При массивных бактериальных поражениях, воспалительно-инфекционных заболеваниях респираторной системы, почечного аппарата, желудочно-кишечного тракта назначают Уназин. Препарат относится к категории бета-лактамных антибиотиков. Инструкция по применению регламентирует схему приема, кратность и дозировки лекарства.
Форма выпуска
Фармацевтический продукт с сильными бактерицидными свойствами представляет собой мелкодисперсный порошок белого цвета без выраженного медикаментозного запаха либо таблетки в желатиновой оболочке. Первый вариант предназначен для приготовления инъекционного раствора. Вторичная упаковка – коробка из ламинированного картона.
Уназин (инструкция по применению в печатном виде приложена к каждой пачке) в порошковом виде расфасован в стеклянные флаконы с содержанием действующего вещества 0,75, 1,5 или 3,0 г.
Другая форма выпуска представляет собой двояковыпуклые таблетки белого цвета в кишечнорастворимой оболочке. Лекарственное средство расфасовано в медицинские блистеры из прозрачного полимера и алюминиевой фольги по 12 шт. в каждом.
Стандартная дозировка – 375 мг антибактериального компонента. Уназин выпускают и виде порошкового состава для приготовления питьевой суспензии. Такое лекарственное средство в аптечные пункты поставляют в пластиковых флаконах цилиндрической формы.
Концентрация действующего вещества – 250 мг. Каждый пластиковый флакон содержит 30 мл лекарственного порошка. Емкость закрыта герметичной пробкой и резьбовой крышкой поверх нее. После разведения водой прозрачный раствор не содержит механических частиц, нерастворенного осадка, посторонних включений.
Химический состав
В качестве действующих веществ в лекарственном средстве емкостью 0,75 г для парентерального применения использованы ампициллин и сульбактам натрия дозировкой 500 и 250 мг соответственно. Флакон 1,5 г содержит 1000 и 500 мг антибактериальных компонентов.
На 3 г лекарственного порошка приходится 2000 мг ампициллина и 1000 мг сульбактама. Натриевая соль первого компонента представляет собой полусинтетическое бактерицидное соединение, подавляющее синтез ферментов в клеточных мембранах патогенных возбудителей.
Аналогичная фармацевтическая форма сульбактама ингибирует выработку бактериями бета-лактамаз – особых химических веществ, предназначенных для повышения резистентности штамма к воздействию антибиотических средств. Химические соединения обладают синергией, взаимно усиливая свойства друг друга.
Состав вспомогательных компонентов Уназина представлен в таблице:
| Дополнительное вещество | Свойства и предназначение |
| Лактоза | Молочный сахар улучшает всасываемость антибиотических составляющих лекарственного средства, регулирует биоценоз путем создания питательной среды для размножения полезной микрофлоры, умеренно стимулирует иммунную защиту. |
| Кукурузный крахмал | Входит в состав таблеток для улучшения адсорбирующих свойств. Кукурузный крахмал снижает раздражающее воздействие препарата на слизистые покрытия пищеварительных полостей. Ускоряет распадаемость таблеток при пероральном приеме. |
| Карбоксилированный метил-крахмал натрия | Содержится в составе порошка для приготовления питьевой суспензии. Обеспечивает быструю растворимость лекарственного средства. Придает питьевой суспензии необходимую вязкость, химическую стабильность, защитные коллоидные характеристики. Выполняет функцию пенообразующего агента. |
| Гидроксипропилцеллюлоза | Стабилизирующее, сгущающее, эмульгирующее вещество в таблетках и питьевой суспензии играет роль структурирующего агента. Быстро растворяется в химически нейтральных жидкостях, биологических средах. Обладает умеренной поверхностной активностью. |
| Стеарат магния | Комбинированное органическое соединение представляет собой смесь магниевой соли со стеариновой кислотой. Выглядит бесцветным кристаллическим порошком. Обеспечивает однородную структуру и необходимый показатель вязкости лекарственного средства, предотвращает слипание фармацевтического продукта. |
Уназин инструкция по применению позиционирует в качестве препарата широкого диапазона бактерицидного действия вне зависимости от лекарственной формы и состава вспомогательных компонентов.
На антибиотические свойства влияет только концентрация действующих веществ. Кишечнорастворимая оболочка таблеток сформирована полиэтиленгликолем-6000, гипромеллозой, титановым диоксидом.
Фармакологическое действие
Механизм бактерицидного влияния препарата базируется на подавлении действующими компонентами лекарственного состава синтеза жизненно важных ферментов бактериальных клеток в фазе роста и максимальной активности.
Химической блокировке подвержена выработка специфических белковых субстанций под названием транспептидазы, предназначенных для связывания пенициллиновых веществ. Инактивация нарушает прочность мембранной оболочки.
В результате повышается проницаемость для ампициллина натрия, который обеспечивает основной подавляющий эффект. Сульбактам образует неразрывные ковалентные связи с указанным бактериальным ферментом.
Препарат с одинаковой силой воздействует на грамположительные и грамотрицательные патогенные штаммы.
Наибольшую чувствительность к антибиотику проявляют:
- Стафилококковые инфекции. Такие возбудители относятся к категории грамотрицательных бактерий круглой формы, активно размножающихся в бескислородных средах. К действию Уназина восприимчивы сапрофитная, эпидермальная, золотистая разновидность штамма.
- Стрептококковые агенты. Микроорганизмы отличает повышенная вирулентность в сравнении с другими представителями семейства. Стрептококки часто провоцируют эпидемии в социально организованных коллективах и группах. Уназин воздействует на гемолитические формы патогена типа А и В.
- Энтерококки. Распространенные грамположительные бактерии причисляются к классу факультативных анаэробов, способных развиваться при минимальном объеме кислорода или его полном отсутствии. К Уназину восприимчивы все опасные для человека формы энтерококков – фекалис, фациум, дуранс.
- Эшехерии коли. Бактерии колонизуют нижние отделы кишечного тракта, провоцируют воспаления – энтерит, колит, прочие. Уназин воздействует на токсигенную, инвазивную, геморрагическую, адгезивную форму болезнетворного микроорганизма. Патоген способен вырабатывать резистентность к препарату.
- Моракселла. Неферментирующая бактерия грамотрицательного типа провоцирует у детей и взрослых воспалительные заболевания дыхательных путей и ЛОР-органов – синусит, бронхит, отит, конъюнктивальный кератит, пневмонию. К Уназину восприимчивы все разновидности микроорганизма.
Антибиотик имеет широкий спектр эрадикации. Устойчивыми к воздействию активных веществ Уназина считаются метициллин-резистентные штаммы, морганеллы, синегнойная палочка. Перед применением лекарства крайне желательно выполнить лабораторный бакпосев для обеспечения надлежащей клинической эффективности препарата.
Показания
Лекарственное средств используют для монотерапии и комплексного лечения обширного перечня инфекционно-воспалительных процессов.
Среди основных показаний к применению числятся:
- синусит бактериального генеза, поражающий околоносовые пазухи;
- остро протекающий отит среднего сегмента слуховой трубы, провоцируемый чувствительными к действующим веществам препарата стрепто- и стафилококковыми возбудителями;
- пневмония соответствующей этиологии с вовлечением структурных составляющих легочных тканей, бронхиального древа, плевральной полости;
- пиелонефрит – неспецифическое инфекционное поражение почечного аппарата, проявляющееся интенсивным болевым и лихорадочным синдромами, признаками системной интоксикации;
- гонорея, вызываемая восприимчивыми к антибиотическим веществам Уназина грамотрицательными штаммами;
- септицемия – форма бактериально сепсиса, ассоциированная с формированием воспалительных реакций на фоне отсутствия гнойных очагов;
- хронический тонзиллит – поражение небных миндалин, способное перерастать в острую ангину.
Уназин назначают при разнообразных инфекционных поражениях брюшной полости, мочеполовой системы, кожного покрова. Инструкция по применению указывает, что препарат эффективно устраняет локализованную в слизистых оболочках комбинированную патогенную микрофлору, составленную чувствительными штаммами.
Уназин используют перед хирургическим вмешательством и в период постоперационного восстановления для профилактики инфекционных поражений на фоне угнетенного иммунитета. Лекарство уменьшает вероятность развития гнойно-септического процесса.
Антибиотик используют для этиологического лечения:
- бактериального артрита – поражения суставных капсул с вовлечением синовиальных оболочек, хрящевых элементов, сухожилий;
- дерматитов соответствующего генеза – обширной группы воспалительных заболеваний кожного покрова;
- миелита – инфекционного процесса в спинномозговом канале;
- фарингита, локализованного в глоточном пространстве.
Препарат применяют в комплексной терапии патологий и функциональных нарушений подкожной клетчатки, абсцесса легких, плевральной эмпиемы с интенсивным выделением воспалительного экссудата.
Противопоказания
Пенициллиновый антибиотик запрещено принимать при индивидуальной непереносимости любого компонента лекарственной формулы. Уназин не назначают пациентам с диагностированной гиперчувствительностью к бактерицидным соединениям цефалоспоринового ряда.
Среди абсолютных клинических противопоказаний числится инфекционный мононуклеоз – острое вирусное поражение:
- ротоглоточного пространства;
- лимфатических сплетений;
- селезенки;
- гепатобилиарного механизма.
Уназин инструкция по применению запрещает использовать для лечения пациентов с синдромом глюкозно-галактозной мальабсорбции из-за присутствия в составе лекарственного средства молочного сахара.
К абсолютным противопоказаниям относится лимфатический лейкоз – онкологический процесс костномозгового вещества, при котором наблюдается выработка большого объема зрелых в морфологическом отношении, но дефектных с иммунологической точки зрения В-клеток, неспособных обеспечивать надлежащую гуморальную защиту.
Особенности применения
У пациентов с врожденной анафилактической предрасположенностью на фоне лечения Уназином возрастает вероятность развития сенной лихорадки, появления мелкой кожной высыпки с зудом. Не исключен бронхиальный спазм.
При внутривенном или внутримышечном введение большой дозы препарата теоретически возможен анафилактический шок. При лечении антибиотиком курсом продолжительнее недели рекомендован лабораторный контроль выработки печеночных ферментов.
У пациентов сахарным диабетом или другой разновидностью метаболического синдрома клинически значимое повышение глюкозы в крови не обнаруживается. При применении антибиотика курсом больше 14 дней рекомендован мониторинг биохимических показателей путем выполнения ОАК.
Перед началом лечения гонореи обязателен бактериальный посев для исключения присутствия нечувствительных штаммов, определения уровня инфекционной нагрузки с целью коррекции суточного объема препарата и кратности приема.
Способ применения и дозы
Подаваемый струйным или инфузионным способом порошок для инъекций непосредственно перед использованием разводят стерильной водой соответствующего предназначения или физраствором. Количество жидкости зависит физического объема препарата.
Для дозы 0,75 г требуется не меньше 1,6 мл жидкости.
С увеличением объема действующего вещества количество воды или физраствора повышают кратно. Необходимая доза и периодичность применения рассчитываются профильным специалистом индивидуально на основании уровня бактериальной нагрузки и патогенетических характеристик заболевания.
Максимальный суточный объем таблетированного препарата для взрослых пациентов составлен 750 мг активного компонента, для детей – 50 мг. Дневную дозу разделяют на 2 приема через равные промежутки времени. Стандартный курс лечения инфекционно-воспалительных процессов – 1-2 недели.
Побочные действия
При индивидуальной невосприимчивости ампициллина или сульбактама возникают приведенные выше выраженные аллергические проявления. Система гемостаза реагирует на антибактериальные вещества анемическими симптомами с понижением содержания гемоглобина.
При лабораторном контроле обнаруживаются:
- нейтропения;
- эозонофилия;
- лейкопенические изменения;
- уменьшение уровня тромбоцитов в исследуемом образце крови;
- нарушение коагуляционных свойств.
Среди ощутимых побочных эффектов фигурируют повышенное утомление, астенические признаки, цефалгия.
Изредка у детей раннего возраста наблюдаются:
- мышечные судороги;
- ухудшение аппетита;
- вздутие живота;
- повышенная раздражительность;
- плаксивость;
- нарушение функции сна.
При одномоментном употреблении чрезмерной дозы возникает системная интоксикация с головокружениями, тошно-рвотными позывами, болезненными ощущениями в эпигастральной проекции.
Уназин (инструкция по применению указывает, что препарат в единичных случаях способен провоцировать усиленный диурез, изменение консистенции каловых масс) вызывает развитие интерстициального нефрита, ложноположительные результаты лабораторного теста на содержание сахара в мочевых выделениях.
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования тератогенных свойств и эмбриотоксичности лекарственного средства не проводились. Данные относительно всасываемости в грудное молоко отсутствуют. Препарат не назначают в гестационный период и во время лактации.
Лекарственное взаимодействие
Входящие в состав фармацевтического продукта антибиотические компоненты несовместимы с бактерицидными средствами класса аминогликозидов. Их комбинация с ампициллином вызывает взаимную инактивацию, что приводит к полному отсутствию ожидаемого терапевтического эффекта.
При сочетанном комплексном лечении инъекционные препараты таких категорий инсталлируют в разные мышцы с интервалом не меньше 1-1,5 ч. Повышенным риском развития суперинфекций характеризуется одновременный прием Уназина с кортикостероидными гормонами.
Такое сочетание ускоряет выработку патогенными штаммами резистентности к антибиотикам пенициллинового ряда.
На фармакокинетические свойства лекарственного средства в сторону замедления эвакуации метаболитов влияют противовоспалительные препараты на нестероидной основе:
- Индометацин;
- Фенилбутазон;
- ацетилсалициловая кислота;
- Ибупрофен.
Такая фармацевтическая комбинация вызывает накопительный эффект и повышает риск развития побочных воздействий в виде острых аллергических реакций. Аналогичными особенностями обладает лекарственная комбинация Уназина с Аллопуринолом, используемым для купирования подагрической симптоматики.
При сочетании антибиотика с антикоагулянтами инструкция по применению рекомендует усилить лабораторный контроль факторов свертываемости. Уназин уменьшает эффективность оральных контрацептивов на гормональной основе. В период лечения антибиотиком следует использовать барьерные методы предотвращения беременности.
Видео о препарате Уназин
Механизм действия антибиотиков пенициллинового ряда:
https://www.youtube.com/watch?v=0nSFe-56R0I