Тикагрелор 60-90 мг (Брилинта). Инструкция по применению, цена, отзывы

Тикагрелор в дозировке 60 и 90 мг — это активное вещество синтетической природы происхождения, которое обладает антиагрегантными свойствами. Данный компонент входит в состав лекарственного препарата Брилинта. Этот медикамент выпускается шведской фармацевтической компанией «Астразенека». Цена терапевтического средства на основе действующего вещества тикагрелор стартует от 4034 руб.

Форма выпуска

Тикагрелор, входящий в состав препарата Брилинта, выпускается в форме круглых таблеток насыщенного желтого оттенка, которые покрыты слоем защитной оболочки. На одной из сторон медикамента нанесена фирменная гравировка в виде цифры «90» над большой буквой «Т». Это сокращение действующего вещества лекарства, а также его концентрация в мг. Цена на препарат с дозировкой тикагрелора 60 мг на 200-300 руб. ниже. Фасовка данного медикамента осуществляется в полимерные блистеры и картонные коробки, в которых находится по 14, 56 или 168 таблеток в зависимости от комплектации лекарственного средства.

Состав препарата

Антиагрегантный препарат Брилинта содержит действующий компонент тикагрелор в концентрации 90 или 60 мг. В таблице ниже перечислены химические вещества, которые в составе данного медикамента выполняют вспомогательную функцию.

Вспомогательные вещества препарата Брилинта	Дозировка
Маннитол	не выше 126 мг
Магния стеарат	в количестве 3 мг
Гидрофосфат кальция	не более 63 мг
Гипролоза	в пределах 9 мг
Карбоксиметилкрахмал натрия	в концентрации 9 мг

В составе защитной пленки таблеток на основе терапевтического вещества тикагрелор содержится желтый краситель Е172, тальк, а также химический компонент титана диоксид.

Фармакологические свойства

Вещество тикагрелор — это антиагрегант, который оказывает прямое действие на органы сердечно-сосудистой системы.

Данный компонент обладает следующими фармакологическими свойствами:

• предупреждает агрегацию клеток крови тромбоцитов;
• увеличивает показатель коронарного кровотока;
• снижает риск развития осложнений, связанных с тромбозом крупных кровеносных сосудов;
• выступает в качестве безопасного средства, которое укрепляет тканевую структуру сердечной мышцы;
• обеспечивает профилактику внезапного нарушения функций сердца, связанного с изменением клеточного состава крови;
• устраняет признаки одышки и чувства нехватки воздуха, которые вызваны коронарным синдромом;
• в комплексе с ацетилсалициловой кислотой участвует в процессах разжижения крови.

Регулярный прием действующего вещества тикагрелор минимизирует риск возникновения тяжелых патологий сердца и кровеносных сосудов в виде внезапного инфаркта миокарда, инсульта головного мозга с дальнейшим наступлением летального исхода.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тикагрелор 90 мг (цена препарата Брилинта высокая, но данный медикамент обладает отличной терапевтической эффективностью) имеет фармакодинамику, которая характерна для большинства антиагрегантных средств. Прием лекарств на основе этого компонента предотвращает опосредованную агрегацию, а также активацию жизненно важных клеток крови — тромбоцитов. После приема внутрь тикагрелор оказывает биохимическое влияние на чувствительные АДФ Р2Y12-рецепторы внешней оболочки тромбоцитов, подавляя передачу сигналов между данными клетками.

Максимальная терапевтическая эффективность действующего вещества тикагрелор проявляется у больных со стабильной формой ИБС. В терапевтической комбинации с медикаментами на основе ацетилсалициловой кислоты данный компонент отличается быстрой реализацией фармакологических свойств. Клинические исследования фармакодинамики тикагрелора показывают, что спустя 0,5 ч после употребления очередной дозы этого средства в концентрации 180 мг показатель ИАТ у больных ИБС равен 41%. Максимальный уровень ИАТ наблюдается через 2-4 ч, а его значение соответствует 89%.

Действующее вещество тикагрелор отличается наличием дополнительного механизма воздействия на организм человека с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Данный компонент повышает уровень эндогенного аденозина за счет активного подавления нуклеозидного (ЕNТ1) вещества транспортера. Аденозин — это биологически активное вещество, образующиеся в тех участках тканей сердца и стенок кровеносных сосудов, которые имеют признаки повреждения из-за системной гипоксии.

Химический компонент тикагрелор предупреждает открытие внутренних кровотечений у пациентов, которые проходят хирургическое лечение сердечно-сосудистых заболеваний с проведением аортокоронарного шунтирования. В случае прекращения приема данного вещества за 96 ч до начала операции повышается риск обильной кровопотери. Действующее средство тикагрелор обладает одинаковой терапевтической эффективностью в отношении пациентов с разной массой тела, страдающих от сахарного диабета, ишемических атак транзиторного типа, а также последствий негеморрагического кровоизлияния в ткани головного мозга.

Фармакокинетика активного вещества тикагрелор протекает по линейному типу. Данный компонент характеризуется быстрой абсорбцией в стенки кишечника. Максимальная концентрация тикагрелора в составе плазмы крови достигается через 1,5 ч.

Образование активного метаболита этого вещества происходит спустя 2,5 ч. Это при условии, что больной принимает терапевтическую дозу действующего компонента 90 мг. Биологическая доступность тикагрелора соответствует показателю 36%. Употребление слишком жирных продуктов питания влияет на скорость всасывания данного вещества и его концентрацию в составе плазмы крови.

Тикагрелор обладает свойством активного построения сложных молекулярных связей с белками крови. Уровень связываемости данного компонента составляет 99%. Тикагрелор, а также продукты его метаболического распада являются слабовыраженными ингибиторами биологически активного вещества Р-гликопротеин.

Метаболизм тикагрелора происходит в тканях печени. Клинические исследования фармакокинетики данного компонента показали, что около 57,8% метаболитов выводятся через кишечник в составе каловых масс. Остальные 26,5% продуктов распада тикагрелора удаляются из организма вместе с мочой. Средняя продолжительность метаболизма данного вещества в печени от 7 до 8,5 ч.

Показания к применению

Тикагрелор 90 мг (цена препарата Брилинта выше, чем у других медикаментов с похожими свойствами) — это активное вещество, которое назначается к курсовому приему в комплексе с ацетилсалициловой кислотой.

Данное средство показано к применению в следующих случаях:

• профилактика патологических осложнений у больных, склонных к тромбозу кровеносных сосудов;
• острая форма коронарного синдрома;
• стенокардия с тяжелым или нестабильным состоянием больного;
• устранение негативных последствий у пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда;
• период реабилитации больных, подвергшихся хирургическому вмешательству в коронарные сосуды (включая процедуру аортокоронарного шунтирования).

  

Режим дозирования основным веществом тикагрелор определяется в индивидуальном порядке лечащим врачом-кардиологом в зависимости от того, какое заболевание сердца и кровеносных сосудов было обнаружено у больного.

Противопоказания

Тикагрелор 90 мг (цена таблеток Брилинта зависит от дозировки основного компонента) запрещен к применению в следующих случаях:

• индивидуальная непереносимость тикагрелора или других вспомогательных веществ, которые входят в состав препарата Брилинта;
• внутреннее или внешнее кровотечение, вызванное воздействием патологических факторов;
• дисфункциональные нарушения в работе печени;
• возраст пациента младше 18 лет;
• состояние беременности и кормление ребенка грудью (клинические исследования показали, что тикагрелор способен замедлять рост плода, а также снижает темпы прибавки веса у детей новорожденного возраста);
• сопутствующая терапия медикаментами на основе кетоконазола, атазанавира, кларитромицина).

Химическое соединение тикагрелор с особой осторожностью используется больными, у которых обнаружены следующие патологические состояния организма:

• склонность к открытию внутренних кровотечений;
• реабилитация после недавно перенесенной хирургической операции на любой части тела (снижение физиологической активности тромбоцитов и разжижение крови может привести к ее выделению через незаживший еще шов);
• заболевания пищеварительной системы, развитие которых сопровождается высоким риском внутренних кровотечений;
• внутричерепное кровоизлияние независимо от того, какие обстоятельства стали причиной возникновения данной патологии.

Действующий компонент тикагрелор крайне не рекомендуется к одновременному приему с медикаментами из фармакологической группы нестероидных противовоспалительных средств. Аналогичные ограничения касаются совместной терапии медикаментами, которые замедляют ритм сердца. Химическое вещество тикагрелор с особой осторожностью назначается пациентам, которые старше возраста 75 лет. У больных данной категории возможны нарушения в работе почек.

С какого возраста можно применять препарат?

Активное вещество тикагрелор используется для лечения пациентов взрослой возрастной группы. Данный компонент противопоказан больным, возраст которых младше 18 лет.

Инструкция по применению, дозировка

Препарат Брилинта с концентрацией тикагрелора 60 и 90 мг имеет разный режим дозирования и порядок приема.

Тикагрелор 60 мг

Тикагрелор 60 мг (цена лекарственного средства Брилинта намного выше, чем у отечественных медикаментов с антиагрегантными свойствами) назначается к курсовому приему 1-2 раза в стуки. Таблетка, на основании этого действующего компонента, запивается достаточным количеством обычной воды без газов. Прием активного вещества тикагрелор может осуществляться во время, до или после еды. Тяжелым больным, у которых нарушена функция глотания, либо же они получают питание через зонд, таблетка с тикагрелором измельчается до состояния порошка, а затем растворяется в 100-150 мл воды.

Продолжительность терапевтического курса определяется врачом-кардиологом в зависимости от диагноза больного и результатов обследования. В медицинской практике отсутствуют клинические случаи, когда тикагрелор в дозировке 60 мг принимался дольше 3 лет. В большинстве случаев прием данных доз действующего вещества показан в качестве поддерживающей терапии пациентов, которые ранее перенесли инфаркт миокарда. Лечение тикагрелором 60 мг позволяет предупредить повторное возникновение сердечного приступа на фоне активной агрегации тромбоцитов.

Тикагрелор 90 мг

Прием тикагрелора в дозировке 90 мг назначается больным, которые нуждаются в более интенсивной терапии данным веществом. Процесс лечения начинается с однократной ударной дозы 180 мг. Пациент принимает 2 таблетки лекарственного средства, произведенного на основе этого компонента. Все последующие дни больной получает терапию в дозах 90 мг тикагрелора 2 раза в сутки.

При отсутствии медицинских противопоказаний для более эффективного разжижения крови в комплексе с антиагрегантным средством назначают прием ацетилсалициловой кислоты в количестве 75-150 мг. Лечение тикагрелором должно быть непрерывным без пробелов. Длительность терапевтического курса определяется врачом-кардиологом.

Побочные действия

Лабораторные исследования фармакологических свойств тикагрелора показали, что наиболее часто встречающимися отрицательными реакциями на данное вещество были носовые кровотечения, чувство одышки и образование синяков.

Во время терапии этим компонентом не исключается возникновение следующих побочных эффектов:

• приступы сильной головной боли;
• кровоизлияние в полость черепной коробки;
• нарушения функций почек;
• рассеянность и спутанность сознания;
• харканье кровью;
• воспаление слизистой оболочки желудка;
• тошнота;
• потеря аппетита;
• рвота с примесью крови;
• повышенная кровоточивость десен;
• понос;
• выделение крови из анального отверстия;
• диспепсия;
• появление красной или розовой сыпи с локализацией на разных частях тела;
• кровотечения из органов мочеполовой системы;
• зуд кожного покрова, который усиливается после приема очередной терапевтической дозы тикагрелора;
• вагинальные кровотечения у женщин;
• повышение уровня креатинина в составе крови, что указывает на дисфункцию почек;
• запор;
• кровоизлияния во внутреннее ухо.

Основная опасность побочных эффектов, которые вызваны приемом тикагрелора, заключается в большом риске наступления летального исхода. Например, в случае открытия желудочного, внутричерепного или вагинального кровотечения. Пациенты с признаками вышеперечисленных побочных эффектов данного вещества должны быть незамедлительно госпитализированы в стационарное отделение лечебного учреждения. С целью стабилизации общего состояния больного проводится симптоматическая терапия, направленная на восстановление физиологической функции тромбоцитов для купирования острой кровопотери.

Передозировка

В случае передозировки веществом тикагрелор возможно появление признаков, которые идентичны с побочными эффектами. Насыщенность патологической симптоматики зависит от дозы данного компонента, принятой за короткий промежуток времени. Больные с признаками передозировки тикагрелором госпитализируются в стационар терапевтического или токсикологического отделения.

Со стороны медицинского персонала предпринимаются действия по очистке ЖКТ пациента от остатков лекарственного средства, которые не успели абсорбироваться в стенки кишечника. В организм больного вводятся препараты сорбенты и медикаменты, предупреждающие внутреннее кровотечение.

Особые указания

На всех этапах терапии тикагрелором необходимо помнить о следующих рекомендациях:

• пациенты с острой формой коронарного синдрома, которые получают комбинированное лечение ацетилсалициловой кислотой и тикагрелором, должны находиться под круглосуточным наблюдением со стороны медицинского персонала из-за большой вероятности возникновения внутренних кровотечений;
• активное вещество тикагрелор обладает фармакологическим свойством ингибирования тромбоцитов, которые поступают в организм больного во время трансфузии;
• клинические исследования тикагрелора показали, что применение химического компонента десмопрессин для остановки внутреннего кровотечения не оказывало существенного влияния на процесс кровопотери;
• после установки основных причин кровотечения и стабилизации состояния больного возможно возобновление курсовой терапии тикагрелором;
• в случае внезапной отмены приема тикагрелора в дозировке 60 или 90 мг возрастает риск возникновения внезапной смерти из-за инфаркта миокарда или инсульта головного мозга, которые вызваны слишком активной агрегацией тромбоцитов;
• пациенты, которым назначено проведение хирургической операции, должны прекратить прием тикагрелора не позже, чем за 7 суток до даты оперативного вмешательства;
• больные, имеющие сопутствующие заболевания организма в виде бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких, могут столкнуться с периодическим возникновением одышки, которая проходит самостоятельно без применения специальных лекарственных препаратов;
• регулярный прием активного вещества тикагрелор вызывает повышение уровня креатинина в составе крови (в связи с этим все больные должны не реже 1 раза в 30 дней проходить обследование почек).

Во время лечения больных с острой формой коронарного синдрома отмечались случаи, когда пациенты жаловались на периодическое головокружение и спутанность сознания. В случае возникновения подобной симптоматики рекомендуется воздержаться от выполнения работ с повышенной опасностью и управления транспортными средствами.

Лекарственное взаимодействие

Активное вещество тикагрелор проявляет следующее лекарственное взаимодействие с препаратами других видов:

• Циклоспорин в 2 раза увеличивает концентрацию тикагрелора в составе плазмы крови;
• Рифампицин подавляет терапевтическую эффективность тикагрелора, а также снижает его уровень в организме больного;
• совместная терапия с активными веществами эноксапарин, а также гепарин не оказывает существенного влияния на фармакокинетические свойства тикагрелора;
• Верапамил и действующее средство хинидин повышают концентрацию тикагрелора в составе плазмы крови и замедляют процесс его метаболического распада (в связи с этим совместную терапию данными медикаментами необходимо проводить с собой осторожностью).

Во время лечения тикагрелором не рекомендуется начинать самовольный прием любых других препаратов. Особенно это касается лекарственных средств с антиагрегантными свойствами, либо же влияющими на функции сердечно-сосудистой системы.

Аналоги

В таблице ниже перечислены препараты из фармакологической группы антиагрегантных средств, которые содержат другие активные компоненты, но обладают аналогичным действием на процесс агрегации тромбоцитов.

Название медикамента	Средняя стоимость
Лопирел (Мальта)	341 руб.
Плавикс (Франция)	696 руб.
Клопидогрел (Россия)	491 руб.
Деплатт-75 (Индия)	455 руб.
Клопидекс (Хорватия)	345 руб.

Назначение вышеперечисленных препаратов с антиагрегантными свойствами должно осуществляться только врачом-кардиологом или терапевтом после предварительного обследования сердечно-сосудистой системы больного.

Сроки, условия продажи и хранения

Препарат Брилинта на основе тикагрелора отпускается по рецепту лечащего врача. Срок годности действующего вещества составляет 3 года. В течение этого периода времени тикагрелор не теряет своих фармакологических свойств. Хранение медикаментов с содержанием данного компонента должно осуществляться в температурных условиях не выше +30 °С.

Цена

Средняя стоимость препарата Брилинта на основе действующего вещества тикагрелор составляет от 4034 до 4544 руб. за 56 таблеток с дозировкой 90 мг. За упаковку из 168 таблеток придется отдать не менее 13497 руб. Цена препарата Брилинта с активным веществом в 60 мг составляет от 1500 до 2846 руб. за 56 таблеток.

Тикагрелор — это сильнодействующее антиагрегантное средство, которое снижает физиологическую активность тромбоцитов. На основе этого компонента производят таблетки Брилинта в дозировке 60 и 90 мг. Данное вещество обладает фармакологическими свойствами нормализации функций сердца и кровеносных сосудов. Тикагрелор предупреждает образование тромбов, а также внезапное наступление смерти из-за инфаркта или инсульта головного мозга.

Для достижения максимального терапевтического эффекта прием данного средства осуществляют в комбинации с лекарственными препаратами на основе ацетилсалициловой кислоты. Единственным недостатком медикаментов с действующим веществом тикагрелор является их очень высокая цена.

Видео о Тикагрелоре

Тикагрелор и Аспирин после инсульта: