Сердечные гликозиды препараты. Механизм действия, классификация, фармакология

Сердечные гликозиды представляют собой группу препаратов растительного происхождения, которые оказывают влияние на сердечную деятельность и повышают коэффициент полезного действия органа.

Механизм действия средств основан на улучшении сократительной способности миокарда, что благотворно влияет на общее состояние пациентов с различными нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы.

Ишемическая болезнь сердца является наиболее распространенной причиной инфаркта миокарда и других серьезных заболеваний, которые приводят к летальному исходу, поэтому средства из группы сердечных гликозидов являются важной частью лечения.

Механизм действия и фармакология

Сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца и другие патологии органа всегда сопровождаются снижением сократительной способности сердца. При этом потребность миокарда в кислороде значительно увеличивается, что провоцирует выраженные симптомы.

Сердечные гликозиды помогают улучшить работу органа и снижают риск развития осложнений. Они нормализуют количество ионов в миокарде, что позволяет сердечной мышце преобразовывать белок, необходимый для нормальных сокращений. Дополнительно растительные средства улучшают обменные процессы в волокнах миокарда, стимулируют энергетический обмен.

Помимо этого, механизм действия лекарственных средств направлен на продление периода диастолы, то есть времени расслабления миокарда. Это помогает волокнам быстрее восстановиться, после чего сократительная способность возобновляется. Препараты также предупреждают развитие рефлекторной тахикардии, которая часто развивается при нарушении проводимости сердца.

Действие гликозидов направлено не только на нормализацию сердечной деятельности. Специалисты отмечают, что средства обладают выраженным противоотечным и мочегонным свойством. Они улучшают работу почек, восстанавливают нормальный суточный диурез и предупреждают развитие отеков, связанных с запущенной сердечной недостаточностью.

Некоторые медикаменты из группы сердечных гликозидов дополнительно оказывают воздействие на работу центральной нервной системы. При длительном приеме они обладают седативным действием, устраняют тревогу, бессонницу. Благодаря комплексному воздействию медикаменты активно используются в терапии сердечно-сосудистых патологий.

Показания и противопоказания к применению

Сердечные гликозиды, механизм действия которых направлен на улучшение сократительной способности мышечного органа, используются в составе комплексного лечения многих заболеваний.

Основными показаниями для применения будут следующие:

1. Ишемическая болезнь сердца в острой и хронической форме, сопровождающаяся выраженными клиническими проявлениями.

   

2. Сердечная недостаточность разной степени тяжести.
3. Мерцательная аритмия любой формы, возникающая в результате различных факторов.
4. Пароксизмальная и предсердная форма тахикардии.
5. Кардионевроз вегето-сосудистой формы.
6. Инфаркт миокарда легкой и тяжелой формы. Средства используют в остром периоде, а также во время реабилитации.
7. Гипертоническая болезнь, сопровождающаяся тахикардией и ИБС.

Несмотря на относительную универсальность средств, использовать их не всегда разрешается. Существует длинный список противопоказаний, которые стоит учитывать перед началом терапевтического курса. Наиболее важным считается индивидуальная непереносимость растительных средств или любых дополнительных компонентов, входящих в состав.

К другим противопоказаниям относят следующие:

1. Хроническая форма почечной недостаточности, когда пациент планово проходит гемодиализ, а состояние его крайне тяжелое.
2. Выраженная брадикардия, сопровождающаяся регулярными приступами.
3. Кардиомиопатия, характеризующаяся утолщением стенок сердца в результате обструктивных изменений.
4. Повышенное или пониженное содержание кальция и калия в крови пациента.
5. Аритмия, спровоцированная гликозидной интоксикацией.
6. Тахикардия желудочкового типа.
7. Миокардит инфекционного происхождения.
8. Коронарный синдром в острой форме, блокада сердца.
9. Аневризма аорты, затрагивающая грудной отдел крупного сосуда.
10. Перикардит, слабость синусового узла сердца.

Любое из противопоказаний должно стать поводом для отказа от приема сердечных гликозидов. При нарушении рекомендаций развитие побочных эффектов неизбежно. Если же пациент самостоятельно принимал средства и появились осложнения, следует немедленно прекратить применение и обратиться в лечебное учреждение.

Классификация сердечных гликозидов

Сердечные гликозиды специалисты условно разделяют на несколько групп в зависимости от происхождения активного компонента, а также других особенностей. Механизм действия средств учитывается при разделении. Общепринятой классификации не существует, но во многих странах врачи делят препараты.

В зависимости от происхождения активного компонента в составе средства можно выделить 4 группы препаратов. К первой относятся производные наперстянки шерстистой (Дигоксин, Целанид). Они обладают выраженным действием, приносят хороший результат при лечении пациентов с различной степенью сердечной недостаточности и ишемической болезни.

Механизм действия основан на усилении сократительной способности миокарда и увеличении коэффициента полезного действия сердца.

Вторая группа представлена средствами, в основе которых экстракт строфантина. Наиболее ярким представителем будет препарат Строфантин. Он оказывает выраженное действие, благотворно влияет на работу сердца, но имеет множество противопоказаний.

Как и средства из 1 группы, производные строфантина значительно улучшают деятельность сердечно-сосудистой системы, но обладают более выраженными свойствами. Третья группа представлена средствами, в составе которых присутствует гликозид из ландыша майского.

Настойка ландыша и средство Коргликон часто используется в терапии пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями, поскольку позволяет значительно облегчить их состояние. Производные ландыша майского считаются одними из наиболее сильнодействующих СГ. По своей эффективности они превосходят средства из 2 группы, а также дополнительно оказывают седативное действие.

К четвертой группе можно отнести настойку горицвета, которая является препаратом, в составе которого имеется вытяжка из одноименного растения. Средство сегодня используется не так часто, как лекарства из предыдущих групп, но механизм его действия аналогичен. При этом настойка не обладает седативными свойствами.

Существуют и другие травы, которые используются для производства сердечных гликозидов, но именно эти считаются наиболее распространенными. В некоторых случаях применяются и полусинтетические гликозиды, но сегодня врачи предпочитают средства натурального происхождения.

В зависимости от механизма действия и фармакокинетических качеств специалисты выделяют 3 группы СГ:

Группа	Описание
Неполярные	Эффективные средства, которые после введения внутривенно или употребления внутрь почти полностью абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при этом приближается к 100%, что объясняет быстрое, но пролонгированное действие. Отмечается, что средства накапливаются в клетках печени в небольшом количестве. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 2-3 часа после введения. При прекращении лечения полная эвакуация активных веществ осуществляется на протяжении 14-16 часов
Умеренно полярные	Считаются более сильнодействующими, поскольку накапливаются в организме и выводятся только через 5-7 дней после прекращения терапевтического курса. Однако с белками крови связываются только на 30%, поэтому биодоступность меньше, чем у неполярных гликозидов. Частично активные компоненты накапливаются в печени, выводятся через кишечник, а также в небольшом количестве через почки с мочой
Полярные	Средства из этой группы рекомендованы для внутривенного введения, поскольку после приема внутрь плохо абсорбируются и почти не связываются с белками крови, что снижает биодоступность. Однако отмечено, что действие при введении внутривенно начинается уже через 15 мин. После переработки в организме действующие вещества в неизмененном виде эвакуируются через почки. Стоит отметить, что при длительном использовании препараты накапливаются в организме, поэтому при введении новой дозы эффект усиливается, что повышает риск развития осложнений

Каждая группа средств имеет свои особенности, преимущества и недостатки. В зависимости от заболевания врач подбирает наиболее подходящий препарат.

Список основных препаратов из аптеки

Сердечные гликозиды, механизм действия которых во многом зависит от основного действующего компонента, можно приобрести в аптеке. Существует несколько препаратов, которые используются чаще других, поэтому являются основными.

Коргликон

Препарат из группы производных ландыша майского. Является эффективным средством при многих отклонения со стороны сердца. Выпускается в форме раствора для внутривенных инъекций. Внутримышечно не вводится. Раствор расфасован в ампулы по 1 мл, которые упакованы в картонную коробку по 10 шт. К каждой коробке прилагается инструкция по применению.

Средство считается очень сильным и действенным. Активность его более длительная, чем у других препаратов. Лечебный эффект достигается за счет кардиотонического воздействия. Дополнительно Коргликон влияет на обмен кальция и натрия в крови, что облегчает работу сердца и нормализует сокращения. Эффект от использования раствора наблюдается уже через 15 мин. после введения.

При этом действующие вещества не накапливаются в клетках внутренних органов, а выводятся в неизменном виде с мочой.

Особенностью применения средства будет очень медленное введение. Ампулу средства разводят в 20 мл физиологического раствора 0,9%, после чего на протяжении 5 минут вводят в вену. Быстрое вливание непременно приводит к осложнениям. Медикамент назначается при ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности хронической формы, пароксизмальной тахикардии и трепетании предсердий.

В сутки вводят не более 2 ампул и только под строгим контролем врача. Максимальная продолжительность курса определяется индивидуально, но врачи не рекомендуют применять средство более 10 дней подряд. Медикамент противопоказан при непереносимости его компонентов, склонности к аллергическим реакциям, в остром периоде инфаркта миокарда и стенокардии, хронической почечной недостаточности.

Не назначают средство пациентам с амилоидозом сердца и кардиомиопатией по гипертрофическому типу. Цена лекарства составляет приблизительно 120-130 руб. за упаковку. Приобрести его можно в аптеке, но только по рецепту врача.

Строфантин

Сердечные гликозиды, механизм действия которых изучается специалистами на протяжении нескольких лет, из группы производных строфантина являются сильнодействующими и очень эффективными. Они относятся к препаратам, которые при самостоятельном использовании очень опасны для здоровья и жизни пациента.

Средство выпускается только в форме раствора для внутривенного введения в ампулах по 1 мл. В картонной коробке может быть 10 ампул. Действие средства основано на улучшении энергетического обмена в клетках миокарда, а также повышении уровня натрия и кальция в системном кровотоке, что благотворно влияет на работу органа.

Благодаря этому улучшается сократительная способность миокарда, но его клетки нуждаются в меньшем количестве кислорода. Активные вещества в составе не накапливаются в организме, но связываются с белками крови приблизительно на 40%. Период выведения длится 20-24 часа. Раствор вводят внутривенно после предварительного разведения 1 ампулы в 20 мл натрия хлорида 0,9%.

Максимальная суточная норма – 1 ампула. Длительность лечения – от 3 до 7 дней. В каждом случае курс определяется индивидуально.

Препарат назначают больным с острой и хронической сердечной недостаточностью, фибрилляцией предсердий. Часто он помогает улучшить состояние пациентов с запущенной мерцательной аритмией. Противопоказанием к использованию будет непереносимость основного компонента средства, тяжелая форма кардиосклероза, а также миокардит инфекционного происхождения.

Помимо этого, препарат противопоказан при тиреотоксикозе, в остром периоде инфаркта миокарда. С осторожностью его используют для лечения пациентов с выраженной стенокардией и бронхиальной астмой. Цена лекарства – 70 руб. за упаковку. Отпускается он в аптеке по рецепту.

Дигоксин

Растительный препарат, в составе которого имеются гликозиды из наперстянки шерстистой. Если сравнивать его с предыдущими медикаментами, то средство оказывает не такое сильное действие, тогда как Строфантин и Коргликон являются сильнодействующими. Выпускается медикамент в таблетированной форме, а также в виде раствора для внутривенного введения в ампулах по 1 мл.

Механизм действия средства основан на повышении уровня кальция в клетках миокарда, что обеспечивает хорошую сократительную способность сердца. Благодаря этому нормализуется работа органа и снижается интенсивность клинических проявлений при сердечной недостаточности, тахикардии, аритмии.

При введении внутривенно начинает действовать почти сразу. При приеме таблеток внутрь отмечается высокая биодоступность, которая достигает 70%. Средство хорошо всасывается в органах ЖКТ, после чего выводится с мочой на протяжении 2-3 дней. Таблетки назначаются курсами по 10-20 дней, во время которых пациент принимает от 2 до 4 таблеток в сутки в зависимости от степени выраженности симптоматики.

Раствор используется внутривенного вливания с помощью шприца или капельницы. При этом его всегда разводят физиологическим раствором. В первом случае достаточно 10 мл, во втором – от 100 до 200 мл на 1 процедуру. Длительность лечения раствором – 10 дней.

Медикамент противопоказан при остром инфаркте миокарда, непереносимости его компонентов, ожирении. Не назначают его при нестабильной стенокардии и атриовентрикулярной блокаде. В каждом случае врач индивидуально составляет список противопоказаний. Стоимость лекарства составляет приблизительно 60 руб. за упаковку, раствор стоит около 80 руб. за 10 ампул.

Целанид

Сердечные гликозиды (механизм действия направлен на улучшение сократительной способности миокарда) в таблетированной форме не так часто используются специалистами в лечении пациентов. Но препарат Целанид считается эффективным средством. По действию его можно сравнить с Дигоксином, то есть медикамент не является сильнодействующим, но помогает облегчить состояние пациента.

Выпускается в форме таблеток, расфасованных в пластины по 10, 20 или 30 штук. Пластины помещаются в картонные коробки, где находится также инструкция по применению. В ней указано, что таблетки назначают пациентам с сердечной недостаточностью, пароксизмальной тахикардией и другими нарушениями со стороны сердца.

При попадании внутрь активное вещество в составе средства действует на период систолы и диастолы сердца, а именно продлевает время расслабления, что позволяет волокнам миокарда полноценно восстановиться. Помимо этого, лекарство оказывает положительное влияние на кальциевый и натриевый обмер в клетках миокарда, уменьшает их потребность в кислороде.

Медикамент назначается курсом по 7-10 дней. Пациент должен принимать по 1 таблетке 2 раза в сутки. При необходимости дозировку увеличивают в 2 раза, но только после обследования и изучения результатов анализов. Препарат не используется в остром периоде инфаркта миокарда.

Существуют и другие противопоказания:

1. Тампонада сердца.
2. Шоковые состояния.
3. Миокардит к острой форме.
4. Выраженная брадикардия.
5. Нестабильная форма стенокардии.

Цена таблеток начинается с 40 руб. за упаковку, зависит от количества пластин в коробке. Приобрести средство можно в аптеке по рецепту врача.

Адонизид

Сердечный гликозид из группы средств, которые являются производными травы горицвета весеннего. Доступен препарат в форме раствора для подкожных и внутривенных инъекций. Относится к сильнодействующим и опасным медикаментам, поэтому категорически противопоказано его самостоятельное использование.

Назначается при застойных процессах в коронарных сосудах, сердечной недостаточности и других отклонениях со стороны органа. Действие средства основано на уменьшении частоты сердечных сокращений, снижении нагрузки на миокард.

Помимо этого, лекарство обладает легким успокоительным свойством, а также стимулирует работу почек, что исключает вероятность развития отеков при нарушении работы сердца. Перед подкожным введением средство не разводится, вводится в чистом виде в количестве 1 ампулы в сутки в область плеча. Если требуется внутривенное введение, раствор разводится в 20 мл натрия хлорида 0,9%.

После этого вливается медленно и под контролем врача. Максимальная продолжительность курса -14 дней.

Препарат не назначается пациентам с аллергическими проявлениями, острым инфарктом миокарда, тампонадой сердца. Помимо этого, препятствием для лечения станет гастрит, язвенная болезнь в стадии обострения. Не назначают средство при энтерите и колите, запущенной брадикардии. Цена лекарства составляет 100-150 руб. за упаковку.

Продажа осуществляется по рецепту, но во многих регионах он не требуется. Сердечные гликозиды – незаменимые средства для лечения многих болезней сердца. Механизм действия медикаментов направлен именно на улучшение сократительной способности органа, но препараты обладают и другими ценными свойствами.

Перед началом использования консультация врача обязательна, так как большинство лекарств из этой группы сильнодействующие и могут провоцировать осложнения.

Оформление статьи: Лозинский Олег

Видео о сердечных гликозидах

ЭКГ-токсикология — гликозиды, что это их особенности: