Алискирен. Инструкция по применению, содержащие препараты

Алискирен – это активный компонент, содержащийся в препаратах, которые применяют при повышенном артериальном давлении. У каждого средства отличается инструкция по применению.

Что такое алискирен и как влияет вещество на организм человека

Компонент представляет собой селективный ингибитор ренина, который имеет непептидную форму строения. Выработка ренина производится почечной системой по принципу обратной связи благодаря участию ренин-ангиотензиновой системе (РААС) и уменьшению объема циркулирующей крови и кровотока в почках.

За счет влияния ренина происходит образование ангиотензина 1, который в дальнейшем трансформируется в ангиотензин 2.

Он обладает следующим действием:

• сужение просвета кровеносных сосудов (вазоконстрикторное действие);
• стимуляция в отношении катехоламинов;
• повышение выработки альдостерона;
• усиление обратного поглощения натрия.

Благодаря такому процессу происходит повышение артериального давления.

Чем дольше сохраняется высокий уровень ангиотензина 2, тем выше риски развития воспалительных реакций и фиброза, что, в свою очередь, может вызвать поражение внутренних органов и систем.

Ангиотензин 2 приводит к снижению выработки ренина. Медикаменты, приводящие к подавлению РААС, нарушают отрицательную взаимосвязь, что вызывает возрастание уровня ренина в крови. При применении таких препаратов повышается действие ренина в плазме, что может значительно повысить риски развития сердечно-сосудистых нарушений у пациентов с нормальным артериальным давлением и больных с повышенным давлением.

При использовании лекарств на основе алискирена наблюдается отмена подавляющего действия иных медикаментов, что приводит к уменьшению активности ренина и ангиотензина 1 и 2.

При первом приеме препаратов не наступает снижение артериального давления и повышение частоты сердечных сокращений.

При пероральном употреблении средства его максимальная концентрация достигается по истечении 1-3 ч. биологическая доступность составляет около 2,6%.

При одновременном использовании препаратов и принятии пищи максимальная концентрация может уменьшаться, однако это не оказывает влияния на терапевтическое действие. Поэтому средства можно принимать совместно с пищей.

Возрастание времени, за которое достигается максимальный уровень компонента в крови, зависит от дозировки.

Стационарная концентрация активного компонента отмечается между 5 и 7 сутками лечения и сохраняется на протяжении всего курса даже при 2-кратном увеличении дозировки.

После перорального применения вещество равномерно распределяется по всему организму. При внутривенном введении компонент обнаруживается за пределами сосудистой системы.

Активное вещество вступает во взаимосвязь с белками. Уровень связи при этом варьируется от 47 до 51%.

Период полувыведения ингредиента из организма составляет около 40 ч.

Вещество покидает организм в неизмененной форме посредством кишечника (около 91%). Незначительная часть подвергается метаболическому преобразованию в печени.

Приблизительно полпроцента компонента выводится через почки.

При применении препаратов у лиц старше 65 лет корректировка дозировки не требуется.

Согласно проведенным исследованиям активный компонент фармакокинетические свойства лекарств могут меняться у пациентов с почечной недостаточностью независимо от степени тяжести нарушения. Таким образом, стационарная концентрация вещества повышалась в 1-2 раза по сравнению со здоровыми пациентами.

Фармакокинетические показатели у пациентов со слабой и средней степенью печеночной недостаточности изменялись незначительно и не оказывали клинически значимого эффекта.

Показания к применению

Алискирен, инструкция по применению которого строго запрещает прием сразу нескольких идентичных препаратов, следует принимать только по рекомендациям специалиста в точном соответствии с установленными дозировками.

Лекарство используется в терапии артериальной гипертензии.

Противопоказания

У вещества есть некоторые ограничения к применению.

Таким образом, оно противопоказано при следующих нарушениях и состояниях:

• непереносимость компонента;
• тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
• ангионевротический отек, возникший на фоне приема вещества;
• нефротический синдром;
• внепеченочное очищение крови (гемодиализ);
• реноваскулярная форма гипертонии;
• вынашивание ребенка;
• лактационный период;
• несовершеннолетний возраст.

Крайне осторожно препараты рекомендуется применять в следующих случаях:

• стеноз почечной артерии (одно- или двухстороннее поражение);
• уменьшение объема циркулирующей крови;
• сахарный диабет;
• пониженное содержание натрия;
• высокий уровень калия в крови;
• реабилитация после пересадки почки.

Лечение в этих случаях должно проводиться только под наблюдением специалиста, поскольку существуют высокие риски развития негативного действия или усугубление течения основной болезни.

С какого возраста можно применять препараты на основе алискирена?

Лекарственные средства, содержащие алискирены, предназначены только для лечения взрослых пациентов. Возрастные ограничения – не младше 18 лет.

Список препаратов, содержащих алискирен, формы выпуска, инструкции по применению

https://www.youtube.com/watch?v=GoUW5XTl8Lg&t=2s

Алискирен, инструкция по применению которого предупреждает о необходимости постоянного контроля артериального давления, в сложных случаях рекомендуется применять в составе комплексного лечения. При легком и умеренном протекании болезни лекарство может применяться как монотерапия.

На данный момент выпускается несколько препаратов на основе алискирена.

Все перечисленные ниже медикаменты можно приобрести только по рецепту врача. Некоторых из препаратов недоступны для приобретения на территории России и других стран СНГ.

Выбором того или иного средства должен заниматься только специалист с учетом клинической картины, установленного диагноза и других особенностей течения болезни и физиологии пациента.

Рисалез (Италия)

Данное лекарственное средство производится в форме таблеток, предназначенных для перорального применения. Оно может применяться как в составе комплексного лечения, так и выступать единственным средством терапии повышенного давления.

Режим дозирования: внутрь независимо от приема пищи по 150 мг 1 раз в сутки. Терапевтическое действие наступает по истечении 14 дней после начала лечения. В случае необходимости суточная дозировка может быть повышена в 2 раза.

Продолжительность курса – индивидуальная, по рекомендациям специалиста.

Риксила (Россия)

Это препарат производится отечественной фармацевтической компанией в виде таблеток для приема внутрь.

Правила применения: употребляют таблетки с небольшим количеством пищи. При этом рекомендуется принимать средство в одно и то же время. Суточная начальная дозировка составляет 0,15 г. Эффективность препарата наступает после проведения 2-недельной терапии. В случае необходимости суточную дозу можно увеличить вдвое.

Длительность терапии – индивидуальная согласно указаниям врача.

Следует учитывать, что при приеме лекарства его не следует запивать соком из грейпфрута, поскольку это может привести к взаимодействию веществ и вызвать снижение максимальной концентрации препарата.

Расилам (Швейцария)

Алискирен необходимо принимать только по показаниям врача и в точном соответствии с указанными в инструкции дозировками. При этом следует учитывать, что у каждого препарата свои правила по применению и суточные или разовые дозы.

Этот препарат также выпускается в форме таблеток для перорального использования. Оно является комбинированным, поскольку содержит второе активное вещество (амлодипин).

Правила дозирования: 1 раз в сутки по 150 и 10 мг соответственно, независимо от приема пищи. Терапевтическое действие достигается спустя 1 неделю терапии. Максимальный эффект препарат проявляет через 14 дней. При отсутствии результата в течение 2-4 недель суточную дозировку можно увеличить в 2 раза.

Длительность лечения – индивидуальная, по показаниям специалиста.

Расилездио (Швейцария)

Данное средство производится в форме таблеток, предназначенных для приема внутрь. У него 2 активных вещества (валсартан и алискирен).

Дозировки: по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от принятия пищи. Принимают лекарство на протяжении 2-4-х недель. Терапевтический эффект наступает в конце первой стадии лечения. В случае отсутствия результата спустя 1 месяц терапии дозировка может быть увеличена в 2 раза.

Длительность курса – индивидуальная, по рекомендациям врача.

Ко-Рисалез (Италия)

Данный препарат является комбинированным лекарственным средством и выпускается в форме таблеток, предназначенных для перорального употребления. Он содержит 2 активнодействующих вещества – алискирен и гидрохлоротиазид.

Правила дозирования: по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Эффект наступает в течение первых 2-4-х недель лечения. При отсутствии терапевтического действия в течение указанного период времени дозировка средства может быть увеличена вдвое.

Продолжительность терапии – индивидуальная, по рекомендациям врача.

При приеме медикамент не следует запивать его грейпфрутовым соком, так как это может привести к взаимодействию и вызвать снижение концентрации активного компонента в организме.

Побочные действия

Алискирен, инструкция по применению которого предупреждает о возможном развитии побочных реакций, крайне редко приводит к возникновению осложнений, поскольку хорошо переносится пациентами различных групп и возрастов.

Несмотря на высокую эффективность медикаментов, они могут приводить к развитию негативных реакций со стороны различных систем и внутренних органов.

Побочные действия:

• Органы пищеварительного тракта: диарея.
• Проявления со стороны кожных покровов: высыпания.
• Лабораторные изменения: понижение уровня гемоглобина и гематокрита в крови, что не требует отмены препаратов. В некоторых случаях отмечается возрастание концентрации калия.
• Признаки аллергии: сухой кашель, крайне редко может возникать ангионевротический отек.

В случае развития указанных симптомов, также иных реакций, не отмеченных в инструкции, необходимо прекратить дальнейшее применением препаратов и обратиться за консультацией к специалисту.

Передозировка

При значительном превышении суточных или разовых доз возможно развитие негативных реакций в виде чрезмерного понижения артериального давления.

В этом случае необходимо обратиться к специалисту за проведением симптоматической терапии.

Особые указания

Препараты могут приводить к повышению уровня калия, креатинина и мочевины в крови. В связи с этим необходимо систематически проводить измерения электролитного баланса, отслеживать состояние и функцию почек.

При возникновении признаков ангионевротического отека лечение следует незамедлительно прекратить и обратиться за помощью к врачу.

На фоне применения медикаментов в начале терапии у больных со сниженным объемом циркулирующей крови или при низком уровне натрия в крови может развиваться артериальная гипотензия, имеющая симптоматическую природу происхождения.

У пациентов с сахарным диабетом при использовании средств совместно с ингибиторами АПФ может наблюдаться возрастание уровня калия в крови.

Данные о влиянии препаратов на способность управлять автомобилем или проводить иные работы, требующие повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных функций, не предоставлены или отсутствуют. В связи с чем, рекомендуется проявлять осторожность при совершении потенциально опасных действий, включая вождение.

Лекарственное взаимодействие

Алискирен, инструкция по применению которого предупреждает о возможном развитии негативных реакций при одновременном его использовании с некоторыми группами лекарств, следует осторожно принимать с иными медицинскими средствами для лечения артериальной гипертензии.

Взаимодействие активного вещества с другими лекарственными препаратами незначительное либо вовсе отсутствует.

Максимальное содержание компонента может изменяться при его использовании со следующими средствами:

• амплодипин (возрастание);
• валсартан (уменьшение);
• циметидин (возрастание);
• метформин (уменьшение).

Согласно проведенным исследованиям активное вещество, применяемое совместно с препаратами, подавляющими Р-гликопротеин, может изменять свои фармакокинетические свойства. При этом указанная группа препаратов также может менять фармакокинетику. Однако слабо действующие средства не оказывают негативного воздействия на медикаменты с алискиреном.

Возрастание максимальной концентрации активного вещества может происходить при одновременном его применении с аторвастатином. Причем уровень повышения может достигать половины принятой дозы.

Максимальное содержание действующего компонента может увеличиваться при одновременном его использовании с кетоконазолом. При этом уровень всасывания препарата возрастает, а его выведение затрудняется. Подобные реакции наблюдаются при повышении дозировки активного вещества вдвое.

Согласно проведенным лабораторным исследованиям максимальная и безопасная дозировка действующего компонента составила от 6 до 12 г.

Одновременное применение главного вещества с циклоспорином приводит к повышению максимальной концентрации первого. В связи с чем, рекомендуется избегать подобного совмещения средств.

При сочетании препаратов, содержащих алискирен, с фуросемидом может происходить снижение максимального содержания компонентов первой группы медикаментов. В связи с чем, требуется корректировка дозировки второго препарата согласно проявляемому клиническому действию.

Крайне осторожно активное вещество назначается со следующими лекарствами:

• препараты, содержащие соли калия;
• калийсберегающими диуретиками;
• средства, заменяющие пищевую соль и содержащие в своем составе калий;
• иные препараты, приводящие к возрастанию уровня калия в крови.

Прием иных лекарств со средствами, в состав которых входит алискирен, следует предварительно согласовать с лечащим врачом.

Цена препаратов

Стоимость средств может варьироваться в зависимости от наименования препарата и региона его продажи. Уточнить наличие препаратов и узнать точную их стоимость можно в близлежащих аптеках.

Название лекарственного средства	Стоимость
Рисалез	5960-9500 руб.
Риксила	370-420 руб.
Расилам	600-720 руб.
Расилездио	600-680 руб.
Ко-Рисалез	2500-3200 руб.

Перед применением препаратов с алискиреном необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по использованию того или иного средства и проконсультироваться с врачом.

Видео о препарате Алискирен

Прямые ингибиторы ренина. Алискирен: