Статины: ЗА и ПРОТИВ, побочные эффекты

Согласно исследованиям, статины предотвращают развитие сердечно-сосудистых заболеваний и снижают смертность от них в среднем на 21%.Самый простой способ снизить уровень холестерина в крови — принимать статины, поэтому многие ученые и медики выступают «ЗА» использование лекарств. Однако некоторые выступают «ПРОТИВ», поскольку данная группа препаратов вызывает множество побочных эффектов.

Что такое статины, принцип и механизм действия

Холестерин — это воскообразное, похожее на жир соединение, которое принадлежит к классу молекул, называемых стероидами. Он содержится во многих продуктах, в кровотоке и во всех клетках тела.

Образование жирового вещества включает серию сложных биохимических реакций, вырабатывается он в основном в печени (около 1000 мг в день), а также содержится в каждой клетке.

Организм создает весь необходимый человеку холестерин. Около 85% его количества в крови является эндогенным, что означает, что он вырабатывается организмом. Остальные 15% поступают из внешнего источника — ежедневного рациона.

«Хороший» или «плохой» холестерин зависит от типа молекулы-носителя, которая его переносит. Эти молекулы-носители состоят из белка и называются апопротеинами. Они необходимы, потому что холестерин и другие жиры (липиды) не могут растворяться в воде, что также означает, что они не могут растворяться в крови.

Когда апопротеины соединяются с холестерином, они образуют соединение, называемое липопротеинами. Плотность липопротеинов определяется количеством белка в молекуле. «Плохой» холестерин — это липопротеин низкой плотности (ЛПНП), основной переносчик холестерина в крови. «Хороший» холестерин – это липопротеины высокой плотности (ЛПВП).

Высокий уровень ЛПНП в крови означает, что клеточные мембраны в печени уменьшили количество рецепторов ЛПНП из-за увеличения количества холестерина внутри клетки. После того как клетка использовала холестерин для своих химических нужд и больше не нуждается в нем, она уменьшает количество рецепторов ЛПНП. Это позволяет уровням ЛПНП накапливаться в крови. Когда это происходит, ЛПНП начинают откладывать холестерин на стенках артерий, образуя толстые бляшки. ЛПВП действуют так, чтобы удалить этот избыточный холестерин и транспортировать его в печень для утилизации.

Правильное питание, отсутствие стресса и физические упражнения снижают уровень холестерина в организме. Когда этого недостаточно, можно искусственно «саботировать» систему производства холестерина в организме и уменьшить его количество в кровеносных сосудах. Это именно то, что делают статины – семейство лекарственных средств, которые были одобрены для использования 30 лет назад. Они повреждают фермент, производящий холестерин, что значительно снижает его уровень и помогает в лечении и профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Каждый статин отличается от аналогов своей точной структурой, но все они блокируют активность фермента, производящего холестерин.

Статины, «ЗА» и «ПРОТИВ» применения которых выступают медицинские работники разных профессиональных областей, имеют побочные эффекты, но их немного. Некоторые со временем уменьшаются, а некоторые могут длиться долго. Поэтому при приеме препарата важно находиться под наблюдением врача. Часто замена одного статина другим купирует побочный эффект, не нанося вреда и способствуя снижению холестерина.

Статины также уменьшают воспаление сосудистых стенок, что может быть еще одним механизмом, с помощью которого препараты группы противодействуют атеросклерозу. Статины также помогают организму усваивать холестерин, который накапливается в артериях.

Виды статинов

Существуют разные типы молекул статинов, все они работают одинаково и классифицируются по ряду признаков. Основная классификация подразделяет препараты на более сильные и слабые, в зависимости от их влияния на скорость снижения плохого холестерина. Другое подразделение классифицирует их на синтетические и природные препараты, полученные в процессе ферментации.

Аторвастатин	Мощный синтетический статин, который в настоящее время считается самым популярным в мире. Интенсивность Аторвастатина в снижении плохого холестерина определяется как умеренная в дозах 20-10 мг и сильная в дозах 80-40 мг.
Розувастатин	Это синтетический статин, который в последние десятилетия был одним из конкурентов Липитора. Препарат назначают в дозе 40-50 мг 1 раз в сутки и, согласно исследованиям, при длительном применении он приводит к снижению до 55% уровня плохого холестерина в крови.
Симвастатин	Природный статин, который в настоящее время классифицируется как более слабый. Интенсивность в снижении холестерина определяется как низкая при дозе 10 мг и умеренная при дозах 40-20 мг.
Правастатин	Известен как слабый природный статин. Согласно исследованиям, при длительном применении приводит к снижению до 30% уровня плохого холестерина в крови.

2 другие группы статинов – флувастатин и ловастатин – продаются во всем мире, но в некоторых странах их реализация была прекращена более 10 лет назад.

Дальнейшее разделение классифицирует статины по скорости выведения из печени и проникновения их в организм:

• водорастворимые (гидрофильные);
• жирорастворимые (липофильные).

Большинство статинов являются жирорастворимыми, высвобождаются из организма через ферментативную систему, расщепляющую препараты в печени и стенке кишечника. Водорастворимые (гидрофильные) выделяются через другие системы.

Польза и вред

Статины, «ЗА» и «ПРОТИВ» применения которых выступают различные ассоциации ученых, были источником беспокойства в медицинском сообществе в последние годы. Реакция на терапию препаратами неоднозначна. Некоторые исследования указывают на довольно низкий уровень эффективности в лечении этими препаратами.

Исследования во многих западных странах демонстрируют, что существует четкая связь между отрицательными статьями в СМИ о статинах и ранним прекращением приема этих средств у пациентов, и, как следствие, повышение заболеваемости и смертности от атеросклеротических заболеваний. Многие медики рекомендуют государственным органам здравоохранения сделать доступной для общественности информацию о преимуществах статинов и публиковать ответы на статьи, содержащие ложную информацию, которая может заставить пациентов, принимающих статины, избегать необходимого им лечения.

За прошедшие годы статинам приписали ряд побочных эффектов, которые, как было доказано, относительно редкие, но вызывают серьезные осложнения: дисфункция печени и мышечные боли. Другие побочные эффекты считаются легкими и включают головные боли, головокружение и рвоту, сыпь и слабость.

Печень и почки

Иногда употребление статинов может вызвать увеличение уровня ферментов, что является сигналом воспаления печени. При незначительном увеличении приём препаратов можно продолжить и в редких случаях требуется перейти на другой препарат данного семейства.

При возникновении проблем с печенью врач может назначить тест на печёночные ферменты до или вскоре после того, как пациент начнет принимать препарат.

Нервная система

Статиновая нейропатия — это потенциальный побочный эффект, который можно увидеть примерно у 10% людей Исследования показали, что повреждение, связанное со статиновой нейропатией, обратимо.

Статины нередко являются спусковым крючком нейропатии, что добавляет аргументов «ПРОТИВ» их применения. Расстройство обычно начинается с мышечной слабости. Пациент может чувствовать некоторое онемение и покалывание. Если нейропатия прогрессирует, могут развиться такие проблемы, как затруднение речи или глотания, неустойчивая походка, поскольку задействована большая часть нервной системы, но прием статинов помогает предотвратить закупорку артерий бляшками и холестерином, снизить смертность, что добавляет аргументов «ЗА».

Со временем функция периферической нервной системы возвращается в норму, и симптомы исчезают.

Мышцы, суставы и кости

Другой побочный эффект — мышечная боль и слабость. Статины могут быть связаны с прогрессирующим истощением мышц, называемым боковым амиотрофическим склерозом. Хотя многие ученые знают об этой связи, в большинстве случаев они все же советуют принимать статины, поскольку поддерживают широко распространенное мнение, что эти препараты могут спасти десятки тысяч жизней.

Аргументы «за» и «против» лечения статинами

За прошедшие годы многими медицинскими организациями были опубликованы рекомендации относительно целевых уровней плохого холестерина (ЛПНП) в крови в соответствии с различными группами населения для первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, что привело к значительному увеличению статинотерапии.

В настоящее время в мире существует 2 подхода к снижению уровня плохого холестерина и лечению статинами:

• Американский подход классифицирует 4 группы людей, которым требуется лечение статинами: пациенты с сердечными приступами, диабетики, пациенты с уровнем плохого холестерина (выше 190 мг/дл) и пациенты с факторами риска по специальной формуле.
• Наряду с этим используется европейский подход, основанный на калькуляторе SCORE для оценки риска сердечно-сосудистых заболеваний, куда входят переменные: возраст, пол, общий холестерин, отношения ЛПВП к систолическому кровяному давлению, курение сигарет.

Статины, «ЗА» и «ПРОТИВ» применения которых выступают врачи разных специализаций, все же защищают от сердечных заболеваний и инсультов, снижая уровень холестерина в крови. Также высказывались предположения, что у них есть и другие, неожиданные преимущества, включая снижение риска болезни Альцгеймера.

Тем не менее, некоторые пациенты говорят, что их врачи не относятся к ним серьезно, когда они жалуются на неприятные побочные эффекты от приема препаратов.

Спектр симптомов, которые пациенты приписывают статинам, широк: от зуда кожи головы до мышечной боли, одышки и бессонницы. Поэтому неудивительно, что врачам трудно отличить настоящие побочные эффекты от симптомов, которые являются чисто случайными и не связаны с лекарством.

Медицинские испытания определили, что статины безопасны и эффективны, относительно не имеют серьезных побочных эффектов. Это мнение поддерживается абсолютным большинством медицинского сообщества.

По словам экспертов, правильный выбор зависит от четкого объяснения врача, правильного понимания пациентом преимуществ и рисков статинов.

Почему стоит принимать статины

Нет никаких сомнений в том, что гиполипидемические препараты спасают жизни. Сердечно-сосудистые заболевания — крупнейший убийца, вызывающий более 17 млн смертей в год. Они особенно полезны тем, кто перенес сердечный приступ или инсульт, а также страдает стенокардией или заболеванием периферических артерий.

Большинство испытаний с участием десятков тысяч пациентов продолжались в течение 5 и более лет. На основе исследований было выявлено, что недостатки статинов перевешивают возможные преимущества для большинства людей. Назначение препаратов увеличивается на 30% каждый год, и вскоре всем пациентам старше 50 лет они будут необходимы.

Отмечалось, что статины демонстрируют особый положительный эффект у мужчин среднего возраста, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями. Пациенты данной группы плохо справляются с профилактикой сердечного приступа.

Причины для отказа от приема препаратов

Несколько исследований показали, что использование статинов может повлиять:

• на развитие проблем с памятью;
• повышение уровня сахара в крови;
• на развитие диабета 2 типа.

Но врачи уверяют, что риск минимален и на него часто оказывают влияние дополнительные факторы. Не рекомендовано принимать препараты во время беременности, кормления грудью или при остром заболевании печени. Есть ряд лекарства, которые нельзя принимать вместе со статинами. Принимая гиполипидемические лекарства, не следует употреблять грейпфрут или его сок. Он может влиять на ферменты, метаболизирующие статины. Это увеличивает риск серьезных побочных эффектов.

Показания к применению

Последнее, IV поколение статинов оказывает наиболее сильное воздействие на холестерин при самых низких концентрациях. Чтобы избежать ишемической болезни сердца (ИБС), атеросклероза, врачи настоятельно рекомендуют людям среднего возраста принимать лекарства нового поколения.

Статины, «ЗА» и «ПРОТИВ» целесообразности применения которых выступают медицинские работники, в любом случае должны приниматься под наблюдением врача. Проблемой длительного применения гиполипидемических средств стали побочные эффекты, которые проявляются через определенный промежуток времени. Лекарства нового поколения необходимы пациентам с высоким уровнем ЛПНП, который не регулируется специальной диетой, упражнениями, правильным образом жизни.

Согласно новым рекомендациям, ежедневный прием необходим людям, которые попадают в следующие 4 категории риска:

• у кого есть сердечно-сосудистые заболевания, включая стенокардию (боль в груди при физической нагрузке или стрессе), перенесенный ранее сердечный приступ или инсульт:
• имеющим высокий уровень ЛПНП (обычно 190 мг/дл или выше);
• людям с диабетом в возрасте от 40 до 75 лет;
• у кого вероятность сердечного приступа, инсульта или развития других форм сердечно-сосудистых заболеваний в ближайшие 10 лет превышает 7,5% .

Противопоказания

Непереносимость статинов доказана для следующих групп пациентов:

• с заболеваниями печени;
• с индивидуальной непереносимостью компонентов препаратов нового поколения;
• для беременных и кормящих;
• для детей и молодежи до 18 лет;
• пациентам с мышечной дисфункцией или риском наследственности;
• для женщин детородного возраста;
• кто принимает добавки циклоспорина.

По возможности следует отказаться от приема препаратов последнего поколения:

• людям с почечной недостаточностью;
• при проблемах со щитовидной железой;
• если ранее были случаи мышечной недостаточности при приеме статинов III категории;
• людям, страдающим заболеваниями легких;
• для пожилых людей 65+.

Как пить статины?

Все пациенты старше 40 лет должны пройти обследование, чтобы узнать, нужно ли принимать лекарства. Большинство людей, принимающих статины, делают это 1 раз в день. Некоторые лекарства следует пить на ночь, другие можно принимать в любое время. Статины выпускают различными дозами, в зависимости от того, насколько необходимо снизить уровень холестерина. Прием препаратов при отсутствии побочных явлений обычно продолжается пожизненно.

Побочные действия

Побочные эффекты зависят от принимаемой дозы и могут усугубляться рядом факторов, таких как прием других лекарств, заболевание щитовидной железы или наличие метаболического синдрома.

Статины, «ЗА» и «ПРОТИВ» применения которых идут споры, имеют ряд побочных эффектов:

• головную боль;
• нарушение сна;
• затрудненное пищеварение;
• высокое кровяное давление;
• затрудненное дыхание;
• анемию;
• нарушение половой функции (из-за нарушения синтеза половых гормонов);
• иммунодефицит.

Поражение мышц

Мышечная боль определяется в медицинской литературе как редкое явление, и появляется у 3–2% тех, кто принимает лекарства. Еще более редкое явление, вызывающее наибольшую озабоченность в медицинском сообществе, проявляется в распаде, дегенерации и разрушении мышечных клеток в организме, рабдомиолизе  (мышечный тимус). При ухудшении расстройство может привести к острой почечной недостаточности и смерти.

Если мышечная боль невыносима, текущие медицинские рекомендации заключаются в том, чтобы прекратить прием статинов и после исчезновения симптомов возобновить лечение более низкой дозой или другим препаратом.

Сахарный диабет и инсулинорезистентность

Исследование, проведенное в 2015 году, показало, что прием статинов может значительно увеличить заболеваемость диабетом II типа. Обследовано 8749 мужчин без диабета в течение 5,9 лет. За это время у 625 испытуемых был диагностирован недавно развившийся диабет II типа.

У субъектов, принимавших статины, риск развития диабета II типа был на 46% выше. Риск для симвастатина и аторвастатина зависел от дозы. Особенно повлиял прием препаратов на людей с преддиабетом. Но преимущества приема статинов для предотвращения сердечного приступа обычно перевешивают риск развития диабета.

Нарушения в работе печени

Менее чем у 1% пациентов зарегистрировано опасное повышение ферментов печени выше 3-кратного верхнего предела нормы в момент приема препаратов. В настоящее время нет рекомендаций для пациентов с заболеваниями печени избегать использования статинов, и наоборот, пациентов с ожирением печени, которые имеют повышенный риск сердечно-сосудистых заболеваний, очень важно лечить этими препаратами в случае высокого уровня холестерина в крови.

Тяжелое нарушение ферментов печени после приема препаратов, снижающих уровень холестерина, встречается крайне редко, связано с приемом высоких доз, и восстанавливается после прекращения лечения.

Меры предосторожности и особые указания

Принимать лекарство следует в соответствии с указаниями. Препараты выпускаются в форме таблеток или капсул. Нельзя открывать капсулы, ломать их и разжевывать таблетки во время прием. Некоторые бренды следует принимать во время еды, другие можно принимать с пищей или без нее. Хранятся все лекарства в прохладном сухом месте, недоступном для детей. При приеме статинов следует придерживаться здоровой диеты. Это включает: употребление меньшего количества жиров, регулярные упражнения, управление стрессом, отказ от курения.

Статины от холестерина последнего поколения, самые эффективные и безопасные препараты

По классификации к статинам нового поколения относят розувастатин и питавастатин. Они заменили аторвастатин, один из самых популярных препаратов предыдущих лет. Необходимость создания статинов IV поколения обусловлена более эффективным действием. Вместо 20 мг аторвастатина пациенту можно принять оптимальную дозу нового препарата — 10 мг.

Роксера, Мертенил, Крестор — разные названия одного и того же лекарства розувастатин. Ученые в ходе клинических испытаний обнаружили, что в больших количествах (40 мг) розувастатин не только улучшает липидный баланс, но и уменьшает размер атеросклеротических бляшек на стенках кровеносных сосудов. Стоимость данной группы препаратов от 500 до 1 тыс. 500 руб.

Питавастатин — новейший препарат, сводящий к минимуму возможные побочные эффекты. На международном рынке он представлен лекарственной формой – Ливазо (цена от 600 до 800 руб.). Врачи рекомендуют использовать этот препарат для профилактики артериосклероза у людей с риском ИБС, инфаркта выше 10-20%.

Развенчивание мифов о статинах

Статины, «ЗА» и «ПРОТИВ» использования которых много аргументов, вызывают некоторые сомнения, связанные с потенциальными побочными эффектами, которые, по словам многих врачей, преувеличены.

Обзор общих проблем со статинами, такими как аторвастатин (Липитор), правастатин (Правахол), розувастатин (Крестор) и симвастатин (Зокор):

Опасность	Реальность
Статины могут вызвать множество побочных эффектов, включая мышечные боли, проблемы с пищеварением и повреждение печени	Врачи часто советуют пациентам, принимающим статины, следить и сообщать о проблемах с мышцами, которые возникают примерно у 5% пациентов. Исследователи провели слепое испытание статинов по сравнению с плацебо или отсутствием лечения среди 60 пациентов, которые отказались от статинов из-за того, что у них были, серьезные побочные эффекты. У пациентов, которые прекратили терапию статинами из-за побочных эффектов, 90% симптомов, вызванных статинами, также были вызваны плацебо. Когда пациенты жалуются на проблемы с мышцами, им лучше принимать статины через день или в более низких дозах. Проблемы с печенью — еще один побочный эффект. Но эта проблема возникает у пациентов, у которых уже есть ожирение печени — нарушение обмена веществ, которое вызывает накопление жира в печени.
Статины вызывают диабет	Статины могут увеличивать риск развития диабета примерно на 30% у людей, уже находящихся в группе риска или у которых есть преддиабет, согласно исследованию 2017 года, опубликованному в британском медицинском журнале. У людей с нормальным уровнем сахара в крови диабет не развивается из-за того, что они принимают статины. Эти люди в любом случае собирались заболеть диабетом. Возможно, препараты немного ускорили развитие процесса.
Статины вызывают слабоумие или когнитивную дисфункцию	Много исследований использования статинов для предотвращения сердечных приступов показали, что они не вызывают когнитивных проблем, включая деменцию. Фактически при длительном применении они ее предотвращают. В исследовании, опубликованном в 2018 году, говорится, что у пользователей статинов без исходных когнитивных проблем риск развития деменции и легкой когнитивной дисфункции снижается на 15–26%. Крайне редко статины связаны с изменением психического статуса, потому что статины предотвращают небольшие инсульты, которые в сумме приводят к деменции.

Есть много причин, по которым человек может захотеть отказаться от статинов. Некоторые люди испытывают или обеспокоены побочными эффектами. Любой, кто хочет прекратить прием статинов, должен поговорить с врачом. В некоторых случаях прекращение приема этих препаратов может быть опасным.

Врач может предложить уменьшить дозировку, объединить данный препарат с другим лекарством, снижающим уровень холестерина, или полностью перейти на другой препарат.

Прежде чем прекращать прием статинов, следует аргументировано взвесить все «ЗА» и «ПРОТИВ». Останавливать терапию можно только по назначению врача.

Видео про статины

Статины — за и против. Мнение врача: