Сибутрамин. Инструкция по применению. Цена, аналоги, отзывы

По статистике люди, имеющие большой избыточный вес, для его снижения чаще прибегают к помощи фармакологии. В топ наиболее популярных препаратов для похудения входит Сибутрамин. Согласно инструкции производителей, по спектру воздействия он является анорексигеном, его применение снижает аппетит и тягу к еде.

Формы выпуска и состав препарата

Первоначальные разработки Сибутрамина велись в области психологии. Предполагалось его использование в качестве антидепрессанта. Однако в ходе тестирования препарата был обнаружен отличный анорексигенный эффект. Впоследствии его стали назначать для лечения ожирений различной степени.

Лекарство выпускается в форме капсул, предназначенных для перорального употребления. Они содержат светлый кристаллический порошок, оттенок которого может варьироваться от белого, до кремового цвета.

Активное вещество – моногидрат гидрохлорида сибутрамина. Именно оно и послужило названием препарата. При контакте с водой действующий компонент растворяется, однако данный процесс протекает наиболее оптимально при кислотности 5,2.

Фармакологические свойства

По спектру фармакологического воздействия на организм Сибутрамин относится к анорексигенным пролекарственным средством – группе регуляторов аппетита. Для запуска процесса обратного захвата нейромедиаторов (серотонина и норадреналина) оно должно распасться на активные метаболиты (амины первого и второго порядка).

В результате синергизма серотонинергической и норадренергической систем возникают следующие фармакологические эффекты:

• рост термогенеза (повышение выработки тепла организмом происходит за счет активизации бета-3-адренорецепторов);
• усиление чувства сытости, благодаря чему уменьшается количество потребляемых продуктов питания;
• воздействует на бурую жировую ткань, сложнее всего поддающуюся расщеплению.

Результат похудения возникает вследствие одновременного воздействия трех указанных факторов. Снижение аппетита не приводит к тому, что организм начинает откладывать запасы в виде жира, как это происходит в обычных случаях.

Подобный алгоритм реакций возникает из-за того, что человеку нужно поддерживать постоянную температуру, а расщепляющиеся жиры служат основным источником обогрева.

Благодаря тому, что Сибутрамин увеличивает выработку тепла самим организмом, необходимости восполнять жировую прослойку рецепторы не видят. Таким образом, происходит постепенная адаптация к новым жировым параметрам. Достигнутый результат остается стабильным после отмены препарата при условии соблюдения режима ПП.

Проведенные исследования препарата выявили его способность к блокированию обратного захвата дофамина – гормона удовольствия, а также изменять функции тромбоцитов. Однако данный эффект в 3 раза слабее чем воздействие на норадреналин и серотонин.

В инструкции по применению Сибутрамина указано, что он:

• не оказывает влияние на высвобождение монаминов;
• не сказывается на активности ингибиторов МАО;
• не имеет антигистаминного эффекта;
• не вызывает снижение холинергической активности;
• не взаимодействует с нейротрансмиттерными рецепторами.

Ввиду этого при отсутствии противопоказаний к приему, соблюдении дозировок и рекомендаций специалиста Сибутрамин в РФ разрешен к употреблению.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В процессе использования лекарства в крови пациента наблюдается изменение качественного состава крови.

В частности происходит:

• увеличение концентрации липопротеидов высокой плотности и уменьшение липопротеидов низкой плотности;
• снижение доли триглицеридов;
• сокращение количества общего холестерина и мочевой кислоты.

Проведенные исследования установили, что в ходе терапии происходит несущественное повышение артериального давления (до 3 мм рт.ст.) и частоты сердечных сокращений (до 7 ударов в минуту). Что и является главной причиной запрета препарата для пациентов, имеющих проблемы с сердцем.

Проходя через печень, лекарство распадается на 2 компонента (моно- и дидесметилсибутрамин).Препарат характеризуется относительно высокой биодоступностью. Абсорбция активных компонентов составляет 77%, связывание с белками 97%.

Максимальная концентрация сибутрамина в крови отмечается через 1-2 часа, а продуктов его распада – через 3-4 часа. Однако одновременное употребление с едой продлевает данный период в среднем на 30%.

Метаболизируется в клетках печени. Период полувыведения сибутрамина составляет около 1 часа. Продукты его распада – метаболиты начинают выводиться из организма в течение 14-16 часов. Причем экскреция неактивных метаболитов происходит через продукцию почек, а сибутрамина и активных веществ через желчь.

Показания к применению

Сибутрамин, инструкция по применению которого имеет немало противопоказаний, назначается далеко не всем пациентам для избавления от лишнего веса.

Показанием к применению может служить:

• алиментарнрое-конструкционное ожирение 2,3 и 4 степени;

  

• избыточный вес, осложненный инсулиннезависимым сахарным диабетом;
• наличие масштабных жировых отложений, сопровождающихся нарушением липидного обмена (дислипопротеинемией).

Во всех более легких случаях специалисты не советуют использовать Сибутрамин ввиду большого количества противопоказаний и побочных эффектов.

Противопоказания

Сибутрамин, инструкция по применению которого свидетельствует о серьезности его влияния на человеческий организм, опасно применять большинству пациентов.

Препарат противопоказан категориям людей, у которых диагностированы:

• наличие индивидуальной непереносимости компонента лекарственного средства;
• тяжелая форма дисфункции печени или почек;
• ишемия;
• генетические пороки сердца;
• декомпенсированное нарушение функции миокарда;
• системный атеросклероз;
• болезнь Туретта;
• болезни психической природы (в том числе приступы неконтролируемого поглощения или полное неприятие пищи);
• синдром повышенного систолического или диастолического артериального давления;
• любые формы фармакологических зависимостей;
• ожирение органического происхождения;
• нарушение частоты сердечных ритмов, включая тахикардию;
• нарушение кровоснабжения мозга;
• инсульт;
• закрытоугольная глаукома;
• тиреотоксикоз;
• хромаффинома;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• период беременности и кормления грудью;
• моторно-вербальные непроизвольные сокращения мышц;
• судороги и эпилептические припадки.

Кроме того имеются строгие ограничения по совместимости с другими медикаментами, воздействующими на центральную нервную систему. Запрещается параллельное употребление не только ингибиторов моноаминоксидазы, нейролептиков, седативных препаратов, других фармакологических средств для снижения веса и L-триптофана.

Их прием возможен только спустя 2 недели после прекращения терапии с использованием Сибутрамина.

С какого возраста можно применять препарат

Сибутрамин, инструкция по применению которого имеет строгие возрастные ограничения, разрешен к приему лишь лицам, достигшим 18 лет (только при отсутствии противопоказаний). Нижним порогом является 65-летний возраст, после его достижения употребление препарата нанесет серьезный вред здоровью.

Инструкция по применению, дозировка препарата Сибутрамин

Сложившаяся врачебная практика такова, что данный препарат назначается только в самых крайних случаях, когда остальные методы избавления от лишнего жира не дали должного эффекта. Назначать его имеет право специалист с медицинским образованием и опытом коррекции веса.

После начала приема Сибутрамина необходимо вести строгий контроль артериального давления и сердечного ритма.

Минимальная периодичность проверок должна составлять 2 недели в первые два месяца. Затем их число можно сократить до 1 раза в 30 дней. При фиксации существенных скачков давления или выявления аритмии частота проверок увеличивается. Если значения данных показателей достигают предельных границ (140/90 мм рт.ст.), прием Сибутрамина прекращают.

Лекарство принимается один раз в сутки. Оптимальное время для этого – утро. Допускается употребление как натощак, так и после завтрака. Препарат должен поступать в желудок в целостной оболочке, поэтому запрещается ее вскрывать или разжевывать.

Для облегчения проглатывания капсула запивается водой. Стандартная дозировка составляет 10 мг. В случае возникновения слабо выраженных побочных эффектов, она сокращается вдвое.

При отсутствии должного эффекта в течение 1 месяца, дозировка повышается до 15 мг. Общая для большинства случаев продолжительность терапии составляет 1 год. Однако в случае приема повышенных дозировок, длительность употребления Сибутрамина корректируется. Использование препарата никоим образом не исключает наличие физической активности.

Побочные действия

По статистике каждый 9 из 100 пациентов сталкивается с оборотной стороной приема препарата по снижению аппетита. Возможные негативные реакции возникают со стороны сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной и мочеполовой системы, а также опорно-двигательного аппарата, лор-органов и кожных покровов.

Список вероятных побочных эффектов:

• нарушение сна;
• головокружение;
• болевые ощущения в шейном отделе, грудной клетке или спине;
• мигрень;
• боли в области живота или таза;
• упадок сил;
• лихорадка (при отсутствии инфекции);
• аллергические реакции, включая сыпь, прыщи;
• генерализованные отеки;
• молочница;
• учащение сердцебиения и тахикардия;
• чувство жжения на коже;
• скачок артериального давления;
• появление чувства фобии, депрессивного состояния;
• сухость во рту и постоянная жажда;
• воспаление слизистой оболочки желудка;
• нарушение нормального процесса дефекации;
• тошнота (нередко сопровождающаяся рвотой);
• затруднение пищеварения с болями в области желудка;
• неконтролируемый рост потребности в еде;
• тромбоз геморроидальных вен;
• полное отсутствие аппетита;
• повышенное потоотделение;
• изменение восприятия вкусов;
• мышечные боли;
• воспаления суставных тканей;
• боли в суставах, имеющие летучий характер;
• воспаление синовиальных выстилок сухожилий;
• нервное перевозбуждение;
• постоянная тяга ко сну;
• парестезия;
• неустойчивость эмоциональных состояний;
• болезненные ощущения в ухе;
• кашель;
• аллергический насморк;
• воспаление носовых пазух;
• патологии слизистой оболочки глотки, гортани и связочного аппарата;
• инфекции мочевыводящих путей;
• болезненная менструация;
• кровяные выделения, не связанные с менструацией.

Наличие хотя бы одного из вышеописанных признаков является серьезным основанием для корректировки лечения ожирения. Врач, основываясь на общем состоянии пациента, может уменьшить дозировку Сибутрамина либо вовсе его отменить.

Передозировка

Сибутрамин, инструкция по применению которого содержит четкое описание схемы приема, относится к числу медикаментов, передозировка ими может привести к самым серьезным последствиям, вплоть до летального исхода.

Проявляется в многократном усилении побочных эффектов. Если по каким-либо причинам нужная доза была превышена, необходимо обратиться в ближайшее медицинское учреждение для проведения реабилитационной терапии.

Она наряду с приемом сорбентов включает:

• симптоматическую терапию;
• введение бета-адреноблокаторов (при повышении давления и аритмии);
• мониторинг функционирования жизненно важных органов.

Самостоятельная реабилитация в домашних условиях в случае передозировки Сибутрамином недопустима.

Особые указания

Применение препарата возможно только под наблюдением врача и обязательно должно быть дополнено комплексными мероприятиями по снижению веса.

В число обязательных параллельных мер входят переход к правильному режиму питания, изменение образа жизни, отказ от вредных привычек, занятия легкими аэробными нагрузками. В ряде случаев для лечения ожирения требуется соблюдение диет.

Лекарственное взаимодействие

Параллельное употребление Сибутрамина с другими лекарственными средствами возможно только после получения разрешения лечащего врача.

В числе особенностей лекарственного взаимодействия стоит отметить:

• антиоксиданты, такие как эритромицин, циклоспорин и кетоконазол замедляют выведение Сибутрамина из крови, тем самым увеличивая его концентрацию;
• препараты, характеризующиеся серотонинергическим эффектом (Феварин, Пароксетин, Эфектин, Циталопрам), могут вызвать судороги, понос, лихорадку и серотониновую интоксикацию, способную привести к смерти;
• эфедриновые и псевдоэфедриновые средства в сочетании с Сибутрамином повышают показатели давления и увеличивают пульс;
• антибиотические средства группы макролидов способствуют ускорению абсорбции Сибутрамина.

Одновременное употребление с препаратом алкоголя не вызывает изменения воздействия лекарственного средства на организм. Однако подобная практика не способствует снижению веса.

Аналоги

Несмотря на множество побочных эффектов, Сибутрамин является одним из топовых препаратов для похудения. В продаже имеется ряд лекарственных средств с идентичным активным веществом.

Примеры аналогов:

• Слимия;
• Редуксин (выпускается в 3 формах Стандарт, Мет и Лайт);
• Линдакса;
• Голдлайн (классический и формат «Плюс»);
• Меридиа.

Слимия, Линдакса и Меридиа являются продукцией иностранных фармацевтических фирм. Ввиду политики, проводимой за рубежом в отношении Сибутрамина, они перестали выпускаться.

Для справки моногидрат гидрохлорида сибутрамина запрещен в США, странах Евросоюза, Китае, Австралии, Канаде, Мексике, Индии, Новой Зеландии и Гонконге. В России он пока находится в числе разрешенных, но реализуется только по рецептам.

Сроки, условия продажи и хранения

Ввиду особенностей воздействия препарата на человека, его приобретение в аптеках возможно только при наличии рецепта. Он должен быть напечатан на специальном бланке и иметь все необходимые печати и подписи.

Срок годности Сибутрамина составляет 2 года, начиная от даты производства. Она всегда указывается на внешней упаковке и блистере. Рекомендации по хранению аналогичны любым лекарственным средствам – темное, прохладное место, куда не смогут добраться дети. Идеальные условия для размещения препарата – верхняя полка холодильника.

Цена в аптеках Москвы, СПб, регионов

Стоимость препарата зависит от объема упаковки. В дозировке 20 мг он Сибутрамин выпускается по 50 или 64 таблетки в одной картонной упаковке. А 15-ти миллиграммовый вариант продается по 30 или 100 шт. в пластиковой емкости или в мини-формате по 10 капсул.  Чем больше дозировка и размер упаковки, тем дороже обойдется приобретение.

Средняя стоимость 50 капсул 20 мг лекарственного средства в столице составляет 2 990 руб. В Санкт-Петербурге даже в интернет-аптеках его найти достаточно проблематично. Приобретение Сибутрамина (те же самые 50 капсул по 20 мг) в городе на Неве обойдется почти вдвое дороже 4 820 руб.

Средний разброс цен на препарат представлен на рисунке:

Дешевле всего препарат можно купить в Москве. Жителям дальнего востока он обойдется вполовину дороже, что вполне объяснимо транспортными издержками.

Несмотря на то, что в интернете среди продавцов данного лекарственного средства наблюдается ощутимый разброс цен, делать покупку нужно только в проверенных местах. Это позволит свести к минимуму вероятность попасть на подделку.

Несмотря на очевидную эффективность Сибутрамина в борьбе с ожирением, его употребление вне инструкции по применению и без назначения врача чревато серьезными проблемами со здоровьем. Ведь не зря в ведущих странах препарат был запрещен еще в 2000-х годах, когда начали поступать пациентки с жалобами на боли в области сердца, скачки давления и нервные расстройства.

Оформление статьи: Мила Фридан

Видео о Сибутрамине

Отзыв о приеме Сибутрамина: