингибитора протеазы. В отличие от Регаста, этот препарат действует иначе: он подавляет процессы интеграции генома ВИЧ в геном человека. Исентресс признан высокоэффективным средством, и его единственным существенным недостатком считается высокая стоимость – более 10 тыс. рублей за упаковку.

Достойной альтернативной Регасту считаются препараты с отличной репутацией. Это фармацевтические продукты из стран Западной Европы, США, Японии, Китая.

Сроки, условия продажи и хранения

Таблетки Регаст не нуждаются в специальных условиях хранения. Этот препарат не теряет своей годности в течение 2 лет, если на протяжении всего этого периода он хранился в нормальных условиях (без доступа прямого солнечного цвета, с удовлетворительным уровнем влажности, при температуре не выше +25 °C, вне досягаемости детей).

Купить противовирусный препарат от ВИЧ-инфекции в аптеке без рецепта от врача не удастся.

Цена

В сравнении с аналогами, которые стоят несколько тысяч рублей и выше, цена Регаста в дозировке 600 мг является более выгодной для пациентов. Одной упаковки препарата, которая стоит около 800 руб., хватает ровно на 1 месяц лечения. Причем стоимость лекарства может незначительно варьироваться в разных регионах.

Видео об активном компоненте Регаста

Эфавиренз или Долутегравир. Что лучше:

ОСТАВИТЬ КОММЕНТАРИЙ