Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Препараты, список без рецептов

Среди современных препаратов, которые применяются для борьбы с психическими расстройствами и депрессией, отдельное внимание следует уделить селективным ингибиторам обратного захвата серотонина. Это специфическая категория медикаментов, приводящая к высокой нейронной стимуляции и повышению уровня стимулирующего гормона в синапсе.

Что такое ИОЗС?

Данная категория медикаментов была разработана в середине прошлого века. Ингибиторы обратного захвата серотонина (ИОЗС) отличаются от трицикличных антидепрессантов – психотропных медикаментов, обладающих особой структурой из 3 циклов.

Лечебные свойства препаратов ИОЗС оказываются по принципу блокирования обратного захвата нейронов и медиаторов-моноаминов. Пресинаптические нервные рецепторы угнетают синаптическую передачу импульсов, а ингибиторы препятствуют полноценному захвату норадреналина, серотонина и дофамина.

В психиатрической терапии сегодня используются преимущественно препараты, действие которых направлено на блокировку обратного захвата именно серотонина.

Если по каким-либо причинам применение трицикличных ингибиторов является невозможным, пациенту назначают «атипичные» антидепрессанты, обладающие особой формулой и механизмом воздействия. В отличие от предыдущих медикаментов, эти имеют по 2 и 4 цикла.

Такие антидепрессанты не влияют на активность миансеринов и нейромедиаторов, но при этом оказывают характерное для психотропных препаратов тимолептические действия, улучшая аффективное состояние пациентов, способствуя поднятию настроения и стабилизации психоэмоционального фона.

Ингибиторы обратного захвата серотонина – препараты, которые производят сразу несколько фармакологических эффектов. Так, пароксетин и подобные ему психотропные вещества не только поддерживают центральную серотонинергическую активность, но и производят стимуляцию отдельных участков мозга, устраняя чувство подавленности, бесполезности, тоски, безнадежности, суицидальные мысли.

Флуоксетин, доксепин и пипофезин в большей степени действуют как седативные препараты, мапротилин – как анксиолитический, а пирлиндол способствует улучшению ноотропных функций, когнитивному восприятию действительности.

Стоит отметить, что любые ИОЗС производят лечебный эффект не сразу. Активные вещества накапливаются в организме за несколько дней применения. Первые изменения состояния обычно наблюдаются у пациентов на 5-10 день приема, вне зависимости от способа введения антидепрессантов (перорального или парентерального).

Психотропный эффект достигается за счет увеличения концентрации нейромедиаторов в нервных окончаниях и адаптационных изменений восприимчивости мозговых рецепторов.

Сфера применения

Сегодня ингибиторы серотонина широко используются в медицине. Помимо психотерапевтического лечения, антидепрессанты назначают пациентам, страдающим нейровегетативными и соматическими расстройствами, выраженными болевыми синдромами при хронических заболеваниях.

Препараты группы ИОЗС все чаще включают в терапевтические программы для увеличения либидо, устранения эректильной дисфункции и проблемы преждевременного семяизвержения у мужчин.

Механизм действия и фармакологические свойства

Понять принцип воздействия психотропных веществ из категории селективных ингибиторов можно, опираясь на основные физиологические процессы, протекающие в ЦНС.

В участках передачи импульсов между нейромедиаторами формируется небольшое углубление, в котором скапливается серотонин. В ходе различных медицинских исследований удалось выяснить, что в период депрессии и угнетенных тревожных состояний у пациентов снижается серотонинергическая и норадренергическая реакции.

В механизме действия психотропных средств огромное значение имеет их свойство накапливать гормоны и не допускать сосредоточения моноаминоксидазы — окислительного фермента. На сегодняшний день известно о существовании двух форм этого вещества, которые различаются между собой наличием субстратов.

Первый вид моноаминоксидазы обусловливает нейтрализацию действия гормонов и нейромедиаторов основной группы – серотонина, дофамина, адреналина и других веществ, вырабатываемых надпочечниками и эндокринными железами. Второй тип отвечает з дезаминирование фенилэтиламина.

Причем медикаменты категории ИОЗС способствуют конкурентному и неконкурентному ингибированию с обратимым и необратимым эффектом.

После того как нейромедиатор смог передать импульс, его задача считается выполненной. В норме он подлежит ликвидации за ненадобностью. Но если самоустранения медиатора не происходит, новая информация от поступающих сигналов блокируется. Отработанный гормон мешает дальнейшей полноценной работе рецепторов.

Чтобы исправить эту ситуацию, необходимо удалить ненужные молекулы медиатора одним из следующих методов:

• диффузным рассеванием частиц;
• ферментативным расщеплением;
• обратным захватом серотонина.

Все из указанных биохимических реакций являются сложными и многоэтапными, но именно метод обратного захвата серотонина является тем процессом, который можно запустить искусственно путем приема медикаментов. Благодаря препаратам ИОЗС происходит подавление избыточных молекул и продлевается действие нейромедиаторов.

Ингибиторы обратного захвата серотонина (препараты психотропного действия) называются селективными, потому что их действие происходит избирательно.

Лекарственное вещество пробуждает активность рецепторов исключительно к серотонину, который из-за действия препарата покидает свою клетку и посылает сигналы к другим молекулам, находящимся в «спящем» режиме. Как только они начинают отвечать на поступающие импульсы, настроение пациента улучшается, депрессия отступает.

Для полураспада химических соединений, участвующих в обратном захвате серотонина, и выведения их из организма требуется не менее 24 ч. Действующие компоненты выводятся с мочой.

Когда назначают СИОЗС?

Помимо депрессивных состояний, средства для ингибирования нейромедиаторов прописывают пациентам, имеющим иные проблемы психоэмоционального происхождения.

ИОЗС назначают для курсового применения в случае таких расстройств, как:

• социофобия;
• невротическая тревожность;
• участившиеся панические атаки;
• обсессивно-компульсивные нарушения;
• анорексия;
• посттравматический стресс.

В психиатрической практике антидепрессанты рекомендуются пациентам, страдающим ожирением с целью снижения аппетита. Показаниями к приему ингибиторов серотонина является период предменструального синдрома, пограничные психоэмоциональные расстройства, алкогольная и табачная зависимость.

Сегодня психотерапевты склоняются к различным мнениям на счет целесообразности использования данных медикаментов. Одни специалисты уверены, что селективные ингибиторы проявляют реальную эффективность только при легких формах психических расстройств, незатяжной, поверхностной депрессии, другие же не сомневаются в их действенности при любой степени тяжести депрессивного состояния.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном использовании селективных ингибиторов с медикаментами иных фармакологических групп возникает высокая вероятность развития осложнений. Одним из них является серотониновый синдром, являющийся жизненно угрожающим состоянием.

Например, комбинирование трициклических антидепрессантов и селективных ингибиторов нового поколения возможно только при минимизации дозы последних. В противном случае такой лекарственный «коктейль» окажет генерализованное токсическое действие.

Также опасным является сочетание ингибиторов серотонина с солями лития, в результате которого увеличивается интенсивность обратного захвата нейромедиатора, но при этом негативные последствия от влияния тяжелого металла приобретают большую выраженность.

Если принимать селективные ингибиторы одновременно с нейролептиками, уровень антипсихотиков в крови возрастет и усилит степень нарушений мышечного тонуса, двигательной активности.

Ингибиторы обратного захвата серотонина запрещено принимать в комплексе с антиагрегантами и антикоагулянтами – комбинирование препаратов увеличивает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Неблагоприятным считается сочетание антидепрессантов с нестероидными противовоспалительными средствами и успокоительными лекарствами, в том числе и растительного происхождения. Вместе с этанолом или барбитуратами принимать селективные ингибиторы запрещено.

Ограничения и противопоказания

Использовать селективные ингибиторы нельзя вместе с препаратами фармакологических групп, указанных выше.

Помимо этого, противопоказаниями к применению антидепрессантов, вызывающих обратный захвата серотонина, являются следующие состояния:

• предрасположенность к эпилепсии;
• печеночная недостаточность;
• хронические заболевания почек;
• патологии сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации;
• перенесенный инсульт, инфаркт миокарда;
• новообразования в головном мозге.

Любые психотропные препараты запрещены к использованию при активной форме глаукомы. Пациентам с сахарным диабетом селективные антидепрессанты также не назначаются.

Ограничением к применению препаратов данной группы является язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки. При аллергической реакции на медикамент необходима его срочная отмена. Также антидепрессанты противопоказаны беременным и кормящим женщинам.

Преимущества препаратов

Ингибиторы обратного захвата серотонина – препараты, которые отвечают за полноценную работу и взаимодействие нейронов ЦНС.

Благодаря медикаментам данного типа у пациентов стабилизируется множество психоэмоциональных и когнитивных показателей:

• стабилизируется настроение,
• улучшается память;
• повышается общее самочувствие;
• нормализуется аппетит;
• возвращается половое влечение.

Из серотонина вырабатывается мелатонин – гормон, отвечающий за крепкий здоровый сон. При недостатке мелатонина пациент может страдать от бессонницы. Таким образом, антидепрессанты ИОЗС принимают непосредственное участие в поддержании правильного режима сна и бодрствования.

Немаловажное значение селективных ингибиторов заключается в терморегуляции, повышении функциональности щитовидной железы и продуцирования тиреотропного гипофизарного гормона. Косвенным образом антидепрессанты стимулируют секрецию инсулина и триптофана.

Тот же эффект наблюдается после употребления сладостей: настроение улучшается из-за скачка сахара в крови и, следовательно, повышения уровня инсулина, который влечет за собой увеличение показателей триптофана и серотонина.

При дефиците серотонина возникают типичные признаки депрессии, ощущение тревоги, раздражительность. Биоритмы сбиваются, деятельность ЦНС угнетается, возникают головные боли. Антидепрессанты помогают купировать различные синдромы психоэмоциональных расстройств.

Побочные эффекты, недостатки

При длительном использовании селективных ингибиторов у пациента может развиться медикаментозная зависимость. В то же время синдром отмены типичен не только для ИОЗС, но и антидепрессантов группы ингибиторов моноаминоксидазы. В результате внезапного одномоментного отказа от дальнейшего приема медикамента не исключено появление специфической симптоматики.

Синдром отмены селективных ингибиторов может длиться на протяжении нескольких недель. Длительность абстиненции зависит от периода полувыведения медикамента: чем он короче, тем тяжелее переносится пациентом.

Обычно при синдроме отмены антидепрессантов возникают следующие проявления:

• мышечная слабость;
• головная боль и головокружение;
• тошнота и рвота;
• диарея;
• парестезия;
• тремор всего тела;
• беспричинное чувство тревоги;
• раздражительность;
• перепады настроения;
• аритмия.

По сути, при отмене лекарств из ряда селективных ингибиторов не исключается вероятность временного возвращения тех же симптомов, что и послужили причиной приема данных медикаментов. С целью профилактики синдрома отмены прекращать использование препаратов необходимо постепенно, сокращая дозировку в течение 2-3 недель.

Серотониновый синдром

Данное состояние считается потенциально опасной побочной реакцией организма. Серотониновый синдром возникает при совмещенном приеме с антидепрессантами серотонинергического действия, к которым относятся ингибиторы моноаминоксидазы.

При серотониновом синдроме возможны нарушения со стороны следующих систем:

Со стороны центральной нервной системы	Со стороны вегетативной нервной системы	Со стороны нервно-мышечного и опорно-двигательного аппарата
Раздражительность и агрессия, двигательные беспокойства на фоне сильного эмоционального возбуждения, гипомания, нарушения сна, галлюцинации, спутанность сознания.	Диспепсические расстройства, боли в животе, повышение температуры тела, усиленное потооотделение, головная боль, тахикардия, апноэ, снижение артериального давления.	Судорожные приступы, выраженность рефлексов, ухудшение координации движений, изменение походки, парестезия, ригидность мышц, тремор.

На фоне серотонинового синдрома зачастую развивается миопатия, сопровождающаяся разрушением мышечных волокон, появлением в моче миоглобина – вещества, которое образуется в процессе распада белка.

Также следствием данного побочного эффекта может стать печеночная дисфункция, увеличение концентрации калия в крови, ацидоз, воспаление легких, нарушение мозгового кровообращения. Чтобы не допустить появления серотонинового синдрома, важно не совмещать медикаменты из ингибиторы селективного захвата серотонина, относящиеся к разным подгруппам, и проходить курсы лечения с интервалом не менее 2 недель.

При возникновении симптомов, свидетельствующих о развитии данного осложнения, прием лекарственных препаратов завершают. Если клинические признаки серотонинового синдрома не проходят самостоятельно, пациенту проводят симптоматическую и дезинтоксикационную терапию.

Список препаратов без рецепта

При тяжелых депрессивных расстройствах, иных патологических состояниях врачи назначают сильнодействующие средства из группы ИОЗС. Такие психотропные медикаменты можно приобрести в аптеках только по рецепту.

Несмотря на то, что они переносятся пациентами легче, чем трициклические антидепрессанты, их прием осуществляется под наблюдением специалистов. Исходя из этого, стоит отметить несколько препаратов, которые считаются самыми безопасными и востребованными.

Селективные ингибиторы со стимулирующим эффектом мягко воздействуют на психику пациентов, запуская в работу метаболические процессы. Такие антидепрессанты провоцируют выработку адреналина и норадреналина, устраняют апатию и придают энергию.

Прозак

Это один из стимулирующих ингибиторов обратного захвата серотонина, который назначают больным с депрессиями разного типа, психическим истощением. Лекарство оказывает мощное действие на ЦНС, способствуя стабилизации эмоционального состояния, стабильному настроению, устранению психомоторной заторможенности.

В составе Прозака главным действующим компонентом является вещество флуоксетин. Стоимость 1 упаковки этого антидепрессанта с 14 капсулами составляет порядка 550 руб. Сегодня в аптеках продаются различные дженерики этого средства или его бюджетные аналоги (Флуоксетин, Флувал, Профлузак).

В начале терапии оптимальной дозой является 20 мг флуоксетина в день. Спустя 15-20 дней лечения, по рекомендации врача, суточная дозировка лекарства может быть увеличена до 80 мг. По отзывам, Прозак назначают пациентам, страдающим нервной булимией. Препарат часто вызывает побочные эффекты.

Паксил

Противотревожный эффект достигается за счет обратного захвата серотонина пароксетином. Лекарства с этим действующим веществом используют в лечении депрессии у пациентов разных возрастных категорий. Аналогами Паксила, обладающих схожими психотропными свойствами, являются Адепресс, Плизил, Рексетин.

Медикамент выпускается в таблетированной форме. Цена препарата Паксил составляет не менее 700 руб. за 10 таблеток. Лекарство рекомендуют пить 1 раз в сутки во время завтрака. Таблетку, в которой содержится 20 мг пароксетина, не следует разжевывать или измельчать перед глотанием. Паксил применяется на протяжении 6-8 недель. По решению врача курс лечения может быть продлен.

Флувоксамин

Ингибиторы обратного захвата серотонина – препараты, которые помогают пациенту вернуться к полноценной жизни за счет воздействия их активных веществ на участки головного мозга с несбалансированными химическими реакциями.

Одним из таких компонентов является флувоксамин. Вещество встречается в составе препарата с торговым названием Феварин. Цена лекарства находится в пределах 750-900 руб. за 15 таблеток.

Общая схема лечения

Селективные ингибиторы в большинстве случаев легко переносятся пациентами, не вызывают кардиотоксических изменений, рецидивов глаукомы. В отличие от транквилизаторов, которые провоцируют резкую седацию и гипотензию, ИОЗС допускается использовать в амбулаторных условиях.

В большинстве случаев лекарственные средства из группы ИОЗС рекомендуется принимать на протяжении не менее 10-12 недель. Частота приема – 2-3 раза в сутки. Положительная динамика лечения проявляется спустя 1-1,5 месяцев после начала терапии. Дозировка для пациента определяется врачом с учетом индивидуальных особенностей, степени тяжести заболевания, выраженности симптомов, наличия дополнительных патологий.

Большинство из селективных ингибиторов приводят к появлению побочных реакций ввиду того, что нервные рецепторы присутствуют практически во всех внутренних органах.

На фоне продолжительного приема СИОЗС у пациентов возникают тошнота, боли в животе, расстройства стула, нарушения сексуального характера. Наличие побочных эффектов не требует дополнительной медикаментозной коррекции. После курса лечения негативные симптомы, как правило, самоустраняются.

Антидепрессанты 3 поколения, которыми являются ингибиторы обратного захвата серотонина, как и любые другие препараты, наделены определенными недостатками и преимуществами. Фармакологическое действие таких медикаментов зачастую проявляется успешной коррекцией депрессивного фона, однако решение об их назначении должно приниматься врачом.

Видео об антидепрессантах

Что важно знать об антидепрессантах группы СИОЗС: