Транквилизаторы. Показания к применению, побочные эффекты

Транквилизаторы – это группа лекарственных средств, применяемая при нервных нарушениях. Используются препараты только по показаниям лечащего врача и под его наблюдением.

Принцип и механизм действия транквилизаторов

Механизм действия транквилизаторов на данный момент не достаточно изучен. Однако установлено, что препараты оказывают влияние на подкорковые части мозга, снижая психоэмоциональную возбудимость и тревожное расстройство.

Действие лекарств может отличаться в зависимости от классификации. Таким образом, отмечено, что вся группа оказывает слабое воздействие на норадренергические, дофаминергические и серотонинергические системы.

Эффекты, достигаемые с помощью препаратов:

• Анксиолитический – купирование тревожных состояний, психоэмоционального напряжения.
• Снотворное действие – нормализация режимов сна (как правило, лекарства используют в составе комплексного лечения при бессоннице, вызванной психозами или невротическими состояниями).
• Седативное – успокаивающее действие, снижение порога тревожности, расслабляющий эффект.

Принцип действия анксиолитиков связан с подавлением некоторых структур головного мозга – лимбической системы, гипоталамуса, таламических ядер.

При этом медикаменты влияют на гамма-аминомасляную кислоту, усиливая ее подавляющий эффект. Препараты при взаимодействии с бензодиазепиновыми рецепторами приводит к их возбуждению, что приводит к активации процессов, связанных с действием ГАМК-рецепторов. Это, в свою очередь, вызывает торможение нейронов в ЦНС.

Средства бензодиазепинового ряда способствуют устранению тревожного синдрома, оказывают седативное, гипотоническое и противосудорожное действие. Данная группа препаратов хорошо растворима в жирах, поэтому обладает высокой абсорбирующей способностью.

Фармакологическая классификация и действие:

• Препараты бензодиазепинового ряда. Действие средств направлено на подавление чрезмерной активности церебральных структур, расположенных в области головного мозга. Медикаменты действуют локально.
• Производные дефиниламина. Отличаются высокой эффективность и быстротой действия. Однако препараты крайне быстро формируют у пациента медикаментозную зависимость.
• Карбаминовые эфиры. Эта группа лекарств применяется в случаях, когда необходимо быстро устранить острое проявление нарушений. Препараты относятся к группе ультракороткого или короткого действия.
• Другие (смешанный тип средств). Данные медикаменты оказывают воздействие сразу на несколько структур и систем.

Также транквилизаторы подразделяются на несколько поколений – первое, второе и третье. Наиболее эффективными и безопасными (отсутствие побочных эффектов) считаются препараты 3-го поколения. Однако, на данный момент свойства таких средств изучено не до конца.

Достоинства и недостатки

Транквилизаторы (показания к применению следует уточнить у врача, назначавшего прием средств) обладают рядом преимуществ в сравнении с другими представителями препаратов, проявляющих схожее действие.

У медикаментов имеются как плюсы, так и минусы, которые следует учитывать при их использовании.

К преимуществам анксиолитиков относятся:

• широкий список показаний;
• простая схема применения;
• низкая токсичность (относится не ко всем представителям группы);
• доступная стоимость (в сравнении с некоторыми другими лекарственными средствами).

Недостатки:

• наличие побочных эффектов и противопоказаний;
• отсутствие возможности длительного применения (развивается зависимость);
• медикаменты запрещены к использованию при наличии зависимостей;
• транквилизаторы нельзя назначать детям;
• при длительном применении – развитие синдрома отмены.

Несмотря на наличие существенных недостатков, данная группа лекарств обладает выраженным терапевтическим действием.

Показания к применению

Транквилизаторы обладают обширным перечнем рекомендаций к назначению, включая симптоматику не связанных с нервными расстройствами заболеваний.

Показания:

• вегето-сосудистая дистония (синдром ВСД);
• чувство тревоги и беспокойства;
• страх;
• панические атаки;
• различные формы неврозов;
• стрессовые ситуации;
• предменструальный синдром;
• климактерический период;
• нарушение сна (бессонница);
• психоэмоциональные нарушения;
• судорожный синдром;
• абстинентный синдром;
• эпилептические припадки;
• посттравматический стресс;
• спазмы в области мышц;
• период перед проведением оперативных вмешательств с обязательным использованием анестезии.

Также лекарства используются при различных кинетических расстройствах – тиках, судорог, спазмов, гиперкинезии, миоклонии.

Противопоказания

Транквилизаторы (показания к применению у каждого средства индивидуальные и могут отличаться в зависимости от используемого препарата) назначаются не каждому пациенту, а только после проведения дополнительных исследований.

У анксиолитических препаратов имеются некоторые ограничения, которые следует учитывать при их применении у некоторых групп пациентов.

Противопоказания:

• непереносимость компонентов, входящих в состав того или иного лекарства;
• период беременности и грудного кормления;
• миастенический синдром;
• почечная недостаточность;
• глаукома;
• недостаточность печени;
• депрессивные состояния;
• алкогольная или наркотическая зависимости.

Препараты также запрещены к использованию в несовершеннолетнем возрасте. Однако, при необходимости или по показаниям лечащего врача данная группа средств может назначаться детям. Лечение при этом должно проводиться под строгим контролем специалиста.

Побочные действия

Следует учитывать, что данная группа средств может приводить к развитию различных негативных реакций, связанных с физиологическими особенностями пациента или действием активных компонентов.

Побочные эффекты:

• угнетение работы центральной нервной системы – нарушение координации движений, снижение концентрации внимания;
• развитие головокружений;
• мигрени;
• интоксикация печени;
• повышенная сонливость и вялость;
• психоэмоциональные расстройства;
• слабость в мышцах;
• ощущение сухости во рту;
• повышенное давление;
• ухудшение остроты зрения;
• диспепсические расстройства;
• нарушение сексуальной функции.

Также необходимо принимать во внимание, что транквилизаторы при длительном их применении могут приводить к развитию привыкания и после их отмены вызывать, так называемый, синдром отмены.

Признаки синдрома отмены:

• мигрени;
• быстрая потеря массы тела;
• ажитация;
• повышенная сонливость, усталость;
• дрожь в конечностях (тремор);
• повышенная потливость (гипергидроз);
• нарушение сна (бессонница);
• раздражительность;
• судорожные состояния;
• депрессия;
• нарушение восприятия;
• ухудшение памяти.

При применении средств короткого или ультракороткого действия указанная симптоматика сохраняется в течение суток.

Правила отмены препаратов: средства следует отменять только в случаях их применения более 2-х недель. При использовании лекарств на протяжении 1-2-х недель признаки псевдосиндрома, как правило, не возникают.

Таким образом, при приеме транквилизаторов от 2-х недель до 1 месяца необходимо постепенно снижать дозировку – половину дозы каждые 3-4 дня.

При использовании медикаментов в течение нескольких месяцев отмену производят по аналогичной схеме. Однако в этом случае следует снижать суточную дозировку не более чем на 25%.

При применении анксиолитиков на протяжении полугода дозировку снижают не чаще 1 раза в 2-3 недели.

Нормы и дозировки

Транквилизаторы следует применять крайне осторожно с соблюдением всех суточных дозировок. У каждого препарата свои рекомендуемые дозировки и показания к применению.

Дозировки рассчитываются, исходя из установленной формы расстройства и применяемого препарата (действующего вещества).

Препараты и их дозировки:

• Гидроксизин. Препарат изготавливается в виде внутримышечного раствора, таблеток или драже. Стандартная суточная норма для инъекций составляет от 25 до 100 мг, поделенных на несколько равных приемов.
• Диазепам. Изготавливается лекарство в виде пероральных таблеток или инъекционного раствора для внутримышечного или внутривенного введения. Дозировки устанавливаются индивидуально. Режим применения – не чаще 1 раза в 2 дня и не более 2-х раз в неделю.
• Тофизапам. Этот медикамент выпускается в виде таблеток или раствора для инъекций. Стандартная дозировка может варьироваться от 50 до 300 мг в сутки. В детском возрасте дозировка должна быть снижена в 2 раза. Длительность применения – не более 14 дней.
• Клоназепам. Данное средство изготавливается в виде таблеток или инъекционного раствора. Режим дозирования: 1,5 мг в сутки, поделенных на 3 равных приема. При этом максимальная суточная дозировка не должна превышать 20 мг.
• Феназепам. Разовая доза составляет от 0,5 до 1 мг. При этом максимальная суточная норма не должна быть более 20 мг. Пожилым пациентам, а также больным с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с минимальных дозировок.

  

• Мидазолам. Препарат выпускается в виде таблеток. Режим дозирования: от 7,5 до 15 мг. Используется при тревожных расстройствах для обеспечения и нормализации сна.
• Триазолам. Это средство изготавливается в виде таблеток. Схема приема: перед сном по 1 таблетке. Пожилым пациентам рекомендуется принимать не более 1/ таблетки.
• Золпидема. Данное средство обладает избирательным гипнотическим эффектом и производится в виде таблеток. Схема приема: принимают за полчаса до сна по 5-10 мг. Пациентам пожилого возраста рекомендуется начать терапию с минимальных суточных норм – 5 мг.

Скорость введения и дозировки инфузий также зависят от тяжести нарушения, возраста пациента и применяемого препарата, поэтому рассчитываются индивидуально лечащим специалистом.

Передозировка

Транквилизаторы (показания к применению средств можно изучить самостоятельно в прилагаемой к каждому препарату инструкции) следует принимать только под контролем врача с соблюдением всех его рекомендаций.

При превышении предписанных суточных и разовых дозировок возможно развитие различных негативных реакций.

Симптомы:

• угнетение функций ЦНС;
• интоксикация организма;
• психомоторное возбуждение;
• коматозное состояние;
• летальный исход.

При развитии подобных признаков дальнейший прием средств запрещен до тех пор, пока все компоненты препаратов не будут выведены из организма.

В случаях возникновения симптомов передозировки следует обратиться к врачу за назначением и проведением симптоматической терапии.

Меры предосторожности и особые указания

Перед назначением средств пациента необходимо проинформировать, что препараты могут вызывать привыкание и после их отмены приводить к развитию синдрома отмены, особенно после длительного использования транквилизаторов.

При приеме медикаментов следует строго соблюдать предписанные врачом или указанные в инструкции дозировки. При этом транквилизаторы не рекомендуется применять самостоятельно без разрешения специалиста.

Запрещается использовать лекарства совместно с наркотическими средствами или алкоголем, поскольку подобное сочетание может привести к нежелательным реакциям.

Пациентам старше 65 лет применение медикаментов начинается с минимальных суточных и разовых дозировок.

Требуется постоянное наблюдение (включая лабораторные исследования) у лечащего специалиста на весь период применения транквилизаторов.

Необходимо учитывать, что применение анксиолитиков должно проводиться совместно с другими терапевтическими методами – психотерапией, социальной адаптацией.

При отсутствии какого-либо терапевтического эффекта в течение 1,5 месяца рекомендуется отменить дальнейшее использование медикаментов и назначить иную схему лечения.

Отмену средств необходимо проводить постепенно согласно рекомендациям лечащего специалиста.

При возникновении каких-либо негативных проявлений, включая побочные эффекты, следует незамедлительно обратиться к врачу.

Следует избегать совместного использования транквилизаторов и следующих препаратов:

• гормональные средства;
• оральные контрацептивы;
• ингибиторы МАО;
• противосудорожные препараты;
• антикоагулянты;
• антиагреганты.

На весь период использования анксиолитиков требуется проявлять высокую осторожность или вовсе отказаться от управления автомобилем или проведения иных работ, требующих высоких психомоторных и зрительных функций.

Лучшие препараты группы

Транквилизаторы (показания к применению одного и того же средства, но нескольких лекарственных форм могут отличаться друг от друга) и их лекарственные формы подбираются согласно установленному расстройству в каждом случае отдельно.

Существует несколько лекарственных форм препаратов – таблетки для перорального применения, инъекционные растворы и растворы для инфузий.

Таблетки

Наиболее популярной формой анксиолитиков являются таблетки. Средства могут производиться в виде капсул, плоских таблеток или в форме драже (для приема внутрь).

Как правило, таблетки применяются при средних и умеренных неврозоподобных состояниях.

Наименование препарата	Количество в упаковке	Стоимость
Адаптол	100 таблеток	265-1750 руб.
Афабозол	От 20 до 120 шт.	175-3700 руб.
Мебикар	10 ил 20 шт.	80-840 руб.
Феназепам	От 7 до 70 шт.	96-650 руб.
Золомакс	30 капсул	500-970 руб.
Гидазепам	20 таблеток	100-300 руб.

Инъекции

Инъекционные раствора или порошки для их приготовления следует применять крайне осторожно. При этом постановка уколов должна проводиться только лечащим врачом в условиях стационара.

Наименование препарата	Количество в упаковке	Стоимость
Реланиум	5 ампул	100-120 руб.
Транквезипам	10 шт.	145-175 руб.
Элзепам	5 или 10 шт.	120-170 руб.
Седуксен	5 ампул	230-350 руб.
Сибазон	5, 10 или 500 ампул	70-80 руб.
Релиум	5, 10 или 50 шт.	250-500 руб.

Инфузии/растворы

Постановка капельниц осуществляется только в условиях стационара и показана при тяжелых состояниях пациента или в качестве экстренного лечения.

Наименование препарата	Количество в упаковке	Стоимость
Мидазолам	25 или 60 ампул	180-520 руб.
Валиум	10 или 50 шт.	245-425 руб.
Пропофол	1, 5 или 10 шт.	340-4930 руб.
Оксилидин	10 ампул	245-640 руб.
Диазепам	10 шт.	270-350 руб.

Перед применением средств, относящихся к группе транквилизаторов, необходимо предварительно ознакомиться с инструкцией по их использованию, а также посоветоваться с лечащим специалистом.

Видео о транквилизаторах

Транквилизаторы — что это, препараты, как работают: