Селективные ингибиторы ЦОГ-2 (индуцибельной циклооксигеназы). Что это такое, список препаратов, применение

Селективные ингибиторы циклооксигеназы второго типа или ЦОГ-2 относятся к средствам, используемым при воспалительных процессах в организме.

Препараты из этой группы обладают жаропонижающими и болеутоляющими свойствами, помогают облегчить симптомы патологий. Лекарства не оказывают воздействия непосредственно на течение патологии, только незначительно замедляют его прогрессирование, поэтому применяются преимущественно в сочетании с другими средствами.

Изоформы циклооксигеназы ЦОГ-1 и ЦОГ-2: разница и сходство

Фармакологи выделяют 2 основные изоформы циклооксигеназы, которые отличаются своими свойствами и воздействием на организм пациентов. Вещества первого типа в норме вырабатываются в организме, отвечают за сосудистый тонус, влияют на процесс склеивания тромбоцитов.

Дополнительным свойством компонента считается способность улучшать и стимулировать функционирование почек, а также защищать слизистые оболочки пищеварительного тракта от отрицательного воздействия пищи и некоторых других веществ.

Циклооксигеназа 2 типа в норме отсутствует в организме, но при определенных обстоятельствах вырабатывается в большом количестве, что приводит к развитию тяжелого воспалительного процесса.

Именно за счет подавления этого ингредиента удается с помощью медикаментов облегчить состояние больных. Основным отличием этих двух форм считается воздействие на организм. Первая положительно влияет на состояние, вторая провоцирует различные воспалительные симптомы.

ЦОГ-2: что это такое?

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 (препараты группы назначаются при разных заболеваниях, поэтому их выписывают только после диагностики) представляют собой специальные ферменты, которые принимают участие в выработке простагландинов. Эти ингредиенты являются медиаторами воспалительных реакций, а также аллергического ответа организма на различные внешние и внутренние факторы.

При выработке 2 типа циклооксигеназы в организме человека развивается воспалительный процесс, провоцирующий отек тканей, боль и ухудшение состояния сосудов на фоне этих реакций. При увеличении количества веществ в крови тяжесть течения патологического состояния усугубляется.

Существуют средства, которые способны подавлять активность циклооксигеназы, что позволяет предотвратить развитие осложнений на фоне воздействия простагландинов на ткани и органы.

Механизм действия ингибиторов ЦОГ-2

Ингибиторы циклооксигеназы 2 типа не только помогают подавлять активность патогенов, провоцирующих воспаление, но и устраняют боль.

Принцип действия средств основан на способности блокировать выработку простагландинов, что позволяет существенно уменьшить риск развития осложнений и остановить прогрессирование болезни.

Средства обладают и другими свойствами:

• Способствуют уменьшению отечности тканей, что существенно ослабляет боль, возникающую в результате сдавливания и смещения других тканей.
• Устраняет боль после блокировки выработки медиаторов воспаления. Состояние больного улучшается, повышается подвижность, нормализуется работа сердечно-сосудистой системы.
• Тормозят разрушение хрящевой и соединительной ткани под воздействием медиаторов воспаления. На фоне этого наблюдается существенное улучшение состояния пациентов, которые страдают дегенеративно-дистрофическими патологиями опорно-двигательного аппарата.
• Снижают не только общую температуру тела, но и избавляют от местной гипертермии при локализации воспаления в суставном соединении или мягких тканях. Не все средства воздействуют на общую температуру тела, но большинство из них существенно облегчают состояние.
• Устраняют дополнительные симптомы в виде головной боли, расстройств сна и других нарушений.

При использовании разных лекарственных форм средства хорошо усваиваются в организме пациентов, что существенно повышает эффективность терапии. Они быстро всасываются через пищеварительный тракт или слизистую оболочку толстой кишки.

Самое быстрое всасывание наблюдается при парентеральном введении внутривенно или внутримышечно. Активные ингредиенты средств связываются с плазменными белками, уже через 10-15 мин наблюдается терапевтический эффект.

В зависимости от использования того или иного средства лечебное действие сохраняется на протяжении разного периода времени. Фармакокинетические особенности также зависят от конкретного больного, назначенной дозировки и продолжительности применения медикамента.

https://www.youtube.com/watch?v=mOApNUpsAYA

Общие показания и противопоказания для использования селективных ингибиторов ЦОГ-2

Селективные ингибиторы циклооксигеназы 2 типа назначаются для подавления выработки ЦОГ-2. Препараты также имеют противопоказания, что стоит учитывать перед началом терапевтического курса.

Показания

Средства этой группы обладают выраженными противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами.

Именно поэтому они используются при различных заболеваниях:

• Остеоартрит и остеоартроз на разной стадии развития. Средства облегчают состояние при прогрессировании болезни или при запущенном ее течении.
• Артроз с поражением крупных суставных соединений, например, коленных или тазобедренных. При этом у пациентов наблюдается постепенное разрушение хрящевой ткани, что провоцирует сильную боль.
• Ревматоидный артрит с выраженными болями и признаками воспаления в виде покраснения кожи в области сустава и появления отечности. При этом в зоне воспаления наблюдается повышение температуры тела.
• Острая и хроническая подагра. Состояние сопровождается выраженными болями, поэтому требуется применение лекарств.
• Нарушение менструального цикла, сопровождающееся болями при менструальных кровотечениях, отечностью и другими проявлениями.
• Почечная колика. Состояние может сопровождаться повышением температуры тела. Средства ее снижают и дополнительно облегчают течение болезни.
• Травмы конечностей, мягких тканей, сопровождающиеся воспалительным процессом и сильными болями.
• Лихорадка на фоне воспаления и других состояний.
• Боль в области спины в результате обострения остеохондроза, радикулита и других неврологических заболеваний.
• Опоясывающий лишай в острой стадии. Патология почти всегда сопровождается болями, которые трудно купировать обычными анальгетиками.
• Головные боли, мигрени разной формы и степени запущенности.
• Зубная боль.
• Период восстановления после травм, когда требуется облегчение острых болей.
• Послеоперационный период, сопровождающийся дискомфортом и другими нарушениями.
• Онкологические заболевания на разной стадии развития. При этом средства могут использоваться на начальном этапе и при диагностировании запущенной формы патологического состояния, когда происходит распространение метастаз по внутренним органам.
• Сердечно-сосудистые заболевания в острой стадии, сопровождающиеся выраженными болями в области сердца. Средства при таких нарушениях назначают не так часто, но они могут улучшить состояние.

Препараты могут применяться в составе комплексного лечения ушибов. Растяжений и разрывов мышц, связок у профессиональных спортсменов и людей, которые в силу профессиональной деятельности вынуждены поднимать тяжести.

Противопоказания

Несмотря на многофункциональность и высокую эффективность лекарств, их использование не допускается во многих случаях, что связано с агрессивным воздействием на организм.

Основные противопоказания для назначения:

• Острые язвенные заболевания пищеварительного тракта. При колите, язвенной болезни, энтерите с образованием изъязвлений на слизистой оболочке тонкого кишечника средства могут провоцировать тяжелые осложнения. При наличии в анамнезе больного подобных патологий хронической формы лекарства применяют с особой осторожностью.
• Склонность к кровотечениям, слабость сосудистой стенки. При венозной недостаточности препараты назначают с осторожностью, только при наличии строгих показаний.
• Острый ишемический инсульт или инфаркт миокарда. После исчезновения острых проявлений разрешается использовать лекарства под наблюдением врача.
• Непереносимость средств этой группы или конкретных ингредиентов их составе.
• Период беременности и лактации.
• Прием средств для разжижения крови на протяжении длительного периода времени.
• Повышенная кислотность желудочного сока и расстройства пищеварения на фоне этого нарушения.
• Детский возраст. К каждому средству из группы прилагается индивидуальная инструкция, которая описывает все необходимые рекомендации и указывает конкретный возраст, являющийся препятствием для терапии.

Пациентам преклонного возраста лекарства также назначают с осторожностью и после обследования у врача.

Классификация

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 (препараты не применяют без предварительного обследования) также называют нестероидными противовоспалительными средствами. Оно могут быть синтетическими и природными в зависимости от происхождения активного компонента и его воздействия на организм.

Синтетические ингибиторы ЦОГ-2

Эта группы средств представляет собой медикаменты, которые выработаны путем многочисленных опытов в лабораторных условиях. Они считаются эффективными, но оказывают агрессивное воздействие на организм, что может провоцировать тяжелые осложнения.

Медикаменты назначаются довольно часто, но в сочетании с другими лекарствами, ослабляющими агрессивное воздействие.

Природные ингибиторы ЦОГ-2

Средства, которые изготовлены на основе природных компонентов. Они считаются белое безопасными, так как оказывают менее агрессивное воздействие на организм и помогают предотвратить тяжелые осложнения со стороны пищеварительного тракта.

Подобные средства используются даже при наличии в анамнезе больного хронических язвенных патологий пищеварительного тракта, но также под контролем врача и короткими курсами.

Взаимодействие с другими препаратами

Нестероидные противовоспалительные средства не используют в сочетании с антикоагулянтами, так как это повышает риск развития осложнений со стороны системы крови и органов пищеварительной системы.

Средства из группы циклоспоринов увеличивают токсичность нестероидных противовоспалительных лекарств, поэтому не стоит их использовать в период терапии. При использовании пероральных лекарственных форм возможно нарушение всасывания компонентов состава при одновременном приеме антацидных средств и энтеросорбентов.

Не рекомендуется применение средств в сочетании с иммуномодуляторами. При выраженных болях не стоит принимать несколько средств из группы нестероидных противовоспалительных с разными активными компонентами.

Специалисты также не рекомендуют использовать одно лекарство в разных формах одновременно. В каждом случае при использовании лекарств требуется предварительная консультация специалиста, особенно если больной на постоянной основе принимает какие-либо медикаменты.

Какие бывают формы выпуска?

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 (препараты доступны для пациентов в разных лекарственных формах) могут выпускаться фармацевтическими компаниями в парентеральных и пероральных формах.

Область применения лекарств в зависимости от формы отличается:

• Растворы для внутривенного и внутримышечного вливания могут применяться в острой и хронической стадии заболеваний. Они помогают быстро купировать симптомы и оказывают менее агрессивное воздействие на органы пищеварения за счет способа своего введения. Нередко растворы вводят непосредственно в полость пораженных суставов, что существенно повышает эффективность лечения.
• Таблетки и капсулы считаются наиболее распространенными формами, поскольку могут использоваться пациентами в домашних условиях и обладают высокой эффективностью. Недостатком такой формы считается отрицательное воздействие на органы пищеварения.
• Гели, мази и кремы для наружного применения показаны в случае травм мягких тканей и воспалительных патологий опорно-двигательного аппарата. Они наносятся непосредственно на область поражения, помогают быстро устранить симптоматику и реже приводят к отрицательным реакциям.
• Ректальные суппозитории применяют реже, но они также обладают выраженными свойствами, поскольку всасывание в прямой кишке происходит мгновенно, что обеспечивает максимальное лечебное воздействие.
• Пластыри для наружного использования показаны при поражении позвоночного столба. Они крепятся на кожу, обладают обезболивающими свойствами, снимают воспаление и стимулируют процесс восстановления тканей.

В зависимости от конкретного заболевания и степени выраженности симптоматики врач подбирает для каждого больного соответствующую лекарственную форму.

Что повышает ЦОГ-2?

Некоторые внутренние и внешние факторы оказывают влияние на уровень циклооксигеназы в организме. Например, арахидоновая кислота способна провоцировать повышение вещества в крови и усугубление состояния. Она содержится в некоторых продуктах питания и биологически активных добавках.

При исследованиях было выявлено влияние Омега-6 на выработку циклооксигеназы. При употреблении продуктов, богатых этим компонентом, наблюдается ухудшение течения воспалительного заболевания. Красное мясо, яйца богаты Омега-6.

Факторы, которые снижают ЦОГ-2

Снижение циклооксигеназы в организме происходит в результате выработки некоторых гормонов и употребления определенных продуктов питания. Ученые отметили взаимосвязь между кровенеем прогестерона и показателей вещества в крови. При повышении количества гормона в крови наблюдается ослабление симптомов воспалительных заболеваний.

Многие компоненты и продукты питания снижают уровень ЦОГ-2:

• Рыбий жир.
• Натуральное оливковое масло.
• Спирулина.
• Глюкозамин.
• Гранат.
• Кислота ретиноевая.
• Орехи и цитрусовые.
• Ягоды.
• Грибы.
• Пряности, например, имбирь, куркума.

Прием этих продуктов помогает снизить уровень циклооксигеназы. Это не всегда отражается на состоянии больного, но заметно при лабораторном исследовании крови.

ЦОГ-2 и различные заболевания

Нестероидные противовоспалительные препараты при различных заболеваниях воздействуют на организм по-разному.

Воспаление

Поскольку воспалительный процесс развивается в результате воздействия на ткани простагландинов. Нестероидные противовоспалительные средства подавляют их выработку, поэтому при воспалительных патологиях их применение помогает существенно улучшить состояние.

Специалисты обращают внимание пациентов на то, что средства не оказывают воздействия непосредственно на течение патологического процесса, но они облегчают состояние, что позволяет ускорить процесс выздоровления.

Рак

Специалисты во время многолетних исследований выявили взаимосвязь между развитием онкологических патологий и уровнем циклооксигеназы в крови. Если он постоянно повышен, отмечается увеличение риска преждевременной клеточной смерти.

Именно поэтому врачи считают, что воспалительные процессы в организме важно своевременно лечить, предупреждая их прогрессирование и развитие осложнений. Нестероидные противовоспалительные препараты помогают снижать уровень циклооксигеназы, что и приводит к устранению воспаления.

Почему препараты выписывают по рецепту?

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 (препараты часто назначают при патологиях опорно-двигательного аппарата) в основном отпускаются в аптеках по рецепту от врача, что объясняется сильнодействующим составом медикаментов.

Только в некоторых регионах можно приобрести отдельные средства этой группы без рецепта. Еще одной причиной рецептурного отпуска средств считается повышенный риск развития осложнений при самостоятельном бесконтрольном использовании без предварительного обследования.

Особенности применения ингибиторов ЦОГ-2

При лечении средствами из группы ингибиторов циклооксигеназы важно соблюдать все рекомендации врача и не превышать дозировку. Не стоит продлевать курс самостоятельно без консультации врача, это может провоцировать осложнения.

Лекарства обычно используются короткими курсами, так как в большинстве случаев отрицательно отражаются на слизистых оболочках пищеварительного тракта.

Пациентам с хроническими патологиями желудка и кишечника дополнительно назначают лекарства, снижающие отрицательное влияние нестероидных противовоспалительных средств на слизистые оболочки. После исчезновения симптомов препараты обычно отменяют, чтобы исключить развитие осложнений.

Представители группы препаратов, режим дозирования

Существуют средства из группы ингибиторов циклооксигеназы, которые также называют нестероидными противовоспалительными, используемые чаще всего. Они обладают выраженными свойствами.

Наименование и форма выпуска	Показания и схема применения	Стоимость
Индометацин (гель, мазь, суппозитории ректальные, таблетки)	Препарат используют при воспалительных патологиях опорно-двигательного аппарата, головной боли, мигрени и болях при травмах. Таблетки принимают внутрь по 1-3 штуки в сутки, суппозитории вводят в прямую кишку по 1 штуке в сутки. Галь и мазь наносят наружно от 1 до 3 раз в день. Лечение средствами не должно длиться более 7 дней.	Цена разных лекарственных форм колеблется в пределах 50-250 руб.
Диклофенак (суппозитории, мази, гели, таблетки, раствор для инъекций)	Препарат назначают при артрозах и артритах, ревматоидном артрите, мигренях, неврологических заболеваниях, остеохондрозе. Таблетки принимают по 2 штуки в сутки, раствор вводят внутримышечно по 3 мл в день. Суппозитории применяют ректально, суточная норма составляет 2 штуки. Мази и гели наносят наружно 2 раза в сутки тонким слоем. Лечение длится 5-7 дней.	Препараты доступны для пациентов, так как их стоимость начинается с 50 руб.
Кеторол (таблетки, раствор, гель)	Действенный препарат, назначаемый для устранения боли, воспаления, облегчения состояния при травмах, патологиях суставов и позвоночного столба. Назначается короткими курсами по 5-10 дней с ежедневным приемом 2 таблеток средства или введением 1-2 мл раствора внутримышечно. Гель применяют наружно, обрабатывая области поражения 2 раза в сутки.	Цена лекарства начинается со 120 руб.
Ибупрофен (таблетки)	Средство назначают при артрите, остеохондрозе, в период восстановления после оперативных вмешательств и травм, при нарушении менструального цикла. Таблетки принимают по 1-2 штуки в сутки в зависимости от выраженности проявлений. Обычно терапия не длиться более 7 дней.	Лекарство можно приобрести за 70-130 руб.
Мелоксикам (таблетки, раствор, суппозитории)	Популярный препарат этой группы, который считается очень эффективным. Назначается преимущественно при неврологических патологиях и заболеваниях суставов, мышц, позвоночного столба. Таблетки принимают внутрь по 1 штуке в сутки, раствор вводят внутримышечно в количестве 1,5 мл. Суппозитории вводят в прямую кишку перед сном по 1 штуке. Лечение длится 7 дней.	Цена средства составляет примерно 120-200 руб.

Любой из медикаментов считается действенным, но применяется по назначению врача.

Селективные ингибиторы циклооксигеназы или нестероидные противовоспалительные медикаменты считаются важной и часто используемой группой средств. Препараты, подавляющие активность ЦОГ-2 помогают не только устранить симптомы воспаления, но и снимают боль, отек, снижают температуру тела в месте поражения. Правильное использование лекарств способствует скорейшему выздоровлению.

Видео об ингибиторах ЦОГ-2

Ингибиторы ЦОГ в хирургии: