Аминогликозиды препараты. Список антибиотиков

Аминогликозиды – это группа медицинских препаратов, назначаемая в терапии бактериальных и инфекционных заболеваний. У каждого антибиотика свои отличительные особенности и список рекомендаций к назначению.

Принцип и механизм действия аминогликозидов

Аминогликозидная группа средств обладает выраженным бактерицидным действием. При попадании внутрь активные вещества препаратов нарушают синтез белка на рибосомах. При этом антибактериальный эффект медикаментов зависит от уровня содержания активных ингредиентов в крови пациента.

Препараты подразделяются на 3 поколения:

• 1-е поколение: Неомицин, Стрептомицин, Канамицин.
• 2-е поколение: Гентамицин, Тобрамицин, Нетилмицин.
• 3-е поколение: Амикацин.

Бактерицидный эффект у препаратов 2 и 3-го поколения дозозависимый.

Лекарства используются в терапии инфекционных процессов, вызванных грамотрицательными микроорганизмами. Также препараты проявляют высокую эффективность в отношении стафилококков, за исключением бактерий типа MRSA.

Препараты неэффективны против анаэробных бактерий. Согласно проведенным исследованиям in vitro средства оказывают воздействие на гемофильную палочку, шигеллы, легионеллу, шигеллу. Однако терапевтического действия при лечении заболеваний, вызванных данными возбудителями, не обнаружено.

При пероральном использовании аминогликозидов они практически не всасываются, в связи с чем, рекомендуется применять парентеральные формы средств. При внутримышечном введении активные вещества полностью абсорбируются.

Максимальная концентрация при внутримышечном использовании отмечается по прошествии 0,5-1,5 ч, при внутривенном применении – через полчаса. Данный фактор зависит от массы тела пациента и может варьироваться.

Препараты обладают накопительным действием и хорошо распределяются в печени, почках и легких.

Лекарства не подвергаются метаболическим реакциям и покидают организм посредством почечной системы в неизмененной форме. Скорость выведения компонентов зависит от возраста больного, а также функциональных особенностей почечной системы. При лихорадочном состоянии и функциональных расстройствах почек период полувыведения может увеличиваться.

У лиц пожилого возраста экскреция также может замедляться.

При нормальных показателях время полувыведения веществ медикаментов составляет от 2 до 4-х ч. У новорожденных детей период может возрастать до 5-8 ч.

При недостаточности почек период полувыведения может увеличиваться до 3-х и более суток.

Достоинства и недостатки

Аминогликозид – препараты (список антибиотиков ежегодно дополняется новыми фармацевтическими разработками), которые обладают как плюсами, так и минусами, что следует учитывать при их назначении.

Достоинства:

• возможность применения при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой;
• терапевтическое действие в отношении грамотрицательных микроорганизмов сохраняется даже после прекращения приема препаратов;
• эффективность медикаментов не снижается даже при наличии большого количества патогенной флоры в организме;
• при использовании медикаментов совместно с бета-лактатами усиливается обоюдное действие обеих лекарственных групп;
• корректировка терапии в зависимости от концентрации действующих веществ в крови;
• возможность применения препаратов у пациентов, имеющих различные реакции непереносимости иных лекарственных средств (бета-лактатов).

Недостатки:

• большое разнообразие фармакокинетических свойств медикаментозной группы;
• риски токсического поражения печени;
• высокие риски развития побочного действия со стороны органов слуха (ототоксичность);
• терапевтическое действие средств может снижаться на фоне таких нарушений как ацидоз и гипоксия;
• активные компоненты плохо проникают в мокроту, желчь, ликвор и в ткани глаза.

При этом следует учитывать, что данную группу медикаментов не используют для лечения внебольничной формы пневмонии, поскольку эффективность такого лечения минимальна или полностью отсутствует.

Показания к применению

Аминогликозиды – препараты (список антибиотиков, доступных для приобретения, можно уточнить в любой расположенной по месту жительства аптеке), которые используются по назначению врача только при наличии подтвержденного диагноза. Препараты применяются при различных заболеваниях, вызванных бактериальными инфекциями.

Показания:

• инфекционная форма эндокардита;
• диабетическая стопа;
• септическое поражение организма, имеющее не установленную природу происхождения;
• ожоговые состояния;
• бруцеллез;
• болезни почек (пиелонефрит);
• раневые поверхности, сопровождающиеся развитием инфекции;
• инфекционное поражение органов малого таза;
• заболевания глаз – кератит и конъюнктивит (бактериальные формы);
• туберкулез.

Также медикаменты могут использоваться в качестве профилактики развития осложнений перед оперативным вмешательством на толстой кишке (санация кишечника).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препаратов являются реакции непереносимости компонентов, которые входят в состав того или иного средства.

С высокой осторожностью аминогликозиды могут назначаться в следующих случаях:

• период беременности и грудного кормления;
• детский и подростковый возраст;
• пожилой возраст пациента;
• функциональные расстройства почек;
• неврологические нарушения.

При наличии противопоказаний рекомендуется подобрать иную схему лечения с применением другой лекарственной группы.

Побочные действия

Аминогликозидная группа препаратов может приводить к развитию побочного действия, связанного с физиологическими особенностями пациента или влиянием активных компонентов. Данные средства являются наиболее токсичными из всего списка представленных на фармацевтическом рынке антибиотиков.

Побочные реакции:

• Местные проявления: возникают крайне редко и только при внутримышечном введении – флебит.
• Со стороны органов слуха: снижение слухового восприятия, шум или звон в ушах.
• Со стороны центральной нервной системы: развитие головокружений, нарушение координации движений.
• Нервно-мышечная система: угнетение дыхательных функций, включая полный паралич дыхательной системы.
• Аллергические признаки: развиваются в крайне редких случаях – сыпь, зуд, покраснения.

При возникновении перечисленных реакций, включая не указанные или не зарегистрированные симптомы, рекомендуется незамедлительно прекратить дальнейший прием лекарств.

Нормы и дозировки

Введение препаратов взрослым пациентам может осуществлять по 2 схемам. Первая предполагает под собой 2-х или 3-кратное введение раствора. Во втором варианте средство применяется однократно (суточная дозировка).

Согласно проведенным клиническим исследованиям эффективность лечения в обоих случаях одинаковая. Однако при однократном использовании медикаментов токсическое поражение почек меньше. При этом следует учитывать, что такая схема лечения не должна применяться при инфекционном эндокардите.

Дозировка рассчитывается, исходя из нескольких основных факторов – возраста пациента, массы тела, функция почек, а также область поражения и степень его тяжести.

При инъекционном введении аминогликозидов суточная или разовая норма рассчитывается на основе массы тела больного. При превышении оптимального веса более чем на 25% дозировка должна быть откорректирована в сторону уменьшения (на 25%).

При недостатке массы тела дозировка должна быть повышена на 25%.

При поражении мочеполовой системы назначается минимальная или средняя суточная норма. При развитии тяжелых инфекционных процессов (менингит, сепсис, пневмония) лечение начинают с максимальных дозировок.

Фармакокинетические свойства препаратов могут отличаться и меняться в зависимости от различных факторов. В связи с этим, необходимо проводить постоянный мониторинг применяемых дозировок. Это позволит снизить риски развития побочного действия.

Методика ТЛМ помогает установить максимальные и остаточные концентрации главных компонентов в крови пациента. При внутримышечном введении измерения проводят спустя 1 ч после введения препарата. При внутривенном применении показатели замеряют через 15-30 мин. после введения.

Концентрации компонентов должны варьироваться в пределах 2-10 мкг/мл в зависимости от применяемого лекарства. При однократном использовании средств измеряют только остаточную концентрацию веществ в крови.

Передозировка

Аминогликозиды – препараты (список антибиотиков включает в себя более 100 различных препаратов), которые следует строго применять в соответствии с установленными дозировками, поскольку они обладают высокой степенью токсичности.

При превышении предписанных врачом или указанных в инструкции суточных и разовых норм возможно развитие различных негативных эффектов.

Передозировка:

• токсическое поражение почек и органов слуха, включая полную потерю слуха;
• неконтролируемая жажда;
• признаки атаксии;
• нарушения мочеиспускания;
• потеря аппетита;
• тошнота и рвота;
• угнетение функций дыхания;
• шум, звон или закладывания ушей.

При развитии передозировки могут назначаться следующие методы терапии:

• гемодиализ или перитонеальный диализ;
• антихолинергические препараты;
• искусственная вентиляция легких;
• средства, содержащие соли кальция.

В зависимости от нарушения могут применяться другие подходящие методы симптоматического лечения, которые подбираются индивидуально.

Меры предосторожности и особые указания

Во время беременности препараты применяются крайне осторожно и только под наблюдением врача, поскольку они могут вызывать токсическое поражение плода и приводить к развитию врожденных нарушений (глухоты).

Аминогликозиды могут проникать в грудное молоко и поражать кишечную микрофлору новорожденного. В связи с этим, запрещается в данный период времени применять Неомицин. Другие препараты назначаются с высокой осторожностью.

Не следует повышать суточную и разовую дозировку детям. Поскольку это может приводить к накоплению в организме активных веществ и вызывать токсическое поражение.

Данная группа медикаментов назначается пожилым пациентам только при отсутствии возможности использовать другие антибиотики. При этом в случае необходимости следует корректировать дозу в сторону уменьшения.

Больным с недостаточностью печени также требуется корректировка дозировки в сторону снижения либо удлинение промежутков между приемами. При этом требуются систематические исследования функций почек.

При неврологических нарушениях прием лекарств может спровоцировать тяжелые формы нервно-мышечной блокады. В связи с чем, требуется постоянный контроль со стороны лечащего врача и систематические исследования.

Риски образования негативных реакций значительно возрастают при длительном применении медикаментов – более 1-1,5 недель. Лечение должно проводиться короткими курсами с перерывами. Исключение составляет туберкулез. В этом случае лекарства используют в течение 2-х месяцев.

Повторное использование средств возможно только после перерыва 1-1,5 месяца.

Запрещается использовать 2 и более препарата из аминогликозидной группы, поскольку в таком случае возрастают риски возникновения токсического поражения организма.

Необходимо проявлять высокую степень осторожности при управлении автомобилем или выполнении работ, требующих высоких зрительных и психомоторных функций, поскольку данные препараты могут оказывать угнетающие действие на ЦНС и вызывать зрительные расстройства, а также приводить к нарушению координации движений.

Лучшие препараты группы

Аминогликозиды – препараты (список антибиотиков данной группы очень обширный), которые выпускаются в нескольких лекарственных формах: таблетках, инъекционных растворов, средств для местной обработки (гелей, мазей).

Таблетки/капсулы

Таблетированная форма препаратов применяется гораздо чаще, поскольку является более доступной и удобной для применения. Используются медикаменты при внутреннем инфекционном поражении.

Название препарата	Количество в упаковке	Стоимость
Неомицин	10 шт.	350-440 руб.
Канамицин	10 или 20 шт.	850-930 руб.
Азитромицин	6 капсул	45-510 руб.
Хемомицин	3 шт.	280-365 руб.
Хуматин (Паромицин)	16 капсул	2200-2500 руб.

Инъекции

Инъекционные растворы используются при тяжелом протекании заболеваний, а также в условиях стационара в качестве основного или вспомогательного лечения. При применении инъекций требуется проявлять высокую степень осторожности.

Название препарата	Количество в упаковке	Стоимость
Стрептомицин	50 флаконов	3400 руб.
Нетилмицин	1 флакон	170-230 руб.
Бруламицин	10 ампул	13900 руб.
Гентамицин	10 ампул	30-40 руб.
Амикацин	5 или 10 шт.	500-550 руб.

Капли

Капельная форма средств применяется в офтальмологической или отоларингологической практике в терапии различных бактериальных инфекций глаз и ушей.

Название препарата	Количество в упаковке	Стоимость
Гентамицин/бетаметазон	2 шт.	40-45 руб.
Тобрамицин/дексаметазон	1 флакон	140-215 руб.
Неомицин/полимиксин B/дексаметазон	1 флакон	265-700 руб.
Нетилмицин (Неттацин)	1 флакон	45-60 руб.

Гели/мази

Гели и мази применяются в офтальмологической практике, а также для системной обработки раневых или ожоговых состояниях, которые сопровождаются развитием инфекционных процессов. Подбор препаратов осуществляется, исходи из области поражения и вида микроорганизмов.

Название препарата	Количество в упаковке	Стоимость
Гентамицин/дексаметазон	15 г	60-210 руб.
Гентамицин/бетаметазон	15 г	90-200 руб.
Тобрамицин/дексаметазон	3 г	210-220 руб.
Мупироцин	15 г	570-600 руб.
Банеоцин	20 г	135-870 руб.

Суппозитории

Суппозитории предназначены для вагинального или ректального введения. Используются при инфекционных процессах, протекающих в области влагалища или анального отверстия (прямой кишки, например, геморрой).

Название препарата	Количество в упаковке	Стоимость
Аминтакс (Неомицин/нистатин/полимиксин B)	5 шт.	200-645 руб.
Неомицин (Базальт)	1 шт.	110-130 руб.
Полижинакс	6 шт.	130-1130 руб.
Тержинан	6 или 10 шт.	100-1210 руб.

Перед использованием медикаментов, относящихся к группе аминогликозидов, необходимо проконсультироваться с врачом и внимательно ознакомиться с инструкций по применению антибиотиков. Особое внимание следует уделить списку противопоказаний и ограничений, что позволит избежать возможного развития побочного действия. При этом запрещается самостоятельно назначать и применять данную группу препаратов, поскольку высоки риски развития осложнений и усугубления ситуации.

Видео об аминогликозидах

Аминогликозиды — препараты, механизмы действия:

https://www.youtube.com/watch?v=rHYtTsGvqgk