Для стабилизации углеводного равновесия, регуляции липидного баланса, лечения вторичных полинейропатических состояний используют Тиолепту. Препарат, согласно инструкции по применению, оказывает антиоксидантное, метаболическое, нейротрофическое воздействия.
Показания к применению
Лекарственное средство назначают пациентам с диабетической полинейропатией, характеризуемой специфическим поражением тканей периферического отдела НС, обусловленной дисметаболическими процессами при хронической гипергликемии.
Тиолепта (инструкция определяет режим дозирования) устраняет двигательно-чувствительные расстройства, парестезии, язвенные деструкции стоп. Препарат подходит для лечения как периферической, так и автономной полинейропатии.
Последнему клиническому варианту свойственная разнообразная, облегчаемая Тиолептой, симптоматика:
- кардиоваскулярная;
- гастроинтестинальная;
- урогенитальная;
- судорожно-моторная;
- респираторная.
Препарат применяют при сопряженных с хронической алкогольной интоксикацией повреждениях периферических нервных волокон. Лекарство используют в комплексной терапии дислипидемии, сахарного диабета, метаболических синдромов.
Состав
Действующее вещество фармацевтического продукта – тиоктовая (альфа-липоевая) кислота, представляющая собой физиологически активное витаминоподобное соединение, вырабатываемое организмом в достаточном объеме.
При полинейропатических состояниях синтез тиоктовой кислоты ухудшается. Вещество стимулирует восстановительно-окислительные реакции, преобразует нутриенты в энергию, усиливает действие витаминов С и Е, коэнзима Q10. Вспомогательные компоненты таблеток Тиолепта представлены в таблице.
| Вещество | Фармацевтическое предназначение |
| Картофельный крахмал | Химический нейтральный наполнитель улучшает распадаемость таблетки, обеспечивает заданные массу, объем, плотность. Картофельный крахмал не влияет на терапевтические свойства препарата. |
| Аэросил | Легкий мелкодисперсный порошок предназначен для повышения вязкости твердой лекарственной формы. Вещество получают гидролизом кремневого минерала. Аэросил обладает высокими адсорбционными характеристиками, стойкостью к кислотно-щелочному воздействию, способностью улучшать сыпучесть таблеток в пищеварительном тракте. |
| Натриевая кроскармеллоза | Стандартный супердезинтегрант для фармацевтического производства. Натриевая кроскармеллоза улучшает биодоступность действующего вещества лекарственного средства за счет усиления химического взаимодействия с биологическими субстанциями, обеспечивает стабильность таблеток. |
| Моногидрат лактозы | Наполнитель и формующий агент, не оказывающий влияния на фармакологические свойства действующего вещества препарата. Обеспечивает легкое прессование таблеток, служит питательной средой для полезной кишечно-желудочной микрофлоры. |
| Стеарат кальция | Поверхностно-активный компонент с физиологически малозначимым показателем токсичности препятствует комкованию растворившейся таблетки, угнетающе влияет на грибково-плесневые культуры. В фармацевтическом производстве стеарат кальция стандартно используется в качестве средства, предотвращающего слеживание медикамента. |
| Повидон К-30 | Синтетический полимер в составе метаболического лекарства служит диспергирующим и суспендирующим агентом. Обеспечивает физическую связь других составляющих фармацевтического продукта. |
| МКЦ | Микрокристаллическая целлюлоза выполняет функции стабилизатора и эмульгатора. Вещество повышает показатель вязкости лекарственного состава, служит текстурирующей и структурирующей добавкой, связующим агентом. |
Тиолепта (инструкция указывает концентрацию каждого вспомогательного компонента) в виде раствора для инфузий содержит водный дистиллят, повидон, макрогол. В состав пленочной оболочки таблеток входят гипромеллоза, диоксиды титана и железа.
Форма выпуска
Инфузионный раствор представляет собой прозрачную жидкость с желтоватым отливом. Препарат поставляется в аптечные пункты расфасованным в цилиндрические флаконы из коричнево-матового медицинского стекла 1-го гидролитического класса.
В каждом содержится 25 или 50 мл лекарственной жидкости. Флакон герметично закупорен резиновой пробкой и уплотнен жестяным материалом. Вторичная упаковка – прямоугольная картонная коробка гладкой текстуры.
В комплект поставки входят подвесные футляры для защиты препарата от воздействия солнечного излучения. В каждой пачке содержится 1, 3, 5 или 10 емкостей с инфузионным раствором и печатная инструкция по применению.
Покрытые скользящей пленочной оболочкой таблетки имеют двояковыпуклую геометрическую конфигурацию лицевой и тыльной поверхностей. Каждая единица метаболического лекарства содержит 300 или 600 мг альфа-липоевой кислоты.
Таблетки имеют овальную форму, светло-желтый оттенок, средний размер. Препарат упакован в герметично запаянные контурно-ячеистые блоки из прозрачного полимера и алюминиевой фольги. В каждом содержится 10 или 15 таблеток.
Фармакологические свойства
Действующее вещество фармацевтического продукта представляет собой аналог эндогенного сераорганического соединения, служащего естественным коферментом многочисленных метаболических процессов и биохимических реакций.
Фармакодинамика
Натуральный антиоксидант связывает свободно-радикальные частицы, образующиеся в результате окислительного декарбоксилирования альфа-кетоновых кислот.
Физиологически активный компонент лекарственного средства:
- стимулирует трофические процессы – преимущественно в периферических нервных волокнах;
- защищает гепатоциты от разрушающего воздействия токсинов, спиртов, солей тяжелых металлов;
- улучшает биомеханические свойства скелетной мускулатуры;
- снижает влияние факторов физиологической стрессовой нагрузки;
- активизирует эндоневральное кровообращение;
- повышает уровень глутатиона до физиологически комфортного значения;
- ускоряет синтез фосфолипидных компонентов;
- восстанавливает структурную целостность поврежденных полинейропатией клеточных мембран.
Действующее вещество препарата принимает активное участие в метаболическом преобразовании пировиноградного соединения. Тиоктовая кислота считается ключевым коферментом комплексных реакций митохондрий. Воздействие вещества приближено к биологической роли витаминных соединений группы В.
Клинически значимые для лечения полинейропатических нарушений свойства альфа-липоевой кислоты:
- Гипогликемическое. Вещество улучшает расщепляющие свойства как экзогенного, так и лекарственного инсулина, что приводит к стабилизации углеводного баланса в крови.
- Гипохолестеринемическое. Способность тиоктовой кислоты влиять на метаболизм соответствующего органического соединения обусловливает возможность применения препарата для профилактики атеросклеротических изменений.
- Гиполипидемическое. Тиоктовая кислота уменьшает концентрацию в крови триглицеридных веществ, липопротеинов высокой и малой плотности. В результате существенно улучшается липидный профиль.
- Гепатопротекторное. Препарат восстанавливает нарушенный гомеостаз печеночных тканей, повышает устойчивость органа к воздействию негативных факторов как эндогенного, так и экзогенного происхождения.
Тиолепта способствует преодолению инсулиновой резистентности. В инструкции по применению лекарственного средства указана способность альфа-липоевой кислоты уменьшать синтез конечных продуктов гликирования.
Фармакокинетика
Зависит от лекарственной формы метаболического средства. При капельном внутривенном введении предельная концентрация тиоктовой кислоты в плазменной фракции крови достигается в течение 25-30 мин.
Распределение фармакологически активного вещества в фазе максимального насыщения составляет порядка 20-25 мкг/мл. Для тиоктовой кислоты характерен эффект 1-го прохождения через печеночные ткани. Средний объем распределения – 450 мл/кг.
Метаболиты действующего вещества образуются в результате окислительных реакций в боковой цепи молекулы тиоктовой кислоты. Выводятся почечным аппаратом в процессе диуреза на 80-90%. Показатель плазменного клиренса – 15 мл/мин/кг.
Как принимать: инструкция
Инфузионный раствор подают в центральную вена на локтевом сгибе со скоростью 0,05 г/мин. Допустимо использование специального медицинского насоса под названием перфузор. Продолжительность процедуры – не меньше 12 мин.
Раствор защищают от воздействия светового излучения непроницаемым полимерным пакетом. Таблетки предназначены исключительно для приема пероральным способом без разжевывания или измельчения другим способом.
Тиолепту запивают умеренным количеством воды. Оптимальное время приема таблетки – за 30 мин. до завтрака. Ниже представлены практикуемые при полинейропатических расстройствах лечебные схемы.
Для взрослых
Суточная дозировка составляет 2 таблетки с концентрацией действующего вещества 300 мг или 1 с содержанием альфа-липоевой кислоты 600 мг, что равняется максимально разрешенному дневному объему.
Продолжительность лечение устанавливают в индивидуальном порядке в зависимости от:
- остроты метаболической дисфункции;
- личной переносимости основного компонента и вспомогательных веществ;
- соматического статуса пациента;
- соответствия достигнутого клинического результат ожидаемому.
При острой диабетической или алкогольной полинейропатии применяет интенсивную кратковременную терапию инфузионным введением препарата. Процедуру проводят 1 раз в сутки. Максимальная продолжительность курса – 14-28 дней.
Для детей и подростков
Метаболическое средство не предназначено для лечения несовершеннолетних пациентов. Отсутствуют достоверные и достаточные сведения о влиянии тиоктовой кислоты на развивающийся детский или подростковый организм.
При беременности и ГВ
Препарат не используют для лечения вынашивающих ребенка женщин и кормящих грудью матерей. Опыт применения лекарственного средства в отношении таких категорий пациентов отсутствует.
Противопоказания
Таблетки запрещено принимать при установленной непереносимости молочного сахара, синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Другие противопоказания к лечению Тиолептой отсутствуют, за исключением индивидуальной непереносимости препарата.
Побочные эффекты
Негативные последствия подразделяются на характерные для таблетированной формы метаболического средства и свойственные инфузионному раствору. Ниже представлены фиксировавшиеся в практике применения Тиолепты побочные эффекты.
Таблетки
Не исключены реакции пищеварительной системы в виде эпизодов нерезультативных тошнотно-рвотных позывов. После приема таблетки у некоторых пациентов возникают диспепсические явления – кислая отрыжка, изжога.
Тиолепта (инструкция по применению содержит сведения о кратковременном расстройстве дефекации в начале лечения) способна провоцировать реакции индивидуальной непереносимости:
- мелкоточечную высыпку на поверхности рук и живота;
- аллергический зуд кожного покрова;
- ангионевротический отек;
- локальную гиперемию слизистых оболочек.
В редких случаях возникает гипогликемия – ситуативное снижение концентрации углеводных веществ в крови. Такое состояние проявляется головокружением, усиленным потоотделением, низкоинтенсивной головной болью.
Инфузионным раствор
Для подачи препарата непосредственно в системное кровообращение капельным способом характерно гораздо большее число побочных эффектов.
Возникают:
- умеренные судороги скелетной мускулатуры;
- диплопия – зрительная аберрация, характеризуемая двоением контуров наблюдаемых объектов;
- подкожное кровоизлияние в точке прокола;
- нарушение образования тромбоцитов.
Чрезмерно быстрое введение препарата приводит к повышению внутричерепного давления. Зафиксированы случаи развития тромбофлебита на фоне продолжительного лечения Тиолептой.
Передозировка
Превышение рекомендованного однократного или суточного объема альфа-липоевой кислоты приводит к усилению побочных эффектов. Обостряется головная боль, активизируются тошнотные позывы, не исключена рвота.
Тяжелая передозировка характерна для применения метаболического средства в суточном объеме больше 6 г действующего вещества.
Состояние симптоматически проявляется:
- острыми судорожными припадками;
- гипогликемической комой;
- нарушением свертываемости крови;
- сдвигами кислотно-щелочного равновесия;
- развитием лактат-ацидозного синдрома.
При тяжелой передозировке существует вероятность смертельного исхода. Требуется экстренная госпитализация с применением интенсивных реанимационных мероприятий, ориентированных на поддержание и восстановление функций внутренних органов.
Особые указания
Пациентам с сахарным диабетом при приеме тиоктовой кислоты необходим постоянный контроль концентрации углеводов в крови.
По результатам гликемического мониторинга может потребоваться снижение дозировки лекарственного инсулина.
Совместимость с другими средствами
Тиоктовая кислота снижает эффективность Ципластина – распространенного противоопухолевого препарата. При сочетании метаболического средства с содержащими металлы или кальций медикаментами, выдерживают паузу не менее 2 ч. между дозами.
Тиолепта (инструкция указывает, что препарат усиливает противовоспалительные свойства глюкокортикостероидов) несовместима с раствором Рингера, Декстрозой и другими фармацевтическими средствами аналогичного действия.
Условия и сроки хранения
Таблетки пригодны к использованию в течение 2 лет с даты производства. Инфузионный раствор можно хранить на протяжении 36 месяцев. Тиолепту в такой лекарственной форме следует применить сразу же после вскрытия флакона.
Инфузионный раствор отличается светочувствительностью. Оптимальные условия хранения препарата – темное, прохладное место. Максимальный температурный показатель составляет +25°С.
Условия отпуска из аптек
Лекарство считается сильнодействующим. В аптеках Тиолепту продают исключительно при предъявлении заполненного профильным медицинским специалистом рецептурного бланка. Оборот и распространение медикамента ограничены.
Препараты-аналоги
Фармацевтический рынок предлагает обширный ассортимент лекарственных средств для регуляции липидного обмена и углеводного равновесия. Подбор альтернативного препарата – исключительная прерогатив лечащего врача.
Полные
К препаратам тиоктовой кислоты причисляют Берлитион, Октолипен, Тиогамму. Полные аналоги основного лекарственного средства имеют сопоставимую стоимость и эквивалентную терапевтическую эффективность.
Незначительно могут отличаться вспомогательные вещества. Берлитион в аптеках стоит примерно 600 руб., Октолипен – 450, Тиогамма – 520. Препараты полностью взаимозаменяемы в практикуемых схемах лечения полинейропатических состояний.
Групповые
Распространенным аналогом такого типа считается Глицин, содержащий одноименное действующее вещество. Активный компонент относится к классу заменимых аминокислот, центральных нейромедиаторов. Цена пачки Глицина в таблетках – 380 руб.
Тиолепту в способен успешно заменить Вазомаг. Метаболическое средство на основе дигидрата мельдония стимулирует тканевый обмен в печени и головном мозге, регулирует энергетический баланс и тонус скелетной мускулатуры. Цена пачки Вазомага – 260 руб.
Нозологические
Такие аналоги причисляются к разным с основным препаратом фармацевтическим группам, но оказывают схожее клиническое воздействие.
Для замены Тиолепты подходят:
- Дибикор. Действующее вещество – таурин. Препарат стабилизирует осмотическое давление, оказывает цитопротекторное воздействие. Цена Дибикора – 450 руб.
- Инозие-Ф. Канадский препарат улучшает работу сердечного механизма, нарушенную полинейропатией. Стоимость инфузионного раствора – 640 руб.
- Калимейт. Формула метаболического средства сконструирована на основе полистирол-сульфоната кальция. Действие лекарства направлено на восстановление угнетенных функций печени. Цена медикамента – 530 руб.
- Лимонтар. Фармакологические свойства лекарства направлены на устранение гипоксического состояния тканей внутренних органов. Комбинированный препарат содержит сочетание лимонной и янтарной кислот. Цена пачки таблеток – 280 руб.
Метаболический препарат Тиолепта с представленными выше аналогами регулируют гликемический индекс крови, тканевый обмен, нивелируют токсическое воздействие этанола. Инструкция по применению основного лекарственного средства допускает возможность замены указанными альтернативными медикаментами.
Видео о препарате
Тиолепта (Thiolepta). Инструкция: