Амитриптилин. Отзывы пациентов принимавших препарат, инструкция по применению, цена

Амитриптилин – один из самых доступных классических антидепрессантов, обладающих успокаивающим действием. Синтезированный в 60 годы XX века, он стал золотым стандартом лечения депрессий.

Отзывы пациентов, принимавших Амитриптилин за все время его существования, выделили препарат как надежное и одно из самых недорогих средств от тревожных расстройств, ажитированных состояний, нарушений сна, различных типов депрессии.

Показания для применения

Классический трициклический антидепрессант имеет широкий спектр показаний, в первую очередь затрагивающих депрессивные состояния различной природы: эндогенной, неврологической, инволюционной, реактивной, вызванной приемом лекарств. Эффективен препарат при органических изменениях тканей мозга, алкогольном абстинентном синдроме.

Другие показания к назначению Амитриптилина:

• эмоциональные расстройства смешанного типа;
• алкогольные и шизофренические психозы;
• психогенная анорексия, нервная булимия;
• поведенческие нарушения (расстройства внимания и активности);
• ночной энурез.

Амитриптилин назначают в целях профилактики приступов мигрени, а также при трудно купируемых болях хронического характера:

• ревматических;
• диабетических;
• онкологических;
• постгерпетических;
• посттравматических.

Препарат включают в комплексную терапию язвы желудка и кишечника, применяют при синдроме циклической рвоты, синдроме хронической усталости и синдроме раздраженного кишечника, а также ряде болезненных патологий мочеполовой сферы у мужчин и женщин.

Состав

Главное действующее вещество препарата – амитриптилина гидрохлорид – белый порошок не имеет запаха, растворяется в воде, этаноле, хлороформе. Относится к психофармакологическим веществам из группы классических трициклических антидепрессантов. Амитриптилин в организме человека обнаруживает седативное, тимолептическое, обезболивающее действия.

Вещество отличается мощным антихолинергическим воздействием, из-за способности блокировать холинорецепторы. Седативный эффект обусловлен сродством к Н1-гистаминовым рецепторам. Одновременно амитриптилин проявляет свойства альфа-аденоблокатора.

Дополнительные составляющие препарата в таблетках: целлюлоза (микрокристаллическая), тальк, лактоза, стеарат магния, крахмал (желатинизированный), диоксид кремния, краситель хинолиновый (желтый). Вспомогательные ингредиенты обеспечивают форму и консистенцию таблетированной формы препарата и стабилизируют основное вещество.

1 мл инъекционного раствора Амитриптилина включает 10 мг активного вещества. Вспомогательные ингредиенты жидкой формы препарата: вода, едкий натр, хлористый натрий, хлорид бензетония.

В какой форме выпускается

Амитриптилин доступен в таблетках, драже и растворе для в/м инъекций.

Форма выпуска	Дозировка	Упаковка	Цена
Таблетки	10, 25, 50 мг	По 10, 50 (реже 20, 30, 40) таблеток в ячейковых упаковках или полимерных контейнерах	От 18 до 57 руб.
Драже	25 мг	В блистерах по 10 и 30 шт.	От 21 руб.
Раствор (в/м)	2 мл	По 5 или 10 ампул	От 43 руб.

Таблетки Амитриптилина имеют округлую, двояковыпуклую форму, покрыты пленочной оболочкой, окрашены в желтый цвет.

Фармодинамика

Антидепрессивный эффект Амитриптилина обеспечивается нормализацией количества серотонина и удержанием норадреналина путем блокировки их обратного всасывания. Длительный прием препарата приводит к уменьшению активности серотониновых, бета-адренергических рецепторов, обеспечивает нормальную передачу нервных импульсов, восстанавливает равновесие в нервной системе.

Амитриптилин отзывы пациентов, принимавших препарат, характеризуют как быстрое средство снизить ажитацию, заторможенность, купировать панические атаки, нормализовать настроение и сон. Антидепрессивное действие отмечают в течение 3 недель после начала приема.

Блокирующее действие трициклического антидепрессанта на гистаминовые рецепторы обеспечивает седативный и снотворный эффект препарату. Это свойство на ранних стадиях лечения считают положительным качеством, а при длительной терапии относят к нежелательным побочным эффектам.

Противоязвенное действие Амитриптилина обусловлено седативным и холиноблокирующим действием на рецепторы ЖКТ.

Эффективность при энурезе обеспечивается повышением мышечного тонуса сфинктера и расслаблением мочевого пузыря (что увеличивает его способность к растяжению), а также мускулатуры предстательной железы. Обезболивающий эффект связывают с воздействием на опиатные рецепторы и концентрацию моноаминовых нейромедиаторов (особенно серотонина) в ЦНС.

Механизм воздействия при расстройствах пищевого поведения нервной природы не до конца изучен, но сходен с действием при депрессии. Отмечается эффект Амитриптилина при булимии у больных с депрессией и при ее отсутствии. При чем коррекция пищевого поведения и неврологических симптомов могут происходить независимо друг от друга.

Фармакокинетика

Амитриптилин отличается высокой абсорбцией, его биодоступность достигает 60 %, а некоторых активных метаболитов – 70 %. Пиковая концентрация активного вещества в крови достигается через 2–7 часов после однократного приема. При инъекционном в/м введении максимальная концентрация в крови выше и достигается быстрее.

Амитриптилин преодолевает гематоэнцефалический, гистогематический и плацентарный барьеры, обнаруживается в грудном молоке в концентрациях близких к плазменным. Метаболизм препарата проходит в клетках печени со значительным «эффектом первого прохождения» и образованием активных и неактивных метаболитов.

Полувыведение Амитриптилина может занимать 28 часов, но в среднем не превышает 10 часов. Нортриптилин, как важнейший метаболит обнаруживается в крови до 7 суток. Полное выведение занимает 14 дней.

Применение

Амитриптилин отзывы пациентов, принимавших препарат, рекомендуют принимать строго в соответствии с инструкцией: не разжевывая, во время или сразу после приема пищи, запивая таблетки большим количеством жидкости.

Так можно существенно снизить опасность раздражения слизистых желудка. Разные состояния требуют лечения различной продолжительности. Курсы, короче 30 дней малоэффективны, чаще всего терапия антидепрессантами длится от нескольких месяцев до нескольких лет.

Перед началом терапии проводят контроль АД. Во время лечения следят за картиной крови. Обязателен лабораторный контроль состояния при любом повышении температуры, болях в горле, гриппозном состоянии. Длительные курсы терапии проводят с регулярным отслеживанием функций сердечно-сосудистой системы (далее – ССС) и печени.

Нецелесообразным считается использование препарата дольше 30 дней, без видимого улучшения состояния.

Для детей до 18 лет

Препарат разрешен для лечения детей с некоторыми ограничениями:

• противопоказано назначение пациентам до 6-летнего возраста;
• от энуреза для детей от 6 до 10 лет назначают не более 20 мг препарата перед сном ежедневно;
• от 10 лет до 16 количество рассчитывают из соотношения 5 мг вещества на 1 кг веса, но не превышая 50 мг в сутки;
• при нарушениях внимания, поведения, гиперактивности, тревожности, депрессиях, фобиях у детей до 12 лет назначают от 10 до 30 мг/сут. или рассчитывают суточную дозу в зависимости от веса (1-5 мг/кг). Принимают дробно до 3 раз в день;
• для подростков дозу Амитриптилина разрешено увеличивать до 100 мг/сут.

Особенностью действия антидепрессанта на детей с психическими заболеваниями и депрессией является усиление суицидальных наклонностей. Назначение проводят с учетом риска суицида, соизмеряя возможный вред и пользу терапии.

Для взрослых

Первый прием Амитриптилина при депрессии производят в малой дозе. В соответствии с возрастом, весом и тяжестью состояния, назначают 25 или 50 мг препарата однократно на ночь.

В последующие 6 дней постепенно поднимают дозу до назначенной (от 150 до 200 мг), разделяя ее на три приема. Если за 15 дней значительной положительной динамики нет, суточную норму поднимают до 300 мг. Терапию проводят без изменений до исчезновения симптомов, а затем дозировку снижают.

Особенности применения Амитриптилина:

• на весь период терапии исключают прием алкоголя;
• с осторожностью подниматься из положения лежа;
• не назначают Амитриптилин ранее, чем через 2 недели после приема любого из ингибиторов МАО;
• при суточной дозе более 150 мг увеличивается вероятность судорожной активности;
• при прерывании длительного лечения возникает «синдром отмены».

При стойких, хронических болях любого генеза, в целях предупреждения приступов мигрени, при терапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки назначают вдвое меньшие дозировки от 10 до 25 мг, не более 100 мг в сутки, причем большую часть дозы употребляют перед сном.

Острые состояния при алкогольной абстиненции, психозы при шизофрении купируют суточной дозой 100 мг, принятой на ночь. Длительность дальнейшей терапии определяет лечащий врач.

Для беременных

Так как активное вещество легко проникает во все жидкие среды организма, применение Амитриптилина при беременности нежелательно. Средство назначают в крайних случаях, если потенциальная польза значительно превышает возможный вред для плода.

Амитриптилин, по отзывам пациенток, принимавших препарат в период грудного вскармливания, вызывает кишечные колики, одышку, избыточную сонливость, тремор и спазмы у младенцев. Поэтому при лактации и кормлении трициклические антидепрессанты запрещены к приему.

При острой необходимости приема препарата во время беременности, его постепенно исключают за 6–7 недель до предполагаемой даты родов. Иначе у новорожденных может отмечаться «синдром отмены».

Для пожилых

Амитриптилин применяют с осторожностью у пациентов старшего возраста. Пожилые пациенты чаще обнаруживают нежелательные реакции на терапию в виде лекарственных психозов, ночной тревожности. При отмене препарата побочные явления исчезают самостоятельно за несколько суток.

При легких нарушениях поведения, внимания, депрессиях у пожилых Амитриптилин назначают в зависимости от тяжести отклонения, возраста и сопутствующих заболеваний. Таблетки принимают ежедневно на ночь в дозировке от 25 до 100 мг. После достижения эффекта суточную норму снижают до 10–50 мг.

При сопутствующих заболеваниях ССС во все время терапии необходим контроль артериального давления, пульса, регулярное проведение ЭКГ.

Противопоказания

Препарат отличается мощным действием, поэтому имеет строгие противопоказания к приему и ряд относительных ограничений.

Абсолютно противопоказана терапия Амитриптилином при таких состояниях:

1. Гиперчувствительность к любому веществу в составе.
2. Применение одновременно с МАО и 2 недели после окончания их приема.
3. Острая лекарственная или алкогольная интоксикация.
4. Тяжелые формы нарушений сердечной проводимости.
5. Острый период инфаркта миокарда.
6. Глаукома (закрытоугольная).
7. Период кормления грудью.
8. Возраст до 6 лет.

Так как в составе таблеток присутствует моногидрат лактозы, препарат запрещен к приему при непереносимости галактозы, нарушении всасывания углеводов в кишечнике (мальабсорбции), дефиците лактазы.

С осторожностью и под постоянным врачебным контролем применяют Амитриптилин при таких нарушениях:

• любые заболевания ССС;
• недостаточность кроветворения;
• почечная/печеночная недостаточность;
• повышенное внутриглазное давление;
• нарушение кишечной моторики и проходимости;
• сниженный тонус мочевого пузыря и задержка мочи;
• аденома простаты (ДГПЖ);
• бронхиальная астма;
• тиреотоксикоз;
• инсульт.

Амитриптилин отзывы пациентов, принимавших препарат, описывают как средство, требующее особого контроля при лечении на фоне шизофрении и биполярного расстройства из-за возможной спонтанной активации психозов. При эпилепсии усугубляется судорожный синдром.

Передозировка

Симптомы превышения индивидуально эффективных доз Амитриптилина со стороны различных органов и систем:

1. ЦНС: галлюцинации, ступор, тревожность, дезориентация, ригидность мышц, патологические непроизвольные движения, эпилептический синдром.
2. ССС: гипотония, нарушения ритма сердца, А-В блокада, острая сердечная недостаточность, шок, остановка сердца.
3. Прочие: рвотные позывы, синюшность кожи, одышка, гипертермия, расширение зрачков, потливость, уменьшение отделения мочи, анурия.

Симптомы проявляются в течение 4 часов после приема высокой дозы антидепрессанта, достигают пика за 24 часа и могут продолжаться до 6 суток. При первых признаках передозировки показана срочная госпитализация.

Лечение заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, и устранении симптомов. Купирование тяжелых состояний производят в отделении интенсивной терапии. Гемодиализ и диурез неэффективны. Контроль за состоянием пациента производят не менее 5 дней. Рецидивы возможны через 48 часов, иногда позже.

Побочные эффекты

Амитриптилин отзывы пациентов, принимавших препарат, описывают как мощный антидепрессант с массой нежелательных побочных явлений. Основным неприятным последствием приема антидепрессанта называют сильную сухость во рту, что особенно нежелательно для пожилых пациентов с проблемами мочеотведения и работы почек.

Также часто беспокоят пациентов сонливость в течение дня, утомляемость, эмоциональная «глухота», дезориентация, свойственные всем седативным антидепрессантам.

Другие, более серьезные побочные проявления от приема Амитриптилина проявляются реже, часто имеют дозозависимый характер или проявляются при курсах дольше 2 месяцев.

Побочные явления препарата:

• расфокусировка зрения, расширение зрачков, тахикардия, делирий и галлюцинации, кишечная непроходимость, нарушения мочеиспускания;
• обморочные состояния, раздражительность, мании, тревожность, тремор различных групп мышц, их подергивание или паралич, кошмарные сновидения, нарушение памяти и невозможность сконцентрировать внимание;
• тахикардия, «сильное сердцебиение», гипотензия, изменения в кардиограмме у пациентов без патологий сердца, неконтролируемые скачки АД, блокада сердечной проводимости;
• изменение вкуса, сбои в работе печени, гепатит, желтуха, тошнота, изжога, диарея, рвота, неконтролируемое изменение аппетита (усиление или исчезновение), связанные с этими эффектами набор или потеря веса;

Эндокринная система может отреагировать на курс лечения такими проявлениями: отек яичек, увеличение молочных желез, снижение либидо или его значительное усиление, проблемы с потенцией.

Симптомы резкого прекращения терапии (синдром отмены):

• раздражительность, перевозбуждение;
• диарея, рвота, тошнота;
• головные, мышечные боли;
• нарушения сна, нетипичные или кошмарные сновидения.

Из аллергических побочных проявлений отмечают: сыпь, отеки, зуд, чувствительность кожи и глаз к солнцу. Среди не типичных явлений во время лечения Амитриптилином называют шум в ушах, увеличение лимфоузлов, выпадение волос, частое мочеиспускание, лихорадка.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием Амитриптилина с любыми спиртсодержащими напитками угнетает ЦНС, значительно снижает давление, угнетает дыхательный центр. Чувствительность организма к алкоголю на фоне лечения возрастает.

Препарат абсолютно несовместим с препаратами-ингибиторами МАО, вызывая гиперпирексию, неконтролируемое повышение АД, тяжелые судороги, вплоть до летального исхода.

Взаимодействие с группами препаратов и отдельными лекарствами:

1. С антихолинергическими лекарствами (противопаркинсоническими, антигистаминными средствами, атропином, амантадином) – усиливается опасность всех побочных явлений.
2. С холиноблокаторами (бензодиазепином, фенотиазином) – взаимное усиление действия, повышение судорожного и злокачественного нейролептического синдромов.
3. С противосудорожными препаратами – снижение эффективности, угнетение ЦНС, судороги.
4. С непрямыми антикоагулянтами – усиление действия, разжижающего кровь.
5. С циметидином, флуоксетином и флувоксамином удлиняется период полувыведения, повышается опасность интоксикации амитриптилином (дозу следует снизить на 20–50%).
6. С пероральными контрацептивами, никотином, барбитуратами, фенитоином, карбамазепином концентрация в плазме снижается с уменьшением эффективности Амитриптилина. Эстрогенсодержащие препараты повышают биодоступность антидепрессанта.
7. С ингибиторами ацетальдегидрогеназы (например, дисульфирамом) – провоцирует помрачение сознания до комы (делирий).
8. С бенатидином, гуанетидином, клонидином, резерпином и метилдопой амитриптилин снижает их гипотензивное действие.
9. Антиаритмические препараты (например, хинидин), принимаемые совместно с амитриптилином приобретают обратное действие, нарушая сердечный ритм.

Амитриптилин снижает эффективность альфа-адреноблокаторов, фенитоина, может усугубить течение депрессии, возникшей на фоне лечения глюкокортикостероидами. Средства для лечения тиреотоксикоза увеличивают риск агранулоцитоза.

Несовместим препарат с эпинефрином, норэпинефрином, эфедрином, фенилэфрином, пимозидом, пробуколом, гормонами щитовидной железы, вызывая тяжелые аритмии, тахикардию, гипертонический криз. С холиноблокаторами и нейролептиками возникает риск чрезмерной лихорадки (выше +41,5 °C).

Условия и сроки хранения

• Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в сухом, темном месте. Температура не должна превышать +25°С. Беречь от детей.
• При условии правильного хранения Амитриптилин сохраняет лечебные свойства 3 года. После окончания этого времени препарат употреблять запрещено.
• Препарат отпускается по рецепту.

Условия отпуска из аптек

Препарат можно приобрести только по назначению врача. Рецепт на лекарство остается в аптеке. Бланк, заверенный врачом, хранят 3 месяца, для контроля за продажами.

Аналоги

Амитриптилин отзывы пациентов, принимавших препарат, характеризуют как надежное средство срочной помощи при острых состояниях и длительной терапии хронических патологий. Но количество побочных явлений и непредсказуемость индивидуальных реакций на трициклические антидепрессанты часто заставляет подбирать замену этому доступному средству.

Основные аналоги:

1. Саротен – препарат-аналог Амитриптилина по действующему веществу. Производится зарубежными фарм-компаниями и имеет более мягкое влияние на организм. Все показания к назначению Амитриптилина действуют в случае использования Саротена, но побочные реакции на него возникают гораздо реже. Дозировки и противопоказания у препаратов аналогичны.
2. Ново-триптин (Дамилен) – структурный аналог Амитриптилина, чье действие основано на том же активном веществе. Производят препарат в России и Канаде. Все назначения Амитрипсина справедливы для Ново-трипсина, а побочные явления проявляются в меньшей степени. Часто назначают средство для лечения детей, пожилых пациентов, при необходимости применения в период беременности (только со II триместра).
3. Анафранил – вещество также из группы трициклических антидепрессантов. Эффективен при тревожных расстройствах, панических атаках, депрессиях, психической и моторной заторможенности. Противопоказаний препарат имеет гораздо меньше: период лактации, постинфарктное состояние, аллергия на составляющие, возраст до 5 лет. Самые серьезные побочные эффекты – тахикардия, гипертензия, сыпь и зуд.
4. Доксепин – препарат для лечения депрессий, маниакально-депрессивного психоза, ипохондрии, тревожности. Является «облегченной версией» Амитрипсилина, отличаясь от него структурно только одним лишним атомом кислорода. Хорошо проявляет себя препарат при купировании панических атак и терапии нарушений сна. В отличии от Амитриптилина обладает большей атигистаминной активностью, но меньшими психоаналептическими свойствами.
5. Мелипрамин. Действующее вещество препарата – имипрамина гидрохлорид – один из первых трициклических антидепрессантов. Назначают средство при тех же показаниях, включая энурез и хронические боли. Препарат обладает большим стимулирующим действием, в отличии от успокоительного влияния Амитриптилина, поэтому употребляют его в первой половине дня. У некоторых пациентов Мелипрамин не вызывает никаких побочных явлений, в остальном реакции антидепрессантов схожи.

Амитриптилин, заслужил положительные оценки по отзывам пациентов, в течение многих лет принимавших препарат, за быстрое действие и доступность. Аналогов препарата без побочных эффектов пока не существует, поэтому несмотря на сложные лекарственные взаимодействия и обилие возможных неприятных последствий, его продолжают назначать и применять при множестве заболеваний.

Оформление статьи: Владимир Великий

Видео об Амитриптилине

Врач об Амитриптилине: