Офтальмологический препарат Тимолол представляет собой глазные капли, применяемые для лечения глаукомы. Лекарственное средство назначается пациентам различных возрастных категорий. Невысокая цена медикамента обеспечивает его доступность и популярность.
Форма выпуска и состав препарата
Глазные капли производят в виде бесцветного раствора для конъюнктивального введения. Препарата не имеет запаха. В аптечные пункты Тимолол поступает в мягких флаконах из очищенного медицинского полимера объемом 5 мл.
Содержание действующего вещества – 0,25 либо 0,5%, в зависимости от дозировки. Флаконы оснащены встроенным дозатором для точной капельной подачи медикамента. В картонной упаковке находится 1 тюбик противоглаукомного лекарства и лист-вкладыш и инструкцией по применению.
Фармакологически активный компонент препарата – малеатат тимолола. Это химическое соединение представляет собой бета-адреноблокатор неселективного типа, воздействующий непосредственно на зрачок и глазные нервы. Он имеет гипотензивный и антиаритмический эффекты.
Тимолол – глазные капли, цена на которые невысока на фоне существенного терапевтического воздействия при местном конъюнктивальном применении.
В препарате используются следующие вспомогательные компоненты:
| Химическое соединение | Свойства |
| Дигидрофосфат натрия | Неорганическое соединение со слабительным эффектом, водоудерживающими и буферными свойствами. |
| Динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты | Образует устойчивую химическую связь с ионами кальция. Применяется для лечения широкого спектра заболеваний. |
| Дигидрированный фосфат динатрия | Влагоудерживающий агент, регулирующий кислотный баланс и блокирующий соли тяжелых металлов. |
| Хлорид бензалкония | Антисептик с высокой противомикробной активностью, инактиватор вирусов. |
| Хлорид натрия | Важнейший неорганический элемент внеклеточных жидкостей. Корректирует осмотическое давление, снимает отечность. |
| Гидроксид натрия | Соединение с успокоительными свойствами. |
Благодаря сбалансированной химической формуле Тимолол оказывает комплексное терапевтическое воздействие на глазной аппарат.
Фармакологические свойства
Препарат относится к категории неизбирательных бета-адреноблокаторов. Его фармакологическое действие направлено на восстановление нормального глазного давления.
Такое клинический эффект достигается за счет способности активного компонента и вспомогательных веществ, входящих в состав Тимолола, уменьшать объем патологического жидкого секрета и частично эвакуировать его из зрительного органа.
Препарат не расширяет зрачки, а его активные компоненты легко преодолевают роговичный барьер, быстро всасываясь в системный кровоток и слезный тракт. Фармакологические свойства офтальмологического медикамента основаны на его антиглаукомном и миотическом воздействии.
Малеатат тимолола – эффективный ингибитор адренорецепторов типа b1 и b2. При конъюнктивальной инсталляции моментально снижает давление в глазнице путем уменьшения синтеза жидкого секрета.
Быстрота клинического эффекта ассоциирована со способностью малеатата тимолола блокировать биологическую активность аденилатциклазного механизма цилиарных волокон, которые выполняют функцию транспортировки ионов натрия из плазмы крови во внутриглазной секрет.
Это снижает интенсивность влагообразования без влияния на аккомодацию, рефракцию и изменение размера зрачкового элемента. Лекарственное средство не влияет на остроту зрения. Офтальмологический медикамент снижает внутриглазное давление (ВГД) без привязки к изначальному показателю.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Тимолол – глазные капли, цена которых обусловлена ограниченным спектром терапевтического действия. Препарат применяется исключительно для лечения глаукомы, в том числе возрастной. Лекарство дополнительно оказывает антиангинальное воздействие.
Тимолол не обладает симпатомиметическими и мембраностабилизирующими свойствами. Он незначительно приостанавливает центральную импульсацию и снижает синтез ренина в глазном органе.
Малеатат тимолола ослабляет чувствительность перифирических нервных волокон к воздействию катехоламинов – физиологически активных медиаторов межклеточного взаимодействия. Препарат угнетает рефлексы синотриального узла, минимизирует образование эктопических очагов.
Фармакологическая активность лекарства проявляется в течение 20 мин. после конъюнктивального применения. Предельная концентрация действующего вещества глазных капель фиксируется на протяжении 1-2 ч. после закапывания. Терапевтический эффект продолжается до суток.
Насыщенность плазмы крови действующим веществом после местного применения в рекомендованной дозировке практически не выявляется. Биодоступность препарата составляет 92%.
Метаболиты малеатата тимолола имеют пренебрежимо малую фармакологическую активность. Они на 70% экскректируются почечным органом и удаляются из организма через мочевыделительные протоки.
Показания к применению
Тимолол – офтальмологический медикамент узконаправленного действия. Основными показаниями к его назначению служат открыто- и закрытоугольная глаукома. Эффективен препарат при глазной гипертензии.
При закрытоугольной глаукоме Тимолол зачастую применяют в составе комбинированной терапии совместно с приемом миотических лекарственных средств.
Препарат назначают для лечения следующих заболеваний сердечно-сосудистого аппарата:
- артериальной гипертензии – благодаря его способности всасываться в системный кровоток;
- гипертрофической кардиомиопатии – аутосомно-доминантной патологии, которая характеризуется утолщением сердечных желудочков;
- пролапсе митрального клапана;
- стенокардии;
В современной кардиологической практике препараты на основе малеатата тимолола применяют внутренне для профилактики повторного инфаркта мышцы миокарда. Назначают медикамент для предупреждения приступов мигрени, при эссенциальном треморе, для устранения состояния повышенной тревожности у пожилых пациентов.
Глазные капли используются исключительно местно. Они эффективны при первичных и вторичных глаукомах, афакии – удалении глазного хрусталика хирургическим способом. Медикамент назначают при резком и внезапном повышении ВГД.
Противопоказания
Тимолол – сильнодействующее лекарственное средство. Имеются противопоказания к применению.
Препарат не назначают при:
- активной фазе бронхиальной астмы;
- повышенной биологической чувствительности к компонентам лекарства;
- воспалении слизистого покрытия дыхательных путей;
- офтальмологических патологиях, связанных с помутнением глазного хрусталика;
- дистрофии роговицы;
- атриовентрикулярной блокаде 2-й и 3-й степени;
- синусовой брадикардии – уменьшении количества сокращений сердечной мышцы;
- почечной недостаточности;
- состоянии кардиогенного шока;
Тимолол – глазные капли, которые следует применять с особой осторожностью при наличии у пациента тяжелых эндокринных расстройств, в частности сахарного диабета 2-го типа. Лекарство имеет невысокую цену, но внушительный перечень абсолютных противопоказаний и временных ограничений.
Конъюнктивальный препарат не назначают при:
- тяжелом обструктивном заболевании легочного органа;
- миастении гравис – аутоиммунном нервно-мускульном расстройстве, которое характеризуется патологически быстрым утомлением поперечнополосатых волокон;
- хронических заболеваниях печени;
К ограничениям на лечение Тимололом причисляются период вынашивания ребенка и грудного вскармливания.
С какого возраста можно применять препарат?
Офтальмологическое лекарство назначают детям от 5-ти лет. Для пациентов этой категории используют пониженную дозировку. Лечение проводится исключительно под контролем врача. Учитывая способность действующего вещества препарата понижать ВГД вне зависимости от исходного значения, медикамент детям назначают редко.
Инструкция по применению, дозировка
Лекарство конъюнктивального применения используют в лечебных и профилактических целях. Он предназначается для монотерапии глаукомы и включается в состав комплексного медикаментозного лечения гипертензии зрительного органа.
Лекарственный раствор подают локально, закапывая с помощью комплектного дозатора в полость конъюнктивального мешка. Схему терапии и максимальную суточную дозировку врач рассчитывает индивидуально на основе клинических характеристик устраняемой патологии, анамнеза и возраста пациента.
Вначале лечебного курса зачастую применяется раствор с концентрацией активного компонента 0,25%. Аналогичное содержание действующего вещества используют в профилактических целях. Стандартная лечебная дозировка 1 капля на конъюнктивальный мешок каждого глаза 2-3 раза в сутки.
Для детей от 12-ти лет и взрослых норма идентична. Если через 3 дня курса улучшение клинической картины не наступает, пациента переводят на более концентрированный раствор с содержанием действующего вещества 0,5%. Кратность конъюнктивальных инсталляций снижают при достижении желаемого терапевтического результата.
Сеанс закапывания проводят в утренние часы. Длительность курса лечения определяется клинической эффективностью применения препарата и может достигать 2-3 месяцев ежедневного применения. Ожидаемый результат терапии – снижение внутриглазного давления до нормального значения.
Побочные действия
Тимолол – биохимически агрессивный препарат. Его применение сопряжено с многочисленными побочными эффектами. Отмечается повышенная светочувствительность глазного органа в течение некоторого времени после закапывания.
Этот эффект носит индивидуальным характер и в значительной степени касается пожилых пациентов. Возможны резь, зуд и покраснение глаз.
Наиболее часто фиксируемые побочные эффекты при конъюнктивальном введении медикамента:
- тошнота;
- рвотные позывы;
- затруднение дыхания;
- легкое спазмирование бронхиальной полости;
- артериальная гипотензия;
- пониженный мышечный тонус;
- расстройство нервных реакций;
Со стороны сердечно-сосудистого аппарата негативные действия, связанные с курсовым приемом глазных капель, проявляются симптоматической брадикардией и синдромом Рейно – изменением цвета и температуры конечностей, ощущением покалывания в пальцах рук и ног.
Среди фиксируемых побочных эффектов отмечаются заложенность носовых пазух, боль в груди, ангионевротическая отечность.
Нервная система и церебральный орган могут отреагировать на прием Тимолола:
- слуховыми и зрительными галлюцинациями;
- головными болями;
- астенией;
- кратковременным нарушением координации движений и ориентации в пространстве;
- диплопией – раздвоением зрения;
Вследствие применения препарата фиксировались ослабление либидо, резкая потеря веса, гиперкалиемия. Со стороны системы гемостаза возможны снижение уровня гемоглобина в крови и падение гематокритного числа.
Передозировка
При превышении рекомендованной суточной нормы препарата наступают типичные признаки лекарственной интоксикации и симптомы, характерные для всех адреноблокаторов:
- головокружение;
- общая слабость;
- понижение температуру тела;
- бессонница;
- ощущение утомленности, другие.
При обнаружении подобных явлений проводят симптоматическую терапию и принимают абсорбирующее лекарственное средство. В тяжелых случаях пациента помещают в стационар под круглосуточное врачебное наблюдение с постоянным контролем базовых физиологических параметров организма.
Особые указания
Тимолол – глазные капли (цена лекарства доступна широкому кругу пациентов), не оказывающие влияния на мидриаз и остроту зрения. Однако при применении этого препарата следует контролировать ВГД и состояние роговицы, которая может подвергаться дистрофическим изменениям.
При добавлении в комплексную терапию Тимолола либо при переводе на него пациента с другого препарата требуется коррекция рефракции зрительного органа. За 48 ч. до оперативного вмешательства принимать лекарство прекращают.
С осторожностью завершают курс лечения при наличии в анамнезе эндокринных нарушений. Весь период приема Тимолола нужно контролировать содержание глюкозы в крови, особенно у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа.
Бета-адреноблокаторы обладают способностью к системному абсорбированию, что приводит к накоплению действующего вещества препарата в организме и возникновению выраженных побочных эффектов.
Бронхоспазм, спровоцированный приемом лекарства, может вызвать остановку сердца и летальный исход даже при конъюнктивальном введении капельного раствора. У пациентов с миастенией Тимолол способен резко снижать мышечный тонус.
При лечении этим лекарственным средством стоит отказаться от использования контактных линз на основе консерванта хлорида бензалкония из-за риска возникновения нежелательных химических реакций, которые приводят к сильному раздражению глазного яблока.
Такие принадлежности снимают перед процедурой закапывания и надевают не менее, чем через 15 мин. после нее. Существует риск возникновения системных аллергических проявлений у пациентов склонных к анафилактическим реакциям. При назначении препарата следует убедиться в нормальной восприимчивости его составляющих организмом.
Лекарственное взаимодействие
Тимолол – глазные капли (цена медикамента невысока, что делает его одним из самых часто применяемых офтальмологами), клинический эффект которых усиливают другие бета-адреноблокаторы. Такое воздействие оказывают Эпинефрин и Пилокарпин.
Нельзя комбинировать Тимолол с Резерпином. В результате быстро развивается артериальная гипотензия. Параллельный прием может привести к брадикардии. Не сочетают глазные капли с анестетическими препаратами локального действия.
Запрещено комбинирование Тимолола с медикаментами категории сердечных гликозидов. Не сочетают глазные капли с антагонистами кальция.
Взаимно повышают риск нарушения естественных рефлексов, нервной проводимости и частоты сердечных сокращений:
- Амиодарон;
- спазмолитики,
- Диалтизем;
- Вераламил;
- препараты на основе хинидиновых соединений.
Смешивание малеатата тимолола с дигидропиридиновыми антагонистами кальция существенно повышает вероятность падения артериального давления и декомпенсации сердечных сокращений.
Нестероидные противовоспалительные медикаменты значительно ослабляют гипотензивное воздействие Тимолола. Глазные капли полностью совместимы с любыми миотическими препаратами и ингибиторами фермента гена СА4.
Запрещено одновременно применять Тимолол с пероральными противодиабетическими лекарствами. Это способствует развитию гипогликемии. Глазные капли усиливают нейроблокадное действие Тубокурарина.
Аналоги
https://www.youtube.com/watch?v=NwxvjaiGHD4
Обширная группа медикаментозных средств обладает схожим механизмом фармакологического действия с Тимололом.
Рейтинг наиболее востребованных:
- Арутимол. Глазные капли для устранения гипертензии и лечения различных офтальмологических патологий.
- Дорзоламид. Противоглаукомный препарат, неселективный ингибитор карбоангидразы. Снижает секрецию внутриглазной жидкости.
- Бринзоламид. Медикамент, применяемый для устранения внутриглазной гипертензии у пациентов с закрытоугольной глаукомой.
- Окумед. Глазные капли на основе малеатата тимолола.
- Бетаксолол. Кардиоселективный бета-адреноблокатор антиангинального, гипотензивного, противоаритмического действия.
Эти препараты назначают, когда имеются противопоказания к приему Тимолола или он не дает должного терапевтического эффекта.
Сроки, условия продажи и хранения
Препарат пригоден к использованию в течение 24 месяцев в даты производства. Тимолол продается в аптеках только по рецепту. Оптимальный температурный режим хранения – до +25°С. Вскрытый флакон нужно использовать по назначению на протяжении 30 дней.
Цена
Офтальмологический препарат Тимолол – доступные глазные капли. Ориентировочная цена в российских аптеках отечественного медикамента составляет 50-70 руб. за флакон емкостью 5 мл с концентрацией действующего вещества 0,5%. Стоимость аналогичной продукции иностранного производства достигает 300 руб.
Видео о лекарствах от глаукомы
Малышева о глаукоме и ее лечении:
https://www.youtube.com/watch?v=waODTAhlF-4